Adrenergicos y Antiadrenergicos Flashcards
Receptores α1 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)
Musculo liso de vasos perifericos - Vasoconstriccion
M. Radial de la iris - Contraccion (midriasis)
Glandula sudoripara - Secrecion localizada
Esfincteres - Contraccion
TGI - Disminuicion de la secrecion
Receptores α2 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)
Estomago - Inhibicion de secrecion gastrica
Pancreas - Inhibicion de secrecion pancreatica
Receptores β1 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)
Miocardio - Aumento de las propiedades cardiacas (cronotropismo/automatismo, atmotropismo/excitabilidad, lusitropismo/relajacion, inotropismo/contractilidad, dromotropismo/conductibilidad)
Receptores β2 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)
M.L. Bronquial - Vasodilatacion
Hepatocitos - Liberacion de glucosa (hiperglucemia)
Vesicula biliar y conductos renales - Relajacion
Receptores β2 noradrenergicos (ubicacion y efecto funcional)
M.L. Bronquial - EFECTO CASI NULO
Hepatocitos - Liberacion de glucosa (hiperglucemia)
Vesicula biliar y conductos renales - Relajacion
Adrenalina (A)
Clasificación: amina endogena
Farmacodinamia: Agonismo α1 > β1 = β2
Efecto celular: depende del receptor
Efecto Funcional/clinico: depende del receptor - estimulo simpatico
Administración y dosis: Via oral - peligrosa por el aumento de la EA/conjugacion rapida, Via parenteral - uso de emergencia, intravenoso (rara vez en bolo) o en formas subcutaneas, intramuscular (aun que no sea un buen metodo local)
VM entre 2 y 3 minutos
Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO
Indicación: Paro cardiorespiratorio - en bolo, Shock - diluido en solucion fisiologica en bomba de infusion continua
Efectos adversos: Necrosis en banda, arritmias
Noradrenalina (NA)
Clasificación: amina endogena
Farmacodinamia: Agonismo α1 > β1»_space; β2
Efecto celular: depende del receptor
Efecto Funcional/clinico: depende del receptor - estimulo simpatico
Administración y dosis: Solamente IV
VM entre 2 y 3 minutos
Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO.
Eliminacion renal - poca excrecion, sin cambios
Indicación: Hipotension y Shock
Efectos adversos: Arritmias potencialmente fatales, taquicardia, fibrilacion auricular/ventricular, hemorragia cerebral, infarto, necrosis en banda & necorsis local de miembro, toxicidad ardiaca y apoptosis. Produce mas HTA que la adrenalina.
Dopamina (DA)
Clasificación: amina endogena
Farmacodinamia: agonistas D1 > β1 > α1 → D1
Efecto celular: D1 y D5 Aumento de AMPc, aumento de adenilatociclasa, D2 Inhibicion de adenilatociclasa y de la conductancia de K, D3 y D4 Inhibicion de adenilatociclasa
Efecto Funcional/clinico: Renal: diuretico y natriuretico, cardiaco: efecto ionotropico al aumento de la dosis y vasodilatacion, Vascular: VC en muy altas dosis, SNC: NO atraviesa BHE
Administración y dosis: IV, VM de 2 a 3 min
Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO
Indicación: ICC oliurica (pacientes con insuficiencia cardica, no shockeados pero olguricos) y Shock
Efectos adversos: Arritmias y necrosis cardiaca local.
Dopamina (DA)
Clasificación: amina endogena
Farmacodinamia: agonistas D1 > β1 > α1 → D1
Efecto celular: D1 y D5 Aumento de AMPc, aumento de adenilatociclasa, D2 Inhibicion de adenilatociclasa y de la conductancia de K, D3 y D4 Inhibicion de adenilatociclasa
Efecto Funcional/clinico: Renal: diuretico y natriuretico, cardiaco: efecto ionotropico al aumento de la dosis y vasodilatacion, Vascular: VC en muy altas dosis, SNC: NO atraviesa BHE
Administración y dosis: IV, VM de 2 a 3 min
Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO
Indicación: ICC oliurica (pacientes con insuficiencia cardica, no shockeados pero olguricos) y Shock
Efectos adversos: Arritmias y necrosis cardiaca local.
Isoproterenol
Clasificación: Agonista no selectivo β adrenergico
Farmacodinamia: agonismo β1 = β2
Efecto Funcional/clinico: Vasodilatador periferico, cronotropismo cardiaco (inotropismo en menor medida), relajacion muscular bronquial y gastrointestinal
Administración y dosis: IV; t1/2: 3-5 minutos
Metabolismo & eliminación: Higado (COMT)
Indicación: Bradiarritmia y transplante cardiaco
Efectos adversos: Taquicardia, palpitaciones, arritmia, cefalea (β1) y rubor (β2), necrosis miocardica en banda
Dobutamina
Clasificación: Agonista no selectivo β adrenergico (mezcla racemica de estereoisomeros)
Farmacodinamia: agonismo β1 > β2 > α1 (NO EFECTO DOPA)
Efecto Funcional/clinico: Ionotropismo cardiaco positivo (cronotropismo en menor medida), poco cambio en la RVP
Administración y dosis: IV; t1/2: 3-5 minutos
Metabolismo & eliminación: Higado (COMT)
Indicación: Shock
Efectos adversos: Aumento significativo de la RVP llevando a la HTA, Aumento exacerbadode la FC
Salbutramol
Clasificación: Agonista β2 adrenergico
Farmacodinamia: agonismo β2
Efecto Funcional/clinico: Broncodilatador sin efecto anti-inflamatorio
Administración y dosis: Via inhalatoria (disminuicion de los efectos adversos sistemicos; t1/2: 3-5 minutos
Metabolismo & eliminación: Higado
Indicación: Asma y EPOC
Efectos adversos: Arritmias/taquicardia por inespecificidad de receptoresal aumentar la dosis, temblor, hiperglucemia, hipokalemia, inquietud y ansiedad (secundarios a la taquicardia y temblor)
Salmeterol
Clasificación: Agonista β2 adrenergico
Farmacodinamia: agonismo β2
Efecto Funcional/clinico: Broncodilatador sin efecto anti-inflamatorio, Duracion de12 horas
Administración y dosis: Via inhalatoria (disminuicion de los efectos adversos sistemicos; t1/2: 3-5 minutos
Metabolismo & eliminación: Higado (por CYP3A4)
Indicación: Asma y EPOC
Efectos adversos: Arritmias/taquicardia por inespecificidad de receptoresal aumentar la dosis, temblor, hiperglucemia, hipokalemia, inquietud y ansiedad (secundarios a la taquicardia y temblor)
Indacaterol
Clasificación: Agonista β2 adrenergico
Farmacodinamia: agonismo β2
Efecto Funcional/clinico: Broncodilatador sin efecto anti-inflamatorio
Administración y dosis: Via inhalatoria (disminuicion de los efectos adversos sistemicos; t1/2: 3-5 minutos; 1 vez al dia
Metabolismo & eliminación: Higado
Indicación: EPOC
Efectos adversos: Arritmias/taquicardia por inespecificidad de receptoresal aumentar la dosis, temblor, hiperglucemia, hipokalemia, inquietud y ansiedad (secundarios a la taquicardia y temblor)
Fenilferina
Clasificación: Agonista α1 adenergico
Farmacodinamia: Agonismo directo α1
Efecto Funcional/clinico: Aumento significativo de la PA
Administración y dosis: IV, topico
Metabolismo & eliminación: Higado (MAO)
Indicación: Presentes en descongestivos nasales y midriaticos
Clonidina
Clasificación: Agonista α2 adrenergico
Farmacodinamia: Agonismo α2
Efecto celular: Inhibe la recaptacion de NA en el terminal presinaptico, puede inhibir la liberacion de NA a nivel postganglionar
Efecto Funcional/clinico: VD, diminuicion de la presion arterial, disminuicion de la presion intraocular (en caso de uso ocal)
Metabolismo & eliminación: 85% Renal (sin cambios)
Indicación: HTA, glaucoma
Efectos adversos: boca seca y sedacion, produce tolerancia
α Metildopa
Clasificación: Agonista α2 adrenergico
Farmacodinamia: Agonismo α2
Administración y dosis: Prodroga de VM corta (admnistrada varias veces al dia)
Metabolismo & eliminación: Higado
Indicación: HTA en embarazadas
Efectos adversos: Sedacion, boca seca, incomodidades
Observaciones: Droga de primera o segunda linea para el tto de HTA en embarazadas
Propanolol
Clasificación: Antagonista no selectivo β adrenergico
Farmacodinamia: β1 ± β2 ± α1
Efecto celular: Muy lipofilico y alto teor de union a proteina (adentra al SNC)
Efecto Funcional/clinico: Disminuyen las propiedades cardiacas,el ionotropismo, el trabajo cardiaco, disminuye la RVP, broncoconstriccion, retarda la rta a hipoglucemia y la liberacion de AG hepaticos, disminuye el temblor, las palpitaciones, la anciedad inducida por catecolamias en crisis de panico/ansiedad, disminuicion de la presion intraocular
Administración y dosis: VO e IV, semivida corta - 2 veces al dia o 1 de liberacion prolongada - Baja disponibilidad devido a un alto primer paso hepatico, al uso cronico y a la ingesta con alimentos;
Metabolismo & eliminación: Higado (lento, puede activar a la prodroga o modificar la activa); Metabolito ativo: 4-hidroxi-propanolol; excrecion por via Hepatica (alterada por el flujo epatico e otras drogas)
Indicación: ICC, IAM, HTA, Miocardiopatia hipertrofica/ por catecolaminas, diseccion aortica, aneurisma aortico, arritmia, glaucoma AA, hipertireoidismo, profilaxis migrana, panico
Efectos adversos: Asma y EPOC en crisis, BAV de 2o o 3er grado, ICC aguda descompensada, DBT mellitus, embarazo (depende, ej de preeclampsia), fenomeno de Raynaud
Timolol
Clasificación: Antagonista no selectivo β adrenergico
Farmacodinamia: β1 ± β2 ± α1
Efecto Funcional/clinico: Disminuyen las propiedades cardiacas,el ionotropismo, el trabajo cardiaco, disminuye la RVP, broncoconstriccion, retarda la rta a hipoglucemia y la liberacion de AG hepaticos, disminuye el temblor, las palpitaciones, la anciedad inducida por catecolamias en crisis de panico/ansiedad, disminuicion de la presion intraocular
Administración y dosis: Buena disponibilidad por VO, forma topica para los ojos (combinada con otros farmacos)
Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6) y una pequena fraccion por rinon, sin cambios
Indicación: ICC, IAM, HTA, Miocardiopatia hipertrofica/ por catecolaminas, diseccion aortica, aneurisma aortico, arritmia, glaucoma AA, hipertireoidismo, profilaxis migrana, panico
Efectos adversos: Asma y EPOC en crisis, BAV de 2o o 3er grado, ICC aguda descompensada, DBT mellitus, embarazo (depende, ej de preeclampsia), fenomeno de Raynaud
Atenolol
Clasificación: Antagonistas selectivos β1 adrenergico
Farmacodinamia: Bloqueo β1
Efecto celular: Muy hidrofilica (casi no pasa a SNC),
Administración y dosis: VO, baja disponibilidad - 1 vez al dia
Metabolismo & eliminación: Renal, sin cambios
Indicación: Insuficiencia cardiaca, infarto, hipertension
Efectos adversos: Hipertireoidismo en Enf. De Graves
Observaciones: Se ajusta en casos de insuficiencia renal
Bisoprolol
Clasificación: Antagonistas selectivos β1 adrenergico
Farmacodinamia: Bloqueo β1
Efecto celular: Alta selectividad por beta 1
Administración y dosis: VO, muy buena disponibilidad, 1 vez al dia
Metabolismo & eliminación: 50% excrecion renal y 50% hepatico
Indicación: Insuficiencia cardiaca, infarto, hipertension
Esmolol
Clasificación: Antagonistas selectivos β1 adrenergico
Farmacodinamia: Bloqueo β1
Efecto Funcional/clinico: Inicio de accion rapido, duracion de accion muy corto.
Administración y dosis: IV lenta, vidamedia de 8 minutos con un metabolito actvo de 4 horas.
Metabolismo & eliminación: Globulos rojos (esterasas)
Indicación: Arritmicos de clase 2, pacientes criticos en emergencia, disrupcion aortica, post operatorio inmediato
Labetalol
Clasificación: Agonista parcial β2 adrenergico
Farmacodinamia: Agonista parcial β2 adrenergico, Antagonista competitivo de α1 y β1
Efecto celular: Inhibe la recaptacion neuronala de NA, simil cocaina. Poco liposoluble
Efecto Funcional/clinico: Disminuicion de la RVP, produce hipotension (bloqueo alfa), no produce taquicardia, la FC y el VM quedan estables. Inicio de accion rapida y duracion de horas.
Administración y dosis: VO, buena biodisponibilidad, 2 veces al dia
Metabolismo & eliminación: Higado
Indicación: HTA cronica, emergencia hipertensiva, eclampsia y preeclampsia
Efectos adversos: Hepatotoxico (hacer acompanamiento)
Observaciones: no pasa a la placenta
Carvedilol
Clasificación: Antagonista competitivo de α1, β1 y β2 adrenergico
Efecto celular: Muy lipofilico, alta union a proteinas
Administración y dosis: VO, vida media intermediaria con extenso paso hepatico - 2 veces al dia
Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6 y CYP2C9)
Indicación: Antioxidante, antiinflamatorio, estabilizador de membrana, ↓ oxidación de LDL, evidencia en prevención cardiovascular de infarto e insuficiencia cardiaca
Observaciones: Muy muy usado en pacientes con enfermedades metabolicas
Nebivolol
Clasificación: Antagonista β1 adrenergico
Farmacodinamia: Bloquea β2 y agonista β3
Efecto celular: Mezcla racemica donde cada forma actua segun su manera, el agonismo β3 produce NO
Efecto Funcional/clinico: Disminuye la TA y causan VD
Administración y dosis: VO, vidamedia larga, 1 vez al dia
Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6)
Indicación: Forma D β1 bloqueante, forma L estimula la VD mediada por NO por receptores β3. ↓ el estrés oxidativo, mejora el perfil metabólico para carbohidratos y lípidos
Celiprolol
Clasificación: Antagonista β1 adrenergico
Farmacodinamia: Antagonista β1 y Agonista parcial β2
Administración y dosis: VO
Metabolismo & eliminación: Rinon
Observaciones: Estimula la sintesis de NO (el estress oxidativo)
Indicacion: HTA con Asma
Tamsulosina
Clasificación: Antagonista α1 adenergico
Farmacodinamia: Antagonista α1
Efecto Funcional/clinico: Disminuye la hipotension ortostatia
Administración y dosis: VO, vida media alta; 1 vez al dia, alta UPP y bajo volumen de distribucion
Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6 y CYP3A4) con excrecion Renal de metabolitos inactivos
Indicación: Hiperplasia prostatica benigna (Alivio sintomatico de la HPB)
Efectos adversos: Puede producir sincope y anomalias eyaculatorias en 20% de los pacientes (poco volumen seminal y eyaculacion retrograda), hipotension ortostatica
Contraindicaciones: No se utiliza para HTA
Fenoxibenzamina
Clasificación: Antagonista no selectivo α1 y α2 adrenergico
Farmacodinamia: Antagonista IRREVERSIBLE
Administración y dosis: VO, VI, 2 o 3 veces al dia
Metabolismo & eliminación: Dealquilacion
Indicación: Fentolamina renal sin cambios, PBZ de sus metabolitos
Efectos adversos: Hipotension ortostatica, taquicardia refleja, impotencia, nauseas y vomitos
Observaciones: Uso muy limitado
Citar Agonistas Adrenergicos No selectivos
Citar Agonistas Selectivos
Citar bloqueantes alfa
Citar bloqueantes Beta
