Biopharmacie : Phénomène du double pic - Effets des mx sur l'absorption - Voies d'administration des Rx (IV, IM, SC, Locales, Orale) (ppt 2-3) Flashcards
1
Q
Phénomène du double pic
Qu’est-ce que le phénomène du double pic ?
A
Après une absorption orale, certains Rx produisent une courbe des concentrations sanguines en fonction du temps comprenant 2 pics (2 Cmax)
2
Q
Phénomène du double pic
V/F : Le phénomène du double pic comprend seulement 2 pics ?
A
FAUX
Il peut y avoir plus de 2 pics
3
Q
Phénomène du double pic
V/F : Le nombre de pic est propre à chaque médicament, c’est-à-dire qu’un médicament qui fait 3 pics le fera pour tous les individus ?
A
FAUX
Chaque personne a ses propres pics, et ceux-ci varient à chaque prise.
Ex : Une personne qui a 2 pics pour un médicament le lundi pourrait avoir 3 pics le mardi, pour le même médicament.
4
Q
Phénomène du double pic
À quoi peut-on attribuer les doubles pics ? 1. 2. 3. 4. 5.
A
- Variabilité dans la vidange gastrique (ex : repas + collation rapprochés = 2 vidanges rapprochées)
- Variabilité dans la motilité intestinale
- Présence de nourriture
- Cycle entéro-hépatique
- Désagrégation de la forme pharmaceutique
** REVOIR SLIDE 82 - COURS 2
5
Q
Effets des maladies sur l’absorption des Rx
L'absorption des Rx peut être affectée par toutes maladies qui causent un changement dans ... : 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9.
A
L’absorption des Rx peut être affectée par toutes maladies qui causent un changement dans … :
- Débit sanguin intestinal
- Motilité gastro-intestinale
- Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
- pH gastrique
- pH intestinal
- Perméabilité de la lumière intestinale
- Sécrétion biliaire
- Sécrétion d’enzymes digestives
- Altération de la flore intestinale
6
Q
Effets des maladies sur l’absorption des Rx
Quels problèmes peut amener le parkinson ?
A
Des problèmes de déglutition
7
Q
Effets des maladies sur l’absorption des Rx
Quels problèmes peut amener l’achloridrie (diminution de l’acidité) ?
A
Des problèmes de solubilisation des Rx
8
Q
Effets des maladies sur l’absorption des Rx
Quels problèmes peuvent amener les maladies intestinales (ex : maladie de Crohn, maladie cœliaque) ?
A
Des problèmes dans l’absorption, mais les conséquences sont difficiles à prévoir
9
Q
Effets des maladies sur l’absorption des Rx
Quels problèmes peut amener les Rx avec des propriétés anti-cholinergiques (antidépresseurs tricycliques et antipsychotiques) ?
A
Peuvent diminuer la motilité gastro-intestinale (surtout chez les personnes âgées) et même provoquer une obstruction intestinale
10
Q
Voies d’administration des Rx
Nommer les 3 catégories de voies d’administration
A
- Voie parentérale
- Voie entérale (entérique)
- Voies autres
11
Q
Voies d’administration des Rx
Nommer les 4 voies inclues dans la voie parentérale
A
- Intraveineux - IV (bolus et perfusion)
- Intramusculaire - IM
- Sous-cutanée - SC
- Locales
12
Q
Voies d’administration des Rx
Nommer les 3 voies inclues dans la voie entérale
A
- Orale - PO
- Sublinguale - SL
- Rectale - IR
13
Q
Voies d’administration des Rx
Nommer les 3 voies inclues dans les voies autres
A
- Percutanées - Transdermique
- Pulmonaire
- Applications sur les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)
14
Q
Voies d’administration des Rx
Qu’est-ce que la voie intraveineuse ?
A
Directement dans une veine périphérique ou centrale
15
Q
Voies d’administration des Rx
Qu’est-ce que la voie intramusculaire ?
A
dans le muscle
16
Q
Voies d’administration des Rx
Qu’est-ce que la voie sous-cutanée ?
A
sous la peau
17
Q
Voies d’administration des Rx
Nommer 4 voies locales (parentérales)
A
- Intra-articulaire : dans une articulation
- Intracardiaque : dans le cœur
- Intra-pleurale : dans l’espace pleural
- Intra-péritonéale : entre la paroi abdominale et la séreuse
18
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
V/F : La voie IV évite la phase d’absorption ?
A
VRAI
19
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
La répartition du PA dans les organes bien irrigués de l’organisme prend environ ___(temps)___
A
20 à 45 secondes
20
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
Quelle est la biodisponibilité (F) d’un Rx par voie IV ?
A
F = 1
21
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
Nommer les 4 avantages du BOLUS intraveineux
A
- « Absorption » complète
- Effet immédiat
- Évite les effets de 1er passage
- Utile lors d’urgence
22
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
Nommer les 4 désavantages du BOLUS intraveineux
A
- Nécessite la perforation d’une veine
- Nécessite du matériel spécialisé
- Nécessite du personnel qualifié
- Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses (en partie car effet immédiat)
23
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
Nommer les 4 avantages de la PERFUSION intraveineuse
A
- Concentrations sanguines bien contrôlées
- Peut injecter de gros volumes
- Peut injecter des Rx avec une faible liposolubilité
- Peut injecter des Rx irritants
24
Q
Voies d’administration des Rx
VOIE INTRAVEINEUSE - IV
Nommer les 2 désavantages de la PERFUSION intraveineuse
A
- Nécessite des connaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
- Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose, abcès)
25
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
L'administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d'un _______
dépôt
26
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Le PA doit se défaire du dépôt afin de rejoindre le flux sanguin ou la circulation lymphatique par _________
pénétration
27
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
V/F : La biodisponibilité du Rx par voie IM dépend des caractéristiques du dépôt ?
VRAI
28
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Nommer les 2 groupes de facteurs susceptibles de modifier l'absorption par voie IM
1. Les facteurs relatifs à l'organisme receveur, au site d'administration et au PA
2. Les facteurs relatifs à la vitesse de libération du PA à partir des différentes formes galéniques
29
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
L'absorption du PA à partir d'un dépôt se fait selon un processus d'ordre _____
ordre 1
30
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
La vitesse d'absorption est ___(proportionnelle ou inversement proportionnelle)___ à la quantité de PA restant dans le dépôt
La vitesse d'absorption est PROPORTIONNELLE à la quantité de PA restant dans le dépôt
31
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
V/F : La vitesse d'absorption par voie IM est rapide et constante ?
FAUX
L'absorption est d'abord rapide, puis la vitesse ralentit progressivement
32
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Nommer les 9 facteurs susceptibles de modifier l'absorption du PA par voie IM
1. Âge du sujet
2. Taille et poids du sujet
3. Température corporelle
4. Flux sanguin
5. Perméabilité des capillaires
6. Poids moléculaire du PA
7. pH du milieu
8. Viscosité du milieu
9. Volume et concentration de la solution injectée
33
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi l'âge du sujet est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
Un bébé a beaucoup moins de muscles qu'un sujet adulte, donc beaucoup moins d'absorption IM possible
34
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi la taille et le poids du sujet sont susceptibles de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
Plus grand/lourd = Plus de muscles
35
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi la température corporelle est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ? (2)
1. Baisse de la température = Diminution de la vitesse d'absorption (vasoconstriction) = Augmentation de la durée d'action
2. Augmentation de la température = Augmentation de l'absorption
36
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi le flux sanguin est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
Augmentation du flux sanguin = Augmentation de l'absorption
37
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
V/F : L'absorption est meilleure a/n de la fesse que du bras (p/r au flux sanguin) ?
FAUX
L'absorption est meilleure a/n du bras, car le flux sanguin est plus élevé
38
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
V/F : L'absorption est meilleure chez la femme que chez l'homme, car le volume sanguin est plus faible ?
FAUX
L'absorption est meilleure chez l'homme, car le volume sanguin est plus important
39
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Pourquoi est-il déconseillé de s'injecter soi-même dans la fesse ?
Trop risqué de toucher le nerf sciatique
40
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi la perméabilité des capillaires est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
La paroi des capillaires joue le rôle de membrane lipidique. La paroi laisse passer les substances lipidiques rapidement à partir de toute la surface.
41
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Les substances hydrosolubles passent à travers les pores, dont la surface est bien ___(supérieure ou inférieure)___ à celle du capillaire
Les substances hydrosolubles passent à travers les pores, dont la surface est bien INFÉRIEURE à celle du capillaire (0.2 % de la surface totale)
42
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi le poids moléculaire du PA est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
Les petites molécules dont le poids est inférieur à 3 000 g/mole sont absorbées beaucoup plus rapidement que les plus grosses molécules
43
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi le pH du milieu est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
En fonction du pH du milieu, on peut observer une précipitation, ce qui provoque une cristallisation du PA (le PA est pris dans un « cristal », ce qui ralentit sa dissolution).
Sa dissolution lente peut entraîner soit :
1- Une action prolongée
2- Une impossibilité de détecter des concentrations plasmatiques
44
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi la viscosité du milieu est susceptible de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
Augmentation de la viscosité = Diminution de l'absorption
Après la libération du PA de sa forme pharmaceutique, sa vitesse de diffusion est fonction de la viscosité du tissu au point d'injection (plus c'est visqueux, plus c'est difficile de bouger rapidement).
45
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
V/F : La viscosité est similaire dans l'organisme ?
FAUX
La viscosité est très souvent hétérogène, c'est-à-dire qu'elle est différente à des endroits différents de l'organisme.
46
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
En quoi le volume et la concentration de la solution injectée sont susceptibles de modifier l'absorption du PA par voie IM ?
L'absorption est meilleure quand le volume injecté est PETIT, car on évite la compression mécanique des capillaires par l'administration d'un volume élevé, malgré une grande surface de contact.
47
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Le volume pouvant être injecté par voie IM est limité et varie entre ______
2 et 5 ml
... en réalité, c'est moins que ça
48
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Nommer les 5 avantages de la voie intramusculaire
1. Absorption rapide à partir de solutions aqueuses (car le Rx va chercher à aller vers les membranes lipidiques)
2. Absorption lente à partir de solutions huileuses (car le Rx veut rester dans la solution huileuse et n'ira pas vers la membrane)
3. Différents types de solutions peuvent être injectées (suspension, préparation retard, etc.)
4. Plus facile à injecter que la voie intraveineuse
5. Plus grand volume peut être injecté que la voie sous-cutanée
49
*Voies d'administration des Rx*
VOIE INTRAMUSCULAIRE - IM
Nommer les 2 désavantages de la voie intramusculaire
1. Rx irritants peuvent être très douloureux
| 2. Taux d'absorption différent selon les muscles et la circulation sanguine
50
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Nommer 3 composés donnés par voie SC
1. Insuline
2. Vaccin
3. Anesthésiques locaux
51
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Quel est le volume injecté SC ?
0.5 à 2 ml
52
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Quels facteurs sont susceptibles de faire varier l'absorption du PA par voie SC ? (9)
1. Âge du sujet
2. Taille et poids du sujet
3. Température corporelle
4. Flux sanguin
5. Perméabilité des capillaires
6. Poids moléculaire du PA
7. pH du milieu
8. Viscosité du milieu
9. Volume et concentration de la solution injectée
53
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Est-ce que la voie SC est plus rapide que la voie IM ? Pourquoi?
NON
La voie SC est PLUS LENTE que la voie IM, car la circulation sanguine est plus faible
54
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Qu'arrive-t'il avec l'activité thérapeutique si l'injection SC est faite profondément dans le tissu sous-cutané ? Pourquoi ?
L'activité thérapeutique peut être prolongée
Car le tissu sous-cutané est fait en grande partie de gras, et le tissu graisseux pourrait être moins bien perfusé/vascularisé en profondeur
55
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Quelles sont les conséquences sur l'absorption si la peau est refroidit localement ?
Le refroidissement provoque une VASOCONSTRICTION locale, ce qui augmente la durée de l'absorption
56
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Nommer les 4 avantages de la voie sous-cutanée
1. Absorption rapide à partir d'une solution aqueuse (car le Rx va chercher à aller vers les membranes lipidiques)
2. Absorption lente à partir d'une formulation dépôt
3. Simple injection, pas compliqué (ex: insuline)
4. Peut faire une perfusion SC (ex: analgésique)
57
*Voies d'administration des Rx*
VOIE SOUS-CUTANÉE - SC
Nommer le désavantage de la voie sous-cutanée
Le taux d'absorption est différent selon le volume d'injection et la circulation sanguine
58
*Voies d'administration des Rx*
VOIES LOCALES
Nommer 3 voies locales du SNC
1. Intrarachidienne
2. Péridurale
3. Intrathécale
59
*Voies d'administration des Rx*
VOIES LOCALES
Où se fait l'injection intrarachidienne ?
Entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien
60
*Voies d'administration des Rx*
VOIES LOCALES
Où se fait l'injection péridurale ?
Entre la dure-mère et le canal vertébral
61
*Voies d'administration des Rx*
VOIES LOCALES
Où se fait l'injection intrathécale ?
Entre l'arachnoïde et la pie-mère (espace sous-arachnoïdien)
62
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
À quel moment un PA est-il disponible pour l'absorption ?
Quand le PA se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la « barrière » épithéliale pour parvenir dans le torrent circulatoire
63
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : Un Rx dissout est nécessairement libéré et disponible ?
FAUX
Un Rx dissout n'est PAS nécessairement libéré et disponible
64
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quel est le but d'une forme à libération rapide ?
Libérer le PA aussi rapidement que possible dès leur administration
65
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Que doit-on s'assurer pour les formes liquides à libération rapide ?
1.
2.
1. Les PA en suspension sont solubilisés rapidement dans le milieu biologique
2. Les molécules dissoutes ne forment pas de complexes non absorbés avec les autres composants de la forme pharmaceutique
66
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Que cherche-t'on à obtenir avec une forme solide à libération rapide ? (2 caractéristiques)
1. Vitesse de désagrégation très courte
| 2. Vitesse de dissolution élevée
67
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Nommer 3 formes liquides à libération rapide
1. Solution
2. Émulsion
3. Suspension
68
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Nommer 4 formes solides à libération rapide
1. Capsule molle
2. Gélule (capsule dure)
3. Comprimé
4. Comprimé enrobé
69
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelle-est la forme orale à libération rapide où le PA est le plus rapidement disponible pour l'absorption ? Pourquoi ?
Solution
Car l'étape de la dissolution est franchie avant l'administration
70
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Qu'est-ce qui rend difficile la description des étapes réelles de la mise à disposition des PA contenus dans les émulsions ?
L'instabilité thermodynamique des émulsions
71
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quels-sont les 3 constituants du système dispersé d'une émulsion ?
1. Principe actif
2. Micelle
3. Gouttelette d'huile + Principe actif
72
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : L'absorption peut s'effectuer à partir des 3 constituants du système dispersé d'une émulsion ? Expliquer.
VRAI
Selon :
1. Le rapport des volumes des phases
2. La nature et la concentration du tensio-actif
3. Les caractéristiques physico-chimiques de la substance médicamenteuse
73
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
```
Dès l'administration de l'émulsion, celle-ci subit l'action de facteurs physiologiques, lesquels ?
1.
2.
3.
4.
```
1. Sécrétions gastro-intestinales (enzymes, sels biliaires, pH, etc.)
2. Vitesse de vidange gastrique
3. Péristaltisme
4. Alimentation
74
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quels seront les 2 impacts de l'action des facteurs physiologiques sur l'émulsion ?
1. Modification de ses propriétés
| 2. Modification de sa stabilité
75
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : Dans les suspensions, le PA se trouve en grande partie solubilisé dans la phase externe liquide ?
FAUX
Le PA se trouve en grande partie à l'état SOLIDE, mais une certaine fraction est également solubilisée dans la phase externe liquide (solution saturée)
76
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : La phase externe liquide d'une suspension demeure constante aussi longtemps que le volume et la composition de la phase ne sont pas modifiés ?
VRAI
77
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quels sont les 2 plus importants facteurs susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ?
1. Taille des particules
| 2. État cristallin
78
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
En quoi la taille des particules peut modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ? Pourquoi ?
Plus les particules sont petites = Plus la vitesse de dissolution est élevée
En raison de l'augmentation de l'interface solide-liquide
79
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelle est la condition pour que la règle sur la taille des particules dans une suspension soit valable ?
Valable seulement si l'hydrophilie de la poudre permet que chaque particule soit entourée de liquide
80
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
En quoi l'état cristallin du PA peut modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ? Pourquoi ?
Les propriétés physiques des différentes formes cristallines diffèrent, en particulier leur solubilité, de sorte que l'on observe parfois des variations de vitesse d'absorption et de biodisponibilité
81
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Que contiennent généralement les capsules molles ?
1.
2.
3.
1. Solutions
2. Suspensions
3. Émulsions
82
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelle est la vitesse approximative du processus d'ouverture de l'enveloppe de gélatine molle de la capsule ?
Processus rapide
3 à 8 minutes dans les situations normales
83
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : En présence de liquide alimentaire et de sécrétions de l'appareil digestif, l'enveloppe de la capsule molle se dissout rapidement ?
FAUX
L'enveloppe molle se dissout progressivement
(la nourriture ralentit l'ouverture et la dissolution de la capsule)
**Probablement non cliniquement significatif
84
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Comment s'échappe le contenu liquide de la capsule molle ?
La capsule molle s'amincit, se perfore et se déchire
85
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quels sont les 4 facteurs influençant la biodisponibilité d'un PA sous forme de capsules molles ?
1. pH du milieu
2. Variations du pH gastrique
3. Entreposage
4. Interactions contenants/contenus
86
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
En quoi le pH du milieu est susceptible d'influencer la biodisponibilité d'un PA sous forme de capsules molles ?
pH bas (acide) = Dissolution plus rapide
87
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
En quoi les variations du pH gastrique sont susceptibles d'influencer la biodisponibilité d'un PA sous forme de capsules molles ?
1.
2.
1. Entraîneront d'éventuelles modifications du temps de dissolution
2. Entraîneront d'éventuelles modifications des conditions d'administration
88
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
En quoi l'entreposage (tablette) est susceptible d'influencer la biodisponibilité d'un PA sous forme de capsules molles ?
L'entreposage peut intervenir en modifiant la structure de l'enveloppe, ce qui prolonge la durée de dissolution
89
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
En quoi les interactions contenants/contenus sont susceptibles d'influencer la biodisponibilité d'un PA sous forme de capsules molles ?
La migration du PA par diffusion dans l'enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité
90
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Que se passe-t'il dès le contact de la gélule (capsule dure) avec le milieu gastrique ?
La paroi gélatineuse commence à gonfler et à se ramollir par effet de l'imbibition.
Ensuite, la paroi se rompt, permettant l'accès +/- rapide du liquide gastrique au cylindre de poudre/autre contenu.
91
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Selon la ___________, une +/- grande partie du contenu de la gélule s'échappera avant que la paroi gélatineuse ne soit complètement dissoute
Mouillabilité
92
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
La mise à disposition du PA contenu dans un comprimé implique la destruction de leur structure, dont les étapes sont : ___(1)___ et ___(2)___
1. Désintégration (comprimé entier à grosses particules)
| 2. Désagrégation (grosses particules à fines particules)
93
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
À quoi servent les comprimés enrobés (gastro-solubles) ?
1.
2.
3.
1. Isoler ou protéger le PA
2. Masquer le goût
3. Rendre le Rx plus attrayant
94
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : Les enrobages gastro-solubles (comprimés enrobés) se dissoudront lentement
FAUX
Les enrobages gastro-solubles se dissoudront RAPIDEMENT
95
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : Les enrobages gastro-solubles (comprimés enrobés) vont grandement retarder la mise à disposition du PA ?
FAUX
Les enrobages gastro-solubles ne retarderont que de PEU la mise à disposition du PA
96
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Les formes à libération prolongée désignent les formes galéniques qui... ?
1.
2.
1. Prolongent (ralentissent) la libération du PA
| 2. Diffèrent (« décalent ») la libération du PA
97
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelles sont les 2 classes de formes à libération prolongée classiques ?
1. Formes matricielles
| 2. Formes enrobées
98
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelle classe de formes à libération prolongée est la plus importante ?
Les formes enrobées
99
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Nommer 2 enrobages des formes enrobées
1. Enrobages entérosolubles (gastro-résistants)
| 2. Enrobages insolubles perméables
100
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Pourquoi les enrobages entérosolubles (gastro-résistants) sont utilisés ?
Pour retarder le début de la libération sans qu'il n'y ait diminution de la vitesse de libération
101
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Combien de temps devrait résister un enrobage entérosoluble (gastro-résistant) en milieu gastrique ?
1 à 3 heures
102
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quel est le principal paramètre qui règle la dissolution de l'enrobage entérosoluble (gastro-résistant) ?
Le pH de l'intestin grêle
103
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quels autres paramètres que le pH de l'intestin grêle peuvent affecter la dissolution de l'enrobage entérosoluble (gastro-résistant) ?
1.
2.
1. Sels biliaires
| 2. Lipases
104
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelle est la particularité des enrobages insolubles perméables ?
Ils forment une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion
105
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Quelles sont les 2 étapes menant à la sortie du PA de l'enrobage insoluble perméable ?
1. Le film insoluble laisse pénétrer l'eau, laquelle dissout le PA (libération par dissolution du PA)
2. Le PA libéré peut diffuser à travers la membrane, grâce à la présence de pores
106
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Qu'est-ce qu'assure un système à libération contrôlée ?
Assure un réel contrôle sur la cinétique de libération
| que l'on veut le plus souvent d'ordre zéro
107
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : Les conditions environnantes ont beaucoup d'influence sur la performance du système à libération contrôlée ?
FAUX
Les conditions environnantes n'influencent PAS significativement la performance du système à libération contrôlée
108
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Le principe de libération des systèmes à libération contrôlée repose sur ... ?
La pression osmotique
109
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Dans quelle mesure est-ce que la libération demeure constante dans un système à libération contrôlée ?
Dans la mesure où la saturation à l'intérieur de la mini-pompe est maintenue
110
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Qu'est-ce qu'un pro-médicament ?
Un dérivé devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer sont effet pharmacologique
111
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Comment s'effectue la biotransformation des pro-médicaments ?
Par voie enzymatique, à différents niveaux du parcours du composé initial, selon sa nature (intestin, paroi intestinale, sang, foie, rein, tissus néoplasiques)
112
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
V/F : Le concept de pro-médicament s'applique aux molécules de PA et à la forme galénique
FAUX
Seulement aux molécules de PA, et non à la forme galénique
113
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Nommer 4 avantages de la voie Per os
1. Absorption variable en fonction de la forme
2. Absorption généralement plus lente que IM
3. La plus sécuritaire et la plus facile
4. Rx à libération immédiate et libération modifiée
114
*Voies d'administration des Rx*
VOIE ENTÉRALE - ORALE (PO)
Nommer 3 désavantages de la voie Per os
1. Certains Rx ont une absorption erratique
2. Instabilité dans le TGI
3. Biotransformation intestinale et hépatique
