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Farma 2do parcial > Analgésicos opiáceos o narcóticos > Flashcards

Analgésicos opiáceos o narcóticos Flashcards

1
Q

Funciones receptor μ

A
  • Endorfinas
  • Analgesia supraespinal (μ1) y espinal (μ2)
  • Sedación
  • Inhibición de la respiración
  • Disminuye el transito GI (μ2)
  • Modulación y liberación de hormonas y neurotransmisores
  • Euforia y dependencia
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Q

Funciones receptor δ

A
  • Encefalinas
  • Analgesia supraespinal y espinal
  • Modulación y liberación de hormonas y neurotransmisores
  • Modifica el afecto (persona satisfecha y tranquila)
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3
Q

Funciones receptor κ

A
  • Dinorfinas
  • Analgesia supraespinal y espinal
  • Efectos psicomiméticos
  • Disminución del tránsito GI
  • Miosis y sedación
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4
Q

Efectos receptor σ

A

-Disforia y sensación de malestar

En toxicomanos produce placer

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5
Q

Características generales de receptores

A
  • Activan proteínas G, inhiben la adenililciclasa, hay reducción del AMPc, apertura de canales de K y cierre de canales de Ca
  • El aumento de la conductancia del K produce hiperpolarización de membrana
  • La inhibición de los canales de Ca provoca inhibición de la liberación de neurotransmisores
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6
Q

Opiáceos agonistas puros

A
  • Morfina, heroína, petidina, metadona, fentanilo

- En ocasiones sonselectivos para receptores μ

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7
Q

Opiáceos agonistas- antagonistas mixtos

A
  • Pentazocina, butorfanol, buprenorfina y nalbufina

- Actúan sobre más de un tipo de receptor: μ o κ

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8
Q

Opiáceos agonistas parciales

A
  • Dextrometorfeno, Codeína, Taramadol

- Actúan sobre receptores μ con actividad inferior a la de los agonistas puros

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9
Q

Metabolito activo de la morfina y sus efectos

A
  • Morfina-6-glucurónido (M6G)

- Efectos de analgesia, depresión respiratoria con más potencia que la morfina

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10
Q

Acciones neuroendocrinas de la Morfina

A
  • Estimula la secreción de ACTH, GH, prolactina, b-MSH y ADH (retención urinaria)
  • Inhibe la secreción de TSH, LH y FSH
  • Disminuye niveles de testosterona y cortisol
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11
Q

Efectos generales de la Morfina

A
  • Sedación y estupor
  • Bienestra y euforia
  • Indiferencia y reducción de los impulsos y apetitos internos
  • Sueño profundo y coma
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12
Q

Efectos en SNC de la Morfina

A
  • Hipotermia
  • Miosis
  • Náusea y vómito
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13
Q

Efectos cardiovasculares de la Morfina

A
  • Bradicardia de origen vagal
  • Vasodilatación
  • Hipotensión por acción sobre el centro vasomotor
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14
Q

Efectos gastrointestinales de la Morfina

A
  • Depresión de la motilidad
  • Aumento del tono, incluídos los esfínteres
  • Disminución de ácido gástrico
  • Aumento de amilasa y lipasa
  • Se utiliza en el tx de la diarrea
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15
Q

¿Cómo se presenta la tolerancia a la Morfina?

A

-Tolerancia con relativa rapidez
.Acortamiento en la duración de acción o por disminución en la intensidad de la respuesta
-Se debe incrementar la dosis

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16
Q

Efectos adversos de la Morfina

A
  • Náusea
  • Vómito
  • Miosis (pinpoint pupil)
  • Estreñimiento
  • Prurito
  • Hipotensión postural
  • Hipertensión intracraneal
  • Promueve isquemia espinal y cerebral
  • Depresión respiratoria
  • Coma
17
Q

Interacciones de la Morfina

A
  • IMAO
  • Neurolépticos
  • Hipnóticos
  • Alcohol
  • Benzodiazepinas
18
Q

Efecto terapéutico más importante de la Morfina

A
  • Analgesia
  • Dosis- respuesta dependiente
  • Dolor agudo y crónico
  • Receptores μ
19
Q

Antídoto para intoxicación aguda por Morfina

A

Naloxona

  • Revierte el episodio de coma y depresión respiratoria
  • Efecto en 30 segundos
  • Agonista compeitivo de los receptores de opioides con 10 veces más afinidad por los receptores μ
  • Precipita síntomas de abstinencia en adictos
20
Q

Usos Codeína y Dihidrocodeína

A
  • Son derivados de la morfina con afinidad a receptores μ
  • Antitusígenos
  • Estreñimiento
  • Analgesia dolores leves-moderados
  • Náusea, vómito
21
Q

Usos Metadona

A
  • Ligeramente más potente que morfina
  • Dolor que no se controla con morfina
  • Manejo de abuso a opioides
  • Control en los efectos de abstinencia en adictos a heroína y morfina
22
Q

Mecanismo de acción de Tramadol

A
  • Bloquea la recaptura de serotonina
  • Tiene baja capacidad adictógena
  • Uso en crisis convulsivas
23
Q

Características Fentanilo

A
  • 50-150 veces más potente que morfina
  • Escasa cardiotoxicidad
  • Fármaco de elección para técinas de anestesia con opiodies
  • Rápida acción y corta duración
  • Se deposita en corazón, cerebro, pulmón, hígado y riñón y posteriormente se distribuye
24
Q

Principal uso de Fentanilo

A
  • Anestesia

- Otros: control del dolor con otras vías como parche, intratecal y sublungual

25
Q

Características de agonistas- antagonistas

A
  • La activación μ y κ produce analgesia, miosis e hipotermia
  • Los fármacos de este grupo ejercen menor depresión respiratoria
  • No provocan incrementos de presión en vías biliares
26
Q

Efectos que produce la activación κ

A
  • Sensaciones de cansancio
  • Somnolencia
  • Desorientación
  • Embriaguez
  • Incoordinación
  • Mareo y vértigo
  • Nerviosismo y ansiedad
  • Alucinaciones
27
Q

Efectos de Nalbufina

A
  • Modifica los parámetros hemodinámicos
  • Reduce la carga cardíaca
  • Cambios mínimos en la PA, FC o presión de la arteria pulmonar
28
Q

Acciones de Burenorfina

A
  • Acciones 25-30 veces más potente que la morfina
  • Analgesia muy duradera
  • Causa dependencia
29
Q

Efectos adversos de Buprenorfina

A
  • Depresión respiratoria
  • MIosis
  • Aumento de presión de las vías biliares
30
Q

Antagonistas puros

A
  • Naloxona
  • Naltrexona
  • Nalmefeno
  • Afinidad: μ > δ > κ
31
Q

Efectos adversos de Naloxona

A
  • Fibrilación ventricular
  • Convulsiones
  • Falla cardiaca
  • Taquicardia
  • Náusea
  • Vómito
  • Temblor
  • Diaforesis
  • Hipo o hipertensión
  • Síndrome de abstinencia
32
Q

Principal causa de muerte en intoxicación por Morfina

A

Depresión respiratoria

33
Q

Efectos de Pentazocina

A
  • Agonista de receptores k principalmente
  • Propiedades disfóricas
  • Analgésico al activar receptores en médula espinal
  • Alivio de dolor moderado
34
Q

Efectos adversos de Pentazocina

A

En altas dosis:

  • HTA, alucinación, pesadillas, taquicardia y mareo
  • Incrementa en trabajo del corazón
  • Disminuye el flujo renal
  • AGRANULOCITOSIS
35
Q

Características de Buprenorfina

A
  • Agonista de receptor μ aunque puede antagonizar a la morfina
  • Acción prolongada por su fuerte unión a receptores
  • Administración parenteral
36
Q

Efecto de antagonistas en px adictos a opioides

A

Serevierte rápidamente el efecto de agonistas, tales como la heroína, provocando síntomas de abstinencia (opioid withdrawal)

37
Q

Uso de Difenoxilato y Loperamida

A
  • Antidiarréicos

- Dolor neuropático

38
Q

Uso Dextrometorfano

A

-Antitusígeno

Farma 2do parcial (10 decks)

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