Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

pharm chem 2 > chp6 histamine antagonist > Flashcards

chp6 histamine antagonist Flashcards

You may prefer our related Brainscape-certified flashcards:
Periodic Table flashcards Chemistry 101 flashcards AP® Chemistry flashcards Organic Chemistry 101 flashcards
1
Q

describe histamine

A

= χηµικός αγγελιαφόρος
—> Δρα ως τοπική ορµόνη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

how many ταυτοµερή does histamine have? show them

A

2 ταυτοµερή (slide 3)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

what are the 2 pka of histamine?

A

slide 3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

does histamine change in the blood? (structure)

A

Το ιµιδαζόλιο δεν ιονίζεται στο pH του αίµατος

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

what happens to histamine in the metabolism

A

slide 6

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

what was histamine originally? where is it stored?

A
  • Προέλευση ισταµίνης από ιστιδίνη
  • Αποθηκεύεται κυρίως στα σιτευτικά κύτταρα
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Describe the different places in the body where histamine is released and what it does in each place

A
  1. ισταµίνη του βλεννογόνου του στοµάχου:
    - απελευθερώνεται ύστερα από µηχανικό ερεθισµό, όπως φαγητό και διέγερση του παρασυµπαθητικού.
    - Ρυθµίζει τη σύσπαση του λεπτού εντέρου και τις γαστρικές εκκρίσεις
  2. Στο δέρµα και τους πνεύµονες:
    - ρόλο στην ανάπτυξη και την διατήρηση των ιστών
    - Συµµετέχει στην παθοφυσιολογία των αλλεργικών αντιδράσεων
  3. Στο ΚΝΣ:
    - υψηλά επίπεδα στον υποθάλαµο
    - όπου παίζει το ρόλο νευροµεταβιβαστή
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

How many histamine receptors are there? Name and describe the most important ones

A

3 κατηγορίες υποδοχέων ισταµίνης
—> Σηµασία των Η1 & H2

  1. Η1:
    - είναι υπεύθυνοι για τη σύσπαση των βρόγχων και του εντέρου
    - την αγγειοδιαστολή + την αυξηµένη διαπερατότητα των τριχοειδών
    - Πρότυπος αγωνιστής αυτών των υποδοχέων είναι η 2-µεθυλ-ισταµίνη
    - Στους πρότυπους ανταγωνιστές περιλαµβάνεται η διφαινυδραµίνη
  2. Η2:
    - ρυθµίζουν την έκκριση των γαστρικών όξινων υγρών
    - προκαλούν αγγειοδιαστολή
    - αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ουδετεροφίλων και την τοξικότητα των Τ- λεµφοκυττάρων
    - Πρότυποι ανταγωνιστές —> σιµετιδίνη και ρανιτιδίνη
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

what mechanism releases histamine and when?

A

Απελευθερώνεται µετά από κάποιο χηµικό ή φυσιολογικό ερέθισµα

—> Ο κύριος µηχανισµός είναι ανοσολογικός και αφορά κυρίως αναφυλακτικές και αλλεργικές αντιδράσεις

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

what are the Φαρµακολογικές ενέργειες of histamine

A
  1. Εξωαγγειακές λείες µυϊκές ίνες:
    - ενεργοποίηση των υποδοχέων Η1 οδηγεί σε σύσπαση των λείων µυϊκών ινών
  2. Καρδιαγγειακό:
    - ενεργοποιεί το αγγειακό ενδοθήλιο προς παραγωγή µονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ)
  3. Διαστέλλει τα τριχοειδή αγγεία της µικροκυκλοφορίας:
    - µείωση της µέσης αρτηριακής πίεσης
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

List and explain the Φυσιολογικός και παθοφυσιολογικός ρόλος of histamine

A

Physiological:

  1. Γαστρική έκκριση:
    - ρυθµιστής της φυσιολογικής γαστρικής έκκρισης
  2. Διαδικασία επιδιόρθωσης ιστών:
    - Υψηλή ικανότητα σύνθεσης ισταµίνης σε ιστούς και όργανα µε µεγάλη πολλαπλασιαστική ικανότητα
  3. Νευροδιαβίβαση:
    - συµµετέχει στην δηµιουργία κεντροµόλων αισθητικών ερεθισµάτων που σχετίζονται µε τον πόνο και τον κνησµό

Pathophysiological:

  1. Αλλεργικές αντιδράσεις και αναφυλακτικό shock:
    - σύνδεση των αντιγόνων και των ανοσοσφαιρινών προκαλεί απελευθέρωση ισταµίνης
  2. Φλεγµονή:
    - όψιµη εµφάνιση αγγειοδιαστολής που παρατηρείται σε καταστάσεις φλεγµονής
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

How many histamine antagonists are there?

A

Δύο κατηγορίες ανάλογα µε το αν δεσµεύουν τους Η1 ή τους Η2 υποδοχείς:

  1. Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων Η1 —> τα κλασικά αντιισταµινικά φάρµακα
  2. Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων Η2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Explain the mechanism of action of H1 receptor antagonist

A

αναστέλλουν αποτελέσµατα της δράσης της ισταµίνης σε:

(α) Λείες µυϊκές ίνες βρόγχων
(β) Λείες µυϊκές ίνες εντέρου
(γ) Μικρά αιµοφόρα αγγεία
(δ) Αίσθηµα φαγούρας

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

What are the pharmacokinetics + pharmacological properties of H1 recep antagonists

A
  1. Φαρµακοκινητική:
  • απορροφώνται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό
  1. Φαρµακολογικές ιδιότητες:
  • τοπική ανακούφιση από τον κνησµό του δέρµατος και των
    βλεννογόνων λόγω εξουδετέρωσης της δράσης της ισταµίνης
  • Ορισµένοι έχουν αντιχολινεργικές ιδιότητες, οι οποίες σχετίζονται µε την αποτελεσµατικότητά στην αντιµετώπιση της ναυτίας των ταξιδιωτών
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

List all the uses of Ανταγωνιστές των Η1 ισταµινεργικών
υποδοχέων

A
  • στην συµπτωµατική αντιµετώπιση των αλλεργικών εκδηλώσεων, επειδή µετριάζουν τα φαινόµενα που οφείλονται στην έκλυση ισταµίνης
  • Κνίδωση
  • ουρτικάρια
  • εποχική (αλλεργική) ρινίτιδα
  • επιπεφυκίτιδα
  • Στις συστηµατικές εκδηλώσεις αναφυλαξίας, επικουρικό ρόλο παρουσιάζει η χορήγηση ισχυρών φαρµάκων, γλυκοκορτικοειδή & αδρεναλίνη
  • υπνωτικά φάρµακα, ιδιαίτερα όταν εµφανίζουν έκδηλη αντιχολινεργική και ηρεµιστική δράση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

what are the side effects of H1 recep antagonists

A
  • Η υπερδοσολογία µπορεί να προκαλέσει δηλητηρίαση. Κεντρική καταστολή, σε βαθµό που να επηρεάζει τις καθηµερινές δραστηριότητες.
    —> Μπορεί να αποφευχθεί µειώνοντας τη δόση ή αλλάζοντας την αντιϊσταµινική ουσία
  • Τα αντιισταµινικά δεύτερης γενιάς εµφανίζουν µικρή κεντρική καταστολή, επειδή δεν διαπερνούν µε ευκολία τον αιµατεγκεφαλικό φραγµό
  • Εµβοές
  • ατονία
  • νευρικότητα
  • Ναυτία, έµετοι
  • γαστρικές ενοχλήσεις
    —> Η λήψη µε φαγητό µετριάζει τις παραπάνω εκδηλώσεις
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

what interactions can occur with H1 receptor antagonist

A
  • Tο οινόπνευµα και κατασταλτικά KNΣ —> ενισχύουν την κατασταλτική δράση των αντιισταµινικών αυξάνουν τον κίνδυνο εµφάνισης ΑΕ
  • Mε αναστολείς της MAO ή αντιχολινεργικά φάρµακα —> ενισχύεται η ατροπινική τους δράση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

how do ανταγωνιστές των υποδοχέων Η2 work

A

αναστέλλουν την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος στο στοµάχι

—> Δεν παρουσιάζουν σηµαντική δράση στους υποδοχείς Η1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Name another αντιαλλεργικά + how it works

A

χρωµογλυκολικό νάτριο:
- Προφυλακτική χρήση
- τοπική δράση (π.χ βλεννογόνο)
- Αναστέλλει έκκριση ισταµίνης από τα ιστιοκύτταρα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Show the physiological pattern followed when histamine binds on H2 receptors

A

slide 15

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

what is the lead compound of antiallergy medicine?

A

Χρησιµοποιήθηκε η ίδια η ισταµίνη:
- µε στόχο να µετατραπεί από αγωνιστής σε ανταγωνιστής
- Ανάγκη να γίνουν γνωστές οι SAR για όλους τους τύπους υποδοχέα

—> Για τους H2 πιο εύκολα χρησιµοποιήθηκε το µοντέλο να ελέγχεται η ικανότητα να προάγουν τη έκκριση γαστρικού οξέος

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

what is the SAR for the H1 και H2 αγωνιστές

A

2N —> είναι απαραίτητα για την Η1 αγωνιστική δράση
3N —> χρειάζονται για H2 αγωνιστική δράση
(slide 18)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

What is one way to turn the agonist into the antagonist?

A

Να προστεθεί επιπλέον οµάδα και να βρεθεί επιπλέον σηµείο αλληλεπίδρασης µε τον υποδοχέα

—> µπορεί να οδηγήσει σε ένα διαφορετικό µοντέλο δέσµευσης µε αποτέλεσµα την καλύτερη «τοποθέτηση» στον υποδοχέα
—> µπορεί να οδηγήσει σε ευκολότερη αναστολή
—> Ισχυρότερη δέσµευση, ανταγωνιστική δράση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

How many περιοχές δέσµευσης µε τον υποδοχέα are there? describe them

A

3 περιοχές δέσµευσης: µια για το ιµιδαζόλιο και δυο πολικές
—> Δύο µοντέλα δέσµευσης ξεχωριστά για αγωνιστή και ανταγωνιστή

  • Κοινό και στα δυο µοντέλα το ιµιδαζόλιο
  • Η περιοχή δέσµευσης του ανταγωνιστή είναι πιο µακριά από το ιµιδαζόλιο
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

explain how histamine agonist vs antagonist bind on the receptors

A

Κοντή αλυσίδα της ισταµίνης
—> Φορτισµένο α-άζωτο µπορεί µόνο να προσεγγίσει την περιοχή δέσµευσης του αγωνιστή

—> Σε απόσταση η περιοχή δέσµευσης του ανταγωνιστή

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

which form of histamine is active (cis or trans)? any other info on the stereochemistry?

A
  • To trans διαµορφοµερές έχει λιγότερη στερεοχηµική παρεµπόδιση
    —> H1 όσο και ο H2 υποδοχέας δεσµεύεται µε το trans
    —> Αυτό στηρίζεται στην παρατήρηση ότι τα α– και β–µέθυλ παράγωγα της ισταµίνης δεν µπορούν να δώσουν την trans διαµόρφωση και είναι ασθενείς αγωνιστές τόσο στον H1 όσο και στον H2 υποδοχέα
  • το gauche διαµορφοµερές σταθεροποιείται από δυνάµεις ιόντος διπόλου
    —> Και τα δυο διαµορφωµερή υπάρχουν σε διάλυµα
    —> α– και β–µέθυλ παράγωγα της ισταµίνης είναι όµως ισχυροί αγωνιστές για τον H3 άρα εκεί δεσµεύεται µέσω της gauche διαµόρφωσης
28
Q

slide 24???

A
29
Q

Describe the SAR of agonists

A

slide 26

30
Q

Describe the SAR of antagonists

A

slide 27-28

31
Q

how were different H1 antagonists made?

A

Χρήση ισοστερών οµάδων

32
Q

Name different Η1 ανταγωνιστών

A
  1. Αιθυλενοδιαµίνες
  2. προπανολαµίνες
  3. Πιπεραζίνες (Κυκλιζίνες)
  4. Tρικυκλικα
  5. Μη κλασσικά/νεώτερα αντιισταµινικά
33
Q

Give an example of Αιθυλενοδιαµίνες + SAR

A

Φαινυλοβενζαµίνη —> Πολύ εκλεκτικές ενώσεις

SAR:
- Ισοστερής αντικατάσταση Αr µε 2-πυριδινυλοµάδα οδήγησε στην τριπελενναµίνη

34
Q

Describe the Σύνθεση Φαινυλοβενζαµίνης

A

slide 32

35
Q

Describe the therapeutic effect of αιθυλενοδιαµίνες

A
  • έχουν χαµηλή έως µέτρια δραστικότητα
  • µε χαµηλή αντιχολινεργική δράση και αντιεµετικά αποτελέσµατα
  • µέτρια έως υψηλή ικανότητα καταστολής

—> Ισχυρή τοπική δράση

36
Q

Describe common traits between Αιθανολαµίνες και προπανολαµίνες

A
  • Κυκλοφορούν µε τη µορφή αλάτων
  • Δραστικοί ανταγωνιστές
  • Σηµαντικές αντιµουσκαρινικές ιδιότητες
  • Σηµαντική καταστολή ΚΝΣ
37
Q

Name and describe 2 drugs that fall under the Αιθανολαµίνες και προπανολαµίνες category

A

Διφαινυλοπυραλίνη & Κλεµαστίνη:
- τρεις άνθρακες απόσταση οξυγόνου από το άζωτο
- Αυξηση απόστασης αυξάνει τη δράση και τη διάρκεια δράσης
- Ρόλος διαστερεοϊσοµέρειας

38
Q

Describe/compare the Σύνθεση Διφαινυλυδραµίνης vs Διφαινυλοπυραλίνης

A

slide 37

39
Q

Name a drug of Προπυλαµίνες + describe the therapeutic effect

A

Χλωροφαινιραµίνη:
- 10- 20x πιο δραστική από την φαινιραµίνη
- Χαµηλή αντιχολινεργική δράση, σπάνια φαινόµενα υπνηλίας

40
Q

describe the Σύνθεση Χλωροφαινιραµίνης

A

slide 40

41
Q

Describe and name some Πιπεραζίνες (Κυκλιζίνες) drugs

A
  • Και τα δυο άζωτα είναι βασικά
  • Αργή εµφάνιση δράσης και παρατεταµένη διάρκεια δράσης
  1. Μεκλιζίνη —> κυρίως ως αντιεµετικό
  2. Κετιριζίνη —> έχει ικανοποιητική αντιισταµινική δράση
42
Q

describe the Σύνθεση Κετιριζίνης

A

slide 43

43
Q

List some Τρικυκλικά αντιισταµινικά drugs

A
  • Φαινεθαζίνη
  • Promethazine
  • Trimeprazine
    + slide 45
44
Q

Describe the Σύνθεση Προμεθαζίνης

A

slide 46

45
Q

Name and describe the synthesis of a Μη κλασσικά/νεώτερα αντιισταµινικά drug

A

Τερφεναδίνης
slide 49

46
Q

Name another Tρικυκλικα drug + explain more about its pharmacokinetics

A

Η λοραταδίνη:

  • δεν προκαλεί υπνηλία
  • στερείται αντιχολινεργικών ιδιοτήτων
  • Μεταβολίζεται από τα CYP3A4 και 2D6 σε Δεσλοραταδίνη μέσω οξείδωσης —> Δεσλορατιδίνη μεγαλύτερος χρόνος ημιζωής
47
Q

Describe Πεπτικό ελκος (pathophysiology, complications, how the body manages it usually…)

A
  • Ανισορροπία επιθετικών (γαστρικό οξύ, πεψίνη) και αμυντικών παραγόντων (βλεννογόνος) που δρουν στο ανώτερο ΓΕΣ
  • Παράγοντες που επηρεάζουν:
    —> Helicobacter Pylori: προκαλεί αύξηση έκκρισης γαστρίνης και άμεση βλάβη
    —> ΜΣΑΦ: επηρεάζουν την αντοχή του βλεννογόνου
  • Ρύθμιση Γαστρικής Έκκρισης
    1. Γαστρίνη, ακετυλοχολίνη και ισταμίνη ενεργοποιούν πρωτεϊνικές κινάσες
    2. που με τη σειρά τους ενεργοποιούν τις αντλίες πρωτονίων
    3. ↑ έκκριση HCl
    4. Προσταγλανδίνες Ι2 και Ε2 δρουν προστατευτικά
  • complications —> Αιμορραγία από το έλκο
48
Q

What are the different types of Φάρµακα για τη θεραπεία του έλκους (mechanisms)

A
  • Προστασία του βλεννογόνου του στοµάχου
  • Εξουδετέρωση του γαστρικού οξέος
  • Αναστολή έκκρισης οξέος
  • Εκρίζωση H. Pylori
  • Ανακούφιση πόνου
49
Q

Name the different types + examples of each of Φάρµακα που αναστέλλουν την έκκριση οξέος used for peptic ulcers

A
  • Αύξηση pH επιθηλίου —> αντιόξινα
  • Η2 ανταγωνιστές της ισταµίνης —> σιµετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαµοτιδίνη
  • Προσταγλανδίνες —> µιζοπροστόλη, ενπροστίλη
  • Αναστολείς της αντλίας Η+ —> υποκατεστηµένες βενζιµιδαζόλες, οµεπραζόλη, λανσοπραζόλη, ραπεπραζόλη, εσοµεπραζόλη,
    παντοπραζόλη
50
Q

Explain how Η2 ανταγωνιστές της ισταµίνης work + uses

A

ΜΔ:
- Ανταγωνίζονται την ισταµίνη στους Η2 υποδοχείς
- µειώνουν την έκκριση οξέος από τα τοιχωµατικά κύτταρα
- Μετά την πρόσδεση στον υποδοχέα µειώνεται η συγκέντρωση cAMP, δεν ενεργοποιείται η κινάση
-↓ η έκκριση οξέος

—> Χρησιµοποιούνται επίσης σε περιπτώσεις υποτροπών
—> Επιταχύνουν τη θεραπεία των ελκών
—> Φαµοτιδίνη µακρύτερη διάρκεια δράσης

51
Q

What are the side effects and interactions of Η2 ανταγωνιστές + clinical use

A

ΑΕ —> περιορισµένες.

Αλληλεπιδράσεις:
- αναστολή Ρ-450 —> ιδιαίτερη σηµασία για φαινυτοϊνη, βαρφαρίν

Κλινική χρήση:
- επούλωση δωδεκαδακτυλικού και γαστρικού έλκους
- Χρήση κυρίως στην εµπειρική αντιµετώπιση των συµπτωµάτων δυσπεψίας
- σε µικρότερες δόσεις για αντιµετώπιση της καούρας και βαρυστοµαχιάς

52
Q

what is the most important time of the day to take H2 antagonists

A

Η νυχτερινή δόση ενός ανταγωνιστή των Η2-υποδοχέων είναι ιδιαίτερα σηµαντική:

  • γιατί κατά τη διάρκεια της ηµέρας, το γαστρικό υγρό εξουδετερώνεται για µεγάλα χρονικά διαστήµατα από την τροφή ή τα αντιόξινα φάρµακα
  • αλλά κατά τη διάρκεια της νύχτας δε συµβαίνει αυτό
  • το ενδογαστρικό pH µπορεί να πέσει κάτω από 2 για αρκετές ώρες
53
Q

Compare the effectiveness of H2 antagonist compared to another type of drug

A

Λιγότερο αποτελεσµατικοί από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων

54
Q

what is the lead compound for H2-Ανταγωνιστές + how was it modified

A

Lead compound —> Guanylhistamine (slide 58)

  • Επέκταση της πλευρικής αλυσίδας αύξησε την ανταγωνιστική δράση έναντι των Η2, αλλά κάποια δραστικότητα αγωνιστή παρέµεινε.
  • Αντικαθιστώντας την βασική γουανιδίνο οµάδα µε την ουδέτερη θειουρία λήφθησαν αποτελεσµατικοί Η2 ανταγωνιστές

Στη Μετιαμίδη:
- μειώνουμε το pΚα του δακτυλίου Ν, μειώνοντας τον ιονισμό,
αυξάνοντας τη μεμβρανική διαπερατότητα και την απορρόφηση και καθιστώντας την ένωση 10 φορές πιο ισχυρή από το Βουριμαμίδιο, προκαλώντας το t tautomer που αλληλεπιδρά με H2 να κυριαρχεί
- Όμως αυτό προκαλεί νεφρική βλάβη και κοκκιοκυτταροπενία, πιθανώς λόγω της θειουρίας, έτσι αντικαταστάθηκε από την ισοστερή γουανιδίνη
- Αυτή η ένωση που είναι πολύ βασική είναι 20 φορές λιγότερο ισχυρή

Σιμετιδίνη:
- Η υποκατάσταση αυτής της ομάδας με ισχυρές ομάδες δέκτες ηλεκτρονίων αλλά περισσότερο λιπόφιλες, όπως τα παράγωγα κυανίου σχηματίζουν τη Σιμετιδίνη

55
Q

What is the SAR of Σιµετιδίνη

A

slide 61

56
Q

name some other H2 antagonists and how they are different to Cimetidine

A
  • Ρανιτιδίνη —> φουρανικό παράγωγο
  • Φαµοτιδίνη —> θειαζολικό παράγωγο, δεν προκαλεί γυναικοµαστία
  • Νιζατιδίνη —-> καθόλου αντιανδρογόνος δράση
57
Q

Describe the Σύνθεση Ρανιτιδίνης

A

slide 63

58
Q

Explain the mechanism of proton pump inhibitors + uses

A

Mechanism:
- Μη αναστρέψιµοι αναστολείς της αντλίας στη µεµβράνη των τοιχωµατικών κυττάρων
- έτσι µειώνεται η οξύτητα στο στοµάχι
- Eπαναλαµβανόµενη χορήγηση δηµιουργεί σταθερά επίπεδα την 5η µέρα

Uses:
- Χρήση στο έλκος
- αποτελεσµατικοί στη θεραπεία ασθενών που συνεχίζουν τη χρήση ΜΣΑΦ

59
Q

What are the side effects and interactions with the proton pump inhibitors

A

ΑΕ —> Ήπιες και σπάνιες.

Αλληλεπιδράσεις:
- οµεπραζόλη παρατείνει την αποβολη της διαζεπάµης
- φαινυτοϊνης

60
Q

What factor can affect the mechanism of PPI

A

Το pΚa και η υδροφοβικότητα των PPIs καθορίζουν τον βαθµό στον οποίο συσσωρεύονται στον στόχο

—> Το ποσοστό της αναστολής του ενζύµου αντιστοιχεί στο ρυθµό σχηµατισµού σουλφεναµιδίου
—> Ενεργοποιούνται από τις ισχυρά όξινες συνθήκες

61
Q

Show on a compound the Μηχανισµός αναστολής of PPI

A

slide 68

62
Q

Describe the Σύνθεση οµεπραζόλης

A

slide 69

63
Q

name the different types of drugs used as αντιεμετικα + examples of each

A
  1. Αντιχολινεργικά —> υοσκίνη
  2. Αντιϊσταµινικά —> κιναριζίνη, κυκλιζίνη, προµεθαζίνη, υδροξυζίνη-ATARAX
  3. Ανταγωνιστές ντοπαµίνης —> φαινοθειαζίδες (χλωροπροµαζίνη), μετοκλοπροπαμίδη (Primperan), δοµπεριδόνη (Motilium)
64
Q

What is the mechanism + side effects of Αντιχολινεργικά

A

ΜΔ —> Συναγωνίζεται την ακετυλοχολίνη στους µουσκαρινικούς υποδοχείς στο έντερο και στο ΚΝΣ

ΑΕ —> τυπικές αντιχολινεργικές

65
Q

What are Αντιϊσταµινικά? Uses? side effects?

A

= Συναγωνιστικοί ανταγωνιστές ισταµίνης στους Η1

  • Δρουν στο κέντρο του εµετού
  • ασθενής αντιχολινεργική δράση
  • Χρήση —> στο αίσθηµα ναυτίας στις µετακινήσεις
  • ΑΕ —> νωθρότητα
66
Q

Explain how Μετοκλοπροπαµίδη (Primperan) works

A
  • δρα στη ζώνη των χηµειουποδοχέων
  • αναστέλλει τους ντοπανινεργικούς υποδοχείς σε χαµηλές δόσεις και τους σεροτονεργικούς σε υψηλές
67
Q

Which drugs are used για την αντιµετωπιση της ΓΟΠ + mechanism + uses + side effects

A

Μετοκλοπροπαµίδη (Primperan), Δοµπεριδόνη (Motilium)

ΜΔ:
- αυξηση του τόνου του σφιγκτήρα
- ενίσχυση της κινητικότητα

  • Χρήση σε ασθενείς µε ήπια ΓΟΠ
  • Συνήθως συνδυάζονται µε Η2 ανταγωνιστές
  • ΑΕ:
    α) Μετοκλοπροπαµίδη —> εξωπυραµιδικά φαινόµενα ή άλλες δυστονίες (αντιµετώπιση µε αντιχολινεργικα), γυναικοµαστία, αύξηση προλακτίνης ορού.
    β) Δοµπεριδόνη —> προκαλεί λιγότερες ΑΕ

pharm chem 2 (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions