C3 - Cibles & mécanismes d'action Flashcards
A : Parmis les différents niveaux d’étude du médicament, on trouve la pharmacologie moléculaire, qui regroupe les cibles ____, ____ et les réponses ____.
- cellulaires
- moléculaires
- cellulaires
A : On retrouve les modifications de fonctionnement d’un organe ou d’une fonction de l’organisme au travers de la pharmacologie _____ et _____.
générale et thérapeutique
A : Sur quelles macromolécules, les médicaments se fixent-ils ? (3)
Les protéines
Les acides nucléiques
Les lipides (minoritaires)
A : la première étape indispensable à la compréhension de l’action pharmacologique du médicament est l’identification de la/les _____ ____ qui le constitue.
macromolécule.s cible.s
B : Le dossier CTD (common technical document) est unformat de dossier servant à la soumission des ____ ____ d’un médicament.
demandes d’AMM
A : La localisation sub-cellulaire des cibles des médicaments est soit : sur la ____ ____, dans le ____ ou le ____.
- La membrane plasmique
- Le cytoplasme
- Le noyau
B : Dans la membrane plasmique, les cibles des médicaments sont les ___ et les ___ membranaires.
- protéines
- lipides
B : Dans le cytoplasme, les cibles des médicaments sont les protéines ___ et l’____.
- cytoplasmiques
- ARN
B : Dans le noyau, les cibles des médicaments sont les ___ ___, l’___.
- protéines nucléaires
- ADN
A : Pour qu’un médicament intéragisse avec la membrane plasmique, il doit être assez ____ pour la traverser.
hydrophobe
A : Si un médicament est trop hydrophobe, il ___ __ __ ___ (ex : les anesthétiques généraux).
reste dans la membrane
A : Les récepteurs membranaires fixe un _____ pour être actifs.
ligand
B : Un ligand est une molécule qui se ____, un agoniste est une molécule qui ___ ___ d’une molécule endogène.
- fixe
- mime l’action
C : endogène = ___ ?
produit par l’organsime
A : On dénombre 2 types de récepteurs membranaires : les récepteurs _____ et ____.
- cytosoliques
- nucléaires
B : Les récepteurs cytosoliques permettent la ____ d’une macromolécule et sa fixation sur l’____.
- translocation
- ADN
B : Les pompes ioniques permettent le ____ des ions contre leur ____ __ _____.
- déplacement
- gradien de concentration
B : La pompe Na/K ATPase est un transporteur ____ car il _____ l’ATP.
- primaire
- hydrolyse
A : Les transporteurs sont des protéines ___, actifs ____ avec ___ ___.
- trans-membranaires
- secondaires
- grandient ionique
A : Parmi les transporteurs, on retrouve les ____ (ou échangeurs) et les ____.
- antiports
- symports
B : Les transporteurs antiports échangent des ____.
(Ex : transporteurs acidifiant le cytoplame via échanges sodium-proton)
ions
B : Les transporteurs symports importent des ions et des ____ ___ ___.
(ex: sérotonine)
molécules + importantes
A : Un autre exemple de protéines trans-membranaires sont les ___ ___, pouvant être fermés, ouverts et inactivés.
canaux ioniques
B : Les canaux ioniques sont ____ ___ __.
spécifiques d’un ion
C : Canaux ioniques :
Leur état inital est ____.
Au contact d’un ion ils ______ (dépolarisation) avant d’être ____.
Pour pouvoir s’ouvrir à nouveau, ils doivent repasser à l’état ____.
- fermé
- s’ouvrent
- inactivés
- fermé
A : Synthèse :
Parmi les protéines trans-membranaires on trouve les _____, ____ ____, _____ & les ____
- récepteurs
- pompes ioniques
- transporteurs
- canaux ioniques
A : Parmi les protéines intra-cellulaires, les _____ fonctionnent en deux étapes:
- par fixation du substrat (___)
- par catalyse (___)
- enzymes
- réversible
- irréversible
A : Les protéines du cytosquelette sont ____ et subissent en permanence une _____ & une _____.
- dynamiques
- dépolymérisation
- polymérisation
B : La polymérisation d’un microtubule se fait par assemblage d’__-_____ et de __-____.
- alpha-tubuline
- bêta-tubuline
A : Concernant les acides nucléiques :
Les médicaments vont interférer avec les mécanismes de réplication d’ADN,
ou de transcription / traduction:
• soit en se liant ____ ____ ou ____
• soit en interagissant avec des protéines ___ ou ___
- directement à l’ADN ou à l’ARN
- nucléaires ou cytoplasmiques
B : Acides nucléiques & médicaments :
La cible peut être les acides nucléiques des cellules du patient pour inhiber la
___ ____ : médicaments anti-cancéreux
- prolifération cellulaire
B*: Acides nucléiques & médicaments :
La cible peut être les acides nucléiques d’___ ___: médicaments anti-infectieux
- agents pathogènes
A : Lipides de la mb plasmique :
Les molécules lipophiles en interactions avec les phospholipides altèrent la ___ de la membrane et le fonctionnement de ses protéines.
- fluidité
B : Lipides de la mb plasmique :
La cible peut être les lipides membranaires des cellules du patient pour inhiber les mécanismes de ___ ___.
(ex: les anesthésiques généraux)
dépolarisation cellulaire
B : Lipides de la mb plasmique :
La cible des médicaments peut être les lipides membranaires d’___ ___.
(ex : anti-fungique)
agents pathogènes
A : Synthèse :
Parmi les protéines intra-cell ciblées par les médicaments, on trouve les ____, les protéines du ______ et les ____ ____.
- enzymes
- cytosquelette
- acides nucléiques
A : Il existe deux types de liaisons du médicament à sa cible : ___ ____ et ___
- non covalente
- covalente
A : Les liasons non covalentes sont les liaisons ____ ___ ___, ____ et ____.
- Van der Waals
- H
- ioniques
A : Vrai ou Faux :
Les liaisons non covalente concerne la majorité des médicaments.
Vrai
B : Liaisons non-covalentes –> médoc :
Notion d’affinité : plus le nombre de liaisons entre le médicament et la cible est ___, plus le complexe médicament-cible est ___.
- élevé
- stable
B : Liaisons non-covalentes –> médoc :
En conditions physiologiques, les liaisons sont ____ rompues.
facilement
B : Liaisons non-covalentes –> médoc :
La Loi d’action de masse est la permanence d’un équilibre entre le médicament sous forme ___ et sous forme ___ à la cible.
- libre
- liée
A : Liaisons covalentes concerne une ___ de médicaments.
minorité
B : Liaisons covalentes > médocs :
Il y a réaction chimique de ___ ___ entre le médicament et la cible = liaison ___.
- couplage covalent
- irréversible
B* : Liaisons covalentes > médocs :
La durée des effets de la liaison du médicament à la cible est proportionnelle à la ___ ___ ___ de la cible.
= Effets ____.
- durée de vie
- prolongés
C* : Effets prolongés :
Ex : les inhibitteurs de pompes à protons.
Les effets sont de longue durée car la pompe inhibée va être ____ puis ____ en 24h.
détruite puis reconstruite.
