Antidiabéticos Orais Flashcards
Principais classes de AD:
1) Metformina/Biguanida
2) Agonistas do receptor do GLP-1
3) Inibidores do SGLT2
4) Inibidores da DPP-IV
5) Sulfonilureias
6) Pioglitazona
7) Inibidores da alfa-glicosidase
8) Glinidas
Metformina/Biguanida: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nome Comercial: Glifage®, Glifage XR®, Glucoformin®
➡️Posologia: 500 a 2.000 mg/dia (crianças) e 500 a 2.550 mg/dia (adultos) –> dose inicial: 500 mg, 1 a 3 vezes ao dia
➡️Ação:
* Aumenta sensibilidade insulínica no fígado, reduzindo a produção hepática de glicose
* Aumenta a captação muscular de glicose (ativação da AMPK)
➡️Vantagens:
*Disponibilizada pelo SUS
* Redução estimada de glicemia de jejum 60-70 mg/dL e HbA1c 1,5-2,0%
* Potencialmente pode reduzir eventos cardiovasculares
* Previne progressão para DM2
* Melhora perfil lipídico
* Não causa ganho de peso
* Baixo custo
➡️Efeitos adversos:
* Sintomas gastrointestinais (diarreia, náusea, anorexia, gosto metálico)
* Deficiência de vitamina B12
* Acidose lática (rara)
➡️Contraindicações:
* Insuficiência respiratória grave
* Insuficiência cardíaca congestiva (classe IV)
* Doença hepática grave
* Infecção grave
* TFG <30 mL/min/1,73 m2 (Se TFG 30 a 45: ajustar a dose (máximo de 1g/dia)
Agonistas do receptor do GLP-1: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nomes científicos (comerciais):
* Liraglutida: (Victoza®, Saxenda®) 0,6mg 1,2 mg e 1,8mg / dia
* Dulaglutida: (Trulicity®) 0,75 mg a 1,5 mg 1x semana
* Semaglutida injetável: (Ozempic®) 0,25mg, 0,5mg a 1mg 1x semana.
* Semaglutida oral: (Rybelsus®) 3mg, 7mg, 14mg 1x dia.
➡️Ações:
* Aumenta a secreção de insulina dependente de glicose
* Reduz secreção de glucagon
* Retarda o esvaziamento gástrico.
* Aumenta a saciedade.
➡️Vantagens
* Redução estimada de glicemia de jejum: 30 mg/dL e HbA1c em 0,8-1,5%.
* Redução do peso corporal.
* Redução da variabilidade da glicose pós-prandial.
* Redução discreta da pressão arterial sistólica.
* Redução de triglicérides pós-prandiais (semaglutida oral).
* Raramente causa hipoglicemia.
* Redução de eventos cardiovasculares em pacientes com DCV aterosclerótica
* Redução de albuminúria.
➡️Efeitos adversos:
* Náusea, vômitos e diarreia.
* Hipoglicemia, quando associado a secretagogos.
* Aumento discreto da frequência cardíaca.
* Pancreatite aguda (raro, observado apenas nos GLP 1-RA injetáveis)
➡️Contraindicações:
* Hipersensibilidade.
* Carcinoma medular de tireoide.
* Pancreatite.
* Uso simultâneo de inibidores da DPP-IV.
* TFG <15 mL/min/1,73 m².
Inibidores do SGLT2: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, limitações do uso
➡️Nome científico/comercial:
* Dapagliflozina (Forxiga®) 10 mg – 1x/dia
* Empagliflozina (Jardiance®) 10 a 25 mg – 1x/dia
* Canagliflozina (Invokana®) 100 a 300 mg – 1x/dia
➡️Ação:
* Inibe a absorção de glicose e sódio no túbulo proximal por meio da inibição do receptor SGLT2, levando à glicosúria e natriurese.
* Redução estimada da glicemia de jejum: 30 mg/dL e HbA1C: 0,5%-1,0%
➡️Vantagens:
* Redução de eventos cardiovasculares e mortalidade cardiovascular em pessoas com diabetes e DCV.
* Redução de internação por Insuficiência Cardíaca
* Redução de desfechos renais
* Raramente causa hipoglicemia
* Redução discreta de peso
* Redução da Pressão arterial
➡️Efeitos Adversos:
- Propensão à infecção do trato geniturinário
- Risco baixo de cetoacidose euglicêmica
Limitação de uso pela função renal:
* Dapagliflozina: - TFG <25 mL/min/1,73 m2
* Canagliflozina: - TFG <45 mL/min/1,73 m2
* Empagliflozina: - TFG <30 mL/min/1,73 m2
Inibidores da DPP-IV: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nome científico/comercial:
* Sitagliptina (Januvia®) 50 a 100 mg – 1-2x/dia
* Vildagliptina (Galvus®) 50 mg – 2x/dia
* Linagliptina (Trayenta®) 5 mg – 1x/dia
* Alogliptina (Nesina®) 6,25 ou 12,5 ou 25 mg – 1x/dia
* Saxagliptina (Onglyza®) 2,5 ou 5 mg – 1x/dia
➡️Ação:
* Aumento do nível do GLP-1, com aumento de síntese e secreção de insulina, além de redução do glucagon
➡️Vantagens:
* Redução de glicemia de jejum: 20 mg/dL e HbA1c: 0,6%-0,8%
* Aumento da massa de células beta em modelos animais
* Segurança e tolerabilidade
* Raramente causa hipoglicemia
* não altera o peso.
➡️Efeitos colaterais:
* Angioedema e urticária
* Probabilidade de pancreatite aguda
* Aumento das internações por IC (saxagliptina e possivelmente a alogliptina)
➡️Contraindicações:
* Hipersensibilidade aos componentes do medicamento
Sulfonilureias: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nome Científico/comercial:
* Gliclazida MR (Diamicron MR®)* 30 a 120 mg/dia – 1x/dia
* Glimepirida (Amaryl®, Betes®)* 1 a 4 mg/dia – 1x/dia
* Glibenclamida (Daonil®) 2,5 a 20 mg/dia – 1-2x/dia
➡️Ação:
* Estimula a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas, por meio da ligação no receptor SUR-1 (aumenta influxo de Ca → aumenta liberação de insulina)
➡️Vantagens:
* Redução de glicemia de jejum: 60-70 mg/dL e HbA1c: 1,5%-2,0%
* Redução do risco de complicações microvasculares
* Maior potência na redução da HbA1C
➡️Efeitos adversos:
* Hipoglicemia
* Ganho de peso
➡️Contraindicações:
* Taxa de Filtração Glomerular <30 mL/min/1,73 m2
* Insuficiência hepática
* DM com deficiência grave de insulina
* Infecções graves
* Gestação
Pioglitazona: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nomes comerciais:
* Pioglitazona (Gliozac®, Piotaz®, Pioglit®, Actos®, Stanglit®) 15, 30 ou 45 mg – 1x/dia
➡️Ação:
* Aumento da sensibilidade à insulina em músculo, adipócito e hepatócito
➡️Vantagens:
* Redução de glicemia de jejum: 35-65 mg/dL e HbA1c 0,5%-1,4%
* Reduz resistência à insulina
* Prevenção de DM2
* Reduz o espessamento médio-intimal carotídeo
* Melhora o perfil lipídico com redução de triglicérides
* Redução da gordura hepática
* Raramente causa hipoglicemia
➡️Efeitos adversos:
* Ganho de peso
* Retenção hídrica
* Risco de insuficiência cardíaca em pacientes propensos
* Risco de fraturas em idosos
➡️Contraindicações:
* Insuficiência Cardíaca classes III e IV
* Insuficiência hepática
* Gestação
Inibidores da alfa-glicosidase: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nome Científico/Comercial:
* Acarbose (Aglucose®, Glucobay®) 50 a 300 mg – junto com as refeições
➡️Ação:
* Inibidor da alfa glicosidase (enzima presente na borda em escova do TGI) levando ao retardo da absorção de carboidratos.
➡️Vantagens:
* Redução de glicemia de jejum: 20-30 g/dL e HbA1c: 0,5%-0,8%
* Redução de eventos cardiovasculares
* Prevenção de DM2
* Redução do espessamento médio-intimal carotídeo
* Melhora do perfil lipídico
* Reduz peso
➡️Efeitos adversos:
* Sintomas Gastro-intestinais: flatulência, meteorismo, diarreia.
➡️Contraindicações:
* Doença inflamatória intestinal
* Doença intestinal associada a má absorção
* DRC grave
Glinidas: nomes comerciais, posologia, ação, vantagens, efeitos adversos, contraindicações
➡️Nome Científico (Comercial):
* Repaglinida (Prandin®, Posprand®) 0,5 a 16 mg/dia – 3x/dia
* Nateglinida (Starlix®) 120 a 360 mg/dia – 3x/dia
➡️Ação:
* Ligação ao receptor SUR na célula beta e provoca despolarização, levando à liberação de insulina
➡️Vantagens:
* Redução de glicemia de jejum: 20-30 mg/dL e HbA1c: 1,0%-1,5%
* Redução da variabilidade da glicose pós-prandial
* Flexibilidade de dose
➡️Efeitos colaterais:
* Hipoglicemia
* Ganho de peso
➡️Contraindicações:
* Gestação
