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Farma: #2 parcial > Antidepresivos > Flashcards

Antidepresivos Flashcards

1
Q

Mecanismo de acción de antidepresivos

A
  • Potencian directa o indirectamente las acciones de norepinefrina y serotonina
  • Acción inmediata en neurotransmisión, efectos terapéuticos tardan 2-12 semanas
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Q

Teoría de las aminas biogénicas

A

Estos trastornos son resultado de la deficiencia o sobreproducción de monoaminas en el cerebro

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3
Q

Fármacos SSRIs

A
  • Fluoxetina
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Fluvoxamina
  • Paroxetina
  • Sertralina
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4
Q

Acción de SSRIs

A

Bloquean recaptación de serotonina, aumentando su concentración en la hendidura sináptica

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5
Q

Usos terapéuticos de SSRIs

A
  • Principalmente depresión
  • OCD, trastornos de pánico y ansiedad, PTSD, ansiedad social, PMS
  • Fluoxetina: todo lo anterior + bulimia
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6
Q

Efectos adversos de SSRIs

A
  • Menos que TCAs y MAOIs - cefalea, diaforesis, agitación, debilidad, fatiga, disfunción sexual, cambios en peso, insomnio, somnolencia
  • Hiponatremia en pxs mayores y que usan diuréticos
  • Ideación suicida en pxs menores
    • MAOIs —> síndrome serotoninérgico
  • Síndrome de descontinuación
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7
Q

Síndrome serotoninérgico

A

Hipertermia, rigidez muscular, diaforesis, mioclono, cambios mentales y de signos vitales

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8
Q

Síndrome de descotninuación

A
  • Cefalea, malestar, síntomas gripales, agitación, irritabilidad, nerviosismo y alternaciones en los patrones de sueño
  • Menos severo con fluoxetina por vida media larga
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9
Q

Tratamiento con SSRIs para OCD en niños y adolescentes

A

Fluoxetina, sertralina y fluvoxamina

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10
Q

Tratamiento con SSRIs para depresión en niños y adolescentes

A

Fluoxetina y escitalopram

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11
Q

Antidepresivos que se usan para evitar efecto adverso de disfunción sexual

A

Bupropión o mirtazapina

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12
Q

Fármacos SNRIs

A

Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina

  • Venlaflaxina
  • Desvenlaflaxina
  • Levomilnacipran
  • Duloxetina
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13
Q

Uso terapéutico de SNRIs

A
  • Depresión en pxs que no responden a SSRIs
  • Depresión acompañada por síntomas crónicos como dolor de espalda y muscular (modulado por vías de serotonina y norepinefrina)
  • Dolor asociado a neuropatía periférica, neuralgia postherpética, fibromyalgia y dolor de espalda
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14
Q

Venlaflaxina

A
  • Inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina
  • Inhibición mínima de CYP450
  • EA: nausea, cefalea, disfunción sexual, mareos, insomnio, sedación y constipación; hipertensión y elevación de FC a dosis altas
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15
Q

Desvenlaflaxina

A
  • Metabolito activo y desmentí lado de Venlaflaxina
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16
Q

Duloxetina

A
  • SNRI
  • Metabolizado por hígado, evitar en disfunción
  • EA: nausea, xerostomia, constipación, insomnio, mareo, somnolencia, diaforesis y disfunción sexual; puede incrementar TA y FC; inhibe de CYP2D6, incrementando concentraciones de antipsicóticos
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17
Q

Levomilnacipran

A
  • Enantiómero de milnacipran
  • Depresión y fibromialgia
  • Metabolismo por CYP3A4
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18
Q

Antidepresivos atípicos

A
  • Bupropion
  • Mirtazapina
  • Nefazodona
  • Trazodona
  • Vilazodona
  • Vortioxetina
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19
Q

Bupropion

A
  • Inhibidor de la recaptación de dopamina y serotonina
  • Depresión, inhibición de antojos, síntomas de abstinencia de nicotina
  • EA: xerostomia, diaforesis, nerviosismo, temblor, riesgo de convulsiones dependiente de dosis
  • Evitar en pxs con trastornos alimenticios
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20
Q

Mirtazapina

A
  • Antagonista alfa-2 y 5-HT2
  • Actividad antihistamínicos —> sedante, problemas de sueño
  • No tiene efectos antimuscarínicos
  • EA: más apetito y ganancia de peso
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21
Q

Nefazodona y trazodona

A
  • Inhibidores débiles de la recaptación de serotonina
  • Bloquean receptores 5-HT2a
  • Sedantes potentes
  • Trazodona: priapismo
  • Nefazodona: helatotoxicidad
  • Antagonismo de receptor a1: ortostasis y mareos
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22
Q

Vilazodona

A
  • Inhibidor de recaptación de serotonina —> agonismo parcial
  • Síndrome de des continuación
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23
Q

Vortioxetina

A
  • Combinación de inhibición de recaptación de serotonina, agonismo 5-HT1a, 5-HT3 y 5-HT7
  • EA: náusea, vomitos y constipación
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24
Q

Antidepresivos tricíclicos

A

Bloquean recaptación de norepinefrina y serotonina

  • Aminas terciarias: imipramina, amitriptilina, clomipramina, doxepina, trimipramina
  • Aminas secundarias: desipramina, nortriptilina, metabolitos N-desmetilados de imipramina y amitriptilina y proptilina
  • Relacionados: macro propina y amoxapina
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25
Q

Mecanismo de acción de antidepresivos tricíclicos

A
  • Inhibición de recaptación de neurotransmisores
  • TCAs y amoxapina —> inhiben recaptación de NE y serotonina
  • Maproptilina y desipramina —> inhibidores selectivos de NE
  • Bloqueo de receptores serotoninérgicos, a-adrenérgicos, histamínicos y muscarínicos (amoxapina también bloquea 5-HT2 y D2)
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26
Q

Usos terapéuticos de TCAs

A
  • Depresión moderada a grave

- Trastornos de pánico

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27
Q

Usos terapéuticos de imipramina

A
  • Enuresis (reemplazado por desmopresina)
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28
Q

Usos terapéuticos de amitriptilina

A
  • Prevención de migraña y síndromes de dolor crónico
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29
Q

Uso terapéutico de doxepina

A
  • Dosis bajas —> insomnio
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30
Q

Efectos adversos de TCAs

A
  • Bloqueo de receptores muscarínicos: visión borrosa, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, constipación, agravamiento de glaucoma
  • Afectan conducción cardiaca, arritmias
  • Bloqueó de receptores a-adrenérgucos —> hipotensión ortostática (más con imipramina, menos con nortiptilina), mareo, taquicardia de reflejo
  • Sedación significativa (receptores H1)
  • Ganancia de peso y disfunción sexual
  • Precaución en bipolaridad —> manía
  • Puede exacerbar BPH, epilepsia y arritmias
31
Q

Fármacos MAOIS

A
  • Fenelzina
  • Selegilina
  • Tranilcipromina
  • Fentolamina
  • Prazosina
32
Q

Mecanismo de acción de inhibidores MAO

A
  • Monoamina oxidasa: enzima mitochondrial en nervios, tracto GI e hígado —> desaminación e inactivación de NE, dopamina y serotonina que se escapan de las vesículas cuando la neurona está en reposo
  • MAOIs inactivas en una —> neurotransmisores no se degradan
33
Q

Mecanismo de acción de fenelzina

A
  • Inactivación irreversible de MAO —> más serotonina, NE y dopamina —> difusión a espacio sináptico
  • Inhibe MAO en cerebro, TGI e hígado —> en TGI degrada tiramina —> su uso se limita porque tiene muchas interacciones con comida y otros fármacos
34
Q

Selegilina

A
  • MAOI
  • Parche transdérmico
  • Menos inhibición de THI e hígado
  • También se usa en Parkinson
  • Efecto estimulante como anfetaminas —> agitación e insomnio (también tranilcipromina)
35
Q

Usos terapéuticos de MAOIs

A
  • Pacientes que no responden a TCAs o SSRIs con ansiedad fuerte
  • Depresión atípica
  • Esperar 2 semanas para cambiar de agente antidepresivo porque la enzima tarda cierto tiempo en regenerarse
36
Q

Efectos adversos de MAOIs

A
  • En TGI, tiramina (quesos añejos, carne, pollo, pescado y vino tinto) no se degrada —> liberación de catecolaminas —> crisis hipertensiva
  • Mareo, hipotensión ortostática, visión borrosa, xerostomía y estreñimiento
    • otros antidepresivos—> síndrome serotoninérgico (esperar 2 semanas, con fluoxetina 6)
37
Q

Efectos adversos de fentolamina y prazosina

A

Hipertensión inducida por tiramina

38
Q

Síntomas de crisis hipertensiva

A
  • Causada por liberación masiva de catecolaminas

- Cefalea occipital, rigidez del cuello, taquicardia, náusea, hipertensión, arritmias, convulsiones e infarto

39
Q

Uso terapéutico de litio

A
  • Tratamiento agudo y profiláctico de manía y trastorno bipolar (60-80%)
  • Índice terapéutico bajo por toxicidad de sales de litio
40
Q

Efectos adversos de litio

A
  • Cefalea, xerostomía, polidipsia, poliuria, polifagia, estres GI (dar con alimentos), temblor de mano, mareo, fatiga, reacciones dermatológicas y sedación
  • Toxicidad
  • Se elimina vía renal —> precaución con falla renal (mejor opción para falla hepatica)
41
Q

Efectos de toxicidad por litio

A
  • Ataxia, habla arrastrada, temblores gruesos, confusión y convulsiones
  • Disminución de función tiroidea
42
Q

Otros fármacos usados en tratamiento de bipolaridad

A
  • Antiepilépticos: carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina
  • Antipsicóticos atípicos: risperidona, olanzapina, ziprasidona, aripiprazole, asenapina y quetiapina —> manejo de manía
  • Benzodiacepinas: estabilización aguda de pxs con manía
43
Q

Antipsicóticos uso

A
  • Esquizofrenia, otros estados psicóticos o manía

- No son curativos, disminuyen intensidad de alucinaciones y delirio

44
Q

Esquizofrenia

A
  • Psicosis crónica caracterizada por delirios, alucinaciones y problemas del pensamiento y habla
  • Se presenta en la adolescencia o adultez temprana
  • Componente genético importante
  • Anormalidad bioquímica —> disfunción de las vías mesolímbicas y mesocorticales neuronales
45
Q

Antipsicóticos de primera generación

A
  • Potencia: indica afinidad para receptor de dopamina D2
  • Inhibidores competitivos de receptores D2
  • Se asocian a trastornos de movimiento (síntomas extrapiramidales)
  • Tratamiento de síntomas positivos de esquizofrenia
    Baja potencia
  • Clorpromazina y tioridazina
    Alta potencia
  • Flufenazina, haloperidol, pimozida, proclorperazina, loxapina, perfenazina, tiotixeno, trifluoperazina
46
Q

Antipsicóticos de segunda generación

A
  • Tratamiento de síntomas negativos de esquizofrenia (primera línea)
  • Menos síntomas extrapiramidales
  • Bloqueó de receptores de dopamina en el sistema límbico —> menos alucinaciones y delirios
  • Efecto calmante
  • Mayor riesgo de EA metabólicos: diabetes, hipercolesterolemia y ganancia de peso
  • Aripiprazol, asean pina, clozapina, iloperidona, lurasidona, olanzapina, paliperidona, quetiapina, risperidona, ziprasidona
47
Q

Síntomas positivos de esquizofrenia

A
  • Delirio, alucinaciones, alteraciones en procesamiento de pensamiento y agitación
48
Q

Proclorperazina

A

Prevención de náusea y vomito inducido por fármacos

49
Q

Pimozida

A

Síndrome de Tourette

50
Q

Síntomas negativos de esquizofrenia

A

Aislamiento social, blunted emotions, falta de afecto, poca atención, apatía, falla cognitiva, ambivalencia y menos habilidad de relacionarse con personas; reducen movimiento espontáneo

51
Q

Clorpromazina, olanzapina, quetiapina y clozapina

A
  • Antagonistas potentes del receptor H1 —> sedación
52
Q

Antipsicóticos de segunda generación + analgésicos narcóticos

A

Dolor crónico con ansiedad severa

53
Q

Risperidona y aripiprazol

A
  • Comportamiento disruptivo e irritabilidad secundarios a autismo
  • Tratamiento actual para tics de Tourette’s
54
Q

Tratamiento de pxs esquizofrénicos refractarios

A
  • 10-20% tienen respuesta insuficiente
  • Clozapina: menos riesgo de síntomas extrapiramidales; supresión de médula ósea, convulsiones, ortostasis, agranulocytosis severa —> usar solo en pxs que no respondan
55
Q

Mecanismo de acción de antipsicóticos

A
  • Antagonismo de dopamina (D2)

- Bloqueo de receptor 5HT2A

56
Q

Mecanismo de acción de clozapina

A

Bloqueo de D1, D4, 5HT2A, muscarínicos, a-adrenérgicos, D2

57
Q

Mecanismo de acción de risperidona y olanzapina

A

5HT2A > D2

58
Q

Mecanismo de acción de aripiprazol

A

Agonista parcial de D2 y 5HT1A y antagonista de 5HT2A

59
Q

Mecanismo de acción de quetiapina

A
  • D2 > 5HT2A
  • Bajo riesgo de síntomas extrapiramidales
  • Periodo de tiempo más corto
60
Q

Síntomas extrapiramidales

A
  • Bloqueo dopaminérgico en vía nigroestriatal —> Distonías, tipo Párkinson, acatisia y discinesia tardía (movimientos involuntarios de lengua, labios, cuello, tronco, extremidades)
  • Menos con segunda generación
61
Q

Antipsicóticos y náusea

A
  • Bloqueo de receptores D2 en la zona de quimiorreceptores de la médula
62
Q

Antipsicóticos para vértigo

A
  • Meclizina

- Dimenhidrinato

63
Q

Antipsicóticos para cinetosis

A
  • Escopolamina

- Prometazina

64
Q

Antipsicóticos para náusea secundaria a quimioterapia

A
  • Haloperidol
  • Metoclopramida
  • Proclorperazina
65
Q

Efectos anticolinérgicos de antipsicóticos

A
  • Tioridazina, clorpromazina, clozapina y olanzapina
  • Visión borrosa, xerostomía (excepto clozapina —> salivación), confusión, inhibición de músculo liso circular en TGI y TGU —> constipación y retención urinaria
66
Q

Otros efectos adversos de antipsicóticos

A
  • Bloqueo de receptores a-adrenérgicos: hipotensión ortostática y aturdimiento
  • Poiquilotermia: alteración de mecanismos termorreguladores, temperatura corporal varía según el ambiente
  • Bloqueó de D2 en hipofisis —> más liberación de PRL
  • Antagonistas de receptor H1 —> sedación (clorpromazina, olanzapina, quetiapina, clozapina)
  • Disfunción sexual
67
Q

Lurasidona y quetiapina

A

Depresión bipolar

68
Q

Paliperidona

A

Desorden esquizoafectivo

69
Q

Aripiprazol y quetiapina

A

Depresión refractaria

70
Q

Efectos adversos de antipsicóticos

A
  • Extrapiramidales: inhibición de neuronas dopaminérgicas —> más excitaciones de colinérgicas; distonías, acatisias, Párkinson (bradicinesia, rigidez, temblor) y discinesia tardía
  • Síndrome neuroléptico maligno
71
Q

Síndrome neuroléptico maligno

A
  • Reacción fatal
  • Rigidez muscular, fiebre, alteración del estado mental, estupor, inestabilidad de TA, mioglobinemia
  • Mareo, antimuscarínicos, antiadrenérgicos, termorregulación
  • Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, infertilidad, disfunción erectil
  • Ganancia de peso importante —> exacerbación de diabetes o hiperlipidemia
  • Trioridazina, ziprasidona, iloperidona y olanzapina—> prolongación QT
  • Pueden disminuir umbral de convulsiones
72
Q

Paroxetina y fluvoxamina

A

Sedantes, Pxs que tienen problemas para dormir

73
Q

Sertralina y fluoxetina

A

Activadores

Farma: #2 parcial (10 decks)

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