chimie antidépresseurs Flashcards

1
Q

quels sont les trois cathécolamines

A

dopamine
noradrénaline
adrénaline

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Q

où sont synthétisées les cathécolamines

A

cellules de la medullo-surrénale et neurones postganglionnaires du système nerveux orthosympathique

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3
Q

la demi vie des cathécolamines est (courte/longue)

A

courte

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4
Q

quelles sont les principales réactions (+enzymes qui les font) qui dégradent les cathécolamines

A

méthylation (COMT)
désamination oxydative (MAO)
oxydation ( ALDH = aldéhyde déshydrogènase)

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5
Q

quelle molécule à haute dose provoque dans 20% des cas une dépression psychotique

A

réserpine

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6
Q

quel est le premier antidépresseur tricyclique

A

imipramine

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7
Q

la dépression serait causée par une diminution de l’activité de quels neurotransmetteurs

A

noradrénaline

sérotonine

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8
Q

quels sont les problèmes qui rend plus difficile l’association directe entre neurotransmetteurs et dépression/humeur

A
  • action clinique des antidépresseurs se manifeste après plusieurs semaines
  • effets pharmacologiques sont presque immédiats sur la fente synaptique
  • les drogues élevant ls niveaux de NA dans la fente synaptique ne sont pas des antidépresseurs
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9
Q

quelles sont les catégories d’antidépresseurs tricyclqiues

A
  • inhibiteurs de la recapture de la NA

- inhibiteurs de la recapture de la na et de la sérotonine

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10
Q

quelle est la différence chimique à retenir entre les deux catégories de tricyclique

A

la catégorie 1 a une amine secondaire et la catégorie deux a une amine tertiaire

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11
Q

comment peut on décrire l’orientation des molécules d’antidépresseurs tricycliques

A

non linéaire

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12
Q

les amines tertiaires ont (moins/plus) d’effets anticholinergiques

A

plus

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13
Q

quel est le métabolite principal de l’imipramine

A

désipramine

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14
Q

quel est le métabolite principal de l’amitriptyline

A

nortriptyline

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15
Q

quels sont les types d’effets secondaires des antidépresseurs tricycliques

A
  • anticholinergiques périphérique
  • anticholinergiques centraux
  • induit par le blocage des alpha 1 adrénergique périphérique
  • anti H1 centraux
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16
Q

l’index thérapeutique des antidépresseurs tricycliques est …

A

étroit

17
Q

quels sont les deux types d’interaction des IMAO

A

réversible ou irréversible

18
Q

combien de temps peut prendre un sevrage avec un IMAO irréversible

A

2 semaines

19
Q

quelle est l’indication des IMAO

A

en dernière ligne de traitement lorsque les autres classes ont échouées

20
Q

pourquoi est-ce que les IMAO sont une dernière ligne de tx

A

graves interactions médicamenteuses et alimentaires

21
Q

quels sont les effets secondaires communs des IMAOs

A

syndrome sérotoninergique, HTO, insomnie, sueurs, vertiges, céphalées, trouble du rythme cardiaque, trouble de la mémoire, toxicité rénale

22
Q

les ISRS ont ils un effet sur la noradrénaline

A

oui mais moindre que sur la sérotonine

23
Q

quels sont les effets secondaires communs des ISRS

A

nausées, vomissements, constipation, diarrhée, anorexie, insomnie

24
Q

l’effet antidépresseur des ISRS se compare à quoi

A

l’effet antidépresseur des dérivés tricycliques

25
Q

quelles sont les caractéristiques de la structure chimique des ISRS

A

tous des amines

très liposolubles

26
Q

quel est l’ISRS le plus puissant

A

citalopram

27
Q

l’escitalopram est l’énantiomère …

A

S

28
Q

la venlafaxine est commercialisée sous quelle forme?

A

racémique, les deux énantiomères sont responsables de l’activité

29
Q

quelle est la particularité de la venlafaxine

A

bcp de sx de sevrage

30
Q

quel est le métabolite majeur de la venlafaxine

A

desvenlafaxine

31
Q

quelle est la classe de rx du bupropion

A

inhibiteur de la recapture de la NA et de la DA

32
Q

le bupropion peut aider au sevrage de quelle substance

A

tabac

33
Q

quel est le mécanisme d’action de la mirtazapine

A

agoniste alpha 2 et antagoniste 5-HT2

34
Q

quel est le mécanisme d’action de la trazodone

A

antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT2a et inhibiteur de la recapture de la sérotonine (mais moindre)

35
Q

quel est le mécanisme d’action du trintellix

A

stimulateur et modulateur de la 5-HT

36
Q

quel est le mécanisme d’action du viibryd

A

stimulation et modulateur de la 5-HT

37
Q

quelle est l’interaction avec les atypiques (stimulateur et modulateur de la 5-HT)

A

IMAOs