Antibióticos Flashcards

1
Q

Ampicilina + Sulbactam

A

Aminopenicilina + inibidores das beta-lactamases

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2
Q

Amoxicilina + Ácido clavulânico

A

Aminopenicilina + Inibidor das beta lactmases (grupo farmacológico)
Anti-infecioso (grupo terapêutico)

  • Septicemia;
  • Meningite;
  • Infeções da pele e estruturas cutâneas;
  • Otite média;
  • Sinusite;
  • Infeções do trato respiratório;
  • Infeções do trato genitourinário.

Vai ligar-se à parede celular das bactérias, causando a sua morte.

Farmacocinética:

(absorção)
Bem absorvido pelo duodeno (75-90%). Mais resistente à inativação ácida do que outras.

(distribuição)
Bem distribuído por maior parte dos tecidos, rapidamente. A penetração no LCR é aumentada pela inflamação das meninges. Atravessa placenta e em pequenas quantidades o leite materno.

(eliminação)
70% excretado de forma inalterada na urina;
30% metabolizado pelo fígado.

Espetro de ação maior que a penicilina, eficaz contra:

Enterococos; Streptococcus; Pneumococos; Salmonella; Klebsiella Pneumoniae; Escherichia coli; Neisseria Meningitidis, Neisseria Gonorrhoeae; Sbieglla; Proteus mirabilis; S. Aureus; Moraxella Catarrbalis.

Semivida: 1-1,3 h

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3
Q

Contraindicacões da Amoxicilina + Ácido clavulânico

A
  • Hiperssensibilidade à Amoxicilina ou ácido clavulânico;
  • História de Icterícia Colestática associada à administração de amoxicilina ou ácido clavulânico;
  • Fenilcetonúria (comprimidos e suspensão oral não devem ser administrados porque têm aspartame).

Precauções:

  • Insuficiência renal grave (diminui-se a posologia);
  • Mononucleose infeciosa (aumenta a incidência de erupção cutânea);
  • Insuficiência hepática grave

(calcular posologia cuidadosamente e monitorizar função hepática - risco de toxicidade, por aumento do fármaco não metabolizado, caso reduza).

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4
Q

Reações Adversas da Amoxicilina+ Ácido clavulânico?

A

rash e diarreia (+ frequentes)

Convulsões (em doses elevadas)

  • náuseas;
  • vômitos;
  • colite pseudomembranosa;
  • urticária;
  • discrasias sanguíneas;
  • superinfeção;
  • reações alérgicas, até anafilaxia e doença do soro.

Interações:

Probenecida - diminui excreção renal de amox, aumentando os seus níveis no sangue (pode ser usada intencionalmente)

Varfarina - amoxicilina vai aumentar o efeito da varfarina;

Aluporinol - juntamente com amox aumenta risco de rash;

A absorção dos clavulanatos pode ser diminuída, por uma refeição rica em gorduras.

O junkie fuma amoxa, e toma ácidos, fica com diarreia e rash, e se fumar demasiado com convulsões. Se juntar varfarina (erva) potência o efeito desta. Se juntar aluporinol (urinol) aumenta o risco de rash. Se juntar probenecida (se for pobre), aumenta a concentração no sangue.

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5
Q

Inibidores da Síntese da Parede Celular?

A

Penicilinas;
Cefalosporinas;
Carbapenemes;
Monobactams.

(Beta-lactâmicos)

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6
Q

Inibidores da síntese protéica:

A

Macrólidos
Tetraciclinas
Aminoglicosídeos

(normalmente são bacteriostáticos).

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7
Q

Alteração do ADN:

A

Fluoroquinolonas

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8
Q

Alteração do RNA:

A

Rifampicina (anti-tuberculoso)

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9
Q

Inibição de enzimas metabólicas:

A

Sulfonamidas (sulfametoxazol)
Trimetoprina

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10
Q

Candida, Clostridium difficile

A

Exemplos de infeções oportunistas (pélvicas femininas ou intrabdominais pex)

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11
Q

Fármacos bactericidas são preferíveis em que casos?

A

Imunocomprometidos e Infeções graves

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12
Q

Beta-lactâmicos

A

São bactericidas

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13
Q

Benzilpenicilina

A

Estreito espectro de ação (ativa contra Gram + não produtoras de B-lactamases). Só por via IM ou IV.

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14
Q

Quais as alternativas à Penicilina, quando alérgico?

A

Vancomicina;
Cefalosporinas (quando existe baixo risco de anafilaxia);
Macrólidos (quando existe elevado risco de anafilaxia).

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15
Q

Amoxicilina

A

Largo espectro, mas não resiste contra beta-lactamases (daí a necessidade de associar com o Ácido Clavulânico - Inibidor de Beta-lactamases)

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16
Q

Gram +

A

1 camada de peptidoglicanos
1 camada externa

(No geral menos resistentes, não são contra as penicilinas e cefalosporinas). As penicilinas e cefalosporinas são eficientes contra as Gram +.

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17
Q

Gram -

A

2 camadas
1 camada de peptidoglicanos

(Mais resistentes em geral, contra penicilinas)

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18
Q

E. Coli, Proteus e Klebsiella

A

Provavéis patogéneos para infeções do trato urinário

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19
Q

Penicilinas:

A

Penicilina V
Flucloxacilina
Amoxicilina
Ampicilina
Piperacilina

20
Q

Quanto tempo deve durar um curso de antibioterapia?

A

Como regra geral, os cursos de terapêutica antibacteriana não devem durar mais que 7 dias.

No caso da faringoamigdalite por Streptococcus do Grupo A recomenda-se um tratamento oral de 10 dias.

21
Q

Por que são associados três sais de Benzilpenicilina (potássica + benzatínica + procaínica) na administração IM?

A

A Benzilpenicilina potássica é rapidamente excretada na urina, tem um tempo semi-vida ~ 30 min.

A benzatínica e procaínica são relativamente insolúveis, por isso na IM criam um depósito no tecido muscular, lentamente sendo absorvidas e hidrolisadas em Benzilpenicilina.

Após uma unica administração de Benzilpenicilina benzatínica são detectáveis concentrações plasmáticas durante 1 a 4 semanas. Na procaínica 1 a 5 dias.

22
Q

Qual o perfil de reações asversas das Penicilinas?

A

Perfil de RA favorável comparado com outros antibióticos.

Não descurar possibilidade de hipersensibilidade, que pode ter manifestações ligeiras (erupção cutânea) ou quadros de anafilaxia potencialmente fatais (angioedema, dispneia e sibilos, rash, eczema).

Os beta-lactâmicos são dos fármacos mais frequentemente implicados em reações anafiláticas notificadas em Portugal.

23
Q

Cefalosporinas

A

Em relação às penicilinas:

Têm o mesmo mecanismo de ação (Inibição da transpeptidase);
Têm um espectro de ação mais alargado e mais resistentes contra beta-lactamases;
Têm um perfil de RA semelhantes (risco de hipersensibilidade).

24
Q

Cefalosporinas por Gerações:

A

1ª Geração:
- Cefazolina
- Cefadroxil

(semelhante à Benzilpenicilina)


- Cefuroxima-axetil (via oral)
- Cefuroxima (parentérica)
- Cefaclor


- Ceftriaxona
- Cefixima
- Ceftazidima (apenas disponível em ambiente hospitalar);


- Cefepima (apenas hospital)


- Ceftarolina

25
Q

Como varia o espetro de ação das Cefalosporinas por geração?

A

Quanto maior a geração maior a atividade contra Gram - e menor a atividade contra Gram +.

A ceftarolina (5ª geração) para além da atividade contra Gram - , é ativa contra muitas bactérias Gram +.

26
Q

Macrólidos

A

Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina

(“micina”)

Bacteriostáticos, bactericidas em doses elevadas.

Excretados essencialmente por via biliar.

27
Q

Qual o perfil de reações adversas dos macrólidos?

A

Geralmente bem tolerados. Podem provocar distúrbios gastrointestinais (diarreia, dor abdominal, náusea/vômito).

28
Q

Interações medicamentosas significativas dos macrólidos?

A

A eritromicina e claritromicina inibem a atividade de algumas isoenzimas CYP (ex: CYP3A4) comprometendo a metabolização de fármacos administrados concomitantemente.

A azitromicina não interage significativamente com o citocromo P450, por isso não se pressupõe que existam interações como os outros.

Atorvastatina;
Carbamazepina;
Ciclosporina;
Sinvastatina;
Teofilina;
Valproato;
Varfarina;
Inibidores da Protease.

29
Q

Interações medicamentosas significativas dos macrólidos?

A

A eritromicina e claritromicina inibem a atividade de algumas isoenzimas CYP (ex: CYP3A4) comprometendo a metabolização de fármacos administrados concomitantemente.

A azitromicina não interage significativamente com o citocromo P450, por isso não se pressupõe que existam interações como os outros.

Atorvastatina;
Carbamazepina;
Ciclosporina;
Sinvastatina;
Teofilina;
Valproato;
Varfarina;
Inibidores da Protease.

30
Q

Interações medicamentosas significativas dos macrólidos?

A

A eritromicina e claritromicina inibem a atividade de algumas isoenzimas CYP (ex: CYP3A4) comprometendo a metabolização de fármacos administrados concomitantemente.

A azitromicina não interage significativamente com o citocromo P450, por isso não se pressupõe que existam interações como os outros.

Atorvastatina;
Carbamazepina;
Ciclosporina;
Sinvastatina;
Teofilina;
Valproato;
Varfarina;
Inibidores da Protease.

31
Q

Aminoglicosídeos

A

Gentamicina
Amicacina

Interferem com a síntese protéica das bactérias. São bactericidas (geralmente os inibidores da síntese protéica são bacteriostáticos, mas os aminoglicosídeos são a exceção).

Ativos contra Gram - e Gram +.

Fraca absorção por via oral. Devem ser administrados por via parentérica para efeito sistémico.

Eliminação quase totalmente por filtração glomerular.

32
Q

Perfil de reações adversas dos aminoglicosídeos?

A

A Monitorização das concentrações plasmáticas é recomendada para evitar concentrações elevadas e consequentes reações adversas:

Ototoxicidade (acumulação no ouvido interno, as células sensoriais do ouvido interno podem ser danificadas em alguns casos irreversivelmente).

Nefrotoxicidade (as células tubulares são suscetíveis a danos provocados por eles).

33
Q

Por que administra Amoxiclav por via IV numa ITU em vez de via oral?

A

Geralmente é recomendada a via de administração oral no tratamento de uma ITU.

A via endovenosa é obrigatória em casos de infeção grave com afectação do estado geral, vómitos e/ou desidratação.

A administração deve ser alterada para a via oral, assim que haja melhoria clínica da ITU, com correcção da desidratação, tolerância oral e apirexia (geralmente após 24 a 48h do início do tratamento).

34
Q

O perfil de reações adversas do Amoxiclav é igual ao da Amoxicilina isolada?

A

Existe risco significativamente superior de lesão hepática (hepatite e icterícia colestática).

Maior risco em doentes do sexo masculino, idosos ou com terapêutica de duração superior a 14 dias.

Quando está indicado tratamento > 14 dias deve ser monitorizada função hepática.

Manifestações de lesões hepáticas podem ocorrer durante o tratamento ou até 6 semanas após término da terapêutica. São geralmente reversíveis, embora existam casos fatais.

35
Q

MRSA

A

Meticillin Resistant Staphylococcus aureus

Estirpe de Staphylococcus aureus resistente à maioria dos antibacterianos beta-lactâmicos.

Vancomicina é eficaz contra.

36
Q

Vancomicina

A

Outros antibacterianos.

Inibe a síntese da parede celular (inibe peptidoglicano, com mecanismo de ação diferente dos beta-lactâmicos, logo não há resistência cruzada)

Bactericida (provoca lise celular).

Pode ser necessário monitorização das concentrações.

Por via IV é reservada ao tratamento de infeções graves, que envolvem risco de vida.

Não é absorvida por via oral (não é eficaz contra infeções sistémicas, mas pode ser administrada por via oral, para certas infeções intestinais, como Colite Pseudomembranosa (normalmente por Clostridium difficile) e enterocolite estafilocócica).

Essencialmente eficaz contra Gram + (incluindo MRSA).

Em caso de suscetibilidade do patogénio devem ser preferidos outros antibacterianos, com perfis de RA mais favoráveis e com menos risco de desenvolvimento de resistências.

37
Q

Porque é necessário monitorização das concentrações séricas de Vancomicina?

A

Colheita de sangue, em vale (imediatamente antes da administração seguinte) e em pico (2h após completar perfusão).

Existe aumento do risco de Nefrotoxicidade e Ototoxicidade se as concentrações séricas da Vancomicina mantiverem-se elevadas (dose-dependente).

38
Q

É necessário ajuste da dose de Vancomicina em doentes idosos?

A

Doentes idosos ou renais, podem apresentar concentrações séricas elevadas, se a dose não for ajustada. (Diminuição da FG na idade avançada).

75-90% da vancomicina IV é excretada sob forma ativa por filtração glomerular.

39
Q

Existe risco de Anafilaxia ou Síndrome de Homem Vermelho com a Vancomicina?

A

Estão descritas reações anafiláticas e Sindrome de Redman quando a Vancomicina é administrada em perfusão rápida e concentrada ( 10 mg/min ou menos).

No geral, estas reações melhoram ao fim de 20 minutos, mas podem persistir durante várias horas.

A administração em perfusão diluída lenta (pelo menos 60 min) minima a ocorrência destes efeitos.

Doentes idosos/renias poderão estar mais suscetíveis.

40
Q

O que é Síndrome de Homem Vermelho?

A

Caracteriza-se por aparecimento de rash, prurido generalizado, hipotensão, dor torácica ou espasmo muscular, que ocorre minutos após o início da perfusão com vancomicina (pex 12 minutos).

41
Q

Quinolonas

A

Ácido Nalidíxico (1ª geração)
Norfloxacina (2ª geração)
Ciprofloxacina
Levofloxacina (3ª geração)
Trovafloxacina (4ª geração)

Interferem com replicação, transcrição e reparações do ADN.

Ativos contra Gram + e -

Bactericidas (provocam morte celular).

Exemplos de indicações clínicas (infeções respiratórias e IST como gonorreia).

Devido ao seu perfil de segurança, são geralmente consideras segunda linha no tratamento de infeções não graves (cistite aguda não complicada, sinusite aguda).

Geralmente contraindicadas na gravidez, amamentação e em crianças e adolescentes < 18 anos de idade.

42
Q

Perfil de RA das Quinolonas?

A

Podem causar lesões articulares e tendinosas graves (mais comum em jovens).

Podem causar reações adversas graves e potencialmente irreversíveis ao nível do sistema nervoso, como neuropatia periférica.

Associadas a Prolongamento do Intervalo QT, que pode se traduzir em arritmias.

43
Q

Pode se administrar quinolonas e leite ou antiácidos?

A

Administração simultânea de catiões bi ou trivalentes, como Al3+, Ca2+, Mg2+ (ex: antiácidos, leite) diminuem a absorção de quinolonas, devido ao seu efeito quelante, com formação de complexos não absorvíveis.

A relevância clínica desta interação pode variar de acordo com cada quinolona.

44
Q

Qual a duração de administração da Amoxicilina + Ácido clavulânico 2,2g ?

A

20 a 40 minutos (~30 min)

45
Q

O que é a meticilina?

A

A meticilina é um antibiótico betalactâmico de pequeno espectro pertencente ao grupo das penicilinas.

O seu papel na antibioticoterapia foi, em boa parte, substituído pela flucloxacilina e pela dicloxacilina, embora o termo Staphylococcus aureus resistente à meticilina continue a ser usado para descrever estirpes de Staphylococcus aureus resistentes a todas as penicilinas.

A meticilina já não é utilizada porque as penicilinas similares mais estáveis são utilizadas clinicamente.

46
Q

O que é a meticilina?

A

A meticilina é um antibiótico betalactâmico de pequeno espectro pertencente ao grupo das penicilinas.

O seu papel na antibioticoterapia foi, em boa parte, substituído pela flucloxacilina e pela dicloxacilina, embora o termo Staphylococcus aureus resistente à meticilina continue a ser usado para descrever estirpes de Staphylococcus aureus resistentes a todas as penicilinas.

A meticilina já não é utilizada porque as penicilinas similares mais estáveis são utilizadas clinicamente.