chimie antimigraineux Flashcards
quelle est la structure de la sérotonine
amine primaire
structure bicyclique de type indol
OH en position 5 du cycle aromatique
quel est le précurseur de la sérotonine
tryptophane
quelle est l’étape limitante de la synthèse de la sérotonine
hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase
où est stockée la sérotonie synthéthisée
dans les granules
quelle enzyme dégrade la sérotonine
MAO (monoamie oxydase)
quels processus de la migraine mènent à la douleur
vasodilatation inflammation oedème nociception sensibilisation périphérique sensibilisation neuronale centrale douleur projetée
quels processus amènent des migraines plus réfractaires
sensibilisation des neurones périphériques et centraux
quels récepteurs sont visés par les tx ce drise aigue? et prophylactique?
- 1D, 1B
- 2A, 2B, 2C, 1A
quel est le mécanisme d’action des triptans
agonistes sélectifs des récepteurs 1B et 1D.
vasconconstricteur de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges. s’opposent à la libération des neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène.
bloque la trnasmission du signal de douleur.
les triptans sont des analogues chimiques de la ….
sérotonine
l’azote terminal des triptans est (primaire/secondaire/tertiaire)
tertiaire
secondaire pour la fovatriptan
le groupement hydroxyle du phénol de la sérotonine a été substitué par une …
courte chaine aliphatique ayant des groupements à forte densité électronique et pouvant contenir une structure cyclique
quel groupement est associé au sumatriptan
N-méthylsulfonamide
quel groupement est associé à l’almotriptan
sulfonyl pyrrolidine
quel groupement est associé au rizatriptan
1,2,4-triazole
quel groupement est associé au zolmitriptan
oxazolidinone
quel est le nom de la famille de triptan qui contient le sumatriptan, l’almotriptan, le rizatriptan et le zolmitriptan
N,N-diméthyl aminoéthyle
quel est le nom de la famille de triptan qui contient le frovatriptan, l’eletriptan et le naratriptan
N-méthylamine
quels groupements sont associés au frovatriptan
Amide
N-méthylcyclohexanamine
quels groupements sont associés l’lélétriptan
sulfonylbenzène
N-méthylpyrrolidine
quels groupements sont associés au naratriptan
N-méthylsulfonamide
N-méthylpipéridine
quel triptan est seulement métabolisé par le 1A2
frovatriptan
quel triptan est seulement métabolisé par le 3a4
élétriptan
quels triptans sont métabolisés par le 3a4 et par la mao
naratriptan et almotriptan
quels triptans sont seulement métabolisés par la mao
sumatriptan
rizatriptan
quel triptan est métabolisé par 1a2 et MAO
zolmitriptan
quelles sont les 2 réactions pour métaboliser les triptans
N-déméthylation
hydroxylation aromatique
où sont naturellement présents les dérivés de l’ergot
dans des champignons comme l’ergot de seigle
quelles sont les deux catégories de dérivés de l’ergot
les alcaloides et dérivés aminés
dérivés acides aminés
V/F le LSD est un dérivé de l’ergot
V
l’ergotamine fait partie de quelle catégorie de dérivés de l’ergot
dérivés acides aminés
quelles sont les chaines R1 et R2 de l’ergotamine? et quel acide aminé y est lié?
CH3
Benzyle
Phénylalanine
le methysergide est un dérivés …. qui se transforme en … dans le corps lors du premier passage. Celui-ci a un effet (moins/plus) grand que la molécule mère.
aminé
methylergometrine
Plus
Le methysergide est utilisé pour quel type de tx des migraines
prophylaxie
quels sont les risques associés au tx chronique de methysergide
complications fibrotiques ou vasculaires
l’ergotamine et le dihydroergotamine sont des dérivés …. (structure) dans lesquels on retrouve la structure … et une fonction ….
tétracycliques
indole
amide
quel est la différence entre l’ergotamine et la dihydroergotamine
la dihydro n’a pas de groupement alcène dans le cycle pipéridine
le butalbital est un barbiturique avec une durée d’action … possédant un groupement R2 … et un groupement R3 …
intermédiaire
allyle
isobutyle
quel est le mécanisme daction du butalbital
dépresseur du SNP, agit au niveau du GABA. diminue entrée du chlore et donc diminue la dépolarisation (réduit l’excitabilité neuronale)
quelle est la structure du pizotifène
structure tricyclique liée à un groupement N-méthylpipéridine par un alcène
le pizotifène est utilisé dans quel type de tx des migraines
prophylaxie
