ANTI IPERTENSIVI Flashcards
Anti ipertensivi gen
- anti adrenergici ad azione centrale ▶️ CLONIDINA, ALDOMET (alfametildopa) , GUANABENZ, GUANFACINA
- Anti adrenergici ad azione periferica ▶️ ganglioplegici (trimetafano), bloccanti neurone adrenergico (guanetidina), bloccanti recettori alfa e/o beta (PRAZOSINA, DOXAZOSINA, TERAZOSINA, ALFUZOSINA) e (ATENOLOLO, METOPROLOLO, PROPANOLOLO, PINDOLOLO, ACEBUTOLOLO, TIMOLOLO, CARVEDILOLO, BISOPROLOLO, NEBIVOLOLO).
- Diuretici
- ❌ RAS
- Ca antagonisti
- Vasodilatatori diretti
CLONIDINA (catapresan)
✅ Alfa 2 (recettore presinaptico ▶️❌liberazione N) ▶️ ⬇️ Fc, portata 🫀, Rpt
- effetto anti ipertensivo dopo 30’, max dopo 2h. Azione efficace fino a 6h (> se IR)
- cpr 150 e 300 microg 1-3 die 👄
A 👄 100% biodisp
D
M
E 45% immodificata, escrezione renale
ADR ▶️ secchezza fauci, sedazione, vertigini, ipotensione ortostatica, cefalea, sonnolenza, stipsi, 🤢🤮
CLONIDINA TRANSDERMICA - [CATAPRESAN TTS]
🩹 2,5-5 mg settimana da appplicare ogni 7 gg
- durata: 3 settimane (quando tolgo 🩹 i livelli rimangono stabili per 8h poi si riducono lentamente)
- steady state: 3-4 gg
ADR (20%) ▶️ DERMATITE DA CONTATTO
ADR SISTEMICI MENO EVIDENTI
UTILE ANDHE NELLA SOSPENSIONE DI OPPIOIDI, 🍷 E 🚬
CLONIDINA INIETTABILE
Fiale da 150 mcg im o iv (max 4 fiale die)
INDICAZIONI
- pz ospedalizzati
- crisi ipertensive
ADR ‼️‼️IPOTENSIONE ORTOSTATICA
Alfametildopa [ALDOMET]- 250 mcg 3 die 👄
~ CLONIDINA
A
D
M trasformato in alfametilnoradrenalina
E renale 25% immodificata
Latenza azione: 2 h
T/2: 2h (4 se IR - - > ridurre a 1-2 somm die)
ADR▶️ allergie, sedazione, congestione 👃, iperPRL con galattorrea e impotenza.
GUANABENZ
GUANFACINA
Alfa 2 stimolanti ad azione centrale
ADR ▶️ sedazione, 👄 secca, ipoT posturale, impotenza, sindrome da sospensione
TRIMETAFANO
Ganglioplegico anti adrenergico periferico
ADR ▶️ gravi antiAch, grave ipoT ortostatica
GUANETIDINA - 10-50 mg pro die
Blocca neurone adrenergico ▶️ DEPLEZIONE DI N A LIVELLO PERIFERICO.
NON SUPERA BEE
ADR ▶️ ipoT ortostatica, diarrea, disturbi erezione
Usata solo se ❌ risposta a farmaci di uso più comune
Non in commercio in 🇮🇹
RESERPINA
Azione periferica e centrale ▶️ DEPLEZIONE CATECOLAMINE, INCLUSA DOPAMINA.
USATA COME ANTIPSICOTICO - - > sedazione, disturbi sonno, ulcera peptica.
ALFA BLOCCANTI - azione selettiva
- prazosina
- doxazosina [CARDURA]
- terazosina [TERAPROST]
- alfuzosina [MITTOVAL]
EFFETTO VASODILATATORE PERIFERICO
- uso nell’ ipertrofia prostatica ▶️⬇️ tono uretra prossimale e prostrata, ⬆️ flusso urinario
DOXAZOSINA - 1-16 mg 1 die (iniziare con dosi basse)
Alfa 1 bloccante selettivo
A biodisp 👄 50-70%
D ⬆️⬆️ binding
M epatico
E renale, < 5% (non modificare dose in caso di IR)
T/2 22h
‼️ Associabile con tutti ma NON con CLONIDINA
ADR ▶️ cefalee, astenia, ipoT ortostatica, insonnia. ⬆️ HDL ma non colesterolo tot e TG
Beta bloccanti
Pz giovani, senza IC, disturbi di conduzione o asma.
- inizio azione lento e graduale
- ❌ TONO SIMPATICO
- ⬇️ PORTATA 🫀
- ⬇️ SECREZIONE RENINA
- ❌ recettori BETA PRE SINAPTICI CON ⬇️ N - durata d’azione protratta
- antianginoso e antiaritmico
- ❌ ipoT ortostatica
- possibile associazione con diuretici, vasodilatatori
- 🫀SELETTIVI [ACEBUTOLOLO, ATENOLOLO, METOPROLOLO]
- ADR ▶️ ⬇️ di :forza contrazione, Fc, velocità conduzione, automatismo ectopico. ⬇️ renina - Con attività intrinseca [ACEBUTOLOLO, ALPRENOLOLO, PINDOLOLO]
- Con attività stabilizzante le membrane [ACEBUTOLOLO, ALPRENOLOLO, PROPANOLOLO, PINDOLOLO]
Beta bloccanti LIPOSOLUBILI (per configurazione anello aromatico)
METOPROLOLO
PROPANOLOLO
A rapido (picco 1-2h), biodisp non elevata
D ⬆️ binding
M metaboliti attivi
E scarsa eliminazione urinaria immodificati (non serve correggere dose in IR)
T/2 3-4h
- liposolubilità influenza biodisponibilità
Eliminazione beta bloccanti
VIA EPATICA
- beta 1 selettivi:
- METOPROLOLO lopresor (t/2 breve ma esiste preparazione ritardo)
- BETAXOLOLO
- BISOPROLOLO
- non selettivi:
- ALPRENOLOLO
- PROPANOLOLO inderal
- PINDOLOLO visken ⬆️⬆️⬆️ attività instrinseca simpatica
VIA URINARIA (immodificati)
- beta1 selettivi
- ATENOLOLO (se Clcr < 10 ml/min diminuire al 50% dose normale)
- ACEBUTOLOLO - attività stabilizzante membrane e attività instrinseca simpatica
- non selettivi
- NADOLOLO
- CARTEOLOLO
- SOTALOLO
ESMOLOLO (Brevibloc)
AZIONE ULTRABREVE, T/2 brevissima ▶️ 10 min
Metabolizzato da esterasi GR
USATO IN INFUSIONE CONTINUA PER
1. ARITMIE SV
2. IPERT PERIOPERATORIA
3. ISCHEMIA MIOCARDIO ACUTA
ADR BETA BLOCC
- broncocostrizione vasocostrizione periferica
- SC
- ipoglicemia
- aritmie ipocinetiche
- SNC ▶️ turbe sono, allucinazioni, depressione
- Gi▶️stipsi o 💩
- ⬆️ COLESTEROLO TOTALE
Beta blocc vasodilatatori (✅ in SC)
Non cardioselettivi: ❌ anche alfa 1
- CARVEDILOLO non ATT SIMPATICA INTRINSECA MA STABILIZZA MEMBRANE. 2 die.
- POSOLOGIA: a. Ipertensione 12.5 —> 25 mg die; b. SC 3.125–> aumento graduale ogni 2 sett
- ❌ alfa 1 beta 1 beta 2
- ⬆️ lipofilo
- t/2 6-10h
- M epatico (2D6 e 2C9)
- E biliare
- MEDROXALOLO
- BUCINDOLOLO
CARDIOSELETTIVI: ⬆️⬆️ NO
- BISOPROLOLO concor
- NEBIVOLOLO lobivon 1 die
- POSOLOGIA: a. Ipertensione 5 mg die, effetto dopo 2 sett - b. aumento graduale da 1.25 mg die a 5 mg dopo 4 sett
- dil venosa ▶️⬇️ precarico e post carico - ⬆️ Gs, portata e Fe - t/2 10h - ⬆️⬆️ lipofilia - - > CYP2D6 (‼️ a inibitori CYP2D6: chinidina, fluoxetina) met attivi eliminati per via renale (dimezzare dose se IR); NO in 🤰 (passa nel 🍼)
PROCESSI FISIOLOGICI REGOLAZIONE P
- Sistema noradrenergico 🧠 (SNS) ▶️ rilascio catecolamine - - > rene - -> ⤴️ Na
- Peptidi natriuretici ▶️ natriuresi e vasodilatazione - - > ⬇️ p
- RAAS ▶️ ⤴️ Na e vasocostrizione
- Endotelio ▶️ endotelina 1- - > ⬆️p vs NO▶️⬇️p
- SI ▶️ macrofagi e Th1 - - > ⬆️p vs Treg - -> ⬇️p
Simpaticolitici
Anti ipertensivi che ⬇️ NE nel terminale nervoso o ne bloccano rilascio
- RESERPINA
-GUANETIDINA
Ganglioplegici
Anti ipertensivi, Antagonisti competitici Ach
- ESAMETONIO
- TRIMETAFANO