Analgésicos opiáceos o narcóticos Flashcards
Funciones receptor μ
- Endorfinas
- Analgesia supraespinal (μ1) y espinal (μ2)
- Sedación
- Inhibición de la respiración
- Disminuye el transito GI (μ2)
- Modulación y liberación de hormonas y neurotransmisores
- Euforia y dependencia
Funciones receptor δ
- Encefalinas
- Analgesia supraespinal y espinal
- Modulación y liberación de hormonas y neurotransmisores
- Modifica el afecto (persona satisfecha y tranquila)
Funciones receptor κ
- Dinorfinas
- Analgesia supraespinal y espinal
- Efectos psicomiméticos
- Disminución del tránsito GI
- Miosis y sedación
Efectos receptor σ
-Disforia y sensación de malestar
En toxicomanos produce placer
Características generales de receptores
- Activan proteínas G, inhiben la adenililciclasa, hay reducción del AMPc, apertura de canales de K y cierre de canales de Ca
- El aumento de la conductancia del K produce hiperpolarización de membrana
- La inhibición de los canales de Ca provoca inhibición de la liberación de neurotransmisores
Opiáceos agonistas puros
- Morfina, heroína, petidina, metadona, fentanilo
- En ocasiones sonselectivos para receptores μ
Opiáceos agonistas- antagonistas mixtos
- Pentazocina, butorfanol, buprenorfina y nalbufina
- Actúan sobre más de un tipo de receptor: μ o κ
Opiáceos agonistas parciales
- Dextrometorfeno, Codeína, Taramadol
- Actúan sobre receptores μ con actividad inferior a la de los agonistas puros
Metabolito activo de la morfina y sus efectos
- Morfina-6-glucurónido (M6G)
- Efectos de analgesia, depresión respiratoria con más potencia que la morfina
Acciones neuroendocrinas de la Morfina
- Estimula la secreción de ACTH, GH, prolactina, b-MSH y ADH (retención urinaria)
- Inhibe la secreción de TSH, LH y FSH
- Disminuye niveles de testosterona y cortisol
Efectos generales de la Morfina
- Sedación y estupor
- Bienestra y euforia
- Indiferencia y reducción de los impulsos y apetitos internos
- Sueño profundo y coma
Efectos en SNC de la Morfina
- Hipotermia
- Miosis
- Náusea y vómito
Efectos cardiovasculares de la Morfina
- Bradicardia de origen vagal
- Vasodilatación
- Hipotensión por acción sobre el centro vasomotor
Efectos gastrointestinales de la Morfina
- Depresión de la motilidad
- Aumento del tono, incluídos los esfínteres
- Disminución de ácido gástrico
- Aumento de amilasa y lipasa
- Se utiliza en el tx de la diarrea
¿Cómo se presenta la tolerancia a la Morfina?
-Tolerancia con relativa rapidez
.Acortamiento en la duración de acción o por disminución en la intensidad de la respuesta
-Se debe incrementar la dosis
Efectos adversos de la Morfina
- Náusea
- Vómito
- Miosis (pinpoint pupil)
- Estreñimiento
- Prurito
- Hipotensión postural
- Hipertensión intracraneal
- Promueve isquemia espinal y cerebral
- Depresión respiratoria
- Coma
Interacciones de la Morfina
- IMAO
- Neurolépticos
- Hipnóticos
- Alcohol
- Benzodiazepinas
Efecto terapéutico más importante de la Morfina
- Analgesia
- Dosis- respuesta dependiente
- Dolor agudo y crónico
- Receptores μ
Antídoto para intoxicación aguda por Morfina
Naloxona
- Revierte el episodio de coma y depresión respiratoria
- Efecto en 30 segundos
- Agonista compeitivo de los receptores de opioides con 10 veces más afinidad por los receptores μ
- Precipita síntomas de abstinencia en adictos
Usos Codeína y Dihidrocodeína
- Son derivados de la morfina con afinidad a receptores μ
- Antitusígenos
- Estreñimiento
- Analgesia dolores leves-moderados
- Náusea, vómito
Usos Metadona
- Ligeramente más potente que morfina
- Dolor que no se controla con morfina
- Manejo de abuso a opioides
- Control en los efectos de abstinencia en adictos a heroína y morfina
Mecanismo de acción de Tramadol
- Bloquea la recaptura de serotonina
- Tiene baja capacidad adictógena
- Uso en crisis convulsivas
Características Fentanilo
- 50-150 veces más potente que morfina
- Escasa cardiotoxicidad
- Fármaco de elección para técinas de anestesia con opiodies
- Rápida acción y corta duración
- Se deposita en corazón, cerebro, pulmón, hígado y riñón y posteriormente se distribuye
Principal uso de Fentanilo
- Anestesia
- Otros: control del dolor con otras vías como parche, intratecal y sublungual
