Antidepressivos Flashcards
Quais são as principais classes medicamentosas de antidepressivos?
1.Antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
2. Inibidores seletivos de recaptura de 5-HT/NE
3. Antidepressivos tricíclicos
4. Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
5. Inibidores de recaptura de serotonina e agonista alfa 2 (IRSA)
6. Inibidor seletivo de recaptura de dopamina (ISRD)
7. Antidepressivo Noradrenérgico e específico Serotoninérgico
8. Antidepressivo com ação em receptores Melatoninérgicos
9. Inibidores Seletivos da Recaptura de Noradrenalina
10. Estimulantes da Recaptura de 5HT
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem dos Antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)?
➡️Os ISRSs inibem de forma potente e seletiva a recaptação de serotonina, resultando em potencialização da
neurotransmissão serotonérgica ➔ aumento da concentração na fenda sináptica ➔ maior atividade neuronal pós-sináptica;
● 1a escolha, melhor perfil de tolerância
● Sertralina e paroxetina são os mais potentes inibidores de recaptação;
● Todos apresentam alta ligação proteica;
● Absorção rápida, metabolizados pelo Fígado, afetam o Citocromo P-450 (proteína envolvida nas
biotransformações de vários compostos endógenos e exógenos);
● Fluoxetina e Sertralina: são mais estimulantes (aumenta energia, motivação e concentração), usar em pacientes com sonolência excessiva;
● Paroxetina e Fluvoxamina: são mais sedativas (usar para insônia) e ação anticolinérgica;
● Efeitos colaterais mais comuns: Náusea, diarreia, vômito, dor abdominal, cefaléia, agitação. Fluoxetina mais potente na inibição do apetite e redução da libido. Paroxetina mais associada a disfunção sexual (Retardo ejaculatório e anorgasmia).
● Sindrome Serotoninérgica: Confusão mental, agitação, diarreia, febre, náusea, vômitos, alteração da pressão arterial, mioclonia, hiperreflexia, incoordenação e tremores. Tratamento: Suspender o fármaco, monitoramento, medidas de suporte, hidratação venosa, se ansiedade usar benzodiazepínicos.
● Sintomas de retirada (fluoxetina - risco, paroxetina + risco): Tonturas, vertigens, ataxia, náusea, vômito, sintomas gripais, parestesias, insônia, sonhos vívidos, irritabilidade, agitação, ansiedade. Acontecem 1 a 10 dias após retirada da medicação, persistem por ate 3 semanas. SEMPRE REALIZAR RETIRADA GRADUAL DO FÁRMACO.
➡️Dosagem:
● Fluoxetina 20-60mg
● Paroxetina 20-60mg
● Sertralina 50-200mg
● Escitalopram 10-30mg
● Citalopram 20-60mg
● Fluvoxamina 50mg
● Vortioxetina 10mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem dos Antidepressivos tricíclicos?
➡️O mecanismo de ação comum aos antidepressivos tricíclicos em nível pré-sináptico é o bloqueio de recaptura de monoaminas (neurônios pré-sinápticos), principalmente norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT), em menor proporção dopamina (DA) → com ação importante também sobre receptores colinérgicos, α-1-adrenérgicos e histamínicos tipo H1. Como conseqüência, possui ação anticolinérgica (boca seca, visão borrada, taquicardia sinusal, constipação intestinal, retenção urinária, alterações da memória), anti-histamínica (sedação, ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural, tonturas, taquicardia reflexa) .
● Ex: amitriptilina (pode ser usada na enxaqueca, dor crônica), clormipramida (+serotoniérgico)
● Bem absorvido no trato gastrointestinal, pico plasmático 1-8h, lipofílicos (concentra no miocárdio e cérebro)
● Efeitos Colaterais: Hipotensão, boca seca, tremor, tontura, ganho de peso, disfunção sexual, sonolência, xerostomia, visão turva, náusea, entre outros.
● Contra-indicação ao uso: tem efeitos antiarrítmicos, atuando como um antagonista do sódio, impedindo sua entrada nas células do miocárdio e a despolarização, bloqueando, com isso, a condução cardíaca. Como conseqüência, ocorre um prolongamento no ECG dos intervalos PR e QT, e um alargamento do complexo
QRS, podendo agravar ainda mais bloqueios preexistentes, razão pela qual deve-se ter cuidado ao prescrevê-la para cardiopatas e para pessoas que possam ter problemas cardíacos (particularmente bloqueios de ramo),
como os pacientes idosos
● lipofílico → concentra no miocárdio e cérebro → Glaucoma de ângulo fechado, bloqueios de ramo esquerdo, BAVT, IAM.
● = Muitas interações medicamentosas
➡️Dosagem:
● Amitriptilina 25mg - 75mg
● Nortriptilina 25mg
● Imipramina 25mg
● Clomipramina 25mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem dos Inibidores seletivos de recaptura de 5-HT/NE (duais)?
➡️Potência em inibir recaptura de Serotonina superior a Noradrenalina
● Tem pouca atividade em receptores adrenérgicos, muscarínicos ou histamínicos (menos efeitos adversos);
● Menos comum comum ganho de peso e disfunção sexual
● Efeitos colaterais mais frequentes: náuseas, tonturas, sonolência; com doses acima de 225 mg/dia podem aparecer sintomas como hipertensão, sudorese abundante, tremores.
➡️Dosagem:
● Venlafaxina 75mg
● Desvenlafaxina 50mg
● Duloxetina 30mg
● Milnaciprano 50mg.
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem do Inibidor seletivo de recaptura de dopamina (ISRD) - ATÍPICO?
➡️O mecanismo de ação do bupropion se dá através de sua atividade noradrenérgica e dopaminérgica. O bupropion aumenta a liberação de noradrenalina corpórea.
● Não interage com receptores histaminérgicos e colinérgicos, maior tolerabilidade, meia-vida 3-4 horas.
● Efeitos colaterais mais comuns (insônia, agitação, tremor, cefaleia, boca seca, náusea, redução do apetite e perda de peso. Convulsões (doses altas).
● Menor incidência de sintomas de retirada.
➡️Bupropiona 150 - 450 mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem do Antidepressivo
Noradrenérgico e específico Serotoninérgico - ATÍPICO?
➡️Aumenta atividade noradrenérgica e serotoninérgica central ▪ Afinidade pelos receptores Histamínicos (SEDAÇÃO).
● Bem absorvido pelo trato gastrointestinal, pico plasmático 2h,
● metabolização hepática.
● Efeitos Colaterais mais comuns: Sedação excessiva, ganho de peso, tontura, xerostomia, edema, obstipação
● Mirtazapina 15-45 mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem do Antidepressivo com ação em receptores Melatoninérgicos?
➡️Promove regularização do sono e aumenta liberação de dopamina e noradrenalina Absorção no trato gastrointestinal,
meia-vida 1-2h, excreção urinária (80%)
● Efeitos adversos: tontura, sonolência, insônia, cefeleia, hiperhidrose, cansaço, aumento TGO/TGP
● Contraindicado: Transaminases 3 x limite superior e insuficiência renal grave.
● Agomelatina 25mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem dos Inibidores Seletivos da Recaptura de Noradrenalina?
➡️Não interage com citocromo P450, meia vida de 12/13h, absorvido no TGI, eliminação urinária.
● Efeitos colaterais: Taquicardia, impotência, retenção urinária, insônia, sudorese, constipação, xerostomia
● Reboxetina 4mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem dos Estimulantes da Recaptura de 5HT?
➡️Aumenta recaptura de Serotonina em terminais nervosos serotoninérgicos (Córtex, hipocampo, sistema límbico)
● Não altera ciclo de sono-vigília, baixa propensão a causar abuso ou dependência, pouco afetado pelo álcool
● Efeitos colaterais: Anorexia, astenia, xerostomia, cefaleia, constipação, dificuldade de concentração
● Tiapentina 12,5mg
Qual é o mecanismo de ação, características, efeitos colaterais e dosagem dos Inibidores da
Monoaminoxidase (IMAO)?
➡️A redução na atividade da enzima pré sináptica MAO resulta em aumento na concentração desses neurotransmissores nos locais de armazenamento no sistema nervoso central (SNC) e no sistema nervoso simpático. O incremento na disponibilidade de um ou mais neurotransmissores tem sido relacionado à ação antidepressiva dos IMAOs.
● Aumento de 5HT, Noradrenalina e Dopamina
● Absorvidos no trato gastrointestinal, biotransformação hepática por oxidação, excreção renal.
● Interação com a tiramina → restrições alimentares → se não fizer pode haver crise hipertensiva
○ Uso de IMAO torna incapaz de degradar e causa acúmulo de catecolaminas nos terminais nervosos ➔ CRISE HIPERTENSIVA;
● IMPORTANTE: Necessário dieta pobre em Tiramina pelo risco de crise hipertensiva (cefaleia, náusea, dor torácica, taqui ou bradicardia, sudorese e febre).
● TIRAMINA: Encontrada em Carnes e Peixes defumados, queijo envelhecido, vinho, cerveja, soja.
● Muitas interações medicamentosas com antidrepressivos, principalmente triciclicos e INSRS
● Efeitos adversos mais comuns: Hipotensão ortostática, tontura, vertigens, cefaleia, taquicardia
Dosagem:
● Tranilcipromina 10mg
● Fenelzina 15-60mg
● Meclobemida 150mg
Como deve ser feito o tratamento na gravidez, lactação em crianças e em idosos?
➡️Medicamentos na Gravidez: Maioria dos antidepressivos categoria B/C. Fluoxetina primeira escolha. Apenas Paroxetina, Amitriptilina e Nortriptilina categoria D.
➡️Na Lactação: Categoria A (Sertralina, Paroxetina, Citalopram e todos triciclicos. Categoria B/C (Fluoxetina, Escitalopram, Venlafaxina e Mirtazapina).
➡️Medicamentos em crianças e idosos: Cautela em relação a doses.
