Analgésiques non narcotiques Flashcards
AINS non sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 ? :
acide acétylsalicylique (AAS)
AINS non sélectif
AINS non sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 ? :
célécoxib
inhibiteur sélectif de la COX-2
AINS non sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 ? :
diclofénac
AINS non sélectif
AINS non sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 ? :
indométhacine
AINS non sélectif
AINS non sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 ? :
naproxène
AINS non sélectif
quel est le mécanisme d’action des AINS (2 étapes)
- stimuli variés activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires
- transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique
l’acide arachidonique est métabolisé en quoi (2) et par quel enzyme
- prostaglandines et thromboxane A2
- cyclo-oxygénase ou COX (enzyme)
combien existe-t-il d’isoformes de COX
2
COX-1 ou COX-2 :
présente dans la plupart des tissus
COX-1
COX-1 ou COX-2 :
fait la régulation des processus cellulaires normaux et bénéfiques
COX-1
COX-1 ou COX-2 :
gastroprotection
COX-1
COX-1 ou COX-2 :
homéostasie vasculaire
COX-1
COX-1 ou COX-2 :
agrégation plaquettaire
COX-1
COX-1 ou COX-2 :
fonction rénale
COX-1
COX-1 ou COX-2 :
présente au cerveau, au rein, dans l’os, l’appareil reproducteur féminin
COX-2
COX-1 ou COX-2 :
son expression dans d’autres sites est augmentée par les états inflammatoires
COX-2
les AINS non sélectifs inhibent l’action de quel(s) COX(s)
COX-1 et 2
les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 inhibent l’action de quel(s) COX
COX-2
VOIR SCHÉMA COX-1 ET COX-2
PHOTO
de quelle manière sont le plus souvent administrés les AINS
PO
quelles sont les autres voies d’administration possibles pour les AINS outre la PO (2)
- topique
- injection intramusculaire
lors de l’administration PO des AINS, quels deux organes peuvent les métaboliser au final
- foie
- rein
VRAI OU FAUX
les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration ponctuelle que chronique
FAUX
plus fréquents en chronique qu’en ponctuelle
quels sont les types d’action bénéfiques qu’ont les AINS non sélectifs (4)
- anti-inflammatoires
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire
les effets indésirables des AINS non sélectifs ciblent quels organes (3)
- estomac
- système cardiovasculaire
- rein
quelle est l’avantage des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 par rapport aux AINS non sélectif
permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1 = minimisation de la toxicité et des effets non désirables
l’interaction médicamenteuse entre quels deux AINS augmente leur risque de maladie peptique et pourquoi
- AAS + célécoxib
- l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS
AINS non sélectif ou inhibiteur sélectif de la COX-2 ? :
ibuprofène
AINS non sélectif
complétez :
chacun des AINS, possède des caractéristiques particulières, dont ______ et les propriétés _____, qui les favorisent selon ______ à traiter.
- la demi-vie
- pharmacologiques
- pathologies
Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si le patient a un antécédant d’ulcère peptique :
1. célécoxib
2. ibuprofène
3. indométhacine
4. naproxène
- célécoxib
si le patient a un ATCD d’ulcère peptique quel type D’AINS devons-nous lui prescrire et en association avec quoi
- AINS sélectif de la COX-2
- avec une gastroprotection
la décision d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire et de débuter un traitement repose sur quoi (2)
- sur une évaluation globale des FDR de développer des complications avec l’utilisation des AINS
- les conséquences parfois désastreuses d’une complications dans certains cas
quelles sont conséquences GI que peuvent engendrer les AINS (6)
- dyspepsie
- gastralgie
- no/vo
- ulcères
- hémorragies
- perforation
quelles sont conséquences cardiovasculaires que peuvent engendrer les AINS (2)
- augmentation de la TA
- augmentation de l’IC (rétention hydrosodée)
les AINS induisent en moyenne une augmentation de la TA de combien de mmHg
4 mmHg
complétez :
l’augmentation de la TA par les AINS est très modérée chez le sujet _____, mais plus importante chez le sujet _____
- normotendu
- hypertendu
quelles sont conséquences rénales que peuvent engendrer les AINS (4)
- oedèmes
- HTA (rétention hydrosodée)
- IRA
- troubles électrolytiques
quels types d’IRA peuvent être engendrés les AINS et expliquer la cause (2)
- pré-rénale d’origine hémodynamique
- rénale par néphrite interstitielle
quelle classe d’AINS :
si absence de FDR identifiable
AINS non sélectif
quels sont les FDR modérés des conséquences GI associées les AINS (5)
- > 65 ans mais < 75 ans
- ATCD d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes
- comorbidité
- rx concomitants (clopidogrel, stéroïdes PO, ISRS)
- plus d’un AINS
quels sont les FDR élevés des conséquences GI associées les AINS (3)
- > ou égal à 75 ans
- ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
- prise de warfarine : surveillance du RNI
quelle médication à prescrire :
si FDR modérés de conséquences GI
AINS non sélectif + gastroprotection
ou COXIB
quelle médication à prescrire :
si FDR élevés de conséquences GI
COXIB + gastroprotection
le risque de complications GI dépend de quoi
dépend du nombre de FDR
(plus il y a de FDR plus le risque de complications augmente)
l’ajout d’une gastroprotection selon le nombre de facteurs de risque repose sur quoi
le jugement du clinicien
quelles substances pharmacologiques sont utilisées pour la gastroprotection et à quelle dose (2)
- IPP DIE
- misoprostol DIE à une dose minimale de 800 mcg
les IPP et le misoprostol permettent une protection contre quels types d’ulcères
- duodénaux
- peptiques
pour quelle raison les anti-H2 ne sont plus utilisées comme gastroprotection
n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux
complétez :
lorsqu’un traitement avec AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser la dose _____ la plus ____, et ce, pour la plus ____ durée possible.
- efficace
- faible
- courte
VRAI OU FAUX
l’association de deux AINS devrait être évitée en tout temps
VRAI
pour quelles raisons les AINS non sélectifs sont à prioriser en l’absence de troubles GI identifiables (2)
- plus grande efficacité
- couts moindres (en général)
les conséquences rénales associées aux AINS sont davantage observées pour quels types de patients (2)
- âgé
- déshydraté (prise de diurétique, sudation intense, Vo importants, diarrhées profuses)
quelles sont les différentes formes pharmaceutiques disponibles de l’acétaminophène :
1. comprimés
2. gélules
3. liquide pour injection IV
4. suppositoires
5. suspension liquide
toutes
quel est le type d’analgésique vendu en vente libre qui est le plus facilement accessible à tous les groupes d’âge
acétaminophène
on peut retrouver l’acétaminophène seul ou en combinaison avec quels autres produits (4)
- produits contre le rhume
- produits contre la grippe
- opioides
- relaxants musculaires
l’acétaminophène agit à quel niveau dans le corps
au SNC
quels sont les types d’effets produits par l’acétaminophène (2)
- effet analgésique
- effet antipyrétique
expliquer le mécanisme d’action de l’effet analgésique de l’acétaminophène
inhibition de la PG synthétase dans le SNC = réduction de la qté de PG formées = réduction de la sensation de douleur
expliquer le mécanisme d’action de l’effet antipyrétique de l’acétaminophène
action sur l’hypothalamus où se trouve le centre thermorégulateur = vasodilatation et diaphorèse = température corporelle abaissée
quelles sont les différences entre l’acétaminophène et les AINS au niveau de leurs effets (2)
- AINS : propriétés anti-inflammatoire et agit sur agrégation plaquettaire
- acétaminophène : NON
après l’ingestion orale, quel pourcentage d’une dose d’acétaminophène est rapidement observée et à quel niveau
- 60% à 98% de la dose
- au niveau de l’intestin grêle
la concentration plasmatique maximale est atteinte en combien de temps pour :
1. comprimés à libération immédiate
2. comprimés à libération prolongée
- 15 minutes
- 30 à 60 minutes
complétez :
l’acétaminophène se distribue _____(lentement ou rapidement) dans la plupart des ____ et est reconnu pour traverser les barrières _____ et ______.
- rapidement
- tissus
- placentaire
- hématoencéphalique
le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement à quel niveau
foie
quelle est la voie métabolique principale de l’acétaminophène dans l’organisme
la glucorono-conjugaison
quel est l’effet de la voie métabolique glucorono-conjugaison
production d’un métabolite relativement peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps
complétez :
une fraction de l’acétaminophène est cependant métabolisé en ____ par ______. Ce métabolite est ______ _______ pour le foie.
- NAPQI
- cytochrome P450
- extrêmement toxique
quelles sont les conséquences d’une ingestion exagérée d’acétaminophène (2)
- la voie métabolique de glucorono-conjugaison est saturée
- le surplus de rx est traité par les cytochromes P450 produisant de grandes quantités de NAPQI
quelles sont les indications pour l’utilisation de la voie IV afin d’administrer de l’acétaminophène (3)
- prise en charge à court terme de la douleur légère à modérée
- prise en charge de la douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioides adjuvants
- traitement de la fièvre
l’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire pour quels patients (3)
- en pédiatrie
- femme enceinte ou qui allaite
- personnes âgées
qu’est ce qu’il est important d’ajuster considérant la prise d’acétaminophène vu son caractère potentiellement hépatotoxique (2) et chez quels patients
- réduire la dose quotidienne d’alcool
OU - éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment plusieurs boissons alcoolisés par jour
Un bébé de 4 mois (poids de 5.3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène. À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/ml), combien de mL aux 4 heures doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé? (posologie recommandée de 15 mg/kg/dose, maximum 5 prises/24 heures)
1 mL
VRAI OU FAUX
les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricants et dans le protocole ci-joint permettent d’obtenir la posologie optimale
FAUX
ne permettent pas.
ce sont des dosages très sécuritaires, souvent sous-thérapeutiques
à partir de quel élément les dosages d’acétaminophène sont-ils déterminés
à partir des courbes de croissance
qu’est-il important d’avoir comme information en pédiatrie afin d’assurer un dosage adéquat d’acétaminophène selon les besoins de l’enfant
le poids exact récent de l’enfant
VRAI OU FAUX
étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit (acétaminophène), prescrire la dose selon le nombre de “mg” requis est souvenir plus sécuritaire qu’en “mL”
VRAI
Quelle est la quantité recommandée selon le type de formulations pratiques en pédiatre :
1. gouttes concentrées
2. sirop
3. comprimés à croquer
4. suppositoires
- 80 mg/mL
- 160 mg / 5 mL
- 80 mg et 160 mg
- 120 mg, 160 mg et 325 mg