Analogue guanosine Flashcards
MA (3)
- Activation initiale par thimidine kinase (TK) virale (monoPO4)
- Phosphorylations cellulaires subséquentes (diPO4 puis triPO4)
a. Incorporation ADN viral
b. Inhibition compétitive ADN polymérase virale - Nécessite réplication virale active.
Acyclovir
Spectre (4)
HHV 1-2 > VZV (10x moins actif, IV obligatoire) > CMV > EBV (phase active)
Acyclovir
Forme PO
Jamais prescrit, car 3-5x par jour.
Acyclovir
Forme topique
JAMAIS EFFICACE
Acyclovir
Élimination
Renal
Acyclovir
G/A
OK.
Acyclovir
Long terme
Sécuritaire.
Acyclovir
VHS primo-infection.
Permet de diminuer quoi?
Effet sur récurrence?
PO ou IV.
Permet de diminuer durée des Sx et excrétion virale.
PAS D’EFFET SUR LA RÉCURENCE.
Acyclovir
Récurrence?
Si durant prodrome, diminution 2 jours Sx.
Acyclovir
Traitement suppressif
Prévention chronique des récurrences génitales.
Réduction fréquence de 90%.
Diminution excrétion asx.
Prévention transmission VHS-2 de 50% des couples.
Tx inefficaces (prévention week-end, topique)
À l’arrêt de la prophylaxie, retour à la fréquence habituelle.
Acyclovir
Varicelle
Recommandation
Enfant immunocompétent : Non recommandée si
Acyclovir
Zona
Recommandation
Adulte compétent
Immunosupprimé
Adulte immunocompétent :
Si débuté
Acyclovir
Zona
Valtrex VS Acyclovir
Plus efficace qu’ACV pour diminuer les névralgies.
Acyclovir
EBV
Effet
Virus est intégré dans le génome et il n’y a pas de réplication virale. Ainsi, ACV n’a pas d’effet.
Acyclovir
EI (3)
IRA, extravasation, effets neurologiques réversibles (surtout personne âgée IRC)
Acyclovir
Interactions (5)
Tenofovir Zidovudine Cimetidine Probénécid Cyclosporine
Valacyclovir
C’est quoi?
Pro-Rx d’Acyclovir.
Valacyclovir
Absorption
Plus rapide.
Valacyclovir
Posologie
DIE.
Valacyclovir
Métabolisme
Hépatique complet, se convertie en Acyclovir et L-Valine.
Valacyclovir
EI (3)
Intolérance intestinale, IRA, SHU chez VIH.
Penciclovir
Mécanisme
Comme acyclovir.
Penciclovir
Si TK déficiente?
Résistance à ACV et Penciclovir.
Penciclovir
Forme (2)
IV et topique.
Famciclovir
C’est quoi?
Pro-Rx du penciclovir.
Famciclovir
Efficacité
100x moins efficace pour inhiber ADN polymérase VHS et VZV,
mais concentration et demi-vie intracellulaire + importante.
Donc efficacité similaire à valacyclovir.
Famciclovir
Posologie
BID.
Famciclovir
EI (2)
Céphalée, N/V
Ribavirin
Spectre
Le plus grand. Inhibe ARN et ADN.
Ribavirin
Indication (5)
Pneumonite ou bronchiolite à RSV chez l’enfant.
Hépatite C chronique chez l’adulte (avec DAA).
Pneumonie RSV chez GMO (aérosol +/- Synagis ou IVIg, car IV seul pas efficace)
Fièvre hémorragique
Ribavirin
PO
50%, augmente avec nourriture. Équilibre après 4 semaines.
Ribavirin
IV
oui.
Ribavirin
EI général
Tératogène !!! Même pour homme. Il faut mettre des contraceptifs 6 mois post-tx.
Ribavirin
EI inhalation
Conjonctivite, bronchospasme, rash, retirer verre de contact.
Ribavirin
EI PO
Cytopénie, il s’accumule 40x plus dans les érythrocytes que le plasma.
Anémie hémolytique et atteinte érythropoïèse. Fatigue, céphalée, alopécie, prurit, rash, diarrhée, neutropénie, thrombocytopénie, hyperbillirubinémie, acide urique.
Ribavirin
EI IV (4)
Donner sur cmb de temps
Hypo-Mg, Hypo-Ca, céphalée, frissons.
Donner sur 15 min.
Ribavirin
Interaction (1)
Augmente effet de (1)
Diminue effet de (2)
Antiacides,
il augmente l’effet ddl,
diminue effet AZT, diminue warfarine.
