ANTIBIOTICOTERAPIA - PENICILINA Flashcards
PENICILINAS
B-LACTÂMICOS
Antibióticos β-lactâmicos (4)
Antibióticos β-lactâmicos
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapanêmicos
- Monobactâmicos
PENICILINAS
B-LACTÂMICOS
Características em comum entre os B-lactâmicos (4)
Características em comum entre os B-lactâmicos
- Anel B-lactâmico
- Mecanismo bactericida
- Possível inativação pela mesma B-lactamase
- Resistência cruzada
PENICILINAS
MECANISMO DE AÇÃO
Mecanismo de ação das Penicilinas
Mecanismo de ação das Penicilinas
Bactericida: inibe síntese da camada de peptideoglicanos da parede celular (fase de transpeptidação) → lise osmótica
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Causa da ↑ sensibilidade de Gram + às Penicilinas
Causa da ↑ sensibilidade de Gram + às Penicilinas
Gram +: ↑ dependência do peptidioglicano para constituição da parede celular
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Fatores determinantes do espectro de ação do B-lactâmico (2)
Fatores determinantes do espectro de ação do B-lactâmico
- Grau de penetração na membrana externa e na parede celular
- Capacidade de ligação à transpeptidase (TPP) específica no espaço periplasmático.
- *PENICILINAS**
- *ESPECTRO DE AÇÃO**
Antibióticos B-lactâmicos hidrofílicos (4)
Antibióticos B-lactâmicos hidrofílicos
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Ticarcilina
- Piperacilina
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Grau de penetração dos antibióticos B-lactâmicos hidrofílicos nas bactérias GRAM -
Grau de penetração dos antibióticos B-lactâmicos hidrofílicos nas bactérias GRAM -
Gram - possuem membrana externa de lipídeos → - permeáveis → antibióticos hidrofílicos passam pelas porinas (influxo de água) da membrana → ↑ espectro para Gram -
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Antibióticos B-lactâmicos hidrofóbicos (2)
Antibióticos B-lactâmicos hidrofóbicos
- Oxaciclina “e familiares”
- Penicilina G
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Grau de penetração dos antibióticos B-lactâmicos hidrofóbicos nas bactérias GRAM -
Grau de penetração dos antibióticos B-lactâmicos hidrofóbicos nas bactérias GRAM -
Gram - possuem membrana externa de lipídeos → - permeáveis → antibióticos hidrofóbicos não passam pelas porinas (influxo de água) da membrana → ↓ espectro para Gram -
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Capacidade dos B-lactâmicos de ligação à transpeptidase (TPP)
Capacidade dos B-lactâmicos de ligação à transpeptidase (TPP)
B-lactâmicos: ação contra várias TPP
Meticilina: ação seletiva contra 1 única transpeptidase do S. aureus
PENICILINAS
ESPECTRO DE AÇÃO
Motivo de bactérias intracelulares sofrerem ↓ ação dos B-lactâmicos
Motivo de bactérias intracelulares sofrerem ↓ ação dos B-lactâmicos
Bactérias intracelulares (Chlamydia): células humanas não possuem mecanismo de captação dos B-lactâmicos → sofrem ↓ ação de β-Lactâmicos
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Mecanismos de resistência (4)
Mecanismos de resistência
- Alteração do alvo
- Bomba de Efluxo
- ↓ da Permeabilidade ao fármaco
- Inativação do fármaco
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Mecanismo da resistência por alteração do alvo
Mecanismo da resistência por alteração do alvo
Algumas GRAM + → PBPs (proteínas ligadoras de penicilinas) alteradas → ↓ afinidade à ligação com β-lactâmicos
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Bactérias resistentes por alteração do alvo (3)
Bactérias resistentes por alteração do alvo (3 S)
- Staphylococcus aureus (MRSA)
- Streptococcus do grupo viridans
- Streptococcus pneumoniae
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Mecanismo da resistência por bomba de efluxo
Mecanismo da resistência por bomba de efluxo
Proteínas de membrana → bombeamento ativo de B-lactâmicos para fora
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Bactérias resistentes por bomba de efluxo (3)
Bactérias resistentes por bomba de efluxo
- P. aeruginosas
- E. coli
- N. gonorrheae
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Mecanismo da resistência por ↓ da permeabilidade ao fármaco
Mecanismo da resistência por ↓ da permeabilidade ao fármaco
Ausência de porinas
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Bactéria resistente por ↓ da permeabilidade ao fármaco (1)
Bactéria resistente por ↓ da permeabilidade ao fármaco
- Pseudomonas (Gram -)
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Mecanismo da resistência por inativação do fármaco pelas Gram +
Mecanismo da resistência por inativação do fármaco pelas Gram +
GRAM + → secretam ↑ quantidade de B-lactamases no meio extracelular
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Bactérias Gram + resistentes por inativação do fármaco (3)
Bactérias Gram + resistentes por inativação do fármaco
- S. aureus
- Bacillus sp.
- M. tuberculosis
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Mecanismo da resistência por inativação do fármaco pelas Gram -
Mecanismo da resistência por inativação do fármaco pelas Gram -
GRAM - → ↓ quantidade de B-lactamases retidas no espaço periplasmático (local + adequado).
PENICILINAS
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
Bactérias Gram - resistentes por inativação do fármaco (4)
Bactérias Gram - resistentes por inativação do fármaco
- P. aeruginosa
- E. coli
- Proteus
- Bacterioides sp.