C5 - Mécanismes & analyses des effets pharmaco Flashcards
Mécanismes de compensation :
Les conséquences des mécanismes de compensation sont le développement d’une ___ au médicament qui correspond à la ___ ___ de l’effet ___ au cours au temps.
- tolérance
- diminution progressive
- phramacologique
Mécanismes de compensation :
Si on arrête brutalement un traitement au long cours, on déclenche un ___ __ ___.
Ce qui donnera des apparitions de manifestations ___ ___ de celles induites par le médicament.
- syndrôme de sevrage
- physiologiques
inverses
Mécanismes de compensation :
La tolérance peut parfois atténuer les ___ ___ des médicaments.
effets secondaires
Mécanismes de compensation :
Les effets thérapeutiques résultent parfois des ___ ___ ___ de l’organisme plutôt que de l’effet pharmacologique direct du médicament.
(ex. : anti-dép)
mécanismes de compensation
V/F :
L’inactivation fonctionnelle d’un récepteur via un agoniste est le mécanisme le plus rapide.
Vrai
Les médicaments sans fixation à des cibles se retrouvent dans 4 catégories : Les ____, les ____, les protecteurs ____-____ et les ____/____ ___.
- Alcalinisants
- Absorbants
- gastro-intestinaux
- Diurétiques et laxatifs osmotiques
Les médicaments alcalinisants permettent la ___ ___ ___ sanguin ou stomacal.
modification du pH
Les médicaments absorbants
adsorbent les ___, les ___ et les ___ pour empêcher leur résorption.
- gaz
- toxiques
- graisses
V/F :
Une prise de médicament “per os” se fait pas la bouche.
Vrai
Les protecteurs gastro-intestinaux
servent de pansement pour la muqueuse intestinale, barrière physique à l’___ __ ___ ___.
absorption de substances irritantes
Les diurétiques et laxatifs osmotiques
permettent la modification de la ___ ___ sanguine ou du contenu intestinal.
pression osmotique
Les enzymes médicaments sont séparées en 2 groupes :
- Les enzymes ___ à partir de ___ ___ ou de ___-___.
Et les enzymes humaines ___ pour suppléer des ___ ___.
- purifiées
- tissus humains
- micro-organismes
- recombinantes
- déficits génétiques
Les enzymes purifiées peuvent aider à :
- accélérer la résorption d’un ___ ___.
- accélérer la digestion des ___.
- accélérer la résorption des ___.
- thrombus vasculaire
- polysaccharides
- oedèmes
V/F :
L’intensité des effets pharmacologiques se fait en fonction de la concentration en excipient.
Faux, en principe actif.
V/F :
La pharmacométrie correspond aux études de pharmacologie quantitative.
Vrai
Les objectifs de la pharmacométrie sont :
• de déterminer l’___ du médicament pour produire un effet donné.
• de comparer différents ___ ___ en eux.
• de définir le type d’effet sur un ___.
- efficacité
- principes actifs
- récepteur
Les modèles expérimentaux se font sur un animal entier (étude in ___), sur des ___ ___ ou des cellules en culture (études in ___)
- vivo
- organes isolés
- vitro
De ces modèles expérimentaux, on a deux types de réponses : ____ et ____.
- quantales
- graduelles
Les réponses quantales se font généralement sur animal entier avec une ___ ___ ___ (DE50) qui correspond au fait que l’effet se retrouve __ __ __ __ __.
- dose efficace 50
- sur 50% des animaux testés
Les réponses graduelles se font généralement sur organes isolés ou cellules en culture avec une ___ ___ __ (CE50), donnant 50% de l’effet ___ ___.
- concentration efficace 50
- maximal observable
Courbe effet/dose :
Dans un même modèle expérimental, on peut donc comparer les ___ de différents médicaments agonistes exprimées par l’___.
- puissances
- EC50
V/F :
Plus l’agoniste/le produit est puissant, plus l’EC50 est faible.
Vrai
Donnez la constante de dissociation Kd.
voir photo google.
V/F :
Plus le Kd est faible, plus l’affinité du médicament pour sa cible est faible également.
Faux, elle est forte.
Détermination du Kd par binding _
V/F :
Il y a une relation entre l’affinité d’un agoniste pour sa cible et l’intensité de l’effet pharmacologique.
Vrai
Modèle de Langmuir-Hill : l’intensité de l’effet pharmacologique se fait en fonction du pourcentage de __ __ __ __ __.
cible liée par le médicament
Donnez l’équation de Langmuir-Hill.
Modèle de Langmuir-Hill - V/F :
Le Kd est la concentration de ligand qui permet d’occuper 80% de la cible.
Faux, 50%
Pour les agonistes vrais, un taux
d’occupation de __ à __% du récepteur suffit pour obtenir l’effet maximal.
Les récepteurs inoccupés sont des récepteurs de ___.
- 2 à 20%
- réserve
V/F :
Tous les agonistes n’entrainent pas le même niveau d’effet maximum.
Vrai
La notion d’activité intrinsèque α :
Par rapport à un agoniste de référence produisant un effet maximum Emref, un agoniste quelconque produira un effet maximum _______.
E=α Emref
La notion d’activité intrinsèque α :
Pour un agoniste vrai : α =__,
pour un agoniste partiel : _______
- 1
- 0< α <1
V/F :
Un agoniste partiel peut atteindre l’effet maximum de la référence.
Faux, il ne peut jamais l’atteindre.
On peut distinguer 3 types principaux d’antagonistes : ___, __ ____ et ____.
- compétitifs
- non compétitifs
- fonctionnels
Les antagonistes fonctionnels font effet sur une ___ ___ de celle de l’agoniste de référence, produisant un effet pharmacologique ___.
- cible différente
- opposé
V/F :
Les antagonistes compétitifs et non compétitifs n’ont aucun effet pharmacologique.
Vrai
V/F :
Pour distinguer un antagoniste compétitif d’un non compétitif, on réalise un test avec un antagoniste de référence à dose fixe.
Faux :
Pour distinguer un antagoniste compétitif d’un non compétitif, on réalise un test pharmacologique avec un AGONISTE de référence à dose CROISSANTE, seul ou en présence d’une quantité fixe de l’antagoniste à tester.
L’antagonisme surmontable (ou ___ ___) décrit une situation où un antagoniste et un agoniste se disputent le même site de liaison sur un récepteur de manière ___.
- compétitif réversible
- réversible.
L’ antagonisme insurmontable (ou __ __) est un type d’interaction entre un antagoniste et un récepteur qui __ __ __ __ __ par l’augmentation de la concentration de l’agoniste.
- non compétitif
- ne peut pas être surmonté
Associations médicamenteuses :
On peut associer plusieurs médicaments pour des raisons pharmacologiques, via les ___ ___ ou la diminution des ___ ___ des PA administrés,
et pour des raisons ___ (mode d’administration, métabolisation, élimination, …).
- interactions positives
- effets secondaires
- pharmacocinétiques
V/F :
L’association de médicaments augmentent les risques d’interactions néfastes.
Vrai
Une interaction positive peut avoir des effets ___ ou ___.
- additif
- synergique
Pour les effets additifs, les mécanismes d’action du médicament A et de B sont ___.
indépendants
Pour les effets synergiques, les mécanismes d’action du médicament A et de B se ____ ____.
renforcent mutuellement
V/F :
L’association d’un agoniste vrai d’un récepteur et d’un antagoniste d’un autre récepteur peut donner un effet pharmacologique opposé.
Vrai
Les interactions médicamenteuses néfastes résultent soit en une ___ ___ du médicament, soit en un ___ entrainant une ___.
- inactivation partielle
- surdosage
- toxicité
V/F :
La pharmacovigilance évalue les médicaments de façon empirique.
Vrai
