Analgésiques non narcotiques Flashcards
définition COX 1
- présente dans la plupart des tissus
- régulations processus cell normaux bénéfiques
- gastroprotection
- homéostasie vasculaire
- agrégation plaquettaire
- fonction rénale
définition COX 2
- cerveau, rein, os et OGE féminin
- présence autres sites aug par inflammation
- inflammation
mode d’administration AINS
- PO
- topique
- IM
les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en utilisation chronique ou ponctuelle?
chronique
Quel est le fonctionnement des AINS?
ils inhibent l’enzyme COX 1 et/ou COX 2 ainsi que leurs fonctions respectives
effet inhibition COX 2
inhibition COX 2 :
- anti-inflammatoire
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire
effets inhibition COX 1
effet délétères sur estomac, système cardio et rein
- anti-inflam
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire
quel est le 1er effet secondaire de l’AAS
irritation GI (mx peptique)
l’ajout de célécoxib (sélectif COX2) chez un pt consommant AAS quotidiennement )) sont risque de maladie peptique.
augmente, car l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS
exemples inhibiteurs non sélectifs
AAS diclofénac ibuprofène naproxène indométhacine
prototype inhibiteur COX2
célécoxib (célébrex)
quel type d’AINS?
AAS
non sélectif
quel type d’AINS?
célécoxib
inhibiteur sélectif COX2
quel type d’AINS?
diclofénac, indométhacine, naproxène
non sélectif
quel tx AINS peut être instauré chez patient souffrant de maladie GI?
inhibiteur sélectif COX 2 : célécoxib EN ASSOCIATION w gastroprotection!
FDR GI
dyspepsie, ulcère GI, RGO, no/vo, hémorragies, gastralgies, perforation
s’il n’y a aucun FDR GI, quel AINS?
AINS non sélectif
si présence de FDR GI, comment évaluer le risque GI?
risque modéré
- 65-75 ans
- ATCD ulcère non compliqué
- comorbidité
- rx concommitants
- plus d’un AINS
risque élevé
- > 75A
- ATCD ulcère compliqué
- warfarine
définition ulcère compliqué
- hémorragie
- perforation
quels sont les rx concomitants d’irritation GI
- clopidogrel
- stéroïdes
- ISRS
tx AINS si risque modéré GI
- 65-75 ans
- ATCD ulcère non compliqué
- comorbidité
- rx concommitants
- plus d’un AINS
AINS non sélectif + gastroprotection
OU COXIB
tx AINS si risque élevé GI
COXIB + gastroprotection
gastroprotection rx?
ulcère peptique et duodénaux
- IPP die
ou
- misoprostol 800 mcg die
ulcère duodénaux only
- anti-H2 (ranitidine et famotidine)
v ou f : il est recommandé d’associer deux AINS pour augmenter l’Efficacité PRN
faux, devrait être évitée en tout temps!
chez qui doit-on surveiller particulièrement l’atteinte rénale w AINS?
- personnes âgées
- patients déshydratés (diurétique, diaphorèse, vo, diarrhée)
formes pharmaceutiques de l’acétaminophène
- comprimés
- gélules
- suppositoires
- suspension liquide
- poudre
rx contenant acétaminophène
- rx contre rhume et grippe
- opioïdes
- relaxants musculaires
acétaminophène agit au SNC?
vrai
effet acétaminophène
- analgésique : inhibe prostaglandine synthétase dans SNC = diminue production prostaglandine
- antipyrétique : action sur hypothalamus (thermoreg)
mécanisme acétaminophène antipyrétique
action hypothalamus (thermoreg) = vasodilatation + diaphorèse = abaisse température
v ou f : acétaminophène a effet anti-inflam
non
différence d’effet entre AINS et acétaminophène
AINS :
- anti-inflam
- anti-agreg
- antipyrétique
- analgésique
acétaminophène
- antipyrétique
- analgésique
après ingestion orale, __ % de l’acétaminophène est absorbé rapidement
60-98%
la concentration plasmatique max d’acétaminophène est atteinte en __ min pour les comprimés à libération immédiate
15 min
la concentration plasmatique max d’acétaminophène est atteinte en __ min pour les comprimés à libération prolongée
30-60 min
v ou f : acétaminophène distribue rapidement dans tous les tissus et traverse barrière placentaire et BHE
vrai
métabolisme acétaminophène se fait où? mécanisme de toxicité?
au foie, voie principale est la glucurono-conjugaison = métabolite peu toxique excrété dans bile métabolisé en NAPQI par cytochrome P450 (extrêmement toxique pour le foie)
lorsqu’un excès est ingéré, la voie métabolique est saturée et le surplus de rx est traité par cytochrome P450 = NAPQI ++++
v ou f : acétaminophène est dispo au canada
faux
à l’extérieur du canada, l’acétaminophène s’appelle…
paracétamol (APAP)
v ou f : acétaminophène est sécuritaire chez l’enfant
vrai
v ou f : acétaminophène est sécuritaire chez la femme enceinte
vrai
v ou f : acétaminophène est sécuritaire chez la personne âgée
vrai
quelle HDV faut-il changer quand on prend de l’acétaminophène?
réduire consommation d’alcool, car effet hépatotoxique
diclofénac
AINS non sélectif
Naproxène
AINS non sélectif
Indométhacine
AINS non sélectif
Acide acétylsalicylique (aspirine)
AINS non sélectif
célécoxib
AINS COX2 sélectif
