Biopharmacie : Voies d'administration des Rx (SL, IR, cutanée, pulmonaire, oculaire, nasale, vaginale) - Concentrations plasmatiques - Modèles compartimentales (ppt 3) Flashcards
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Qu’est-ce que la voie sublinguale ?
Vers quelles veines se dirige le Rx ? (4)
SL = Sous la langue
- Vers les veines linguales et maxillaires internes
et ensuite… - Vers la veine jugulaire et la veine cave supérieure
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Qu’est-ce qui délimite la région où est placé le Rx sublinguale ?
Une région délimitée par une MEMBRANE MUQUEUSE, similaire à celle du tube digestif
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Les PA libérés passent directement de la forme vers la _______ (pour une absorption directe à travers les cellules _______ de la zone d’administration)
Les PA libérés passent directement de la forme vers la MUQUEUSE (pour une absorption directe à travers les cellules ÉPITHÉLIALES de la zone d’administration)
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
V/F : Les Rx par voie sublinguale peuvent aussi se dissoudre dans la salive et diffuser dans le reste de la bouche, où ils vont imprégner toute la muqueuse et augmenter la surface d’absorption ?
VRAI
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Qu’est-ce qui arrive avec l’excès de solution en bouche ?
L’excès de solution est déglutie, ce qui permet au PA d’avoir une absorption gastro-intestinale
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Combien de pic ont été observés dans les concentrations plasmatiques des Rx donnés SL ?
À quoi correspondent-ils ?
2 pics
#1 : Absorption SL #2 : Absorption gastro-intestinale
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Nommer 2 avantages de la voie sublinguale
- Absorption très rapide, surtout pour les PA lipophiles
2. Évite les effets de 1er passage
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - SUBLINGUALE (SL)
Nommer 3 désavantages de la voie sublinguale
- Certains Rx peuvent être ingurgités
- Très peu de Rx disponibles sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Vers quelles veines se dirige le Rx par voie rectale ?
- Vers les veines hémorroïdaires inférieures et moyennes
puis en partie… - Vers la veine porte
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Dans quelles circonstances les Rx par voie IR sont-ils choisis ? 1. 2. 3. 4. 5.
- Pour leur activité locale (hémorroïdes, rectites, constipation)
- Pour leur activité systémique lorsque les autres voies sont difficilement utilisables (vomissements ou obstruction intestinale)
- Lorsque les PA sont inactivés par les sécrétions gastro-intestinales
- Lorsque les PA risquent de subir une altération importante au cours du 1er passage hépatique
- Lorsque le PA a un goût particulièrement désagréable
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Nommer 2 inconvénients de la voie rectale qui n’ont pas encore été très bien étudiés
- Le début de l’activité thérapeutique est quelquefois plus tardif que par les autres voies
- La quantité totale absorbée semble quelquefois inférieure à celle obtenue après administration par la voie orale
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Qu’est-ce qui arrive immédiatement après l’administration du suppositoire ?
Le suppositoire fond ou se dissout dans les liquides du rectum, répandant ainsi le PA à la surface de la muqueuse
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Le suppositoire peut agir localement, avant d’être entrainé par le système _______ ou par _______ dans le reste de l’organisme
Le suppositoire peut agir localement, avant d’être entrainé par le système VEINEUX HÉMORROÏDAL ou par les VAISSEAUX LYMPHATIQUES dans le reste de l’organisme
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Pour quelles raisons le suppositoire, plus que toute autre forme pharmaceutique, doit-il libérer immédiatement son PA pour que celui-ci puisse exercer son action ?
En raison de son mode d’administration et du réflexe de rejet qu’il peut engendrer
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Quels facteurs vont influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ? 1. 2. 3. 4. 5.
- Transfert du PA dans les liquides du rectum
- Localisation du suppositoire après son administration
- Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
- pH du liquide rectal
- Concentration du PA dans le liquide rectal
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
De quoi dépend le transfert du PA dans les liquides du rectum, susceptible d'influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ? 1. 2. 3. 4. 5.
- Caractéristiques du film
- État du PA dans le suppositoire
- Solubilité du PA
- Coefficient de partage du PA entre la base grasse et le fluide rectal
- Taille des particules du PA
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
En quoi la localisation du suppositoire après son administration peut influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ?
Certains excipients ont tendance à ne pas rester dans la partie inférieure du rectum (beurre de cacao) et d’autres ont tendance à y demeurer (émulsion E/H)
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
En quoi le pH du liquide rectal peut influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ?
L’absorption se fait par diffusion passive au niveau de la membrane, donc dépend étroitement du pH et du pKa du PA
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
En quoi la concentration du PA dans le liquide rectal peut influencer sur la cinétique de mise à disposition du PA par voie rectale ?
Plus grande est la concentration du PA = Plus grande est la vitesse de diffusion
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
V/F : L’absorption de petites doses de PA est moins complète que l’absorption de fortes doses ?
FAUX
L’absorption de petites doses de PA est PLUS complète que l’absorption de fortes doses.
L’absorption de fortes doses permet une absorption prolongée.
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Nommer 3 avantages de la voie rectale
- Absorption optimale (des Rx en solution), mais il faut retenir le suppositoire…
- Pratique lorsque les patients ne peuvent pas prendre de Rx par la bouche
- Utilisée pour des effets locaux et systémiques
Voie d’administration des Rx
VOIE ENTÉRALE - RECTALE (IR)
Nommer 2 désavantages de la voie rectale
- Certains Rx ont une absorption erratique
2. Inconfort du patient
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
À quoi sert la peau ?
À protéger contre les agents agressifs extérieurs
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quel est le degré de perméabilité de la peau ?
Barrière semi perméable
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quelles sont les 2 étapes de l’absorption cutanée ?
- Absorption à partir du milieu extérieur dans la peau même
2. Absorption à partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quelles sont les 3 couches de la peau (épiderme) et leur perméabilité respective ?
- Film lipidique (facile à franchir)
- Couche cornée (la plus perméable)
- Couche de Malpighi (perméabilité sélective)
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
La pénétration à travers la peau peut se faire de 4 façons, lesquelles ?
- Diffusion à travers la couche cornée
- Diffusion par les conduits des glandes sudoripares (peu important)
- Pénétration dans les follicules pileux
- Certaines substances médicamenteuses s’accumulent dans la couche cornée et sont libérées sur plusieurs jours (effet réservoir)
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Quels sont les facteurs physiologiques susceptibles d'affecter l'absorption cutanée ? 1. 2. 3. 4.
- État de la peau (altération)
- Débit sanguin
- Site d’absorption
- Teneur en eau de la peau
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi l’état de la peau (altération) est susceptible d’affecter l’absorption cutanée ?
L’absorption peut être augmentée (+ fréquent) ou diminuée
Brûlure = Augmente absorption
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi le débit sanguin est susceptible d’affecter l’absorption cutanée ?
Lors de lésion, le débit sanguin devient prépondérant et l’absorption devient donc importante
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi le site d’absorption est susceptible d’affecter l’absorption cutanée ?
Les différentes régions ont une épaisseur de couche cornée variable
La vitesse d’absorption est INVERSEMENT proportionnelle à l’épaisseur de la peau
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
En quoi la teneur en eau de la peau est susceptible d’affecter l’absorption cutanée ?
Plus la teneur en eau de la peau est importante = Plus l’absorption est favorisée
Les pansements occlusifs retiennent l’eau dans la peau et dilatent les pores de peau = Augmente l’absorption
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Nommer 5 avantages de la voie cutanée/transdermique
- Absorption lente (si peau saine)
- Absorption augmentée si occlusion
- Facile d’utilisation (timbres cutanés)
- Utilisée pour les Rx liposolubles, de faibles doses et de faible poids moléculaire
- Libération du Rx peut être prolongée (effet réservoir)
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - CUTANÉE/TRANSDERMIQUE
Nommer 2 désavantages de la voie cutanée/transdermique
- Irritation (ex : timbres cutanés)
2. Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l’âge, du genre
Voie d’administration des Rx
AUTRES VOIES - PULMONAIRE
Pourquoi est-ce que les Rx inhalés peuvent donner des palpitations cardiaques ?
Car il y a des récepteurs bêta-adrénergiques sur le cœur, pas seulement sur les poumons