Biopharmacie : Sites d'absorption - Motilité GI - Vidange gastrique - Motilité intestinale - Circulation sanguine du TGI - Distribution (ppt 2) Flashcards

1
Q

Sites d’absorption des Rx

Le processus d’absorption est l’entrée des constituants de ___(1)___ vers ___(2)___

A
  1. la lumière intestinale

2. l’organisme

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2
Q

Sites d’absorption des Rx

Les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI sont …(3)

A
  1. sécrétion
  2. digestion
  3. absorption
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3
Q

Sites d’absorption des Rx

La sécrétion inclut le transport de … (4) … dans la lumière du TGI

A
  1. fluides
  2. électrolytes
  3. peptides
  4. protéines
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4
Q

Sites d’absorption des Rx

La digestion est la ______________ en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption

A

décomposition des constituants alimentaires

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5
Q

Sites d’absorption des Rx

La digestion des glucides et des protéines est réalisée par … (2)

A
  1. enzymes de la salive

2. sécrétions pancréatiques

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6
Q

Sites d’absorption des Rx

Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans quelle partie du TGI ?

A

partie proximale (duodénum) de l’intestin grêle

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7
Q

Sites d’absorption des Rx

V/F : Les Rx pris oralement passent par le même chemin que les constituants alimentaires ?

A

VRAI

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8
Q

Sites d’absorption des Rx

Où se retrouvent les résidus des Rx non absorbés ?

A

Dans les selles, avec les résidus des constituants alimentaires

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9
Q

Sites d’absorption des Rx

Quelles sont les différentes parties du système entérique ?

A
  1. Cavité orale
  2. Œsophage
  3. Estomac
  4. Duodénum
  5. Jéjunum
  6. Iléon
  7. Côlon
  8. Rectum
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10
Q

Sites d’absorption des Rx

Quel est le temps de transit total approximatif (vidange gastrique + transit a/n de l’intestin grêle et du côlon) ?

A

0.4 à 5 jours

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11
Q

Sites d’absorption des Rx

Quel est le temps de transit approximatif au niveau de l’intestin grêle ?

A

3 à 4 heures

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12
Q

Sites d’absorption
BOUCHE

Absorption des formes classiques (comprimés/gélules) :
Absorption des formes sublinguales :
Temps de contact avec les formes classiques :

A

BOUCHE

Absorption des formes classiques (comprimés/gélules) : TRÈS FAIBLE/NULLE
Absorption des formes sublinguales : TRÈS BONNE
Temps de contact avec les formes classiques : BREF

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13
Q

Sites d’absorption
BOUCHE

La bouche est surtout un __________ pour les formes classiques (comprimés, gélules)

A

lieu de passage

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14
Q

Sites d’absorption
BOUCHE

Surface :
Principale sécrétion :
Quantité de sécrétion/jour :
pH :

A

BOUCHE

Surface : PETITE (0,02 m2)
Principale sécrétion : SALIVE
Quantité de sécrétion/jour : 0,5 L à 1,5 L
pH : 6 - 7.4

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15
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

Dissolution du comprimé :
Absorption du comprimé :
pH :

A

ŒSOPHAGE

Dissolution du comprimé : TRÈS FAIBLE
Absorption du comprimé : TRÈS FAIBLE
pH : 5 - 6

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16
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

Temps de passage - debout
liquide :
comprimé :

Temps de passage - couché
liquide :
comprimé :

A

ŒSOPHAGE

Temps de passage - debout
liquide : 2 sec
comprimé : 10 sec

Temps de passage - couché
liquide : 15-20 sec
comprimé : 5 min

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17
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

L’œsophage est le __________ par excellence

A

lieu de passage

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18
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

Chez un sujet couché, certains Rx peuvent être libérés ___(1)___ et provoquer ___(2)___

A
  1. in situ (a/n de l’œsophage)

2. des lésions

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19
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

La libération in situ et l’apparition de lésions est une situation fréquente … (2)

A
  1. chez les personnes alitées

2. lors de prise nocturne de Rx

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20
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

L’implication clinique d’un temps de transit œsophagien prolongé peut être significatif pour les formes de Rx ___________

A

à libération immédiate

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21
Q

Sites d’absorption
ŒSOPHAGE

V/F : Il n’est pas important de boire de l’eau en prenant un Rx à libération immédiate

A

FAUX

Il est important de boire de l’eau avec ces Rx pour éviter un temps de transit œsophagien prolongé

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22
Q

Sites d’absorption
ESTOMAC

Surface :
Débit sanguin :
Volume de liquide gastrique à jeun :
Volume de liquide gastrique post-prandial :

A

ESTOMAC

Surface : 0,15 m2
Débit sanguin : 0,15 L/min
Volume de liquide gastrique à jeun : 50 ml
Volume de liquide gastrique post-prandial : 2 L

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23
Q

Sites d’absorption
ESTOMAC

pH à jeun :
pH post-prandial :
Temps de vidange gastrique du comprimé pris à jeun :
Temps de vidange gastrique du comprimé pris post-prandial :

A

ESTOMAC

pH à jeun : 1 - 4
pH post-prandial : > 3
Temps de vidange gastrique du comprimé pris à jeun : 5 min à 3 h (moyenne 30 min)
Temps de vidange gastrique du comprimé pris post-prandial : ad 12 h

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24
Q

Sites d’absorption
ESTOMAC

Les Rx basiques (dans un milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée :
Dissolution :
Absorption :

A

ESTOMAC

Les Rx basiques (dans un milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée : IONISÉE
Dissolution : BONNE/FACILE
Absorption : NON

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25
Q

Sites d’absorption
ESTOMAC

Les Rx acides (dans milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée :
Dissolution :
Absorption :

A

ESTOMAC

Les Rx acides (dans milieu acide) …
Forme ionisée/non-ionisée : MOINS IONISÉE
Dissolution : FAIBLE
Absorption : TRÈS FAIBLE

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26
Q

Quel est le site d’absorption des Rx le plus important ?

A

Intestin grêle

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27
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE

Qu’arrive-t’il si l’absorption n’est pas complétée lorsque le Rx quitte l’intestin grêle ?

A

L’absorption risque d’être erratique ou incomplète

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28
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE

Nommer les parties de l’intestin grêle

A

INTESTIN GRÊLE

  1. Duodénum
  2. Jéjunum
  3. Iléon
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29
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE

Quelle est la section la plus courte de l’intestin grêle ?

A

Le duodénum (25 cm)

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30
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE

Surface :
Débit sanguin :

A

INTESTIN GRÊLE

Surface : Très importante (200-400 m2)
Débit sanguin : Très important (1 L/min)

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31
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE

Quelle est la section de l’intestin grêle la plus importante pour l’absorption ?

A

Duodénum

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32
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM

Le duodénum reçoit 2 types de sécrétions, lesquelles ?

A
  1. Sécrétions biliaires (phospholipides, cholestérol, bilirubine, acides et sels biliaires)
  2. Sécrétions pancréatiques (contiennent enzymes L trypsine, amylase, lipase, etc.)
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33
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM

Les sécrétions qui arrivent dans le duodénum sont _______

a) acides
b) alcalines

A

Alcalines

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34
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM

Quel est le pH du duodénum ?

A

pH 6 - 6.5

pH optimal pour la digestion enzymatique

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35
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM

V/F : Il y a un mouvement de péristaltisme important dans le duodénum ?

A

VRAI

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36
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM

Les sécrétions biliaires/pancréatiques qui arrivent dans le duodénum peuvent agir sur son contenu en ___(1)___ et en ___(2)___

A
  1. émulsifiant les graisses

2. diminuant la tension de surface

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37
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - DUODÉNUM

V/F : Les sécrétions biliaires/pancréatiques qui arrivent dans le duodénum aident à l’absorption des Rx

A

VRAI

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38
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - JÉJUNUM

V/F : Le péristaltisme est plus important que dans le duodénum

A

FAUX

Le péristaltisme du jéjunum est MOINS important que celui du duodénum

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39
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - JÉJUNUM

V/F : C’est dans le jéjunum qu’on retrouve la majeure partie des villosités

A

VRAI

40
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - JÉJUNUM

Quels composés sont produits dans le jéjunum ?

A

Plusieurs enzymes (amylases, lactases, lipases, nucléases, etc)

41
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON

Quel est le pH dans l’iléon ?

A

pH 7 (partie distale env. 8 )

42
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON

V/F : On retrouve peu de villosités dans l’iléon

A

FAUX

On retrouve beaucoup de villosités dans l’iléon

43
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON

Qu’est-ce qui rend l’iléon alcalin ?

A

La sécrétion de bicarbonate

44
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON

Qu’est-ce qui sépare l’iléon du côlon ?

A

La valve iléo-cæcale

45
Q

Sites d’absorption
INTESTIN GRÊLE - ILÉON

À quoi sert la valve iléo-cæcale ?

A

Empêche le retour du contenu du côlon dans l’iléon

46
Q

Sites d’absorption
CÔLON

Absorption :
Villosités :
pH :

A

CÔLON

Absorption : Faible
Villosités : Absentes, mais des « plissures »
pH : 5.5 à 7.5

47
Q

Sites d’absorption
CÔLON

Qu’est-ce qui augmente la viscosité du contenu de la lumière intestinale tout le long du côlon ?

A

La réabsorption de l’eau et des électrolytes

48
Q

Sites d’absorption
CÔLON

Le contenu du côlon est plutôt ___(consistance)___

A

solide

49
Q

Sites d’absorption
CÔLON

Comment le contenu solide du côlon influence le devenir du Rx ?

A

Le Rx se trouve emprisonné dans le contenu solide du côlon

50
Q

Sites d’absorption
CÔLON

Temps de séjour/transit :

A

CÔLON

Temps de séjour/transit : 20h en moyenne (4h à 5 jours)

51
Q

Sites d’absorption
CÔLON

V/F : Il y a présence de bactéries pouvant transformer les Rx ?

A

VRAI

52
Q

Sites d’absorption
RECTUM

Où se termine le rectum ?

A

à l’anus

53
Q

Sites d’absorption
RECTUM

En l’absence de matière fécale, le rectum contient _________

A

une petite quantité de fluide (2 ml)

54
Q

Sites d’absorption
RECTUM

Quel est le pH du rectum ?

A

pH 7

55
Q

Sites d’absorption
RECTUM

Quelles veines perfusent le rectum ?

A

Les veines hémorroïdaires (inférieure, supérieure et moyenne)

56
Q

Sites d’absorption
RECTUM

La circulation des veines hémorroïdaires inférieure et moyenne se jette au niveau ___(1)___ pour ensuite aller vers ___(2)___, et donc la circulation systémique

A
  1. de la veine cave

2. le cœur

57
Q

Sites d’absorption
RECTUM

La circulation de la veine hémorroïdaire supérieure se joint aux ___(1)___ pour ensuite suivre la ___(2)___ qui se rend au ___(3)___, avant d’atteindre la circulation systémique

A
  1. veines mésentériques
  2. veine porte
  3. foie
58
Q

Sites d’absorption
RECTUM

Quelle circulation, parmi les veines hémorroïdaires inférieure/moyenne vs supérieure, permet une meilleure absorption des Rx, pourquoi ?

A

La circulation des veines hémorroïdaires inférieure/moyenne, puisque la circulation ne va pas au foie avant d’atteindre la circulation systémique, donc il n’y a pas de biotransformation via le 1er passage hépatique

(contrairement à la veine supérieure, ce qui diminue la biodisponibilité)

59
Q

Sites d’absorption
RECTUM

V/F : L’absorption du Rx dans le rectum est quasi nulle ?

A

FAUX

L’absorption est variable

60
Q

Sites d’absorption
RECTUM

L’emplacement du suppositoire ou de la solution du Rx est _______

a) peu important
b) important
c) primordial

A

primordial

61
Q

Motilité GI

Qu’est-ce qui tend à déplacer le Rx le long du canal alimentaire ?

A

La motilité gastro-intestinale (GI)

62
Q

Motilité GI

V/F : L’emplacement du Rx après une prise orale est facile à deviner

A

FAUX

Pas facile à deviner

63
Q

Motilité GI

Le temps de transit du Rx dans le TGI dépend de … (3)

A
  1. Propriétés pharmacologiques du Rx
  2. Forme pharmaceutique du Rx
  3. Plusieurs facteurs physiologiques
64
Q

Motilité GI

V/F : Les mouvements physiologiques qui font avancer le Rx dans le TGI ne dépendent pas de l’ingestion de nourriture

A

FAUX

Ils dépendent en partie de l’ingestion de nourriture (état post-prandial vs état à jeun)

65
Q

Motilité GI

Qu’est-ce qui prévient la régurgitation ou le mouvement de la nourriture de la partie distale vers la partie proximale ? (2)

A
  1. Pylore (entre l’estomac et le duodénum)

2. Valve iléo-cæcale (entre l’iléon et le côlon)

66
Q

Vidange gastrique

La vidange gastrique est sous un contrôle _______ et _______

A

Neurologique et hormonal

67
Q

Vidange gastrique

Quel est l’impact d’un retard de vidange gastrique sur l’absorption ?

A

Retard de vidange gastrique = Retard dans l’absorption

**Un retard dans le début de l’effet pharmacologique est possible

68
Q

Vidange gastrique

Un retard de vidange gastrique peut entraîner 2 conséquences, outre un retard dans l’absorption, lesquelles ?

A
  1. Dégradation du Rx, s’il est instable en milieu acide

2. Irritation de l’estomac

69
Q

Vidange gastrique

Quels sont les 7 facteurs pouvant influencer la vitesse de vidange gastrique ?

A
  1. Contenu gastrique
  2. Repas
  3. Médicaments
  4. Position du corps
  5. États émotifs
  6. Maladies
  7. Activités
70
Q

Vidange gastrique

En quoi le contenu gastrique influence la vidange gastrique ? (2)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Les liquides sont vidangés plus rapidement que les solides
  • La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de comprimés/capsules de 3 à 6 heures
71
Q

Vidange gastrique

En quoi les repas influencent la vidange gastrique ? (2)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Consommation de repas riches en gras et en sucre
  • Les boissons froides (controversé : aucun effet)
72
Q

Vidange gastrique

En quoi les médicaments influencent la vidange gastrique ? (4)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Anticholinergiques
  • Analgésiques narcotiques
  • Éthanol (induit une distension, fait disparaître la sensation de plénitude)

ACCÉLÈRE la vidange gastrique
- Modulateur de la motilité GI (métoclopramide, cisapride)

73
Q

Vidange gastrique

En quoi la position du corps influence la vidange gastrique ? (1)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Couché sur le côté gauche (estomac comprimé entre le foie et la surface)
74
Q

Vidange gastrique

En quoi l’état émotif influence la vidange gastrique ? (3)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Dépression
  • Stress

ACCÉLÈRE la vidange gastrique
- États agressifs augmentent les contractions

75
Q

Vidange gastrique

En quoi les maladies influencent la vidange gastrique ? (5)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Diabète
  • Ulcères duodénal ou pylorique
  • Hypothyroïdie (organisme au repos)
  • Chirurgie bariatrique

ACCÉLÈRE la vidange gastrique
- Hyperthyroïdie

76
Q

Vidange gastrique

En quoi les activités influencent la vidange gastrique ? (1)

A

RETARDE la vidange gastrique

  • Exercices vigoureux
77
Q

Motilité intestinale

Les mouvements péristaltiques de l’intestin mélangent le contenu dans le ___(section de l’intestin)___, amenant ainsi les particules de Rx en contact avec les cellules de ___(surface)___

A

duodénum

la muqueuse intestinale

78
Q

Motilité intestinale

Le Rx doit avoir un temps de contact/transit suffisant pour une ______

A

absorption maximale

79
Q

Motilité intestinale

Qu’arrive-t’il au Rx lors de grande motilité dans l’intestin, comme lors de diarrhées ?

A

Le Rx a un temps de contact réduit, et donc l’absorption n’est pas optimale

80
Q

Motilité intestinale

Temps de transit moyen pour un Rx
À JEUN :
POST-PRANDIAL :

A

Temps de transit moyen pour un Rx

À JEUN : 4 à 8h

POST-PRANDIAL : 8 à 12 h

81
Q

Motilité intestinale

V/F : Pour les formes à libération contrôlée, le Rx doit rester dans l’intestin, peu importe sa section, pendant un certain moment pour une bonne absorption ?

A

FAUX

Le Rx doit rester dans une certaine partie de l’intestin

82
Q

Circulation sanguine du TGI

La circulation sanguine du TGI est très importante, car elle amène le Rx jusqu’à ___________

A

la circulation systémique

83
Q

Circulation sanguine du TGI

Une fois le Rx absorbé à partir de l’intestin grêle, via quelles veines circule-t-il ?

A

Les veines mésentériques

84
Q

Circulation sanguine du TGI

Une fois le Rx absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les ___(1)___ pour se rendre à ___(2)___, pour ainsi passer par ___(3)___ avant l’arrivée dans la circulation systémique

A
  1. veines mésentériques
  2. la veine porte
  3. le foie
85
Q

Circulation sanguine du TGI

Quelles seront les conséquences d’une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques (ex: insuffisance cardiaque) ? (2)

A
  1. Diminution de l’absorption du Rx

2. Diminution de la biodisponibilité du Rx

86
Q

Circulation sanguine du TGI

V/F : Les Rx peuvent aussi être absorbés par les vaisseaux lymphatiques, qui se trouvent sous les micro-villosités ?

A

VRAI

87
Q

Circulation sanguine du TGI

Quelle est la particularité de l’absorption par les vaisseaux lymphatiques ?

A

Le Rx évite le foie (pas d’effet de 1er passage hépatique)

88
Q

Circulation sanguine du TGI

Est-ce souhaitable que le Rx soit absorbé par les vaisseaux lymphatiques ?

A

NON

Pas toujours souhaitable, car une trop grande absorption peut augmenter le risque de toxicité

***à vérifier, slide 30

89
Q

Circulation sanguine du TGI

Le système lymphatique est important pour les ___(macronutriment)___ de la diète et peut être partiellement responsable de l’absorption de certains Rx ___(caractéristique)___

A

lipides

liposolubles

90
Q

Circulation sanguine du TGI

Certains Rx hydrosolubles peuvent se dissoudre dans les ________ et ainsi être absorbés par le système lymphatique

A

chylomicrons

91
Q

Distribution

Après avoir été absorbée dans le sang, qu’est-ce qui sera distribuée dans les organes/tissus (où se trouvent les récepteurs), pour causer l’effet pharmacologique recherché ?

A

La fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangé

92
Q

Distribution

Quel est le risque si un Rx s’accumule dans les organes ?

A

Risque de toxicité

93
Q

Distribution

La distribution se réfère au processus de _________ d’un Rx d’un endroit à un autre dans l’organisme (organes/tissus)

A

transfert réversible

94
Q

Distribution

V/F : La distribution étudie le devenir du Rx dans l’organisme avant l’absorption ?

A

FAUX

Après l’absorption

95
Q

Distribution

Nommer 6 facteurs pouvant influencer la distribution des Rx ?

A
  1. le débit sanguin
  2. la capacité à franchir des « barrières »physiologiques
  3. la composition des tissus (en eau, lipides, protéines) et le degré de fixation des Rx à ces constituants
  4. le niveau de liaison aux protéines plasmatiques
  5. les propriétés physicochimiques du Rx
  6. l’efficacité du processus d’élimination, qui extrait continuellement le Rx de l’organisme, et qui fait « compétition » au processus de distribution
96
Q

Distribution

Quel processus fait continuellement « compétition » au processus de distribution ?

A

le processus d’élimination