Biopharmacie : Sites d'absorption - Motilité GI - Vidange gastrique - Motilité intestinale - Circulation sanguine du TGI - Distribution (ppt 2) Flashcards
Sites d’absorption des Rx
Le processus d’absorption est l’entrée des constituants de ___(1)___ vers ___(2)___
- la lumière intestinale
2. l’organisme
Sites d’absorption des Rx
Les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI sont …(3)
- sécrétion
- digestion
- absorption
Sites d’absorption des Rx
La sécrétion inclut le transport de … (4) … dans la lumière du TGI
- fluides
- électrolytes
- peptides
- protéines
Sites d’absorption des Rx
La digestion est la ______________ en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption
décomposition des constituants alimentaires
Sites d’absorption des Rx
La digestion des glucides et des protéines est réalisée par … (2)
- enzymes de la salive
2. sécrétions pancréatiques
Sites d’absorption des Rx
Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans quelle partie du TGI ?
partie proximale (duodénum) de l’intestin grêle
Sites d’absorption des Rx
V/F : Les Rx pris oralement passent par le même chemin que les constituants alimentaires ?
VRAI
Sites d’absorption des Rx
Où se retrouvent les résidus des Rx non absorbés ?
Dans les selles, avec les résidus des constituants alimentaires
Sites d’absorption des Rx
Quelles sont les différentes parties du système entérique ?
- Cavité orale
- Œsophage
- Estomac
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
- Côlon
- Rectum
Sites d’absorption des Rx
Quel est le temps de transit total approximatif (vidange gastrique + transit a/n de l’intestin grêle et du côlon) ?
0.4 à 5 jours
Sites d’absorption des Rx
Quel est le temps de transit approximatif au niveau de l’intestin grêle ?
3 à 4 heures
Sites d’absorption
BOUCHE
Absorption des formes classiques (comprimés/gélules) :
Absorption des formes sublinguales :
Temps de contact avec les formes classiques :
BOUCHE
Absorption des formes classiques (comprimés/gélules) : TRÈS FAIBLE/NULLE
Absorption des formes sublinguales : TRÈS BONNE
Temps de contact avec les formes classiques : BREF
Sites d’absorption
BOUCHE
La bouche est surtout un __________ pour les formes classiques (comprimés, gélules)
lieu de passage
Sites d’absorption
BOUCHE
Surface :
Principale sécrétion :
Quantité de sécrétion/jour :
pH :
BOUCHE
Surface : PETITE (0,02 m2)
Principale sécrétion : SALIVE
Quantité de sécrétion/jour : 0,5 L à 1,5 L
pH : 6 - 7.4
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
Dissolution du comprimé :
Absorption du comprimé :
pH :
ŒSOPHAGE
Dissolution du comprimé : TRÈS FAIBLE
Absorption du comprimé : TRÈS FAIBLE
pH : 5 - 6
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
Temps de passage - debout
liquide :
comprimé :
Temps de passage - couché
liquide :
comprimé :
ŒSOPHAGE
Temps de passage - debout
liquide : 2 sec
comprimé : 10 sec
Temps de passage - couché
liquide : 15-20 sec
comprimé : 5 min
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
L’œsophage est le __________ par excellence
lieu de passage
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
Chez un sujet couché, certains Rx peuvent être libérés ___(1)___ et provoquer ___(2)___
- in situ (a/n de l’œsophage)
2. des lésions
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
La libération in situ et l’apparition de lésions est une situation fréquente … (2)
- chez les personnes alitées
2. lors de prise nocturne de Rx
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
L’implication clinique d’un temps de transit œsophagien prolongé peut être significatif pour les formes de Rx ___________
à libération immédiate
Sites d’absorption
ŒSOPHAGE
V/F : Il n’est pas important de boire de l’eau en prenant un Rx à libération immédiate
FAUX
Il est important de boire de l’eau avec ces Rx pour éviter un temps de transit œsophagien prolongé
Sites d’absorption
ESTOMAC
Surface :
Débit sanguin :
Volume de liquide gastrique à jeun :
Volume de liquide gastrique post-prandial :
ESTOMAC
Surface : 0,15 m2
Débit sanguin : 0,15 L/min
Volume de liquide gastrique à jeun : 50 ml
Volume de liquide gastrique post-prandial : 2 L
Sites d’absorption
ESTOMAC
pH à jeun :
pH post-prandial :
Temps de vidange gastrique du comprimé pris à jeun :
Temps de vidange gastrique du comprimé pris post-prandial :
ESTOMAC
pH à jeun : 1 - 4
pH post-prandial : > 3
Temps de vidange gastrique du comprimé pris à jeun : 5 min à 3 h (moyenne 30 min)
Temps de vidange gastrique du comprimé pris post-prandial : ad 12 h
Sites d’absorption
ESTOMAC
Les Rx basiques (dans un milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée :
Dissolution :
Absorption :
ESTOMAC
Les Rx basiques (dans un milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée : IONISÉE
Dissolution : BONNE/FACILE
Absorption : NON
Sites d’absorption
ESTOMAC
Les Rx acides (dans milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée :
Dissolution :
Absorption :
ESTOMAC
Les Rx acides (dans milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée : MOINS IONISÉE
Dissolution : FAIBLE
Absorption : TRÈS FAIBLE
Quel est le site d’absorption des Rx le plus important ?
Intestin grêle
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE
Qu’arrive-t’il si l’absorption n’est pas complétée lorsque le Rx quitte l’intestin grêle ?
L’absorption risque d’être erratique ou incomplète
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE
Nommer les parties de l’intestin grêle
INTESTIN GRÊLE
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE
Quelle est la section la plus courte de l’intestin grêle ?
Le duodénum (25 cm)
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE
Surface :
Débit sanguin :
INTESTIN GRÊLE
Surface : Très importante (200-400 m2)
Débit sanguin : Très important (1 L/min)
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE
Quelle est la section de l’intestin grêle la plus importante pour l’absorption ?
Duodénum
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM
Le duodénum reçoit 2 types de sécrétions, lesquelles ?
- Sécrétions biliaires (phospholipides, cholestérol, bilirubine, acides et sels biliaires)
- Sécrétions pancréatiques (contiennent enzymes L trypsine, amylase, lipase, etc.)
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM
Les sécrétions qui arrivent dans le duodénum sont _______
a) acides
b) alcalines
Alcalines
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM
Quel est le pH du duodénum ?
pH 6 - 6.5
pH optimal pour la digestion enzymatique
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM
V/F : Il y a un mouvement de péristaltisme important dans le duodénum ?
VRAI
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM
Les sécrétions biliaires/pancréatiques qui arrivent dans le duodénum peuvent agir sur son contenu en ___(1)___ et en ___(2)___
- émulsifiant les graisses
2. diminuant la tension de surface
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM
V/F : Les sécrétions biliaires/pancréatiques qui arrivent dans le duodénum aident à l’absorption des Rx
VRAI
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - JÉJUNUM
V/F : Le péristaltisme est plus important que dans le duodénum
FAUX
Le péristaltisme du jéjunum est MOINS important que celui du duodénum
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - JÉJUNUM
V/F : C’est dans le jéjunum qu’on retrouve la majeure partie des villosités
VRAI
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - JÉJUNUM
Quels composés sont produits dans le jéjunum ?
Plusieurs enzymes (amylases, lactases, lipases, nucléases, etc)
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON
Quel est le pH dans l’iléon ?
pH 7 (partie distale env. 8 )
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON
V/F : On retrouve peu de villosités dans l’iléon
FAUX
On retrouve beaucoup de villosités dans l’iléon
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON
Qu’est-ce qui rend l’iléon alcalin ?
La sécrétion de bicarbonate
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON
Qu’est-ce qui sépare l’iléon du côlon ?
La valve iléo-cæcale
Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON
À quoi sert la valve iléo-cæcale ?
Empêche le retour du contenu du côlon dans l’iléon
Sites d’absorption
CÔLON
Absorption :
Villosités :
pH :
CÔLON
Absorption : Faible
Villosités : Absentes, mais des « plissures »
pH : 5.5 à 7.5
Sites d’absorption
CÔLON
Qu’est-ce qui augmente la viscosité du contenu de la lumière intestinale tout le long du côlon ?
La réabsorption de l’eau et des électrolytes
Sites d’absorption
CÔLON
Le contenu du côlon est plutôt ___(consistance)___
solide
Sites d’absorption
CÔLON
Comment le contenu solide du côlon influence le devenir du Rx ?
Le Rx se trouve emprisonné dans le contenu solide du côlon
Sites d’absorption
CÔLON
Temps de séjour/transit :
CÔLON
Temps de séjour/transit : 20h en moyenne (4h à 5 jours)
Sites d’absorption
CÔLON
V/F : Il y a présence de bactéries pouvant transformer les Rx ?
VRAI
Sites d’absorption
RECTUM
Où se termine le rectum ?
à l’anus
Sites d’absorption
RECTUM
En l’absence de matière fécale, le rectum contient _________
une petite quantité de fluide (2 ml)
Sites d’absorption
RECTUM
Quel est le pH du rectum ?
pH 7
Sites d’absorption
RECTUM
Quelles veines perfusent le rectum ?
Les veines hémorroïdaires (inférieure, supérieure et moyenne)
Sites d’absorption
RECTUM
La circulation des veines hémorroïdaires inférieure et moyenne se jette au niveau ___(1)___ pour ensuite aller vers ___(2)___, et donc la circulation systémique
- de la veine cave
2. le cœur
Sites d’absorption
RECTUM
La circulation de la veine hémorroïdaire supérieure se joint aux ___(1)___ pour ensuite suivre la ___(2)___ qui se rend au ___(3)___, avant d’atteindre la circulation systémique
- veines mésentériques
- veine porte
- foie
Sites d’absorption
RECTUM
Quelle circulation, parmi les veines hémorroïdaires inférieure/moyenne vs supérieure, permet une meilleure absorption des Rx, pourquoi ?
La circulation des veines hémorroïdaires inférieure/moyenne, puisque la circulation ne va pas au foie avant d’atteindre la circulation systémique, donc il n’y a pas de biotransformation via le 1er passage hépatique
(contrairement à la veine supérieure, ce qui diminue la biodisponibilité)
Sites d’absorption
RECTUM
V/F : L’absorption du Rx dans le rectum est quasi nulle ?
FAUX
L’absorption est variable
Sites d’absorption
RECTUM
L’emplacement du suppositoire ou de la solution du Rx est _______
a) peu important
b) important
c) primordial
primordial
Motilité GI
Qu’est-ce qui tend à déplacer le Rx le long du canal alimentaire ?
La motilité gastro-intestinale (GI)
Motilité GI
V/F : L’emplacement du Rx après une prise orale est facile à deviner
FAUX
Pas facile à deviner
Motilité GI
Le temps de transit du Rx dans le TGI dépend de … (3)
- Propriétés pharmacologiques du Rx
- Forme pharmaceutique du Rx
- Plusieurs facteurs physiologiques
Motilité GI
V/F : Les mouvements physiologiques qui font avancer le Rx dans le TGI ne dépendent pas de l’ingestion de nourriture
FAUX
Ils dépendent en partie de l’ingestion de nourriture (état post-prandial vs état à jeun)
Motilité GI
Qu’est-ce qui prévient la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale vers la partie proximale ? (2)
- Pylore (entre l’estomac et le duodénum)
2. Valve iléo-cæcale (entre l’iléon et le côlon)
Vidange gastrique
La vidange gastrique est sous un contrôle _______ et _______
Neurologique et hormonal
Vidange gastrique
Quel est l’impact d’un retard de vidange gastrique sur l’absorption ?
Retard de vidange gastrique = Retard dans l’absorption
**Un retard dans le début de l’effet pharmacologique est possible
Vidange gastrique
Un retard de vidange gastrique peut entraîner 2 conséquences, outre un retard dans l’absorption, lesquelles ?
- Dégradation du Rx, s’il est instable en milieu acide
2. Irritation de l’estomac
Vidange gastrique
Quels sont les 7 facteurs pouvant influencer la vitesse de vidange gastrique ?
- Contenu gastrique
- Repas
- Médicaments
- Position du corps
- États émotifs
- Maladies
- Activités
Vidange gastrique
En quoi le contenu gastrique influence la vidange gastrique ? (2)
RETARDE la vidange gastrique
- Les liquides sont vidangés plus rapidement que les solides
- La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de comprimés/capsules de 3 à 6 heures
Vidange gastrique
En quoi les repas influencent la vidange gastrique ? (2)
RETARDE la vidange gastrique
- Consommation de repas riches en gras et en sucre
- Les boissons froides (controversé : aucun effet)
Vidange gastrique
En quoi les médicaments influencent la vidange gastrique ? (4)
RETARDE la vidange gastrique
- Anticholinergiques
- Analgésiques narcotiques
- Éthanol (induit une distension, fait disparaître la sensation de plénitude)
ACCÉLÈRE la vidange gastrique
- Modulateur de la motilité GI (métoclopramide, cisapride)
Vidange gastrique
En quoi la position du corps influence la vidange gastrique ? (1)
RETARDE la vidange gastrique
- Couché sur le côté gauche (estomac comprimé entre le foie et la surface)
Vidange gastrique
En quoi l’état émotif influence la vidange gastrique ? (3)
RETARDE la vidange gastrique
- Dépression
- Stress
ACCÉLÈRE la vidange gastrique
- États agressifs augmentent les contractions
Vidange gastrique
En quoi les maladies influencent la vidange gastrique ? (5)
RETARDE la vidange gastrique
- Diabète
- Ulcères duodénal ou pylorique
- Hypothyroïdie (organisme au repos)
- Chirurgie bariatrique
ACCÉLÈRE la vidange gastrique
- Hyperthyroïdie
Vidange gastrique
En quoi les activités influencent la vidange gastrique ? (1)
RETARDE la vidange gastrique
- Exercices vigoureux
Motilité intestinale
Les mouvements péristaltiques de l’intestin mélangent le contenu dans le ___(section de l’intestin)___, amenant ainsi les particules de Rx en contact avec les cellules de ___(surface)___
duodénum
la muqueuse intestinale
Motilité intestinale
Le Rx doit avoir un temps de contact/transit suffisant pour une ______
absorption maximale
Motilité intestinale
Qu’arrive-t’il au Rx lors de grande motilité dans l’intestin, comme lors de diarrhées ?
Le Rx a un temps de contact réduit, et donc l’absorption n’est pas optimale
Motilité intestinale
Temps de transit moyen pour un Rx
À JEUN :
POST-PRANDIAL :
Temps de transit moyen pour un Rx
À JEUN : 4 à 8h
POST-PRANDIAL : 8 à 12 h
Motilité intestinale
V/F : Pour les formes à libération contrôlée, le Rx doit rester dans l’intestin, peu importe sa section, pendant un certain moment pour une bonne absorption ?
FAUX
Le Rx doit rester dans une certaine partie de l’intestin
Circulation sanguine du TGI
La circulation sanguine du TGI est très importante, car elle amène le Rx jusqu’à ___________
la circulation systémique
Circulation sanguine du TGI
Une fois le Rx absorbé à partir de l’intestin grêle, via quelles veines circule-t-il ?
Les veines mésentériques
Circulation sanguine du TGI
Une fois le Rx absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les ___(1)___ pour se rendre à ___(2)___, pour ainsi passer par ___(3)___ avant l’arrivée dans la circulation systémique
- veines mésentériques
- la veine porte
- le foie
Circulation sanguine du TGI
Quelles seront les conséquences d’une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques (ex: insuffisance cardiaque) ? (2)
- Diminution de l’absorption du Rx
2. Diminution de la biodisponibilité du Rx
Circulation sanguine du TGI
V/F : Les Rx peuvent aussi être absorbés par les vaisseaux lymphatiques, qui se trouvent sous les micro-villosités ?
VRAI
Circulation sanguine du TGI
Quelle est la particularité de l’absorption par les vaisseaux lymphatiques ?
Le Rx évite le foie (pas d’effet de 1er passage hépatique)
Circulation sanguine du TGI
Est-ce souhaitable que le Rx soit absorbé par les vaisseaux lymphatiques ?
NON
Pas toujours souhaitable, car une trop grande absorption peut augmenter le risque de toxicité
***à vérifier, slide 30
Circulation sanguine du TGI
Le système lymphatique est important pour les ___(macronutriment)___ de la diète et peut être partiellement responsable de l’absorption de certains Rx ___(caractéristique)___
lipides
liposolubles
Circulation sanguine du TGI
Certains Rx hydrosolubles peuvent se dissoudre dans les ________ et ainsi être absorbés par le système lymphatique
chylomicrons
Distribution
Après avoir été absorbée dans le sang, qu’est-ce qui sera distribuée dans les organes/tissus (où se trouvent les récepteurs), pour causer l’effet pharmacologique recherché ?
La fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangé
Distribution
Quel est le risque si un Rx s’accumule dans les organes ?
Risque de toxicité
Distribution
La distribution se réfère au processus de _________ d’un Rx d’un endroit à un autre dans l’organisme (organes/tissus)
transfert réversible
Distribution
V/F : La distribution étudie le devenir du Rx dans l’organisme avant l’absorption ?
FAUX
Après l’absorption
Distribution
Nommer 6 facteurs pouvant influencer la distribution des Rx ?
- le débit sanguin
- la capacité à franchir des « barrières »physiologiques
- la composition des tissus (en eau, lipides, protéines) et le degré de fixation des Rx à ces constituants
- le niveau de liaison aux protéines plasmatiques
- les propriétés physicochimiques du Rx
- l’efficacité du processus d’élimination, qui extrait continuellement le Rx de l’organisme, et qui fait « compétition » au processus de distribution
Distribution
Quel processus fait continuellement « compétition » au processus de distribution ?
le processus d’élimination
