Adrenergicos y Antiadrenergicos

Question 1

Receptores α1 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)

Answer 1

Musculo liso de vasos perifericos - Vasoconstriccion
M. Radial de la iris - Contraccion (midriasis)
Glandula sudoripara - Secrecion localizada
Esfincteres - Contraccion
TGI - Disminuicion de la secrecion

Question 2

Receptores α2 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)

Answer 2

Estomago - Inhibicion de secrecion gastrica
Pancreas - Inhibicion de secrecion pancreatica

Question 3

Receptores β1 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)

Answer 3

Miocardio - Aumento de las propiedades cardiacas (cronotropismo/automatismo, atmotropismo/excitabilidad, lusitropismo/relajacion, inotropismo/contractilidad, dromotropismo/conductibilidad)

Question 4

Receptores β2 adrenergicos (ubicacion y efecto funcional)

Answer 4

M.L. Bronquial - Vasodilatacion
Hepatocitos - Liberacion de glucosa (hiperglucemia)
Vesicula biliar y conductos renales - Relajacion

Question 5

Receptores β2 noradrenergicos (ubicacion y efecto funcional)

Answer 5

M.L. Bronquial - EFECTO CASI NULO
Hepatocitos - Liberacion de glucosa (hiperglucemia)
Vesicula biliar y conductos renales - Relajacion

Question 6

Adrenalina (A)

Answer 6

Clasificación: amina endogena

Farmacodinamia: Agonismo α1 > β1 = β2

Efecto celular: depende del receptor

Efecto Funcional/clinico: depende del receptor - estimulo simpatico

Administración y dosis: Via oral - peligrosa por el aumento de la EA/conjugacion rapida, Via parenteral - uso de emergencia, intravenoso (rara vez en bolo) o en formas subcutaneas, intramuscular (aun que no sea un buen metodo local)
VM entre 2 y 3 minutos

Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO

Indicación: Paro cardiorespiratorio - en bolo, Shock - diluido en solucion fisiologica en bomba de infusion continua

Efectos adversos: Necrosis en banda, arritmias

Question 7

Noradrenalina (NA)

Answer 7

Clasificación: amina endogena

Farmacodinamia: Agonismo α1 > β1&raquo_space; β2

Efecto celular: depende del receptor

Efecto Funcional/clinico: depende del receptor - estimulo simpatico

Administración y dosis: Solamente IV
VM entre 2 y 3 minutos

Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO.
Eliminacion renal - poca excrecion, sin cambios

Indicación: Hipotension y Shock

Efectos adversos: Arritmias potencialmente fatales, taquicardia, fibrilacion auricular/ventricular, hemorragia cerebral, infarto, necrosis en banda & necorsis local de miembro, toxicidad ardiaca y apoptosis. Produce mas HTA que la adrenalina.

Question 8

Dopamina (DA)

Answer 8

Clasificación: amina endogena

Farmacodinamia: agonistas D1 > β1 > α1 → D1

Efecto celular: D1 y D5 Aumento de AMPc, aumento de adenilatociclasa, D2 Inhibicion de adenilatociclasa y de la conductancia de K, D3 y D4 Inhibicion de adenilatociclasa

Efecto Funcional/clinico: Renal: diuretico y natriuretico, cardiaco: efecto ionotropico al aumento de la dosis y vasodilatacion, Vascular: VC en muy altas dosis, SNC: NO atraviesa BHE

Administración y dosis: IV, VM de 2 a 3 min

Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO

Indicación: ICC oliurica (pacientes con insuficiencia cardica, no shockeados pero olguricos) y Shock

Efectos adversos: Arritmias y necrosis cardiaca local.

Question 9

Dopamina (DA)

Answer 9

Clasificación: amina endogena

Farmacodinamia: agonistas D1 > β1 > α1 → D1

Efecto celular: D1 y D5 Aumento de AMPc, aumento de adenilatociclasa, D2 Inhibicion de adenilatociclasa y de la conductancia de K, D3 y D4 Inhibicion de adenilatociclasa

Efecto Funcional/clinico: Renal: diuretico y natriuretico, cardiaco: efecto ionotropico al aumento de la dosis y vasodilatacion, Vascular: VC en muy altas dosis, SNC: NO atraviesa BHE

Administración y dosis: IV, VM de 2 a 3 min

Metabolismo & eliminación: Hepatica: elminacion por COMT y MAO

Indicación: ICC oliurica (pacientes con insuficiencia cardica, no shockeados pero olguricos) y Shock

Efectos adversos: Arritmias y necrosis cardiaca local.

Question 10

Isoproterenol

Answer 10

Clasificación: Agonista no selectivo β adrenergico

Farmacodinamia: agonismo β1 = β2

Efecto Funcional/clinico: Vasodilatador periferico, cronotropismo cardiaco (inotropismo en menor medida), relajacion muscular bronquial y gastrointestinal

Administración y dosis: IV; t1/2: 3-5 minutos

Metabolismo & eliminación: Higado (COMT)

Indicación: Bradiarritmia y transplante cardiaco

Efectos adversos: Taquicardia, palpitaciones, arritmia, cefalea (β1) y rubor (β2), necrosis miocardica en banda

Question 11

Dobutamina

Answer 11

Clasificación: Agonista no selectivo β adrenergico (mezcla racemica de estereoisomeros)

Farmacodinamia: agonismo β1 > β2 > α1 (NO EFECTO DOPA)

Efecto Funcional/clinico: Ionotropismo cardiaco positivo (cronotropismo en menor medida), poco cambio en la RVP

Administración y dosis: IV; t1/2: 3-5 minutos

Metabolismo & eliminación: Higado (COMT)

Indicación: Shock

Efectos adversos: Aumento significativo de la RVP llevando a la HTA, Aumento exacerbadode la FC

Question 12

Salbutramol

Answer 12

Clasificación: Agonista β2 adrenergico

Farmacodinamia: agonismo β2

Efecto Funcional/clinico: Broncodilatador sin efecto anti-inflamatorio

Administración y dosis: Via inhalatoria (disminuicion de los efectos adversos sistemicos; t1/2: 3-5 minutos

Metabolismo & eliminación: Higado

Indicación: Asma y EPOC

Efectos adversos: Arritmias/taquicardia por inespecificidad de receptoresal aumentar la dosis, temblor, hiperglucemia, hipokalemia, inquietud y ansiedad (secundarios a la taquicardia y temblor)

Question 13

Salmeterol

Answer 13

Clasificación: Agonista β2 adrenergico

Farmacodinamia: agonismo β2

Efecto Funcional/clinico: Broncodilatador sin efecto anti-inflamatorio, Duracion de12 horas

Administración y dosis: Via inhalatoria (disminuicion de los efectos adversos sistemicos; t1/2: 3-5 minutos

Metabolismo & eliminación: Higado (por CYP3A4)

Indicación: Asma y EPOC

Efectos adversos: Arritmias/taquicardia por inespecificidad de receptoresal aumentar la dosis, temblor, hiperglucemia, hipokalemia, inquietud y ansiedad (secundarios a la taquicardia y temblor)

Question 14

Indacaterol

Answer 14

Clasificación: Agonista β2 adrenergico

Farmacodinamia: agonismo β2

Efecto Funcional/clinico: Broncodilatador sin efecto anti-inflamatorio

Administración y dosis: Via inhalatoria (disminuicion de los efectos adversos sistemicos; t1/2: 3-5 minutos; 1 vez al dia

Metabolismo & eliminación: Higado

Indicación: EPOC

Efectos adversos: Arritmias/taquicardia por inespecificidad de receptoresal aumentar la dosis, temblor, hiperglucemia, hipokalemia, inquietud y ansiedad (secundarios a la taquicardia y temblor)

Question 15

Fenilferina

Answer 15

Clasificación: Agonista α1 adenergico

Farmacodinamia: Agonismo directo α1

Efecto Funcional/clinico: Aumento significativo de la PA

Administración y dosis: IV, topico

Metabolismo & eliminación: Higado (MAO)

Indicación: Presentes en descongestivos nasales y midriaticos

Question 16

Clonidina

Answer 16

Clasificación: Agonista α2 adrenergico

Farmacodinamia: Agonismo α2

Efecto celular: Inhibe la recaptacion de NA en el terminal presinaptico, puede inhibir la liberacion de NA a nivel postganglionar

Efecto Funcional/clinico: VD, diminuicion de la presion arterial, disminuicion de la presion intraocular (en caso de uso ocal)

Metabolismo & eliminación: 85% Renal (sin cambios)

Indicación: HTA, glaucoma

Efectos adversos: boca seca y sedacion, produce tolerancia

Question 17

α Metildopa

Answer 17

Clasificación: Agonista α2 adrenergico

Farmacodinamia: Agonismo α2

Administración y dosis: Prodroga de VM corta (admnistrada varias veces al dia)

Metabolismo & eliminación: Higado

Indicación: HTA en embarazadas

Efectos adversos: Sedacion, boca seca, incomodidades

Observaciones: Droga de primera o segunda linea para el tto de HTA en embarazadas

Question 18

Propanolol

Answer 18

Clasificación: Antagonista no selectivo β adrenergico

Farmacodinamia: β1 ± β2 ± α1

Efecto celular: Muy lipofilico y alto teor de union a proteina (adentra al SNC)

Efecto Funcional/clinico: Disminuyen las propiedades cardiacas,el ionotropismo, el trabajo cardiaco, disminuye la RVP, broncoconstriccion, retarda la rta a hipoglucemia y la liberacion de AG hepaticos, disminuye el temblor, las palpitaciones, la anciedad inducida por catecolamias en crisis de panico/ansiedad, disminuicion de la presion intraocular

Administración y dosis: VO e IV, semivida corta - 2 veces al dia o 1 de liberacion prolongada - Baja disponibilidad devido a un alto primer paso hepatico, al uso cronico y a la ingesta con alimentos;

Metabolismo & eliminación: Higado (lento, puede activar a la prodroga o modificar la activa); Metabolito ativo: 4-hidroxi-propanolol; excrecion por via Hepatica (alterada por el flujo epatico e otras drogas)

Indicación: ICC, IAM, HTA, Miocardiopatia hipertrofica/ por catecolaminas, diseccion aortica, aneurisma aortico, arritmia, glaucoma AA, hipertireoidismo, profilaxis migrana, panico

Efectos adversos: Asma y EPOC en crisis, BAV de 2o o 3er grado, ICC aguda descompensada, DBT mellitus, embarazo (depende, ej de preeclampsia), fenomeno de Raynaud

Question 19

Timolol

Answer 19

Clasificación: Antagonista no selectivo β adrenergico

Farmacodinamia: β1 ± β2 ± α1

Efecto Funcional/clinico: Disminuyen las propiedades cardiacas,el ionotropismo, el trabajo cardiaco, disminuye la RVP, broncoconstriccion, retarda la rta a hipoglucemia y la liberacion de AG hepaticos, disminuye el temblor, las palpitaciones, la anciedad inducida por catecolamias en crisis de panico/ansiedad, disminuicion de la presion intraocular

Administración y dosis: Buena disponibilidad por VO, forma topica para los ojos (combinada con otros farmacos)

Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6) y una pequena fraccion por rinon, sin cambios

Indicación: ICC, IAM, HTA, Miocardiopatia hipertrofica/ por catecolaminas, diseccion aortica, aneurisma aortico, arritmia, glaucoma AA, hipertireoidismo, profilaxis migrana, panico

Efectos adversos: Asma y EPOC en crisis, BAV de 2o o 3er grado, ICC aguda descompensada, DBT mellitus, embarazo (depende, ej de preeclampsia), fenomeno de Raynaud

Question 20

Atenolol

Answer 20

Clasificación: Antagonistas selectivos β1 adrenergico

Farmacodinamia: Bloqueo β1

Efecto celular: Muy hidrofilica (casi no pasa a SNC),

Administración y dosis: VO, baja disponibilidad - 1 vez al dia

Metabolismo & eliminación: Renal, sin cambios

Indicación: Insuficiencia cardiaca, infarto, hipertension

Efectos adversos: Hipertireoidismo en Enf. De Graves

Observaciones: Se ajusta en casos de insuficiencia renal

Question 21

Bisoprolol

Answer 21

Clasificación: Antagonistas selectivos β1 adrenergico

Farmacodinamia: Bloqueo β1

Efecto celular: Alta selectividad por beta 1

Administración y dosis: VO, muy buena disponibilidad, 1 vez al dia

Metabolismo & eliminación: 50% excrecion renal y 50% hepatico

Indicación: Insuficiencia cardiaca, infarto, hipertension

Question 22

Esmolol

Answer 22

Clasificación: Antagonistas selectivos β1 adrenergico

Farmacodinamia: Bloqueo β1

Efecto Funcional/clinico: Inicio de accion rapido, duracion de accion muy corto.

Administración y dosis: IV lenta, vidamedia de 8 minutos con un metabolito actvo de 4 horas.

Metabolismo & eliminación: Globulos rojos (esterasas)

Indicación: Arritmicos de clase 2, pacientes criticos en emergencia, disrupcion aortica, post operatorio inmediato

Question 23

Labetalol

Answer 23

Clasificación: Agonista parcial β2 adrenergico

Farmacodinamia: Agonista parcial β2 adrenergico, Antagonista competitivo de α1 y β1

Efecto celular: Inhibe la recaptacion neuronala de NA, simil cocaina. Poco liposoluble

Efecto Funcional/clinico: Disminuicion de la RVP, produce hipotension (bloqueo alfa), no produce taquicardia, la FC y el VM quedan estables. Inicio de accion rapida y duracion de horas.

Administración y dosis: VO, buena biodisponibilidad, 2 veces al dia

Metabolismo & eliminación: Higado

Indicación: HTA cronica, emergencia hipertensiva, eclampsia y preeclampsia

Efectos adversos: Hepatotoxico (hacer acompanamiento)

Observaciones: no pasa a la placenta

Question 24

Carvedilol

Answer 24

Clasificación: Antagonista competitivo de α1, β1 y β2 adrenergico

Efecto celular: Muy lipofilico, alta union a proteinas

Administración y dosis: VO, vida media intermediaria con extenso paso hepatico - 2 veces al dia

Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6 y CYP2C9)

Indicación: Antioxidante, antiinflamatorio, estabilizador de membrana, ↓ oxidación de LDL, evidencia en prevención cardiovascular de infarto e insuficiencia cardiaca

Observaciones: Muy muy usado en pacientes con enfermedades metabolicas

Question 25

Nebivolol

Answer 25

Clasificación: Antagonista β1 adrenergico

Farmacodinamia: Bloquea β2 y agonista β3

Efecto celular: Mezcla racemica donde cada forma actua segun su manera, el agonismo β3 produce NO

Efecto Funcional/clinico: Disminuye la TA y causan VD

Administración y dosis: VO, vidamedia larga, 1 vez al dia

Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6)

Indicación: Forma D β1 bloqueante, forma L estimula la VD mediada por NO por receptores β3. ↓ el estrés oxidativo, mejora el perfil metabólico para carbohidratos y lípidos

Question 26

Celiprolol

Answer 26

Clasificación: Antagonista β1 adrenergico

Farmacodinamia: Antagonista β1 y Agonista parcial β2

Administración y dosis: VO

Metabolismo & eliminación: Rinon

Observaciones: Estimula la sintesis de NO (el estress oxidativo)

Indicacion: HTA con Asma

Question 27

Tamsulosina

Answer 27

Clasificación: Antagonista α1 adenergico

Farmacodinamia: Antagonista α1

Efecto Funcional/clinico: Disminuye la hipotension ortostatia

Administración y dosis: VO, vida media alta; 1 vez al dia, alta UPP y bajo volumen de distribucion

Metabolismo & eliminación: Higado (CYP2D6 y CYP3A4) con excrecion Renal de metabolitos inactivos

Indicación: Hiperplasia prostatica benigna (Alivio sintomatico de la HPB)

Efectos adversos: Puede producir sincope y anomalias eyaculatorias en 20% de los pacientes (poco volumen seminal y eyaculacion retrograda), hipotension ortostatica

Contraindicaciones: No se utiliza para HTA

Question 28

Fenoxibenzamina

Answer 28

Clasificación: Antagonista no selectivo α1 y α2 adrenergico

Farmacodinamia: Antagonista IRREVERSIBLE

Administración y dosis: VO, VI, 2 o 3 veces al dia

Metabolismo & eliminación: Dealquilacion

Indicación: Fentolamina renal sin cambios, PBZ de sus metabolitos

Efectos adversos: Hipotension ortostatica, taquicardia refleja, impotencia, nauseas y vomitos

Observaciones: Uso muy limitado

Question 29

Citar Agonistas Adrenergicos No selectivos

Answer 29

Question 30

Citar Agonistas Selectivos

Answer 30

Question 31

Citar bloqueantes alfa

Answer 31

Question 32

Citar bloqueantes Beta

Answer 32