Benzodiazepinas Flashcards
Lidocaina, Bupivacaina, Levovacaina, Ropivacaina
Clasificación: Benzodiacepinas - Anestesicos locales unidos a una amida
Farmacodinamia: Inhiben canales de sodio Voltaje dependientes.
Efecto celular: Impide la transmision de la transmision nerviosa por un determinado tiempo
Efecto Funcional/clinico: Inhibicion del Dolor, de la sensibilidad, de la temperatura y de la transmision motora (inactivando los canales de sodio al unirse a el)
Administración y dosis: IV (mas comun), subcutanea, raquidea (espacio subaracnoideo), peridural, otros (bloqueo nervioso periferico)
Metabolismo & eliminación: Hepatico
Efectos adversos: Hormigueos, zumbidos en el oido, sabor metalico
Intoxicación:
Lidocaina: 3 mg/kg
Lidocaina + Epinefrina: 2 mg/kg
Bupivacaina: 1.5 mg/kg
Bupivacaina + epinefrina: 2 mg/kg
Ropicavaina: 2-3 mg/kg
OBSERVACION:
EXISTEN Antidotos (emulsion lipidica)
La lidocaina también actúa como antiinflamatorio, produce analgesia y disminuye la activación de los nociceptores
La adrenalina permite la absorción de la droga (permite utilizar menos dosis y que su utilización sea más segura)
Se puede producir daño con el uso de oxigeno”
Procaina, Tetracaina, Cocaina
Clasificación: Benzodiacepinas - Anestesicos locales unidos a un ester
Farmacodinamia: Inhiben canales de sodio Voltaje dependientes
Efecto celular: Impide la transmision de la transmision nerviosa por un determinado tiempo
Efecto Funcional/clinico: Inhibicion del Dolor, de la sensibilidad, de la temperatura y de la transmision motora (inactivando los canales de sodio al unirse a el)
Administración y dosis: IV (mas comun), subcutanea, raquidea (espacio subaracnoideo), peridural, otros (bloqueo nervioso periferico)
Metabolismo & eliminación: Por esterasas, con excepcion de la cocaina (metabolismo en sangre)
Efectos adversos: Hormigueos, zumbidos en el oido, sabor metalico
Observaciones:
Antidotos (emulsion lipidica)
La adrenalina permite la absorción de la droga (permite utilizar menos dosis y que su utilización sea más segura)
Cuanto mas liposoluble, mas potentes y menor el rango de dosis para aparicion de efectos adversos
Se puede producir daño con el uso de oxigeno
Midazolam, Zolpidem, Eszoplicona
Clasificación:
Midazolam es una Benzodiazepina
Zolpidem, eszoplicona son drohas Z
Farmacodinamia: Se une al receptor GABA entre las subunidades alfa y gama, aumentando su afinidad por el GABA endógeno. Poseen variabilidad farmacodinamica
Rc: Ionotropico ligando dependiente
Efecto celular: Una vez que GABA se une al receptor, se produce una hiperpolarización neuronal (entrada de Cl a la célula) generando menos comunicación entre las neuronas. Son moduladores positivos, desplazando la curva de dosis-respuesta hacia la izquierda. Sólo actúan si hay GABA presente en la brecha sináptica.
Efecto Funcional/clinico:
- Ansiolítico
- Hipnosis
- Amnesia anterógrada
- Sedante
- Relajante muscular (algunos BZ no tienen esta función porque tienen afinidad solo a algunas subunidades del receptor GABA)
- Anticonvulsionante
Administración y dosis: Via oral, IV o IM; VM ultracorta: menor a 6 hr
Metabolismo & eliminación: Reacciones de fase I y de Fase II
Indicación:
Ambulatorio: puente ansiolítico, insomnio, trastornos de ansiedad, crisis de angustia, fobia
Hospitalario: síndrome de abstinencia (de Benzodiacepinas, cocaína y alcohol), delirium tremens (GRAVE), estatus epiléptico, inducción anestésica, cuidados anestésicos monitorizados (sedación), ansiolisis preoperatoria (vía oral, sublingual o parenteral)
Midazolam: Pacientes disfuncion renal severa porque produce metabolitos activos prolongadores de su efecto terapeutico
Efectos adversos: Somnolencia/obnubilación, disfunción cognitiva (a largo plazo), síndrome de abstinencia, tolerancia, dependencia, incoordinación/caídas, delirio, reacciones de desinhibición o ideas suicidas, trastornos en el sueño.
Observaciones: Efecto de tolerancia en pacientes de uso continuo, su uso debe ser menor a 4 semanas y la suspencion en caso de uso cronico debe ser lenta
Contraindicaciones: “En pacientes con Alzheimer aumenta el riesgo de tener neumonía.
Se evita su uso en pacientes con EPOC severo, SAHOS, embarazo (porque son de categorías D), pacientes con Miastenia Gravis, ancianos y pacientes con trabajos especiales (ejemplo: conductores o personas que operan maquinarias pesadas por la incoordinación motora y somnolencia)
Evitar en personas con ansiedad o ataques de panico
Midazolam: Depresion respiratoria: en dosis altas o em conjunto con opioides produce sinergismo (obstruccion mecanica de la via aerea)
Alprazolam, Lorazepam, Oxazepam
Clasificación: Benzodiazepinas
Farmacodinamia: Se une al receptor GABA entre las subunidades alfa y gama, aumentando su afinidad por el GABA endógeno. Poseen variabilidad farmacodinamica
Rc: Ionotropico ligando dependiente
Efecto celular: Una vez que GABA se une al receptor, se produce una hiperpolarización neuronal (entrada de Cl a la célula) generando menos comunicación entre las neuronas. Son moduladores positivos, desplazando la curva de dosis-respuesta hacia la izquierda. Sólo actúan si hay GABA presente en la brecha sináptica.
Efecto Funcional/clinico:
- Ansiolítico
- Hipnosis
- Amnesia anterógrada
- Sedante
- Relajante muscular (algunos BZ no tienen esta función porque tienen afinidad solo a algunas subunidades del receptor GABA)
- Anticonvulsionante
Administración y dosis: Via oral, IV o IM. VM corta: de 6 a 12 hr
Metabolismo & eliminación: Lorazepam y oxazepam solo realizaz reacciones de fase II. Se conjugan y se eliminan sin cambios por Riñon
Indicación:
Ambulatorio: puente ansiolítico, insomnio, trastornos de ansiedad, crisis de angustia, fobia
Hospitalario: síndrome de abstinencia (de Benzodiacepinas, cocaína y alcohol), delirium tremens (GRAVE), estatus epiléptico, inducción anestésica, cuidados anestésicos monitorizados (sedación), ansiolisis preoperatoria (vía oral, sublingual o parenteral)
Pacientes con cirrosis hepatica o viejos con deterioro de CYP (por no poseer reacciones de fase I en su metabolismo)
Efectos adversos: Somnolencia/obnubilación, disfunción cognitiva (a largo plazo), síndrome de abstinencia, tolerancia, dependencia, incoordinación/caídas, delirio, reacciones de desinhibición o ideas suicidas, trastornos en el sueño.
Contraindicaciones: En pacientes con Alzheimer aumenta el riesgo de tener neumonía. Se evita su uso en pacientes con EPOC severo, SAHOS, embarazo (porque son de categorías D), pacientes con Miastenia Gravis, ancianos y pacientes con trabajos especiales (ejemplo: conductores o personas que operan maquinarias pesadas por la incoordinación motora y somnolencia)
Observaciones: Efecto de tolerancia en pacientes de uso continuo, su uso debe ser menor a 4 semanas y la suspencion en caso de uso cronico debe ser lenta
Clonazepam
Clasificación: Benzodiazepinas
Farmacodinamia: Se une al receptor GABA entre las subunidades alfa y gama, aumentando su afinidad por el GABA endógeno. Poseen variabilidad farmacodinamica
Rc: Ionotropico ligando dependiente
Efecto celular: Una vez que GABA se une al receptor, se produce una hiperpolarización neuronal (entrada de Cl a la célula) generando menos comunicación entre las neuronas. Son moduladores positivos, desplazando la curva de dosis-respuesta hacia la izquierda. Sólo actúan si hay GABA presente en la brecha sináptica.
Efecto Funcional/clinico:
- Ansiolítico
- Hipnosis
- Amnesia anterógrada
- Sedante
- Relajante muscular (algunos BZ no tienen esta función porque tienen afinidad solo a algunas subunidades del receptor GABA)
- Anticonvulsionante
Administración y dosis: Via oral, IV o IM. VC intermedia: de 12 a 24 hr
Metabolismo & eliminación: Reacciones de fase I y de Fase II. Se conjugan y se eliminan sin cambios por Riñon
Indicación:
Ambulatorio: puente ansiolítico, insomnio, trastornos de ansiedad, crisis de angustia, fobia
Hospitalario: síndrome de abstinencia (de Benzodiacepinas, cocaína y alcohol), delirium tremens (GRAVE), estatus epiléptico, inducción anestésica, cuidados anestésicos monitorizados (sedación), ansiolisis preoperatoria (vía oral, sublingual o parenteral)
Efectos adversos: Somnolencia/obnubilación, disfunción cognitiva (a largo plazo), síndrome de abstinencia, tolerancia, dependencia, incoordinación/caídas, delirio, reacciones de desinhibición o ideas suicidas, trastornos en el sueño.
Contraindicaciones:
En pacientes con Alzheimer aumenta el riesgo de tener neumonía.
Se evita su uso en pacientes con EPOC severo, SAHOS, embarazo (porque son de categorías D), pacientes con Miastenia Gravis, ancianos y pacientes con trabajos especiales (ejemplo: conductores o personas que operan maquinarias pesadas por la incoordinación motora y somnolencia)
Evitar en personas con ansiedad o ataques de panico
Observaciones: Efecto de tolerancia en pacientes de uso continuo, su uso debe ser menor a 4 semanas y la suspencion en caso de uso cronico debe ser lenta
Diazepam, Flurazepam, Clobazam
Clasificación: Benzodiazepinas
Farmacodinamia: Se une al receptor GABA entre las subunidades alfa y gama, aumentando su afinidad por el GABA endógeno. Poseen variabilidad farmacodinamica
Rc: Ionotropico ligando dependiente
Efecto celular: Una vez que GABA se une al receptor, se produce una hiperpolarización neuronal (entrada de Cl a la célula) generando menos comunicación entre las neuronas. Son moduladores positivos, desplazando la curva de dosis-respuesta hacia la izquierda. Sólo actúan si hay GABA presente en la brecha sináptica.
Efecto Funcional/clinico:
- Ansiolítico
- Hipnosis
- Amnesia anterógrada
- Sedante
- Relajante muscular (algunos BZ no tienen esta función porque tienen afinidad solo a algunas subunidades del receptor GABA)
- Anticonvulsionante
Administración y dosis: Via oral, IV o IM. VM larga, de mas de 24 horas
Metabolismo & eliminación: Reacciones de fase I y de Fase II. Se conjugan y se eliminan sin cambios por Riñon
Indicación:
Ambulatorio: puente ansiolítico, insomnio, trastornos de ansiedad, crisis de angustia, fobia
Hospitalario: síndrome de abstinencia (de Benzodiacepinas, cocaína y alcohol), delirium tremens (GRAVE), estatus epiléptico, inducción anestésica, cuidados anestésicos monitorizados (sedación), ansiolisis preoperatoria (vía oral, sublingual o parenteral)
Efectos adversos: Somnolencia/obnubilación, disfunción cognitiva (a largo plazo), síndrome de abstinencia, tolerancia, dependencia, incoordinación/caídas, delirio, reacciones de desinhibición o ideas suicidas, trastornos en el sueño.
Contraindicaciones:
En pacientes con Alzheimer aumenta el riesgo de tener neumonía.
Se evita su uso en pacientes con EPOC severo, SAHOS, embarazo (porque son de categorías D), pacientes con Miastenia Gravis, ancianos y pacientes con trabajos especiales (ejemplo: conductores o personas que operan maquinarias pesadas por la incoordinación motora y somnolencia)
Evitar en personas con ansiedad o ataques de panico
Observaciones: Efecto de tolerancia en pacientes de uso continuo, su uso debe ser menor a 4 semanas y la suspencion en caso de uso cronico debe ser lenta
Remimazolam
Clasificación: Benzodiazepinas
Farmacodinamia: Se une al receptor GABA entre las subunidades alfa y gama, aumentando su afinidad por el GABA endógeno. Poseen variabilidad farmacodinamica
Rc: Ionotropico ligando dependiente
Efecto celular: Una vez que GABA se une al receptor, se produce una hiperpolarización neuronal (entrada de Cl a la célula) generando menos comunicación entre las neuronas. Son moduladores positivos, desplazando la curva de dosis-respuesta hacia la izquierda. Sólo actúan si hay GABA presente en la brecha sináptica.
Efecto Funcional/clinico:
- Ansiolítico
- Hipnosis
- Amnesia anterógrada
- Sedante
- Relajante muscular (algunos BZ no tienen esta función porque tienen afinidad solo a algunas subunidades del receptor GABA)
- Anticonvulsionante
Administración y dosis: Via oral, IV o IM. VM corta
Metabolismo & eliminación: Esterasas, eliminando el componente de variabilidad terapeutica. Se conjugan y se eliminan sin cambios por Riñon
Indicación:
Ambulatorio: puente ansiolítico, insomnio, trastornos de ansiedad, crisis de angustia, fobia
Hospitalario: síndrome de abstinencia (de Benzodiacepinas, cocaína y alcohol), delirium tremens (GRAVE), estatus epiléptico, inducción anestésica, cuidados anestésicos monitorizados (sedación), ansiolisis preoperatoria (vía oral, sublingual o parenteral)
Colonoscopias
Efectos adversos: Somnolencia/obnubilación, disfunción cognitiva (a largo plazo), síndrome de abstinencia, tolerancia, dependencia, incoordinación/caídas, delirio, reacciones de desinhibición o ideas suicidas, trastornos en el sueño.
Contraindicaciones:
En pacientes con Alzheimer aumenta el riesgo de tener neumonía.
Se evita su uso en pacientes con EPOC severo, SAHOS, embarazo (porque son de categorías D), pacientes con Miastenia Gravis, ancianos y pacientes con trabajos especiales (ejemplo: conductores o personas que operan maquinarias pesadas por la incoordinación motora y somnolencia)
Evitar en personas con ansiedad o ataques de panico
Observaciones: Efecto de tolerancia en pacientes de uso continuo, su uso debe ser menor a 4 semanas y la suspencion en caso de uso cronico debe ser lenta
