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Rx Digestif II > Antidiabétique II > Flashcards

Antidiabétique II Flashcards

1
Q

Que sont les effets des biguanides sur l’hyoglycémie, le poids et HbA1C?

A

HypoG = NON
Poids = Neutre, diminue
HbA1C = diminue 1%

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2
Q

Que sont les effets des incrétines sur l’hyoglycémie, le poids et HbA1C?

A

HypoG = NON
Poids = diminue
Hb1Ac = diminue <1%

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Q

Que sont les effets des Inhibiteurs SGLT-2 sur l’hyoglycémie, le poids et HbA1C?

A

HypoG = NON
Poids = diminue
HbA1C= 0.5-0.7%

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4
Q

Que sont les 2 biguanides et leur fréquence de prise?

A

Metformine (glucophage) B-TID
Metformine longue action (Glumetza) DIE

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Q

Que sont les 3 bénéfices des biguanindes?

A

Diminution de la mortalité CV chez les patients avec embonpoint
Réduction événements MCV
Absence de prise de poids

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6
Q

Quel est le mécanisme d’action des biguanides?

A

Action hypoglycémiante de la metformine NE dépend PAS de la présence de cellules pancréatiques béta fonctionnelle

= Antihyperglycémiante
Diminue la glycémie basale, postprandiale

A - Activation AMPK intracellulaire = régulateur clé du métabolisme énergétique
B - Diminue la production hépatique de glucose (inhibe néoglucogénèse et glycogénolyse
C - Favorise la capture et l’utilisation du glucose principalement par les muscles
D- Retarde l’absorption intestinale du glucose
E- Aide à la stéatose hépatique

–> augmente la sensibilité insuline

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7
Q

Que sont les 3 effets des biguanides?

A

1- Anti-lipidique (inhibe la lipolyse dans le tissuadipeux)
2- Effet anti-obésité (augente sécrétion du GLP1)
3- Effet cardio-protecteur

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8
Q

V ou F. La prise de metformine ne dépend pas de la nourriture

A

Faux. Doit être pris avec nourriture, le glumetza avec le souper

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9
Q

Les biguanides sont éliminés par quelle voie?

A

Élimination rénale sous forme inchangée

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10
Q

Que sont les 4 E2 des biguanides?

A

Effets GI importants (diarrhée, selles molles, flatulence, ballonements, No, anorexie)

Gout métallique

Acidose lactique (rare, mais grave, mortel)
- Metformine = facteur aggravant en inhibant néoglucogénèse à partir des substrats (lactate)
- Augmente la production de lactate par l’intestin
- Accumulation dans l’organisme, en cas IR ou compétition élimination
- Sx: faiblesse, fatigue, dlr muscles, respiration difficile)

Déficience B12 long terme

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11
Q

Que sont les 3 interactions des biguanides?

A

Alcool
Agent de contraste (cesser metformine 48-72h avant)
Chirurgie : cesser 2 jours avant

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12
Q

V ou F. La metformine est sécuritaire en allaitement et grossesse.

A

Vrai

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13
Q

Que sont les ajustements à effectuer pour les biguanides en cas d’IR?

A

Diminuer la dose si 30-60 ml/min
<30 ml/min = non recommandé

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14
Q

Que sont les 5 précautions des biguanides?

A

IH
IC
alcoolisme
Insuffisance respiratoire
Déshydratation

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15
Q

Que sont les 4 suivi à effectuer avec la metformine?

A

HbA1C, fonction rénale, FSC qAn, vitamine qn

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16
Q

Que sont les 7 facteurs de risque de l’acidose lactique causé par la biguanide?

A

Fonction rénale ou hépatique réduite
Âge avancé
IC
Déshydratation
Infection
Choc
Consommation excessive alcool

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17
Q

Que sont les mesures à prendre lors qu’un patient a une maladie aiguë et prend de la biguanide?

A

Cesser la prise du RX

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18
Q

Que sont les 3 combinaisons possibles avec les biguanides?

A

iDPP4
TZD
iSGLT2

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19
Q

Que sont les 8 contre-indications des biguanides?

A

Diabète 1
Acidose métabolique aiguë ou chronique
ATCD acidose lactique
Patients âgés > 80 ans
Consommation alcool aiguë ou chronique
État grave compliqués d’hypoxie
Conditions de stress
Déshydratation grave

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20
Q

Pourquoi faut-il éviter les agents de contrastes lors de la prise des biguanides?

A

Altération possible de la fonction rénale
(comme anti-HTA, diurétique ou AINS)

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21
Q

Que sont les 2 types d’incrétines et leur voie d’admin?

A

Analogues GLP1 (SC, sauf Rybelsus PO)
iDPP4 (PO)

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22
Q

V ou F. Les analogues GLP1 ont seulement une activité extra-pancréatique

A

Faux. Pancréatique et extra pancréatique

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23
Q

Quelle est la différence dans les effets de la voie orale et la voie IV?

A

L’effet incrétine est l’amplication de l’insulinosécrétion (effet orale augmente plus)

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24
Q

Qu’est-ce que la DDP-4?

A

Enzyme qui dégrade les hormones incrétines sécrétées par les intestins.

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25
Quel est le mécanisme des antagonistes de la DDP-4?
DDP-4 = antagonistes de la DDP-4 qui métabolisme la GLP-1 en Produits de dégradation inactifs En inhibant la DDP-4, la GLP-1 va être métabolisé au niveau du pancréas et au niveau du TGI TGI = métaboliques ralentissemnnt la vidange gastrique et a un effet anorexigène central Pancréas = stimulation de l'insulinosécrétion (effet incrétine) et inhibition du glucagon
26
Qu'est-ce que la GLP-1?
Hormone incrétine sécrétée par les intestins en réponse à l'ingestion d'aliments = GLUCODÉPENDANTE
27
V ou F. La GLP-1 est gluco-indépendante?
F. Elle est glucodépendante
28
Que sont les 3 effets des agonistes de GLP-1?
Favorisent la sécrétion insuline Diminution libération de glucagon Ralentissement également vidange gastrique
29
Vou F. La liraglutide et la sémaglutide sont associés à une réduction de la mortalité cardiovasculaire
V.
30
Que sont les 7 effets secondaires des analogues GLP-1?
Inconfort GI (diminue après quelques semaines) Nausée Céphalée Douleur au site d'injection Augmentation de la FC Lithiase biliaire Perte de poids (1.1 à 4 kg)
31
L'exénatide-4 est dérivé de quoi?
De la salive du montre de Gila (protéine proche de la GLP-1 humaine)
32
Que sont les fréquences de prise des différents analogues GLP-1?
Tous administration par voie SC. BID = Exénatide DIE = Liraglutide, lixisénatide 1 fois par semaine = Dulaglutide, sémaglutide
33
Concernant l'éxénatide,comment est-elle conservée, quelle est sa posologie, ses effets indésirables, le monitoring à effectuer et les précautions/CI?
CONSERVATION = réfrigérateur, stable 1 mois température ambiante POSO = SC BID, 60 AC déjeuner et souper E2 = Effets GI importants, pancréatite, douleur au site d'injection, hyperplasie des cellules C de la thyroïde MONITORING = fréquence cardiaque, warfarine INR, diminuer les doses des sécrétagogues ou de l'insuline lors de l'introduction pour éviter l'hypoG, ralentit vidange gastrique PRÉCAUTIONS = diminuer dose IR 30-50ml/min, non recommandé <30ml/min, IC CI = IH, ATCD personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde
34
Concernant le liraglutide, comment est-elle conservée, quelle est sa posologie, ses effets indésirables, le monitoring à effectuer et les précautions/CI?
CONSERVATION = réfrigérateur, stable 1 mois température ambiante POSO = SC ID, indépendamment du repas E2 = GI importants, pancréatite, douleur lors de l'injection, hyperplasie des cellules C de la thyroïde MONITORING = fréquence cardiaque, diminuer les doses des sécrétagogues ou de l'insuline lors de l'introduction pour éviter l'hypoG PRÉCAUTIONS = non recommandé si <15ml/min, titration prudent si 15-50 ml/min IC = IH, ATCD personnel/familial carcinome médullaire de la thyroïde
35
Concernant le dulaglutide, comment est-elle conservée, quelle est sa posologie, ses effets indésirables, le monitoring à effectuer et les précautions/CI?
CONSERVATION = réfrigérateur, stable 14 jours à la température ambiante POSO = 1x/semaine, si omission, adm si prochaine dose prévue au moins 3 jours après (pas admin si prochaine dose <3 jours E2 = GI importants, pancréatite MONITORING = fréquence cardiaque, diminuer les doses des sécrétagogues ou insuline lors de l'introduction afin d'éviter une hypoglycémie PRÉCAUTIONS = <30 ml/min peu recommandé, IC CI = IH, ATCD carcinome médullaire de la thyroïde
36
Concernant le lixisénatide, comment est-elle conservée, quelle est sa posologie, ses effets indésirables, le monitoring à effectuer et les précautions/CI?
CONSERVATION = réfrigérateur, stable 14 jours à température ambiante POSO = SC ID, avant le même repas chaque jour E2 = GI, pancréatite, hyperplasie des cellules C de la thyroïdes (animal) MONITORING = fréquence cardiaque, diminuer les doses des sécrétagogues ou insuline lors de l'introduction afin d'éviter une hypoglycémie PRÉCAUTIONS = Non recommandé <15 ml/min, prudence <30 ml/min, Surveiller EII avec IR CI = ATCD personnel/familial de carcinome médullaire de la thyroïde
37
Concernant le sémaglutide, comment est-elle conservée, quelle est sa posologie, ses effets indésirables, le monitoring à effectuer et les précautions/CI?
CONSERVATION = réfrigérateur, stable 8 semaines température ambiante POSO = 1 fois par semaine E2 = GI, pancréatite, MONITORING = fréquence cardiaque, diminuer les sécrétagogues ou insuline PRÉCAUTIONS = non recommandé <15ml/min CI = ATCD personnel/familial de carcinome médullaire de la thyroïde
38
Que sont les suivis à effectuer pour un patient qui prend de la sémaglutide?
Suivi HbA1c, fonction rénale
39
Quelle est la modification effectuée à la sémaglutide oral?
Prévient la dégradation par la DDP-4 et prolonge son activité
40
V ou F. Le Rybelsus doit être pris avec un repas.
Faux. Il doit être pris à jeun (30 min avant le repas)
41
Quelle est la posologie dy Rybelsus?
À jeun, 3 mg PO DIE x 30j, puis augmenter à 7 mg, jusqu'à 14 mg après 30 jours Attendre au moins 30 min avant de manger. Diminuer les doses de sécrétagogues ou insuline lors de l'introduction afin d'éviter une hypoglycémie.
42
Que sont les 9 précautions générales des analogues de GLP-1?
Pancréatite = voir si ATCD ou facteurs de risque (calculs biliaires, alcoolisme, hyperTG) Gastroparésie diabétique IR >70 ans IH Déshydratation reliée aux effets GI Augmentation de la fréquence cardiaque (augmentation de 2-8 battements cardiaques/min) Allongement intervalle PR
43
Que sont les 3 contre-indications des analogues de GLP-1?
Acidocétose diabétique Grossesse, allaitement ATCD personnels/familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde et patients atteints du syndrome de néoplasie endocrinienne
44
Quel est le mécanisme d'action des iDDP-4?
Empêche la dégradation des hormones incrétines ce qui favorise la sécrétion d'insuline et diminue la libération de glucagon de façon glucodépendante. Ils ralentissent également la vidange gastrique. Ils stimulent le pancréas à libérer de l'insuline en bloquant l'enzyme dégradant les incrétines (dépendant de la quantité de glucose circulante, amplificateurs des incrétines, diminution de la libération de glucagon)
45
V ou F. Il est possible d'associer un iDPP-4 et un agoniste GLP-4.
Faux
46
Que sont les 4 iDPP-4?
Alogliptine Linagliptine Saxagliptine Sitagliptine
47
Quelle est la posologie habituelle des iDPP4?
DIE
48
Avec quelle molécule les iDPP-4 sont-ils souvent associé?
Metformine -- prise BID
49
Que sont les 3 E2 des iDPP-4?
Habituellement bien toléré Effet neutre sur le poids Rare cas de pancréatite IVRS, rhinopharyngite
50
Concernant l'alogliptine, quelle est son élimination, ses E2 et les ajustements en IR?
ÉLIMINATION = rein, inchangé E2 = céphalée, infection voies respiratoires, augmentation ALT, pancréatite IR - Légère (>50 ml/min) = 25 mg - Modérée (30-50 ml/min) = 12.5 mg - Grave ou hémodialyse (<30 ml/min) = 6.25mg
51
Concernant l'linagliptine, quelle est son élimination, ses E2 et les ajustements en IR?
ÉLIMINATION = fécale, inchangée E2 = céphalée, infection voies respiratoires, douleurs articulaires/musculaires, pancréatite aucun ajustement IP, mais précaution néphropathie ou dialyse
52
Concernant la saxagliptine, quelle est son élimination, ses E2, les précautions et les ajustements en IR?
Élimination rénale E2 = céphalée, infection voies respiratoires, douleurs articulaires, pancréatite, hospitalisation pour IC PRÉCAUTION = inhibiteurs puissants 3A4, ATT IC IR - 15-50 ml/min = 2.5 mg - <15 ml/min = non recommandé
53
Concernant la sitagliptine, quelle est son élimination, ses E2 et les ajustements en IR?
Élimination rénale inchangée E2 = céphalée, infection voies respiratoires, douleurs articulaires, augmentation ALT, pancréatite IR - 30-50 ml/min =50 mg - <30 ml/min = 25 mg
54
Que sont es 3 précautions des iDPP-4?
Pancréatite (voir ATCD ou facteurs de risque) Réactions d'hypersensibilité d'angio-oedème ou de syndrome de stevens-johnson (3 premiers mois d'instauration) IC (augmente hospitalisation pour IC)
55
Que sont les 3 CI des iDPP-4?
Acidocétose diabétique aiguë IH Grossesse, allaitement
56
V ou F. Les iDPP-4 en monothérapie causent de l'hypoglycémie
Faux
57
Que sont les 2 interactions des iDPP4?
En association avec sécrétagogues ou insuline, hypoglycémie est possible HypoG aussi possible lors association avec metformine et pioglitazone
58
Quel est le mécanisme du tirzépatide, sa posologie et ses E2?
Double agoniste GLP1/GIP - GLP1 = augmente insuline et diminue glucagon - GIP = Augmente insuline et augmente glucagon -Les 2 diminuent l'hyperglycémie Injection 1x/semaine, augmenter de 2.5 mg à chaque 4 sem (débuter avec 2.5 mg) Meilleur contrôle glycémique et pondéral E2 = GI, cardiovasculaire, réaction locale, pancréatite aiguë
59
Que sont les inhibiteurs du SGLT2 et leur posologie?
Prise DIE habituellement - Canagliflozine - Dapagliflozine - Empagliflozine Combinaison avec metformine = BID
60
Que est le rôle du rein dans la régulation du glucose?
- Production de glucose par le rein (glyconéogénèse) - Utilisation du glucose par le rein - Filtration et réabsorption du glucose par le rein (filtre le glucose plasmatique dans le glomérule, réabsorption du glucose à partir du filtrat
61
Que sont les SGLT?
Des récepteurs de la bordure en brosse épithéliale des néphrons (glucose entre dans la cellule par le pôle apical par transport actif des récepteurs SGLT) - SGLT 1 = 10% réabsorption du glucose - SGLT 2 = 90% réabsorption du glucose
62
Que sont les caractéristiques des SGLT 2?
Se situent au reins, sodium dépendant Spécifique au glucose, faible affinité pour le glucose, mais forte capacité du transport du glucose. Rôle = réabsorption glucose par le rein Ils se trouvent aussi à l'iléon, au cerveau et dans le foie. Rôle de cotransport actif du sodium et du glucose au niveau du segment S1 du tubule rénal proximal
63
Quel est le mécanisme des inhibiteurs SGLT2?
En inhibant le SGLT2 - Diminution de la réabsorption du glucose - Glucosurie (dose dépendante du rx) - Diminution de la glycémie L'effet glucosurique est indépendant de: - Insulinémie - Stade de la pathologie - Degré d'insulinorésistance
64
Que sont les 7 E2 des inhibiteurs SGLT2?
Acidocétose Infection fongiques génitales Infection urinaires Hypovolémie Hypotension Polyurie Amputations
65
V ou F. Les inhibiteurs SGLT2 sont associés à une perte de poids.
Vrai( 2-3 kg)
66
Que sont les ajustements à faire en IR pour les iSGLT2?
Pas initier si <30 ml/min pour cana et <25 pour dapa
67
Concernant la calagliflozine, quelle est la posilogie, les E2 et les interactions?
ID Avant le 1er repas de la journée avec ou sans aliments E2 = polyurie, pollakyurie, mycoses génitales, infection urinaire, HTO, augmentation C-LDL et créatinine, fracture, amputation Intx = diurétiques, IECA, ARA (cesser ou diminuer la dose)
68
Concernant la dapagliflozine, quelle est sa posologie, ses E2, ses interactions et ses CI?
ID, avec ou sans aliments E2 = polyurie, pollakyurie, mycoses génitales, infection urinaire, HTO, augmentation C-LDL et créatine Intx = diurétique, IECA, ARA, (cesser ou diminuer les doses) CI = ATCD Cancer vessie
69
Concernant l'empagliflozine, quelle est sa posologie, ses E2, les interactions?
ID, avant le 1er repas, avec ou sans aliments E2 = polyurie, pollakyurie, mycoses génitales, infection urinaire, HTO, augmentation C-LDL et créatine Intx = Diurétiques, IECA, ARA (cesser ou diminuer les doses)
70
Que sont les 2 précautions des iSGLT2?
>75 ans (plus d'E2, baisse du volume intravasculaire) Baisse du volume intravasculaire pour les personnes à risque (âgés, IR, diurétique, IECA, ARA, basse pression, déshydraté)
71
Comment les iSGLT2 peuvent-ils causer l'acidocétose?
iSGLT2 augmente la perte de glucose. Requièrent moins d'insuline pour contrôler la glycémie Moins d'insuline disponible pour restreindre la lipolyse Augmentation du risque d'Acidocétose particulièrement durant les maladies
72
Que sont les 7 risques d'acidocétose causé par les iSGLT2?
Déshydrataiton Hypovolémie Alcool Infections Interventions chirurgicales majeures IRA Diabète 1 --> cesser iSGLT2 à l'admission de l'hopital
73
Que sont les contre-indications de SGLT2?
Diabète 1 Acidocétose diabétique Grossesse allaitement IH grave Dapa = association avec pioglitazone et cancer de vessir
74
Que sont les interactions des iSCLT2?
Sécrétagogues et insuline (hypoG) Diurétique AntiHTA (risque hypoTA)
75
Que sont les 2 sécrétagogues?
Sulfonyurées Méglitinide
76
Quel est le MA des sulfonylurées?
Inhibition des canaux K+ (diminution sortie K+) en se fixant sur la protéine sulfonylurée des cellules béta du pancréas. Fermeture de ces canaux dépolarisent les cellule et la sécrétion de l'insuline Efficacité hypoglycémiant = dépend de la capacité résiduelle du pancréas à sécréter de l'insuline
77
Que sont les effets indésirables de sulfonylurées?
Hypoglycémie Gain de poids Pseudo effet cardiaque
78
Comment les sulfonylurées peuvent-ils être un risque cardiovasculaire?
Les canaux K+ sont aussi présents dans les cellules cardiaques et les vaisseaux coronariens - possibilité que la présence de SFN lors d'un infarctus empêche une vasodilatation adéquate et contribue à la zone de nécrose au niveau du myocarde. Gliclazide et glimépiride sont sélectives pour les réceptions des SFN a/n pancréatique plutôt que cardiaque
79
Que sont les 4 précautions des SFN?
Augmentation risque hypoglycémie Allergie aux sulfamidés IH Interactions avec BB
80
Que sont les 4 CI des SFN?
Grossesse/allaitement Allergie aux SFN Diabète 1 IH sévère
81
Quel SFN causerait moins d'hypoglycémie?
Gliclazide et glimépiride
82
Quel SFN est à privilégier en gériatrie?
Gliclazide
83
Est-ce que le glyburide est un bon choix en gériatrie?
Non, risque d'hypo
84
Quelle est l'équivalence de 80 mg de la forme régulière de SFN en forme à libération modifiée?
30 mg
85
Quelle est la posologie et les E2 des méglitinides (repaglinide)?
T-QID Courte durée d'action (pas prendre si omission du repas ou celui-ci est retardé, ne pas prendre si à jeun) E2 = - Hypoglycémie - Gain de poids - Céphalée
86
Quel est le MA des méglitinides?
S'apparent à celui des SFN, mais absence d'un groupement sulfamidé Sécrétion de l'insuline par intermédiaire de canaux potassiques ATP-dépendnat différents au niveau des cellules bêta (mime effet glucose, mais sur une plus courte période que les SFN) Préserve la biosynthèse d'insuline par les cellules pancréatiques ce qui permettrait de retarder l'épuisement des cellules bêta
87
V ou F. Il ne faut pas associer les SFN avec les méglitinides.
Vrai
88
Que sont les avantages des méglitinides, comparé aux SFN?
Demi-vie plus courte DA plus rapide Métabolisme foie Réduit risque d'hypoG Entraine diminution plus marquée de la glycémie post-prandiale

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