Cours 2: formes pharmaceutiques cutanées

Question 1

Comment différencie-t’on l’action locale VS systémique d’un Rx topique ?

Answer 1

• Voie topique cutanée => Rx administré sur la peau peuvent agir a/n peau elle-même
• Voie transcutanée / percutanée => Rx peut traverser la peau pour exercer une action systémique

Question 2

Que veut-on dire par une action endothermique ?

Answer 2

Rx avec une action sur la couche profonde de la peau

Question 3

Quelles sont les 2 étapes nécessaires pour qu’un Rx ait une action topique ?

Answer 3

1- dissolution du PA
2- diffusion du PA à travers le stratum corneum

Question 4

Le milieu de dissolution du PA sur la peau varie en fonction de quels facteurs ?

Answer 4

• constituants du véhicule (crème, gel, timbre etc)
• constituants du site d’application : eau, sébum, électrolytes, flore bactérienne

Question 5

Quels sont les facteurs influencant la diffusion du PA à travers la peau ?

Answer 5

• taille des particules
• coefficient de partage
• point de fusion
• température et hydratation peau
• épaisseur de la peau

Question 6

Quelles sont les 3 routes de passage possibles pour un PA à travers la peau ?

Answer 6

1- route intercellulaire (espace entre les cellules) => substances lipophiles (ex: céramid, acides gras, cholestérol)

2- route transcellulaire (diffuse à travers les cellules) => substances hydrophiles

3- passage par voies annexes (ex: transfolliculaire => follicule pileux ; transsudoripare => glande sudoripare)
*plus utilisé chez les animaux

Question 7

Quels sont les paramètres qui influencent l’absorption cutanée d’un PA ?

Answer 7

1- coefficient de partage
(si élevé = affinité préférentielle pour peau ; si faible = affinité pour véhicule)
2- coefficient de diffusion (fonction du poids moléculaire)
3- épaisseur de la barrière (fonction de la zone d’application)
4- concentration

Question 8

Quels sont les facteurs PHYSIOLOGIQUES modifiant absorption cutanée ?

Answer 8

• état de la peau (si lésion = augmente absorption)
• débit sanguin cutané
• site d’absorption (épaisseur peau)
• teneur en eau de la peau (si peau bien hydratée = favorise absorption)
• température (peu significatif car thermorégulation du corps fait que température varie peu)

Question 9

Comment varie la perméabilité de la peau avec l’âge ?

Answer 9

perméabilité de la peau diminue avec avancement de l’âge (nouveau-né >enfant>adulte>personne âgée)

*peau de personne âgée (moins vascularisé, moins hydraté)

Question 10

À quoi servent les excipients dans les formes pharmaceutiques cutanées ?

Answer 10

• agent qui modifient la barrière cutanée (agisse comme savon pour enlever substance grasse = favoriser absorption)
• permet au PA de diffuser facilement

Question 11

À quoi servent les agents tensioactifs ?

Answer 11

favorisent pénétration des susbtances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée

Question 12

Qu’est-ce qu’un adjuvant de pénétration ?

Answer 12

Ex: diméthylsulfoxyde
- favorise absorption eau et certains Rx
- substances toxiques/irritantes pour l’épiderme

Question 13

Qu’est-ce que les nanovecteurs et à quoi servent-ils ?

Answer 13

• système nanoparticulaire transportant des substances actives en leur centre

Rôles:
- augmente solubilité du PA
- protège substance de dégradation