Analgésicos Flashcards

1
Q

Mecanismo de acción de analgésicos no opioides (AINES)

A
  • Inhiben síntesis de prostaglandins por medio de COX1 y/o COX2
  • Tradicionales: COX1 (agregación plaquetaria y ácido gastrico) y COX2 (inflamación)
  • Selectivos: COX2 (celecoxib)
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2
Q

Efectos adversos de AINES

A
  • Inflamación gástrica y úlceras
  • Prolongación de tiempo de sangrado
  • Menos excreción renal de Na, vasoconstricción aferente
  • Hipersensibilidad y SJS
  • Tinitus
  • Hepatotoxicidad
  • Riesgo cardiaco
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3
Q

Paracetamol

A
  • No tiene efectos antiinflamatorios y ulcerativos

- SNC

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4
Q

Aspirina

A
  • 80 mg dosis cardíaca
  • > 2400 antiplaquetaria, analgésica y antiinflamatoria
  • Inhíbelo COX1 y COX2 irreversiblemente
  • Más tiempo de sangrado
  • Síndrome de Reye
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5
Q

Ibuprofeno

A
  • Dolor dental y postoperatorio

- Cierre de PDA

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6
Q

Ketorolaco

A
  • Dolor postquirúrgico y cólico nefrítico
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7
Q

Celecoxib

A
  • Protrombótico
  • COX2
  • Osteoartritis, dolor
  • No efectos GI
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8
Q

Diclofenaco

A

Dolores articulares y gota aguda

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9
Q

Indometacina

A
  • Cierre PDA

- Más potente

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10
Q

Naproxeno

A
  • Dolor muscular, cefalea, dolor dental, antiinflamatorio

- Eritrodermia

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11
Q

Meloxicam

A
  • Osteoartritis, periartritis
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12
Q

Fármacos para gota crónica (profiláctico)

A
  • Probenecid
  • Alopurinol
  • Pegloticase
  • Febuxostat
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13
Q

Probenecid

A

Inhibe reabsorción de ácido único en el TCP

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14
Q

Alopurinol

A

Inhibidor competitivo de xantina oxidasa, menos producción de hipoxantina y xantina en rato

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15
Q

Pegloticase

A

Catalización de ácido urico a alantoina

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16
Q

Febuxostat

A

Inhibe xantina oxidasa

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17
Q

Fármacos para gota aguda

A
  • AINES
  • Glucocorticoides
  • Colchicina
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18
Q

Colchicina

A

Se une y estabiliza tubulina —> inhibe polimerización de microtúbulos, afectando quimiotaxis de neutrofilos y degranulación

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19
Q

Manejo del dolor

A
  • Leve o moderado: AINES
  • Neuropático: anticonvulsivantes, TCAs y SNRIs
  • Severo o crónico: opioides + ketorolaco
20
Q

Agonistas naturales

A
  • Morfina

- Codeína

21
Q

Agonistas semisintéticos

A
  • Hidromorfona
  • Hidrocodona
  • Oxicodona
  • Oximorfona
22
Q

Agonistas sintéticos

A
  • Fentanilo
  • Meperidina
  • Metadona
  • Tapentadol
  • Tramadol
23
Q

Receptores opioides

A

Causan hiperpolarización por eflujo de K o menos influjo de acá

  • mu: nocicepción térmica, mecánica y química
  • kappa: química y térmica
  • delta: encefalinas en periferia
24
Q

Agonistas fuertes

A
  • Fentanilo
  • Morfina
  • Oximorfona
  • Heroína
  • Hidrocodona
  • Oxicodona
25
Q

Agonistas moderados o bajos

A

Codeína

26
Q

Agonistas-antagonistas (mixtos)

A

Estimulación de un receptor y bloqueo de otro

  • Buprenorfina
  • Butorfanol
  • Nalbufina
  • Pentazocina
27
Q

Antagonistas

A
  • Naloxona

- Naltrexona

28
Q

Mecanismo de acción de morfina

A
  • Agonista de receptores mu —> menos liberación de sustancia P y transmisores excitatorios
29
Q

Usos terapéuticos de morfina

A
  • Analgesia
  • Diarrea
  • Alivio de tos
  • Edema pulmonar (vasodilatación)
  • Anestesia
30
Q

Acciones de morfina

A
  • Analgesia: elevan umbral de dolor y altera percepción del mismo en el cerebro
  • Euforia: desinhibición de dopamina
  • Depresión respiratoria
  • Depresión de reflejo de la tos
  • Miosis
  • Emesus
  • TGI disminuye motilidad a incrementa tono de esfínter anal
  • Cardio: hipotensión y bradicardia
  • Liberación de histamina
  • Aumentó de GH, PLR y ADH
  • Prolonga segunda etapa del parto
31
Q

Efectos adversos de morfina o

A
  • Hipotensión
  • Disforia
  • Constipación
  • Retención ruinaría
  • Náusea
  • Depresión respiratoria
  • Elevación de presión intracranial
  • Tolerancia y dependencia
  • Interacción con MAOIs y TCAs
32
Q

Codeína

A
  • Agonista mu
  • Natural, analgésico débil
  • Conversión a morfina por CYP450
    • acetaminofen para dolor
  • Antitusivo
33
Q

Oxicodona y oximorfona

A
  • Agonistas mu
    • AINES
  • Oximorfona 10x más potente que morfina
34
Q

Hidromorfona e Hidrocodona

A
  • Agonistas mu
  • Semisintéticos de morfina y codeína
  • Pxs con disfunción renal porque hay menos acumulación de metabolitos
  • Combinación con AINES
  • Antitusivo
35
Q

Fentanilo

A
  • Agonista mu
  • Relacionado a meperidina
  • Anestesia epidural (parto y post-op)
  • Riesgo de muerte por hipoventilación
36
Q

Sufentanilo (+ potente), alfentanilo, remifentanilo)

A
  • Agonistas mu

- Procedimientos quirúrgicos

37
Q

Metadona

A
  • Agonista mu, antagonista NMDA, recaptación de NE y serotonina
  • Dolor nociceptivo y neuropático
  • Síndrome de abstinencia
  • Menos euforia
  • Duración más larga
  • Prolongación de QT y torsades
38
Q

Meperidina

A
  • Agonista mu y kappa
  • Baja potencia —> dolor agudo
  • Efectos anticolinérgicos y neurotóxicos: convulsiones, híper reflexiva y delirio
  • No en pxs mayores, con insuficiencia renal, hepatica, respiratoria o administración de MAOIs
  • SSRIs —> síndrome de serotonina
39
Q

Fármacos que interactúan con opioides

A
  • MAOIs
  • Hipnóticos
  • TCAs
  • Antipsicóticos
    —> más sedación y depresión respiratoria
40
Q

Buprenorfina

A
  • Agonista parcial del receptor mu
  • Morfina en pacientes que no han recibido opioides, precipita síndrome de abstinencia—> desintoxicación de opioides (+naloxona)
  • Poca sedación, depresión respiratoria e hipotensión
  • Duración larga
41
Q

Pentazocina

A
  • Agonista de receptores kappa y antagonista de receptores mu y delta
  • Analgesia para dolor moderado
  • Menos euforia
  • Síntomas de abstinencia, hipertensión, alucinaciones y pesadillas
  • No en pacientes con angina o enfermedad coronaria
42
Q

Nalbufina y butorfanol

A
  • Agonistas-antagonistas mixtos
  • Cefalea severa
  • Casi no hay depresión respiratoria
43
Q

Tapentadol

A
  • Analgésico central
  • Agonista mu e Inhibidor de recaptación de NE
  • Dolor moderado a severo
  • Bien en insuficiencia renal
  • Evitar con MAOIs (2 semanas)
44
Q

Tramadol

A
  • Receptor mu, inhibe recaptación de NE y serotonina
  • Dolor moderado a grave
  • Menos depresión respiratoria
  • Reacciones anafilácticas
  • Se asocia con abuso
45
Q

Síndrome de abstinencia opioides q

A
  • 8 horas: ansiedad y craving
  • 8-24 horas: ansiedad, insomnio, molestias GI, rinorrea, midriasis y diaforesis
  • 3 días: TC, nausea, vomito, hipertensión, diarrea, fiebre, escalofríos, temblores, convulsiones, espasmos musculares
46
Q

Antagonistas opioides

A
  • Naloxona —> reversión de depresión respiratoria

- Naltrexona —> alcoholismo crónico