Antihypertenseurs atypiques Flashcards
Nous ne requérons aucun ajustement en IR
Antagoniste alpha 1
Minoxidil
Dérivés nitrés
CI lors d’une atteinte hépatique
Méthyldopa
Clonidine
Sécuritaire en IH et en IR
Dérivés nitrés
Sevrage requis
Clonidine
Dérivés nitrés
Une tolérance est possible avec nous
Dérivés nitrés
HTA rebond possible
Clonidine
Utiles lors d’urgence hypotensive
Clonidine
Hydralazine
Effets de 1e dose et lors d’augmentation ou d’ajout de molécules
Antagonistes alpha 1
Je peux conduire à des arythmies
Phentolamine (mécanisme compensatoire ↑ FC et ionotropie)
La différence principale est a/n des temps de demi-vie
Antagonistes alpha 1
Prazosin < terazosin < doxazosin
VRAI OU FAUX: Débuter le doxazosin à 1mg PO die HS
VRAI. Les antagonistes alpha 1 doivent être commencés à dose unique HS pour éviter les effets de 1e dose (étourdissements, palpitations, syncopes, hypoTA orthostatique)
Attention à l’arrêt de la X chez un patient prenant des bêta-bloqueurs
Clonidine. HTA rebond possible sinon
VRAI OU FAUX: L’hydralazine ne nécessite aucun ajustement
FAUX
VRAI OU FAUX: Les antagonistes des récepteurs alpha-1 ne nécessitent pas d’ajustement en insuffisance rénale
VRAI
VRAI OU FAUX: La clonidine doit s’ajuster en insuffisance rénale
VRAI
VRAI OU FAUX: Le methyldopa est contre-indiqué lors d’atteinte hépatique active
VRAI
VRAI OU FAUX:Les dérivés nitrés sont sécuritaire en insuffisance hépatique & rénale sévères
VRAI
Je suis sécuritaire en grossesse
Methyldopa
On m’utilise pour dx le phéochromocytome
Phentolamine
On doit espacer ma prise de celle du fer/vitamines
Methyldopa
Je présente des réactions immunologiques comme le lupus-like syndrome
Hydralazine
Je diminue la post-charge
Hydralazine
Je diminue la précharge
Dérivés nitrés
Mon MA est surtout a/n veineux
Dérivés nitrés
Mon MA est surtout a/n artériolaire
hydralazine
Pourquoi associe-t-on les vasodilatateurs?
Pour pallier aux mécanismes compensatoires
Minoxidil ou hydralazine + diurétique ou bêta-bloqueur
Dérivés nitrés + hydralazine
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
Alpha 2 action centrale
Besoin d’être sevrée pour l’arrêt
Attn avec bêta bloqueur
Effets anticholinergiques ++
Clonidine
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
Aucun ajustement en IR
Utilisé TJRS HS et à basse dose
Survient également lors de l’augmentation de dose q3jrs
Antagonistes alpha 1
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
Bon agent STAT
Diminue post charge, agit principalement a/n artériolaire
association à lupus
Hydralazine
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
Vasodilatateur
Métabolite actif
Rétention hydro-sodée ++ donc combinaison inévitable
Associé à bbloqueur pcq associé à tachycardie etc.
Hypertrichose réversible
Minoxidil
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
IV SEULEMENT
Contrôle de la pression dans le phénochromocytome, mais ne le tx pas
ASSOCIÉ À ARYTHMIE
Phentolamine
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
Action centrale
Principale indication chez femme enceinte
Action faible à modéré et presque plus utilisé
Espacé des multivitamines et/ou fer
Methyldopa
À QUEL RX APPARTIENNENT CES INFORMATIONS:
Tolérance non universelle, mais arrêt 8-12h
pas d’ajustement en IR, IH
Attn avec PDE5
Dérivés nitrés
VRAI OU FAUX: Les sympatholytiques et vasodilatateurs sont utilisés en 2e ligne de tx
NON. En 3-4e ligne. Souvent pour des conditions particulières (ex: grossesse, urgence hypertensive, etc.)
PHENTOLAMINE
MA: antagoniste alpha 1 non sélectif
EFFETS: ↓ RVP par vasodilatation, mais stimulation tachycardique réflexe
ATTENTION - mécanisme compensatoire ↑ FC et ionotropie, ce qui peut conduire à ARYTHMIE
PK: pas PO
Précautions:
Stimulation tachycardique réflexe
Inhibiton réversible de l’éjaculation
CI: MCAS/ICT/AVC ou ulcère gastro-intestinal
Indication: dx du phéochromocytome et contrôle PA dans phéo (chir = le tx).
ES: hypoTA ++ Dysfx sexuelle Stimulation tachycardique réflexe Gastro-intestinaux
ANTAGONISTES ALPHA 1 SÉLECTIFS
Prazosin, terazosin, doxazosin, alfuzosin et tamsulosin
MA: antagonistes sélectifs des récepteurs alpha 1.
EFFETS: Vasodilatation. ↓ RVP, TA, précharge.
ES:
- EFFETS DE PREMIÈRE DOSE*: étourdissements, palpitations, syncopes, hypoTA orthostatique. Débuter à faibles doses
- Rétention hydroNa - ajouter diurétique
DOSE: 1 mg HS, puis augmentation graduelle
PK: surtout a/n du T 1/2. PRAZOSIN < TERAZOSIN < DOXAZOSIN. Aucun ajustement en IR*
CI personnes âgées e/r du risque de chutes par hypoTA orthostatique
CONSEILS: se lever lentement. Limiter alcool
MÉTHYLDOPA
MA: ACTION CENTRALE. Stimule récepteur alpha 2 centraux, ce ↓ sécrétion catécholamines par rétro-contrôle négatif et ↓ RVP et sécrétion rénine
PK: métabolite actif se fait au cerveau. Ajustement IR.
ES:
Sédation/ somnolence (disparaît avec temps)
Toxicité hépatique +/- fièvre
Troubles hématologiques (anémie)
Hyperprolactinémie (gynécomastie, galactorrhée)
Effets antiACh
Effets SN (dépression, cauchemars)
Presque pas utilisé pour ces raisons
CI: hépatopathie active, tx à IMAO
Indications: HTA EN GROSSESSE
INTX: fer/vitamines, halopéridol, lithium, levodopa
CLONIDINE
MA: ACTION CENTRALE. Stimule alpha 2 centraux, rétrocontrôle négatif inhibe largage de catécholamines, ↓ FC, RVP, activité rénine, baroréflexe
PK: bon STAT en urgence hyperTA. Prudence IR.
ES:
- AntiACh: somnolence, constipation, hypoTA orthostatique, étourdissement, dépression, céphalées, sécheresse buccale, vision brouillée
- dysfx sexuelle, bradycardie, cauchemars (souvent dose-dépendants)
CI PA e/r des effets antiACh, hépatopathie
Attention à l’HTA rebond!!!!!!!!!!!!!! Surtout si bêta-bloqueur au dossier. SEVRAGE REQUIS.
MISE EN SITUATION: Madame Plante est connue pour de l’HTA réfractaire. Elle a fait un petit ICT en 2013 sans séquelle. Elle est très autonome et vit seule, son mari étant décédé il y a maintenant 5 ans. Son profil:
Indapamide 5mg PO DIE
Périndopril 4mg PO DIE
Amlodipine 10mg PO DIE
Aldactone 25mg PO DIE
QUE DONNEZ-VOUS?
a) Clonidine 0,05 mg PO bid;
b) Doxazosin 1mg PO bid;
c) Methyldopa 250 mg PO bid;
d) Terazosin 1 mg PO die HS
Clonidine CI chez personnes âgées en raison des effets antiACh
Doxazosin JAMAIS BID pour débuter - HS à dose unique
Méthyldopa pour femme enceinte
DONC: d) Terazosin 1 mg PO die HS
Ces agents sont principalement utilisés en combinaison dans le Tx des cas d’hypertension grave et chez des patients qui sont intolérants aux bloqueurs des canaux calciques ou aux IECA/ARA.
VASODILATATEURS
MINOXIDIL
MA: Vasodilatation a/n artériolaire
Effet vasodilatateur plus important qu’hydralazine, mais mécanisme compensatoire plus important (TACHYCARDIE RÉFLEXE)
=>IMPORTANCE DE COMBINER À DIURÉTIQUE OU BÊTA-B.
PK: métabolite qui est actif (20%)
ES:
Rétention hydroNa (prise de poids)
Effets CV (↑ FC, contractilité par activation SN sympathique comme mécanisme compensatoire)
Hypertrichose réversible
CI: IM et phéochromocytome
Indications: Homme (poils!), IR, enfants
Quelles sont les options de tx en grossesse?
Le METHYLDOPA 250mg PO BID à QID est la première ligne de traitement. (C-I chez patiente avec atteinte hépatique).
Le LABÉTALOL 100-200mg PO BID à TID est la deuxième ligne.
La NIFÉDIPINE XL 20-30mg DIE à BID (utilisation BID lorsque DIE insuffisante).
HYDRALAZINE
MA: incompris. ↓ postcharge. Surtout a/n artériolaire.
PK: bon STAT en urgence hypoTA
ES:
- extension des ES (peut induire IM ou IC)
- Réactions immunologiques (lupus-like syndrome post 6 mois)
CI: lupus érythémateux, IC/tachycardie
DÉRIVÉS NITRÉS
MA: libère acide nitrique (NO = puissant vasodilatateur). Activation, ↓ phosphorylation, relaxation muscles lisses. ↓ précharge. A/n veineux surtout.
ES:
Céphalées
Étourdissements, fatigue, tachyC, hypoTA ort.
Rash
Flushing, céphalées par dilatation artères cou, visage.
PK: aucun ajustement en IH ou IR
FORMES:
Nitroglycérine (timbre, PO, SC …)
Isosorbide dinitrate
Isosorbide-5-mononitrate
SEVRAGE
PHÉNOMÈNE DE TOLÉRANCE (pas universel, mais enlever 8-12hrs par jour). ↑ dose PRN.
INTX et CI: inhibiteur PDE5 (sildénafil, tadalafil)
Souvent combiné à hydralazine pour avoir une ↓ de la précharge (par dérivé nitré) ET de la postcharge (par hydralazine)
