Antiepilépticos Flashcards
Mecanismos para aumentar tono inhibitorio.
Antiepilépticos
Inactivar canales Na.
Intensificar inhibición mediada por GABA.
Inhibir canales de Ca activados por voltaje.
Inhibir glutamato.
Antiepilépticos: Indicaciones terapeúticas.
Antiepilépticos
Estos fármacos solo son MONOTERAPEÚTICOS (solo dar uno a la vez).
Ninguno es seguro para embarazadas, pero Valproato y Carbamazepina MUY PROHIBIDOS.
EN STATUS EPILEPTICUS SE DA BENZODIAZEPINAS (DIAZEPAM)!!!!
Fenitoína (Difenilhidantoína).
Antiepilépticos
Modulador de canales de Na.
Prolonga estado inactivo de los canales Na.
NO sirve para crisis de ausencias.
Sustrato de varios P450. Eliminación de orden cero. Aumenta el metabolismo de anticonceptivos.
EA: Muchísimos, principales el hirsutismo, hiperplasia gingival (20%). CATEGORÍA X.
Carbamazepina.
Antiepilépticos
Modulador de canales de Ca y Na. Inhibe transmisión glutamato.
Crisis tónico-clónicas generalizadas, parciales y neuralgia del trigémino.
Sustrato de CYP3A4 e inductor de CYP1A2, UDP, 2C, y 3A4, es decir, induce su propio metabolismo (a mayor dosis menor concentración en sangre).
EA: CATEGORÍA X, somnolencia, fatiga, cansancio, vértigo. TOXICIDAD HEMATOLÓGICA GRAVE (anemia aplásica, agranulocitosis).
Lamotrigina.
Antiepilépticos
Modulador de canales de Ca y Na. Inhibe liberación glutamato. POTENCIADOR DE GABA. Convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Estabilizador de ánimos. CATEGORÍA C.
Topiramato.
Antiepilépticos
Bloqueo de canales de Ca y Na. Aumenta GABA, bloqueo de receptores de glutamato tipo AMPA y kainato. INHIBE ANTICONCEPTIVOS. ANTIMIGRAÑOSO. CATEGORÍA X.
Valproato (ácido valproico).
Antiepilépticos
Modulador de canales de Ca. Aumento de tono GABAérgico inhibe glutamato.
Metabolismo hepático.
Inhibidor de CYP2C9 (sustratos = DFH y fenobarbital). Inhibidor de UGT (sustratos = lamotrigina y lorazepam).
EA: alopecia, tremor, hepatotoxicidad, pancreatitis. CAUSA AUMENTO DE PESO. CATEGORÍA X.
Etosuximida.
Antiepilépticos
Modulador de canales de Ca en el tálamo.
PUEDE EMPEORAR CRISIS TONICOCLÓNICAS. ES PARA CRISIS DE AUSENCIA!!!!!.
EA: Rash, Stevens Johnson, síntomas extrapiramidales, fotofobia, alteraciones GI.
Levetiracetam.
Antiepilépticos
Modulación de la Proteína SV2A, se une a esa proteína y modula GABA y la liberación de glutamato. Inhibe canales de CA. Terapia a largo plazo de crisis parciales. Crisis generalizadas. EA: SÍNTOMAS PSIQUIÁTRICOS.
Tiagabina.
Antiepilépticos
Inhibe GAT-1. Potencia vías de GABA, INCREMENTA SU RECAPTURA. Para crisis PARCIALES.
Vigabatrina.
Antiepilépticos
AGONISTA FUNCIONAL DE GABA. INHIBE LA GABA TRANSAMINASA (ENZIMA QUE DEGRADA GABA). MAREOS. MONOTERAPIA para ESPASMOS INFANTILES.
GABApentinoides (pregabalina y gabapentina).
Antiepilépticos
INHIBEN CANALES PRESINÁPTICOS de Ca TIPO P/Q uniéndose en la SUBUNIDAD 2 ALFA de dichos receptores. Reduce la liberación de neurotransmisores excitatorios, como el glutamato, al disminuir la entrada de calcio en las neuronas.
CRISIS FOCALES, DOLOR NEUROPÁTICO, ANSIEDAD.
LA MORFINA AUMENTA CONCENTRACIONES DE GABAPENTINA.
