Acétaminophène

Question 1

Vrai ou faux? L’acétaminophène a un effet anti-inflammatoire.

Answer 1

Faux, seulement analgésique et antipyrétique

Question 2

Malgré qu’il demeure incertain, quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?

Answer 2

• Général: Inhibiteur faible de la COX-1 et2 dans les tissus périphériques
• Analgésique: Inhinition de COX-3 au niveau du SNC
• Antipyrétique: Effet direct sur les centres thermorégulateurs de l’hypothalamus (augmentation de la vasodilatation et sudation –> dissipation de la chaleur)

Question 3

Vrai ou faux? L’acétaminophène à une forte affinité pour les protéines plasmatiques.

Answer 3

Faux, 10-25% aux concentration thérapeutique

Question 4

Quels sont les effets indésirables possibles de l’acétaminophène quoiqu’ils sont peu fréquents?

Answer 4

• Possibilité de réaction cutanée ou allergique
• Hépatotoxicité lors de surdose ou d’utilisation chronique
• Pas d’effets indésirables au niveau gastrique et des plaquettes

Question 5

À quoi est dû le risque d’hépatotoxicité de l’acétaminophène?

Answer 5

À haute dose, il y a accumulation d’un intermédiaire toxique (NAPQI) lors du métabolisme par les CYP. À faible dose, il devient un conjugué avec glutation qui est éliminer dans l’urine

Question 6

Quels sont les traitements de l’intoxication à l’acétaminophène?

Answer 6

• Décontamination GI avec du charbon activé moins de 2h après l’ingestion
• Administration IV de n-acétylcystéine

Question 7

Quelle est l’importance des intoxication à l’acétaminophène?

Answer 7

• 1re cause d’intoxication au Québec
• Enfants de 0 à 5 ans sont le groupe d’âge le plus impliqué
• 4000 hospitalisations par année
• 5% des patients dépassent la dose maximale de 4g par jour

Question 8

Quels sont les 3 principaux changement sur l’étiquetage de l’acétaminophène?

Answer 8

• Mise en garde plus sévères concernant la consommation d’alcool (ne pas prendre avec plus de 3 consommations alcoolisées)
• Recommandation d’inclure un dispositif de mesure avec les produits liquides pour enfants (précision à 0,5ml et expression de l’unité de dosage normalisée)
• Plus d’information sur l’innocuité du produit (ne pas dépasser la dose, ne pas prendre avec d’autres médicaments contenant de l’acétaminophène)

Question 9

Vrai ou faux? L’acétaminophène est sécuritaire chez les femmes enceintes et qui allaitent.

Answer 9

Vrai, traitement de 1re intention

Question 10

Quelles sont les 3 principales contre-indications de l’acétaminophène?

Answer 10

• Allergie connue
• Maladies hépathiques ou insuffisance hépatique
• Dépendance ROH ou abus chronique

Question 11

Quelles sont les 5 principales interactions médicamenteuses de l’acétaminophène?

Answer 11

• Augmentation de l’effet des anticoagulant lors d’un usage régulier (particulièrement warfarine –> dose max de 2g/jour)
• Isoniazid (hépatotoxicité)
• Médicaments qui induisent les CYP450
• Médicaments qui contiennent de l’acétaminophène et un autre principe actif
• ROH, car il est un substrat et inducteur du CYP 2E1 (à l’origine de la formation du NAPQI)

Question 12

Quelles sont les différences entre l’acétaminophène et les AINS?

Answer 12

• Pas de propriétés anti-inflammatoire
• N’altère pas le fonctionnement au niveau des plaquettes
• Généralement mieux toléré
• Moins d’interactions médicamenteuses
• Effet neutre sur la TA
• Ok en présence de maladies cardiovasculaires connues ou à risque de MCV