AINES - Antigotosos Flashcards
Prostaglandinas (PG)
Clasificación: Eicosanoide (No armazenables)
Farmacodinamia: Inhibicion selectiva y reversible de las ciclooxigenasas (COX), irreversible de las COX (ac. acetilsalicilico) o selectiva de la COX-2
Efecto celular: ac. organicos debiles y Liposolubles
Administración y dosis: VO, EV, Rectal, Topica
Bajos volumenes de distribucion, altas concentraciones en liquido sinovial, altamente unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Hepatico & Renal
Efectos adversos:
Frecuentes: acidez estomacal, dispepsia, nauseas, diarrea, hipersensibilidad, cefaleas, vertigo, confusion
Raros: hemorragia, ulceral gastrointestinal (alcoholismo, tabaquisto, estress, combinacion de glucocorticoides…), ACV, trombosis, nefropatia
Efecto directo: irritacion local al contacto
Efecto indireto: inhibe la COX1, disminuye la PG”
Acido acetil salicilico (AAS)
Clasificación: AINES - antiinflamatorios no esteroideos
Farmacodinamia: Inhibicion irreversible de las COX
Efecto Funcional/clinico: Antipiretico, analgesico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario dosis dependiente
Administración y dosis: VO, EV, Rectal, Topica; vida media corta (15 a 20 minutos) pero efecto clinico mas prolongado (7 a 10 dias); 80 a 90% unido a proteina
Metabolismo & eliminación: Primer paso hepatico importante (hidrolisis por esterasas a ac. salicilico) & Renal de metabolitos
Efectos adversos:
Sme de Reye: contraindicacion a ninos menores de 10 anos con fiebre por infeccion viral. Inicio agudo con encefalopatia hepatica, falla hepatica por infiltrcion adiposa
Irritacion local de piel y mucosas (tto de verrugas)
Lesion hepatica irreversible asintomatica
MUY gastrolesivo
Observaciones: El ac. salicilico es el metabolito con mayor efecto antiinflamatorio
Intoxicación: Acima de 150 mg/Kg
Potencialmente letal arriba de 500mg/Kg
Disminuye la sintesis de ATP aumententando la temperatura y la sudoracion, aumento de la frecuencia respiratoria e hiperventilacion, deshidratacion por la compensacion renal, efectos adversos intensificados, alcalosis respiratoria primaria
Paracetamol
Clasificación: AINES - antiinflamatorios no esteroideos
Farmacodinamia: Inhibicion selectiva y reversible de las ciclooxigenasas (COX)
Efecto Funcional/clinico: Antipiretico y analgesico
Administración y dosis: VO, EV, Rectal; Vida media de 2 horas; No muy unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Hepatipo por conjugacion o hidroxilacion & Renal de metabolitos (menos de 5% sin cambios)
Efectos adversos: Necorsis hepatica reversible, sintomas gastricos, hipersensibilidad, exantema eritematosos o urticarial, siebre medicamentosa, lesiones de la mucosa
Observaciones: No es un buen antiinflamatorio porque no puede inhibir la COX cuando se presentan altas concentraciones de peroxido por leucocitos
Intoxicación: Maximo 400 mg/Kg/dia
A niveles muy altos el metabolito NAPQI deja de unirse a glutation y causa dano hepatico reversible = necrosis centrolobulillar
Ibuprofeno
Clasificación: AINES - antiinflamatorios no esteroideos
Farmacodinamia: Inhibicion competitiva y reversible de las ciclooxigenasas (COX)
Administración y dosis: VO, EV, Rectal, Topica (gel y cremas); Vida media de 2 horas; 99% unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Hepatico por CYP 2C9 a 2 y conjugacion & Renal
Contraindicaciones: Leves e infrecuentes: vision borrosa, ambliopsia toxica
Observaciones: Es el que tiene menos efectos adversos pero si tiene efecto dosis dependiente.
SIEMPRE ibuprofeno al 400mg
Diclofenac
Clasificación: AINES - antiinflamatorios no esteroideos
Farmacodinamia: Inhibicion selectiva de las ciclooxigenasas (COX)
Efecto Funcional/clinico: Antipiretico, analgesico y antiinflamatorio
Administración y dosis: VO, EV, Rectal, Topica (gel y solucion oftalmica); Vida media de 1 a 2 horas; 99% unido a proteinas, se acumila en liquido sinovial
Metabolismo & eliminación: Hepatico por CYP 2C9 y luego se presentan a glucuronidacion y sulfacion & Renal al 65% y por bilis al 35%
Efectos adversos: Causa HTA
Ketorolac
Clasificación: AINES - antiinflamatorios no esteroideos
Farmacodinamia: Inhibicion competitiva y reversible de las ciclooxigenasas (COX)
Efecto Funcional/clinico: Antipiretico, analgesico y antiinflamatorio
Administración y dosis: VO, EV, IM, Topico oftalmico, Sublingual; Vida media de 4 a 6 hroas; 99% unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Hepatico por conjugacion con ac. glucuronico & Renal
Efectos adversos: NEFROTOXICIDAD, solo para uso agudo (nunca mas que 3 dias), hemorragia, hipersensibilidad, gastrointestinal
Celecoxib
Clasificación: Coxib
Farmacodinamia: inhibicion selectiva de la COX-2 (mas relacionada a patogenias)
Administración y dosis: VO; Vida media de 11 horas; 99% unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Hepatico por conjugacion con ac. glucuronico & Renal y biliar
Efectos adversos: MUCHISIMOS efectos cardiovasculares (infarto y ACV)
Observaciones: CARO
Meloxicam
Clasificación: Coxib
Farmacodinamia: inhibicion selectiva de la COX-2 (mas relacionada a patogenias)
Administración y dosis: VO; Vida media de 20 horas; 99% unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Hepatico por conjugacion con ac. glucuronico & Renal y biliar
Efectos adversos: Gatrointestinales, reacciones cutaneas/mucosas graves (necrosis epidermicas toxica y sdme de steven johnson)
Contraindicaciones: Polifarmacia asociada con glucosamina o priminol y uso prolongado
Observaciones: AINES viejos, muy caro
Dipirona o Metamizol o Novalgina
Clasificación: AINES - antiinflamatorios no esteroideos
Farmacodinamia: Pirazolona con mecanismo de accion desconocido
Efecto Funcional/clinico: Analgesico, antipiretico, Espasmolitico
Administración y dosis: IV, VO, rectal, IM, IV; Muy hidrosoluble;
Metabolismo & eliminación: Hepatico por varios metabolitos activos
Indicación: USO DESACONSEJADO a no ser que no haya otra alternativa
Efectos adversos:
REVERSIBLES:
Cardiovasculares: hipotension, arritmias
Repsiratorios: broncoconstriccion
Cutaneos: Rash maculopapular
IRREVERSIBLE: agranulocitosis (dosis INdependiente) por mecanismos inmunologicos
Misoprostol
Clasificación: Analogo sintetico de la Prostaglandina
Farmacodinamia: Droga uterina analoga a PGE1
Efecto Funcional/clinico: Cx de utero y cervix, aumentando el tono uterino y estimulando la maduracion cervical
Administración y dosis: Via bucal, sublingual o vaginal; vida media corta; 80 a 90% unido a proteinas
Metabolismo & eliminación: Extenso primer paso hepatico & Renal
Indicación: Induccion del trabajo de parto, Maduracion cervical, induccion de abordos en 1er y 2do trimestre, prevencion y profilaxis de la hemorragia post parto, aborto incompleto, prevencion de ulceras gastricas inducidas por NSAID/AINES
Efectos adversos: Nauseas, vomitos, diarreas, dolores abdominales, cefaleas, fiebre, escalofrios
Ejemplos de Analogos sinteticos de la prostaglandina a nivel uterino y su indicacion
Ejemplos de Analogos sinteticos de la prostaglandina a nivel ocular y su indicacion
Ejemplos de Analogos sinteticos de la prostaglandina a nivel pulmonar y su indicacion
Ejemplos de Analogos sinteticos de la prostaglandina a nivel vascular y su indicacion
Colchicina
Clasificación: Antigotosos
Efecto celular: Antimitotico, modifica la motilidad del neutrofilo, disminuye la secrecion de factores quimiotaticos y aniones superoxidos por neutrofilos activados, limita la adhesion del neutrofilo al endotelio
Efecto Funcional/clinico: Evita respuestas inflamatorias a los cristales de urato en las articulaciones, evita crisis recidivantes
Administración y dosis: VO, EV; Vida media de 9 horas (en leucocitos y en orina por 9 dias); 50% unido a proteina, cuenta con circulacion enterohepatica
Metabolismo & eliminación: Hepatico por CYP 3A4 & Renal de solo un 10 a 20%
Indicación: Pericarditis desde el primer evento, derrame pleural
Efectos adversos: Neuseas y vomito, diarrea, dolor abdominal
Observaciones: Afecta tejidos con alto recambio celular
Intoxicación: gastropatia hemorragica
