ANTI IPERTENSIVI Flashcards

Question

Beta bloccanti selettivi beta 1 (II GEN)

Answer 1

Selettivi entro certo range (se tolleranza —> devo aumentare dosaggio per avere stesso effetto —> perdita selettività. A alte dosi beta blocc bloccano anche alfa2) METOPROLOLO BISOPROLOLO ATENOLOLO Non danno vasodilatazione

Answer 2

Anti ipertensivi antagonisti beta 1 e agonisti beta 2 ▶️ azione più selettiva su vasi e ⬆️ prod NO, ⬇️ rilascio renina. CELIPROLOLO CARVEDILOLO alfa1antagonista NEBIVOLOLO LABETALOLO

Answer 3

WITHDRAWAL SYNDROME (da astinenza) Il sogg ha sviluppato dipendenza ▶️ ⬆️ recettori beta durante blocco ▶️ maggior sensibilità a catecolamine endogene (IPERTENSIONE RIMBALZO). Riduzione graduale in 10-14 giorni del farmaco.

Answer 4

1. ❌ renina (ALISKIREN) 2. Ace ❌ (bloccano sintesi angiotensina II) 3. Sartani ▶️ antagonisti recettore AT1 dell’angiotensina 4. Antialdosteronici 5. Mab anti angiotensinogeno 6. MiRNA e siRNA, ASO (oligonucleotidi antisenso: pezzi di DNA artificiale che legano e bloccano mRNA) che agiscono a monte sull’iperproduzione di angiotensinogeno.

Answer 5

Prodotto da corteccia surrene. Agisce sulla parte distale nefroni ▶️ accumulo sodio e acqua, escrezione K e H.

Answer 6

Ormone proteolitico prodotto da cellule dell' **apparato iuxtaglomerulare** rene (cellule mioepiteliali nell’ultimo tratto di arteriola Aff glomerulo e macula densa del tubulo distale del nefrone), centro di controllo primario del sistema RAAS

Answer 7

1. Contrazione muscolatura liscia arteriole e miocardica (VASOCOSTRIZIONE) 2. Stimolazione centro sete e produzione aldosterone (⬆️VOLEMIA) Gittata e Fc non modificate in modo significativo ≠ beta bloccanti (il meccanismo è basato su ⬇️ RVP)

Answer 8

CAPTOPRIL E LISINOPRIL (no met attivi) + ENALAPRIL, RAMIPRIL, QUINAPRIL (si met attivi) Airbag drugs ▶️ proteggono pz con DM (in cui beta blocc pericolosi) da glomerulopatia diabetica e glomerulosclerosi. Azione ❌ passaggio angiotensina 1 -> 2 ⬇️ secrezione aldosterone ▶️ perdita H20, ⬆️ K e BK 💡BK: peptide natriuretico che stimolando rilascio NO e prostaciclina contribuisce a ⬇️p Accumulo BK▶️ tosse e angioedema NON dose dip in 30% pz, ⬆️♀️ Buona biodisp E rene ❌🤰(ipot fetale, anuria, IR, teratogenesi) Effetti collaterali C cough *- - > provare ad agira e valle su recettore AT1 così da lasciare normale metabolizzazione BK ad opera di ACE* A angioedema P proteinuria T teratogenic O other (🤕) P potassium ⬆️ (*clinicamente non significativo a meno che pz stia seguendo dieta con ⬆️⬆️ K ocabbia disfunzione reni*) R renal problems I itch (prurito) L low BP 1st dose

Answer 9

Es LOSARTAN, VALSARTAN Azione 1. Vasodil 2. ❌ rilascio aldosterone 3. ⬇️ ipertrofia cell No eff su BK INDICATI PER **IPERTENSIONE** E **NEFROPATIA** EFFETTO PROTETTIVO SU RENE 1/die ❌🤰 (teratogeni)

Answer 10

❌ enzimatico selettivo della renina - - > ❌ formazione ag1 A differenza di ace ❌ e sartani non genera aumento attività renina: la competizione è reversibile, varia attività renina ma non la sua []

Answer 11

Farmaco usato negli adulti con pressione pericolosamente bassa (es shock settico). Principio attivo: angiotensina II Agisce su AT2 ‼️TROMBOSI

Answer 12

- Ca antag ▶️ ❌ afflusso Ca in cell muscolari lisce arteriose. - tipi canali Ca 👉🏼1. L muscoli scheletrici, 🫀 e lisci. 2. P cell purkinje 3. N neuroni, rilascio neurotrasm. 💡ZICONOTIDE usato per anestesia intratecale e analgesia) 4. T cell pacemaker (rapido, viene inattivato prima degli L) - ad azione diretta

Answer 13

1. DHP ▶️ vasodil, minor effetto cardiodepressivo. Ne esistono varie e con t/2 diverso - AMLODIPINA 50h - FELODIPINA 16h usata anche per Raynaud - NIFEDIPINA 4h usata anche per Raynaud -> tachicardia rebound 2. VERAPAMIL ▶️ tropismo 🫀 (⬇️Gc e Fc) e vasi. Usato anche per aritmie e emicrania DILTIAZEM (benzo) ▶️ usato anche per aritmie ADR in target da vasodil (🤕, edema gambe, stipsi, vertigini, debolezza…) In emergenza alcuni possono essere somm ev (anche se tipicamente questo si fa con vasodil ad azione diretta) 📄*⬇️R periferica e post carico - ⬆️ circolo coronarico - ADR ipotensione MA **NON** ⬇️ [Ca] sierico*

Answer 14

- per 👄 - IDRALAZINA - MINOXIDIL ▶️ apre K ATP agendo su recettore kir —> iperpol e chiusura CaV - può causare IRSUTISMO (usato quindi topicamente per trattare ALOPECIA E CALVIZIA perché migliora nutrizione bulbo pilifero). - parenterali - NITROPRUSSIATO SODICO SOLO in emergenza (max per 3gg visto che CN si lega a Fe di cyt e Hb bloccando prod ATP). Somm ev. Durata < 5 min. Rilascia NO e CN (metabolizzato nel fegato a tiocianato che ha t/2 3gg e se si accumula ▶️ tachicardia, aritmie, iper ventilazione, acidosi.

Answer 15

Correggere disfunzione endotelio con - ❌ endotelina - potenziando PGI2 (prostaciclina) - ⬆️ NO

Answer 16

- ETA ▶️ vasocostrizione e prolif cell muscolari lisce —-> do antagonisti (BOSENTAN) - ETB▶️ vasodil e antiprolif—-> ideale somministrare farmaco antagonista selettivo di ETÀ ma che lascino ETB funzionante (AMBRISENTAN)

Answer 17

Vasodilatazione e ❌ prolif (attraverso cAMP)

Answer 18

- Ev EPOPROSTENOLO - sottocute/ev/👄/ inalazione TREPROSTINIL - inalazione ILOPROST

Answer 19

- stimolazione eNOs - stimolazione GC (ROCIGUAT 👄, ⬆️ cGMP indip da NO) - ❌ selettiva PDE5 (SILDENAFIL, TADALAFIL)

Answer 20

1. ❌ CA ▶️ TUBULO PROX 2. Osmotici▶️ tubulo prox e ansa 3. ANSA 4. Tiazidici ▶️ tubulo contorto distale 5. Antagonisti mineralcorticoidi, aldosterone e risparmiatori K ▶️ tubulo contorto distale La [] urine avviene soprattutto nelle regioni distali: diuretici dell’ansa sono i più efficaci perché si ha > [] urine e ci sono gli scambiatori ionici.

Answer 21

**ACETAZOLAMIDE** 👄/parenterale ▶️❌ CA che fisiologicamente porta alla produzione di bicarbonato (< H20 + CO2), da cui derivano H (eliminato con NHE3 nelle urine permettendo riassorbimento di Na, che passa poi nel sangue con la pompa sodio potassio) e ione bicarbonato (riassorbito con cotrasp Na). Se ❌ CA ▶️ - ⬆️ HCO3 nelle urine (non viene riassorbito) che può far precipitare sali di calcio e portare a formazione calcoli renali. - 📖 [*L’alcalinizzazione delle urine ❌ conversione ammoniaca—> ammonio: pz con insufficienza epatica possono sviluppare 🧠patia epatica per iperammoniemia*] - ⬆️ sodio nelle urine (effetto diuretico) - Non si eliminano H+ quindi si ha ACIDOSI EMATICA. Usati più per **GLAUCOMA ACUTO GRAVE**, **EPILESSIA** E **MAL DI 🏔** (determinano acidificazione ematica che stimola scambi gas). ADR: 😴 e parestesie, alterazioni equilibrio AB ed elettrolitico (iposodiemia, ipoK, acidosi metabolica) Analoghi topici ▶️ DORZOLAMIDE, BRINZOLAMIDE (per trattamento 👁 cronico)

Answer 22

MANNITOLO 📖NON facilmente assorbito a livello intestinale filtrato da glomerulo ma non riassorbito: azione osmotica nel tubulo renale prossimale e nel ramo ⬇️ HENLE limitando riassorbimento acqua. Usato anche per: - edema cerebrale (non attraversa rapidamente BEE): emo diluizione con ⬇️ p esercitata da sangue - IRA: impedisce che oliguria diventi irreversibile - ⬇️p 👁 ed eliminazione sostanze tox ⚠️⚠️⚠️⚠️NON USARE SE PZ HA EDEMA POLMONARE E SC

Answer 23

FUROSEMIDE ⬆️ potenza BUMETANIDE TORSEMIDE ⬆️ durata (met attivi) Legano cotrasp Na K 2 Cl su membrana luminale ramo spesso ⬆️ Henle: - ❌ riassorbimento Cl —> **⬇️ riassorb Na ultrafiltrato fino a 25%** - **⬆️ sintesi PG renali** che aumentano flusso nel glomerulo bilanciando azione aldosterone (‼️ pz non deve assumere FANS in contemporanea). Azione del farmaco nel LUME: deve essere eliminato ed escreto (TRASPORTATORE OAT) per iniziare a funzionare —> ‼️ farmaci che agiscono su trasportatori es *PROBENECID* (gotta, blocca OAT per ❌ accumulo acidi urici). D biodisp 100% M emivita breve (ma va bene perché iniziano a funzionare quando eliminati) E rene ‼️SONO FORTI, ⚠️ipokaliemia ▶️ li uso per via sistemica durante CRISI IPERTENSIVA. Se ev ▶️ vasodilatazione per ❌ anche di NKCC1 sulle cell m lisce vascolari e R 👂🏼⚠️ per presenza NKCC1 anche nell’orecchio (è un’isoforma ampiamente diffusa nel corpo). 👉🏼👉🏼 EFFETTO TETTO

Answer 24

CLOROTIAZIDE (unico con t/2 breve) - 📄*é il più appropriato per diabete insipido* CLORTALIDONE INDAPARIDE … ⬆️ usati per profilo sicurezza maggiore, inducono natriuresi 8% del carico Na filtrato (curva dose-risposta ripida). - ❌ cotrasp na / cl su versante luminale del segmento prossimale del tubulo contorto distale. Non da ipokaliemia (*) perchè pompa na / k su versante interstiziale è bloccata. - Stimola sintesi e rilascio PGs (‼️ a contemporanea assunzione FANS). Alcuni agiscono anche su CA. Effetto diuretico lento e azione prolungata ▶️✅per terapia cronica ipertensione ⬆️ legame a PP —> rimangono di più in circolo e VD basso (vantaggio) (‼️interazione con farmaci con maggior affinità per pp: se la quota legata di tiazidici ⬇️ si ha più farmaco attivo) 👄, biodisp 60%

Answer 25

Scarso valore come monoterapia perchè agiscono su parte finale tubulo dove capacità [] urine ⬇️. 👉🏼Importanti per combinazione con d. ANSA/TIAZIDICI: ⬇️ perdita urinaria K —-> ⬇️ R aritmie ventricolari. Usati se k plasma < 3.5 mmol/L in pz trattato con digossina o antiaritmici. Meccanismi azione 1. Interferenza con canale ENAC - AMILORIDE - TRIAMENTERENE 🌞 Determinano accumulo na nel lume con blocco di escrezione K (ma anche di H, mg, Ca). Azione modesta. 2. Antagonismo recettore mineralcorticoidi (aldosterone), che è intracell e ✅ft per proteine canali ENAC e aumento prod ATP necessaria per pompa Na K. 👄 - SPIRONOLATTONE (antagonista competitivo recettore citoplasmatico) - EPLERENONE ‼️interferenza con recettore androgeni (lo legano e ❌ potentemente) ▶️ ginecomastia, ⬇️ libido, IPB. ADR comuni a tutti i diuretici (*dose dip*): - fotosensibilità (TRIAMTERENE) 🌞 - ⬇️ k (debolezza, aritmie ecc). Assumere cibi ricchi di k (🍌, pompelmo) - ⬇️T ortostatica (‼️👵🏼) - alterazioni glicemia in diabetici

Answer 26

Antidoto: **IDROSSICOBALAMINA** (scambia OH con CN formando cianocobalamina, non tox) + **TIOSOLFATO** PROCEDURE 1. Inalare nitrito di amile 2. Nitrito sodio ev 3. Tiosolfato di sodio ev (CONVERTE CIANOMETHB IN TIOCIANATO + metHb)