Chimie 1 Flashcards
Décrire et connaître le mécanisme d’action des antagonistes adrénergiques β
MA: bloque les récepteurs β, ce qui cause une ↓ contractilité, ↓ FC, ↓ sécrétion rénine, MAIS une bronchoconstriction.
Connaître les relations structure-activité et les propriétés chimiques des antagonistes des récepteurs β non sélectif et β1 sélectif
RELATION STRUCTURE-ACTIVITÉ POUR β non sélectif :
- Pont éther nécessaire à l’activité maximale, mais pas essentielle.
- L’activité est maximale pour une amie secondaire. Un substituant volumineux est essentiel
- OH essentiel à l’activité
- Un cycle aromatique est nécessaire. Les OH qui sont dessus ne sont pas nécessaires, mais influence la PK, T 1/2, etc.
RELATION STRUCTURE-ACTIVITÉ POUR β1 sélectif:
1. Groupe en position para sur le cycle
PK:
- LIPOSOLUBLES: certains traversent la BHE et ont des effets aux SNC (propanolol,métoprolol). Élimination hépatique. Métabolisme au 2D6. F bon
- HYDROSOLUBLE: Élimination rénale (nadolol, aténolol). F moyen. Moins d’effets au SNC
Décrire et connaître le mécanisme d’action des sympatholytiques centraux
MA: se lie aux récepteurs alpha 2 centraux et diminue le relâchement de catécholamines par rétroaction négative. ↓ RVP et sécrétion rénine un peu.
Ex: méthyldopa, clonidine
Connaître le mécanisme d’action des bloqueurs des canaux calciques.
MA: bloque la fixation aux canaux calciques L retrouvés principalement dans le myocarde (NON DIHYDROPYRIDINE) et les muscles vasculaires lisses (DIHYDROPYRIDINE)
Connaître le mécanisme d’action et les propriétés chimiques et pharmacocinétiques de l’hydralazine
MA: Inconnu. Diminue postcharge. Vasodilatateur puissant. Stimulerait libération NO…
PK: urgence STAT bon
L’HTA est un facteur de risque majeur pour … (5)
Cardiopathies coronariennes IM AVC IR IC
VRAI OU FAUX: Une majorité de patients vont nécessiter une combinaison d’au moins 2 médicaments pour contrôler leur pression artérielle
VRAI. Une seule pilule ne contrôle que 50% de l’HTA en général
VRAI OU FAUX: Les récepteurs adrénergiques sont des récepteurs métabotropiques (couplés aux protéines G).
VRAI
Quels sont les effets si on stimule …
β1?
β2?
α1?
Si on les bloque?
STIMULATION
β1: ionotrope + (↑ contractilité), chronotrope + (↑ FC), ↑ sécrétion de rénine
β2: bronchodilatation
α1: vasoconstriction des vaisseaux
BLOCAGE
β1: ionotrope - (↓ contractilité), chronotrope - (↓ FC), inhibe libération rénine
β2: bronchoconstriction
α1: vasodilatation des vaisseau
- Très hydrosoluble et incomplètement absorbé.
- Biodisponibilité orale ~30%
- Moins d’effet au SNC
- Éliminé inchangé dans l’urine
NADOLOL
VRAI OU FAUX: Le remplacement du groupe acétamido par d’autres fonctions capables de réaliser des liaisons hydrogène a abouti à toute une série de 1-bloquants cardiosélectifs qui furent mis sur le marché
VRAI
L’utilisation de ces antagonistes permet une vasodilatation des artères et des veines, provoquant une diminution des résistances périphériques et une baisse de la pression artérielle. Une diminution de la précharge est également notée.
Antagonistes alpha 1
Les … sont généralement efficace lorsqu’ils sont associés aux diurétiques car ils provoquent une rétention hydrosodée.
Antagonistes alpha 1
VRAI OU FAUX: diltiazem et verapamil sont non ionisés au pH physiologique et peuvent se lier aux canaux lorsqu’ils sont ouverts ou fermés.
FAUX. Ils sont ionisés au pH physiologique et ne peuvent se lier que lorsque les canaux sont ouvers alors que les non DHP sont non ionisés
