Analgésicos Flashcards
1
Q
Mecanismo de acción de analgésicos no opioides (AINES)
A
- Inhiben síntesis de prostaglandins por medio de COX1 y/o COX2
- Tradicionales: COX1 (agregación plaquetaria y ácido gastrico) y COX2 (inflamación)
- Selectivos: COX2 (celecoxib)
2
Q
Efectos adversos de AINES
A
- Inflamación gástrica y úlceras
- Prolongación de tiempo de sangrado
- Menos excreción renal de Na, vasoconstricción aferente
- Hipersensibilidad y SJS
- Tinitus
- Hepatotoxicidad
- Riesgo cardiaco
3
Q
Paracetamol
A
- No tiene efectos antiinflamatorios y ulcerativos
- SNC
4
Q
Aspirina
A
- 80 mg dosis cardíaca
- > 2400 antiplaquetaria, analgésica y antiinflamatoria
- Inhíbelo COX1 y COX2 irreversiblemente
- Más tiempo de sangrado
- Síndrome de Reye
5
Q
Ibuprofeno
A
- Dolor dental y postoperatorio
- Cierre de PDA
6
Q
Ketorolaco
A
- Dolor postquirúrgico y cólico nefrítico
7
Q
Celecoxib
A
- Protrombótico
- COX2
- Osteoartritis, dolor
- No efectos GI
8
Q
Diclofenaco
A
Dolores articulares y gota aguda
9
Q
Indometacina
A
- Cierre PDA
- Más potente
10
Q
Naproxeno
A
- Dolor muscular, cefalea, dolor dental, antiinflamatorio
- Eritrodermia
11
Q
Meloxicam
A
- Osteoartritis, periartritis
12
Q
Fármacos para gota crónica (profiláctico)
A
- Probenecid
- Alopurinol
- Pegloticase
- Febuxostat
13
Q
Probenecid
A
Inhibe reabsorción de ácido único en el TCP
14
Q
Alopurinol
A
Inhibidor competitivo de xantina oxidasa, menos producción de hipoxantina y xantina en rato
15
Q
Pegloticase
A
Catalización de ácido urico a alantoina
16
Q
Febuxostat
A
Inhibe xantina oxidasa
17
Q
Fármacos para gota aguda
A
- AINES
- Glucocorticoides
- Colchicina
18
Q
Colchicina
A
Se une y estabiliza tubulina —> inhibe polimerización de microtúbulos, afectando quimiotaxis de neutrofilos y degranulación
19
Q
Manejo del dolor
A
- Leve o moderado: AINES
- Neuropático: anticonvulsivantes, TCAs y SNRIs
- Severo o crónico: opioides + ketorolaco
20
Q
Agonistas naturales
A
- Morfina
- Codeína
21
Q
Agonistas semisintéticos
A
- Hidromorfona
- Hidrocodona
- Oxicodona
- Oximorfona
22
Q
Agonistas sintéticos
A
- Fentanilo
- Meperidina
- Metadona
- Tapentadol
- Tramadol
23
Q
Receptores opioides
A
Causan hiperpolarización por eflujo de K o menos influjo de acá
- mu: nocicepción térmica, mecánica y química
- kappa: química y térmica
- delta: encefalinas en periferia
24
Q
Agonistas fuertes
A
- Fentanilo
- Morfina
- Oximorfona
- Heroína
- Hidrocodona
- Oxicodona
25
Agonistas moderados o bajos
Codeína
26
Agonistas-antagonistas (mixtos)
Estimulación de un receptor y bloqueo de otro
- Buprenorfina
- Butorfanol
- Nalbufina
- Pentazocina
27
Antagonistas
- Naloxona
| - Naltrexona
28
Mecanismo de acción de morfina
- Agonista de receptores mu —> menos liberación de sustancia P y transmisores excitatorios
29
Usos terapéuticos de morfina
- Analgesia
- Diarrea
- Alivio de tos
- Edema pulmonar (vasodilatación)
- Anestesia
30
Acciones de morfina
- Analgesia: elevan umbral de dolor y altera percepción del mismo en el cerebro
- Euforia: desinhibición de dopamina
- Depresión respiratoria
- Depresión de reflejo de la tos
- Miosis
- Emesus
- TGI disminuye motilidad a incrementa tono de esfínter anal
- Cardio: hipotensión y bradicardia
- Liberación de histamina
- Aumentó de GH, PLR y ADH
- Prolonga segunda etapa del parto
31
Efectos adversos de morfina o
- Hipotensión
- Disforia
- Constipación
- Retención ruinaría
- Náusea
- Depresión respiratoria
- Elevación de presión intracranial
- Tolerancia y dependencia
- Interacción con MAOIs y TCAs
32
Codeína
- Agonista mu
- Natural, analgésico débil
- Conversión a morfina por CYP450
- + acetaminofen para dolor
- Antitusivo
33
Oxicodona y oximorfona
- Agonistas mu
- + AINES
- Oximorfona 10x más potente que morfina
34
Hidromorfona e Hidrocodona
- Agonistas mu
- Semisintéticos de morfina y codeína
- Pxs con disfunción renal porque hay menos acumulación de metabolitos
- Combinación con AINES
- Antitusivo
35
Fentanilo
- Agonista mu
- Relacionado a meperidina
- Anestesia epidural (parto y post-op)
- Riesgo de muerte por hipoventilación
36
Sufentanilo (+ potente), alfentanilo, remifentanilo)
- Agonistas mu
| - Procedimientos quirúrgicos
37
Metadona
- Agonista mu, antagonista NMDA, recaptación de NE y serotonina
- Dolor nociceptivo y neuropático
- Síndrome de abstinencia
- Menos euforia
- Duración más larga
- Prolongación de QT y torsades
38
Meperidina
- Agonista mu y kappa
- Baja potencia —> dolor agudo
- Efectos anticolinérgicos y neurotóxicos: convulsiones, híper reflexiva y delirio
- No en pxs mayores, con insuficiencia renal, hepatica, respiratoria o administración de MAOIs
- SSRIs —> síndrome de serotonina
39
Fármacos que interactúan con opioides
- MAOIs
- Hipnóticos
- TCAs
- Antipsicóticos
—> más sedación y depresión respiratoria
40
Buprenorfina
- Agonista parcial del receptor mu
- Morfina en pacientes que no han recibido opioides, precipita síndrome de abstinencia—> desintoxicación de opioides (+naloxona)
- Poca sedación, depresión respiratoria e hipotensión
- Duración larga
41
Pentazocina
- Agonista de receptores kappa y antagonista de receptores mu y delta
- Analgesia para dolor moderado
- Menos euforia
- Síntomas de abstinencia, hipertensión, alucinaciones y pesadillas
- No en pacientes con angina o enfermedad coronaria
42
Nalbufina y butorfanol
- Agonistas-antagonistas mixtos
- Cefalea severa
- Casi no hay depresión respiratoria
43
Tapentadol
- Analgésico central
- Agonista mu e Inhibidor de recaptación de NE
- Dolor moderado a severo
- Bien en insuficiencia renal
- Evitar con MAOIs (2 semanas)
44
Tramadol
- Receptor mu, inhibe recaptación de NE y serotonina
- Dolor moderado a grave
- Menos depresión respiratoria
- Reacciones anafilácticas
- Se asocia con abuso
45
Síndrome de abstinencia opioides q
- 8 horas: ansiedad y craving
- 8-24 horas: ansiedad, insomnio, molestias GI, rinorrea, midriasis y diaforesis
- 3 días: TC, nausea, vomito, hipertensión, diarrea, fiebre, escalofríos, temblores, convulsiones, espasmos musculares
46
Antagonistas opioides
- Naloxona —> reversión de depresión respiratoria
| - Naltrexona —> alcoholismo crónico
