Ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
¿Cuál es el mecanismo de acción de las benzodiazepinas?
Las benzodiazepinas son moduladores alostéricos del receptor GABA-A, aumentando la frecuencia de apertura de los canales de cloro, lo que causa hiperpolarización neuronal y una reducción de la actividad del sistema nervioso central.
¿Qué efectos terapéuticos tienen las benzodiazepinas? (5)
- Sedativo.
- Hipnótico.
- Ansiolítico.
- Relajante muscular.
- Anticonvulsivante.
¿Cuáles son las indicaciones clínicas principales de las benzodiazepinas? (5)
- Trastorno de ansiedad
- Trastornos del sueño.
- Espasmos musculares.
- Epilepsia.
- Premedicación antes de procedimientos médicos.
¿Cuáles son los efectos adversos comunes de las benzodiazepinas?
- Somnolencia diurna.
- Hipersedación.
- Relajación muscular excesiva.
- Amnesia anterógrada.
- Dependencia.
- Tolerancia.
- Efecto paradojal (ansiedad, euforía, insomnio).
¿Qué benzodiazepinas tienen una vida media prolongada? (2)
- Diazepam (20 a 100 horas).
- Clonazepam (18 a 50 horas).
¿Qué fármaco se utiliza para revertir los efectos de las benzodiazepinas en caso de sobredosis?
Flumazenil.
(Antagonista del receptor de benzodiazepinas).
¿Qué diferencia farmacológica hay entre las benzodiazepinas y los barbitúricos?
Las BDZ aumentan la frecuencia de apertura de los canales de GABA-A, mientras que los barbitúricos prolongan el tiempo de apertura de estos canales y pueden activar directamente estos canales (dosis-dependiente).
Benzodiazepinas de media vida corta. (2)
- Midazolam (2 a 6 horas).
- Oxazepam (8 horas).
Procedimientos médicos de corta duración y trastornos de conciliación del sueño.
Benzodiazepinas de media vida intermedia. (3)
- Lorazepam (12 a 14 horas).
- Alprazolam (11 a 15 horas).
- Bromazepam (20 a 30 horas).
No se acumulan en el cuerpo.
¿Qué efecto tienen las benzodiazepinas sobre el sueño?
- Disminuyen la latencia del sueño.
- Aumentan el tiempo total de sueño.
- Reducen los despertares nocturnos.
Suelen disminuir la cantidad del sueño REM.
¿Qué benzodiazepina es particularmente útil en el tratamiento de espasmos musculares y espasticidad?
Diazepam.
¿Qué mecanismo de acción tienen los compuestos Z?
Los compuestos Z son agonistas en el sitio de unión de las benzodiazepinas en el receptor GABA-A, pero tienen selectividad relativa por los receptores que contienen la subunidad α1, lo que los hace eficaces como hipnóticos.
¿Cuáles son las diferencias farmacocinéticas entre el zaleplón y el zolpidem?
El zaleplón tiene una vida media de aprox. 1 hora mientras el zolpidem de 2 horas (cubre un ciclo de sueño completo).
¿Cuáles son los efectos adversos más comunes del zolpidem? (3)
- Sedación residual.
- Mareos
- Insomnio de rebote (suspensión del tratamiento).
¿Cuál es el mecanismo de acción de los barbitúricos?
Los barbitúricos aumentan el tiempo de apertura de los canales de cloro en el receptor GABA-A, lo que aumenta la inhibición neuronal.
