Biopharmacie : Voies d'administration des Rx (SL, IR, cutanée, pulmonaire, oculaire, nasale, vaginale) - Concentrations plasmatiques - Modèles compartimentales (ppt 3) Flashcards
1
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Qu’est-ce que la voie sublinguale ?
Vers quelles veines se dirige le Rx ? (4)
A
SL = Sous la langue
- Vers les veines linguales et maxillaires internes
et ensuite… - Vers la veine jugulaire et la veine cave supérieure
2
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Qu’est-ce qui délimite la région où est placé le Rx sublinguale ?
A
Une région délimitée par une MEMBRANE MUQUEUSE, similaire à celle du tube digestif
3
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Les PA libérés passent directement de la forme vers la _______ (pour une absorption directe à travers les cellules _______ de la zone d’administration)
A
Les PA libérés passent directement de la forme vers la MUQUEUSE (pour une absorption directe à travers les cellules ÉPITHÉLIALES de la zone d’administration)
4
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
V/F : Les Rx par voie sublinguale peuvent aussi se dissoudre dans la salive et diffuser dans le reste de la bouche, où ils vont imprégner toute la muqueuse et augmenter la surface d’absorption ?
A
VRAI
5
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Qu’est-ce qui arrive avec l’excès de solution en bouche ?
A
L’excès de solution est déglutie, ce qui permet au PA d’avoir une absorption gastro-intestinale
6
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Combien de pic ont été observés dans les concentrations plasmatiques des Rx donnés SL ?
À quoi correspondent-ils ?
A
2 pics
#1 : Absorption SL #2 : Absorption gastro-intestinale
7
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Nommer 2 avantages de la voie sublinguale
A
- Absorption très rapide, surtout pour les PA lipophiles
2. Évite les effets de 1er passage
8
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Nommer 3 désavantages de la voie sublinguale
A
- Certains Rx peuvent être ingurgités
- Très peu de Rx disponibles sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide
9
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Vers quelles veines se dirige le Rx par voie rectale ?
A
- Vers les veines hémorroïdaires inférieures et moyennes
puis en partie… - Vers la veine porte
10
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Dans quelles circonstances les Rx par voie IR sont-ils choisis ? 1. 2. 3. 4. 5.
A
- Pour leur activité locale (hémorroïdes, rectites, constipation)
- Pour leur activité systémique lorsque les autres voies sont difficilement utilisables (vomissements ou obstruction intestinale)
- Lorsque les PA sont inactivés par les sécrétions gastro-intestinales
- Lorsque les PA risquent de subir une altération importante au cours du 1er passage hépatique
- Lorsque le PA a un goût particulièrement désagréable
11
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Nommer 2 inconvénients de la voie rectale qui n’ont pas encore été très bien étudiés
A
- Le début de l’activité thérapeutique est quelquefois plus tardif que par les autres voies
- La quantité totale absorbée semble quelquefois inférieure à celle obtenue après administration par la voie orale
12
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Qu’est-ce qui arrive immédiatement après l’administration du suppositoire ?
A
Le suppositoire fond ou se dissout dans les liquides du rectum, répandant ainsi le PA à la surface de la muqueuse
13
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Le suppositoire peut agir localement, avant d’être entrainé par le système _______ ou par _______ dans le reste de l’organisme
A
Le suppositoire peut agir localement, avant d’être entrainé par le système VEINEUX HÉMORROÏDAL ou par les VAISSEAUX LYMPHATIQUES dans le reste de l’organisme
14
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Pour quelles raisons le suppositoire, plus que toute autre forme pharmaceutique, doit-il libérer immédiatement son PA pour que celui-ci puisse exercer son action ?
A
En raison de son mode d’administration et du réflexe de rejet qu’il peut engendrer
15
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Quels facteurs vont influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ? 1. 2. 3. 4. 5.
A
- Transfert du PA dans les liquides du rectum
- Localisation du suppositoire après son administration
- Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
- pH du liquide rectal
- Concentration du PA dans le liquide rectal
16
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
De quoi dépend le transfert du PA dans les liquides du rectum, susceptible d'influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ? 1. 2. 3. 4. 5.
A
- Caractéristiques du film
- État du PA dans le suppositoire
- Solubilité du PA
- Coefficient de partage du PA entre la base grasse et le fluide rectal
- Taille des particules du PA
17
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
En quoi la localisation du suppositoire après son administration peut influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ?
A
Certains excipients ont tendance à ne pas rester dans la partie inférieure du rectum (beurre de cacao) et d’autres ont tendance à y demeurer (émulsion E/H)
18
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
En quoi le pH du liquide rectal peut influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ?
A
L’absorption se fait par diffusion passive au niveau de la membrane, donc dépend étroitement du pH et du pKa du PA
19
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
En quoi la concentration du PA dans le liquide rectal peut influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ?
A
Plus grande est la concentration du PA = Plus grande est la vitesse de diffusion
20
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
V/F : L’absorption de petites doses de PA est moins complète que l’absorption de fortes doses ?
A
FAUX
L’absorption de petites doses de PA est PLUS complète que l’absorption de fortes doses.
L’absorption de fortes doses permet une absorption prolongée.
21
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Nommer 3 avantages de la voie rectale
A
- Absorption optimale (des Rx en solution), mais il faut retenir le suppositoire…
- Pratique lorsque les patients ne peuvent pas prendre de Rx par la bouche
- Utilisée pour des effets locaux et systémiques
22
Q
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Nommer 2 désavantages de la voie rectale
A
- Certains Rx ont une absorption erratique
2. Inconfort du patient
23
Q
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
À quoi sert la peau ?
A
À protéger contre les agents agressifs extérieurs
24
Q
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quel est le degré de perméabilité de la peau ?
A
Barrière semi perméable
25
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quelles sont les 2 étapes de l'absorption cutanée ?
1. Absorption à partir du milieu extérieur dans la peau même
| 2. Absorption à partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique
26
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quelles sont les 3 couches de la peau (épiderme) et leur perméabilité respective ?
1. Film lipidique (facile à franchir)
2. Couche cornée (la plus perméable)
3. Couche de Malpighi (perméabilité sélective)
27
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
La pénétration à travers la peau peut se faire de 4 façons, lesquelles ?
1. Diffusion à travers la couche cornée
2. Diffusion par les conduits des glandes sudoripares (peu important)
3. Pénétration dans les follicules pileux
4. Certaines substances médicamenteuses s'accumulent dans la couche cornée et sont libérées sur plusieurs jours (effet réservoir)
28
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
```
Quels sont les facteurs physiologiques susceptibles d'affecter l'absorption cutanée ?
1.
2.
3.
4.
```
1. État de la peau (altération)
2. Débit sanguin
3. Site d'absorption
4. Teneur en eau de la peau
29
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi l'état de la peau (altération) est susceptible d'affecter l'absorption cutanée ?
L'absorption peut être augmentée (+ fréquent) ou diminuée
Brûlure = Augmente absorption
30
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi le débit sanguin est susceptible d'affecter l'absorption cutanée ?
Lors de lésion, le débit sanguin devient prépondérant et l'absorption devient donc importante
31
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi le site d'absorption est susceptible d'affecter l'absorption cutanée ?
Les différentes régions ont une épaisseur de couche cornée variable
La vitesse d'absorption est INVERSEMENT proportionnelle à l'épaisseur de la peau
32
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi la teneur en eau de la peau est susceptible d'affecter l'absorption cutanée ?
Plus la teneur en eau de la peau est importante = Plus l'absorption est favorisée
Les pansements occlusifs retiennent l'eau dans la peau et dilatent les pores de peau = Augmente l'absorption
33
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Nommer 5 avantages de la voie cutanée/transdermique
1. Absorption lente (si peau saine)
2. Absorption augmentée si occlusion
3. Facile d'utilisation (timbres cutanés)
4. Utilisée pour les Rx liposolubles, de faibles doses et de faible poids moléculaire
5. Libération du Rx peut être prolongée (effet réservoir)
34
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Nommer 2 désavantages de la voie cutanée/transdermique
1. Irritation (ex : timbres cutanés)
| 2. Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l'âge, du genre
35
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Pourquoi est-ce que les Rx inhalés peuvent donner des palpitations cardiaques ?
Car il y a des récepteurs bêta-adrénergiques sur le cœur, pas seulement sur les poumons
36
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Pourquoi utilise-t-on la voie pulmonaire ?
Pour introduire les Rx dans les alvéoles pulmonaires, sans rétention préalable dans les voies respiratoires supérieures
37
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
V/F : Le Rx administré par la voie pulmonaire produit seulement un effet local (dans les alvéoles pulmonaires) ?
FAUX
Il peut avoir un effet local ou systémique (ex : anesthésie générale)
38
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
V/F : La voie pulmonaire peut parfois avoir la même valeur qu'une injection IV ?
VRAI
Car évite l'effet de 1er passage hépatique
39
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Quelles sont les 3 étapes permettant le transfert du PA inhalé dans tout l'organisme ?
1. Le transit
2. La rétention et la clairance
3. L'absorption
40
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Qu'est-ce que l'étape du « transit » ?
L'aérosol chemine de l'appareil générateur (pompe) jusqu'à son point de fixation sur l'épithélium respiratoire
41
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Quelles « parties de l'appareil respiratoire » l'aérosol doit-il franchir pour atteindre l'endroit visé, soi les alvéoles pulmonaires ?
1. Cavité buccale
2. Trachée
3. Bronches
4. Bronchioles
5. Canaux alvéolaires et alvéoles pulmonaires
42
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
```
Quels sont les facteurs susceptibles d'influencer le « transit » ?
1.
2.
3.
4.
5.
```
1. La taille des particules
2. Le mode de respiration
3. Le flux gazeux
4. L'humidité
5. La température
43
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
En quoi la taille des particules est susceptible d'influencer le « transit » ?
La plus grosses particules ne se rendront pas jusqu'aux alvéoles pulmonaires, et resteront « coincées » dans les différents étages de l'arbre respiratoire en fonction de leur taille
* La taille varie selon les conditions atmosphériques
* La taille est variable à chaque inhalation
44
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
En quoi le mode de respiration est susceptible d'influencer le « transit » ?
Rapide = Peut pousser plus loin de grosses particules
Lent = Peut augmenter le temps de séjour des particules
45
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
En quoi le flux gazeux est susceptible d'influencer le « transit » ?
Rapide = Cause de la turbulence, ce qui fait en sorte que les particules se heurtent et peuvent se déposer sur différentes parties de l'appareil respiratoire
Lent = Réduit la turbulence, ce qui augmente le niveau de pénétration des particules dans l'arbre respiratoire
46
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
En quoi l'humidité est susceptible d'influencer le « transit » ?
Certaines particules peuvent être hygroscopiques, c'est-à-dire qu'elles absorbent de l'eau et leur diamètre augmente considérablement, ce qui entraine un dépôt prématuré des particules
47
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
En quoi la température est susceptible d'influencer le « transit » ?
Températures inférieures au corps = Augmente le diamètre des particules
Températures supérieures au corps = Condensation du diamètre des particules
**L'idéal serait d'administrer les particules à la température du corps
48
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Qu'est-ce qui peut influencer l'étape de « la rétention et la clairance » ?
1.
2.
1. La vitesse de dissolution et de diffusion à travers le manteau muqueux
2. L'efficacité des mouvements ciliaires, car l'élimination des particules se fait essentiellement par des mouvements ciliaires et la durée de cette clairance est d'environ 100 heures
49
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
```
Dans l'étape « d'absorption » du Rx inhalé, une partie de la substance inhalée sous forme d'aérosol est fixée dans le tractus et est absorbée par la muqueuse à différents niveaux, lesquels ?
1.
2.
3.
4.
```
1. Nez
2. Bouche et pharynx
3. Trachée
4. Bronches et alvéoles
50
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Quel est le site d'absorption privilégié pour les Rx inhalés ? Pourquoi ?
Les alvéoles pulmonaires
1. Grande surface
2. Réseaux capillaires importants
51
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Qu'arrive-t'il avec les particules arrêtées au niveau du nez et de la bouche ?
Elles sont susceptibles de pénétrer dans le TGI
| pas souhaitable
52
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Quel que soit le niveau de leur absorption (pénétration), qu'est-ce qui détermine surtout l'importance de cette absorption ?
Le diamètre des particules
53
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
V/F : Pour une activité pharmacologique donnée, les doses en PA d'un aérosol sont plus grandes que celles des autres formes ?
FAUX
Les doses en PA d'un aérosol sont INFINIMENT PLUS FAIBLES, car il n'y a pas d'effet de 1er passage
54
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Nommer 4 avantages de la voie pulmonaire
1. Absorption rapide
2. Utilisée pour effets locaux (bronchodilatateur) ou systémique (anesthésiques volatils)
3. Grande surface de contact entre l'air et le sang
4. Permet d'éviter le contact des sucs digestifs sur des PA parfois fragiles
55
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Nommer 4 désavantages de la voie pulmonaire
1. La taille des particules détermine l'endroit anatomique où se situera le Rx dans les voies respiratoires
2. Peut stimuler le réflexe de toux (ce qui expulse le Rx hors du système respiratoire)
3. Certains Rx peuvent être avalés
4. Certains Rx peuvent causer du muguet dans la bouche si on ne rince pas la bouche après usage (car diminue la réponse immunitaire localement)
56
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
V/F : La surface de l’œil est un site qui convient très bien à l'absorption des Rx ? Pourquoi ?
FAUX
La surface de l’œil n'est PAS un site qui convient très bien à l'absorption des Rx, car c'est difficile de créer un Rx non irritant pour l’œil
57
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Qu'est-ce qui gêne en général le passage des Rx oculaire ?
1.
2.
1. La sécrétion et l'écoulement des larmes et de l'humeur aqueuse
2. La structure de la cornée
58
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Une préparation ophtalmique demeure ____(ordre de grandeur de temps)___ en contact avec l’œil
Une préparation ophtalmique demeure qu'un TRÈS BREF TEMPS en contact avec l’œil
59
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Quelles sont les 2 façons pour la pénétration oculaire ?
1. Par voie orale ou parentérale : Diffusion du sang vers les fluides oculaires (conjonctive)
2. Instillation (gouttes) : À travers la cornée
60
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Quels sont les facteurs physiologiques susceptibles de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
1.
2.
1. Les lésions oculaires
| 2. La fixation de certains Rx aux protéines des larmes
61
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
En quoi les lésions oculaire sont susceptibles de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
Les lésions peuvent augmenter de façon considérable la perméabilité des tissus = Augmente vitesse d'absorption
62
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
En quoi la fixation de certains Rx aux protéines des larmes est susceptible de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
La fixation entraine une perte d'activité du Rx
63
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Quels sont les facteurs physicochimiques susceptibles de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
1.
2.
3.
1. La tonicité du Rx
2. Le pH du Rx
3. La concentration en PA
64
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Les propriétés physicochimiques des Rx et des solutions ophtalmiques sont susceptibles de modifier la disponibilité en jouant sur 2 éléments, lesquels ?
1. En modifiant la perméabilité de la cornée
| 2. En provoquant un larmoiement +/- important
65
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
En quoi la tonicité des Rx ophtalmiques est susceptible de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
Solutions hypertoniques = Relativement bien tolérées, peuvent assécher l’œil
Solutions hypotoniques = Moins bien tolérées = Augmente la perméabilité de la cornée (l'eau rentre dans l’œil, peut faire éclater les cellules)
**La pression osmotique des larmes correspond à celle d'une solution d'environ 0.9 % de NaCl
66
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
En quoi le pH des Rx ophtalmiques est susceptible de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
Le liquide lacrymal possède un pH de 7.4
Les solutions ne sont pas irritantes pour des valeurs de pH entre 7.4 et 9.6
67
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
En quoi la concentration en PA des Rx ophtalmiques est susceptible de modifier la disponibilité des PA par voie oculaire ?
Le passage du Rx se fait généralement selon un processus de diffusion passive (loi de Fick)
La dilution du PA par les larmes est très variable selon l'irritation de l’œil --> Une partie du Rx peut être éliminée par le canal lacrymal
68
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Nommer 1 avantage de la voie oculaire
1. Traitement local
69
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - OCULAIRE
Nommer 1 désavantage de la voie oculaire
1. Possibilité d'absorption et d'effets systémiques (alors qu'on vise un Tx local)
70
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - NASALE
Nommer 3 avantages de la voie nasale
1. Traitement local
2. Traitement général (hormones polypeptidiques comme la desmopressine)
3. Permet d'éviter les effets de 1er passage
71
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - NASALE
Nommer 1 désavantage de la voie nasale
1. Possibilité d'absorption et d'effets systémiques (alors qu'on vise un Tx local)
72
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - VAGINALE
Nommer 1 avantage de la voie vaginale
1. Traitement local
73
*Voie d'administration des Rx*
AUTRES VOIES - VAGINALE
Nommer 1 désavantage de la voie vaginale
1. Possibilité d'absorption et d'effets systémiques (alors qu'on vise un Tx local)
74
*Concentrations plasmatiques*
En clinique, qu'elle est l'utilité de prélever des échantillons sanguins afin de mesurer la concentration plasmatique d'un Rx ?
Permet d'ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de Rx
75
*Concentrations plasmatiques*
Pour quelles autres raisons pourrait-on utiliser les concentrations plasmatiques (autre que d'ajuster la dose d'un Rx) ?
1.
2.
1. Prouver une intoxication
| 2. Faire un test anti-dopage
76
*Concentrations plasmatiques*
```
Il est difficile en clinique de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps, pourquoi ?
1.
2.
3.
4.
```
1. L'état du malade
2. La quantité de sang prélevé
3. Le temps des infirmières
4. Le coût des prélèvements
77
*Concentrations plasmatiques*
V/F : Il est possible, avec peu d'échantillons sanguins, de prédire la concentration plasmatique d'un Rx à n'importe quel temps après l'administration du Rx, et donc de faire des prédictions des conséquences cliniques ?
VRAI
Nécessite une bonne connaissance des courbes et des équations de pharmacocinétique reliées à un Rx en particulier
78
*Concentrations plasmatiques*
V/F : Les paramètres pharmacocinétiques des nouveaux Rx mis sur le marché sont presque toujours connus, comme la concentration plasmatique maximale (Cpmax), le temps de 1/2 vie, le volume de distribution et la clairance ?
VRAI
79
*Concentrations plasmatiques*
V/F : Il n'est pas rare que les études de pharmacocinétique soient réalisées sur des populations malades (patients ciblés par le Rx) ?
FAUX
C'est rare, car il y a souvent des maladies concomitantes
80
*Concentrations plasmatiques*
Souvent, les 1re études pharmacocinétiques sont réalisées chez ______ et ensuite chez _____
Souvent, les 1re études pharmacocinétiques sont réalisées chez l'animal et ensuite chez des volontaires sains
81
*Modèles pharmacocinétiques*
À quoi servent les modèles pharmacocinétique ?
À simplifier les phénomènes impliqués dans la disposition des Rx par l'organisme (A-D-M-E), afin de pouvoir prédire le comportement du Rx dans l'organisme
82
*Modèles pharmacocinétiques*
Quels sont les 2 modèles discutés dans le cours ?
1. Monocompartimental
| 2. Bicompartimental
83
*Modèles pharmacocinétiques*
Quel modèle est le plus utilisé en pharmacocinétique ?
Le modèle monocompartimental
84
*Modèles pharmacocinétiques*
Quelle est l’utilité du modèle monocompartimental ?
Il aide à déterminer les paramètres pharmacocinétiques importants de la plupart des Rx
85
*Modèles pharmacocinétiques*
Dans quel modèle suppose-t-on que tous les organes, tissus et fluides de l'organisme font partie du même compartiment ?
Modèle monocompartimental
86
*Modèles pharmacocinétiques*
Dans quel modèle suppose-t-on qu'après l'administration du Rx, celui-ci se distribue instantanément et de manière uniforme dans tout l'organisme ?
Modèle monocompartimental
87
*Modèles pharmacocinétiques*
Quelle est l'utilité du modèle bicompartimental ?
Il est utilisé pour les Rx qui ne se distribuent PAS instantanément dans l'organisme, même après une dose en bolus IV
88
*Modèles pharmacocinétiques*
Quelles sont les étapes de distribution dans le modèle bicompartimental ?
1. Distribution rapide du PA dans la circulation systémique et dans les organes les mieux perfusés (ex : foie, reins)
2. Distribution plus lente du PA dans les autres organes/tissus du corps
89
*Modèles pharmacocinétiques*
V/F : Il se produit un équilibre dans la distribution entre les différents compartiments du modèle bicompartimental ?
VRAI
L'équilibre est atteint lorsque le Rx s'est distribué dans tous les organes/tissus
