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Infeção > AB proteínas > Flashcards

AB proteínas Flashcards

1
Q

Alvo farmacológico

A

subunidade 30s ou 50s do ribossoma

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2
Q

Seletividade

A

Afetam ribossomas mitocondriais mamíferos, citosólicos ou ambos

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3
Q

Bactericidas ou estáticos?

A

Bacteristáticos, exceto aminoglicosideos

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4
Q

Aminoglicosídeos

A

Estreptomicina, neomicina, canamicina, tobramicina, paromicina, gentamicina, netilmicina, amicacina

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5
Q

Aminoglicosideos mecanismo

A

inserção de aa incorretos -> falsas proteinas
Bactericidas principalmente Gram neg
inativos contra anaeróbios
IV

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6
Q

Aminoglicosídeos sinergismo

A

Beta lactêmicos e glicopéptidos

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7
Q

Aminoglicosídeos RAM

A

nefrotoxicidade, ototoxicidade, bloqueio neuromuscular

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8
Q

Aminoglicosídeos Espetro

A

Ativos contra - bacilos gram negativos aeróbios, Staph ms (náo usar isoladamente), micobacterias, brucella, francisella, nocardia, yersinia

Inativos contra - anaerobios, enterococos, bacilos gram positivos, Strep

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9
Q

Aminoglicosídeos resistência

A
  • Enzimas codificadas em plasmídeos que inativam os aminoglicosídeos
  • inibição da entrada por alteração das porinas
  • mutação subunidade 30s
  • > mecanismo constitutivo, não é induzido pelo AB, raramente acontece durante a terapêutica
  • > pode haver resistência à genta sem haver à amica
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10
Q

Aminoglicosídeos administração

A

única diária
efeito pós AB prolongado
Períodos com concentração muito baixa diminuem acumulação e toxicidade

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11
Q

Aminoglicosídeos utilidade clínica

A
  • infeções graves por enterobac - geralmente com beta lactêmicos
  • endocardite com penicilina
  • tuberculose (estrepto, amica)
  • tularémia e peste (estrepto é 1a linha)
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12
Q

Tetraciclinas

A

Tetraciclina, doxiciclina, demeclociclina, minociclina

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13
Q

Tetraciclinas MoA

A

Inibição da ligação de complexos de tRNA-aa ao local A na subunidade 30s do ribossoma bacteriano
Bacteriostáticos
Biodisponibilidade oral 100% doxi e mino, rolitetraciclina dar ev

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14
Q

Tetraciclinas seletividade

A
  • Inibe síntese proteica mamíferos in vitro
  • Elevada seletividade das tetraciclinas resulta da acumulação ativa na célula bacteriana (não há transpostadores ativos no humano)
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15
Q

Tetraciclinas espetro e indicações

A
  • espetro muito largo (lol)
  • indicações pouco comuns (9) - Rickettsiae, Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, Brucella, Lyme, Yersinia, Febre a moredura de rato??, acne (rosacea e vulgar) e profilaxia para diarreia do viajente (E. coli enterotóxica)
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16
Q

Tetraciclina resistência

A
  • Plasmídeos que codificam para bombas de efluxo
  • Síntese de proteínas que interferem com ligação da tetraciclina ao ribossoma
  • Inativação enzimática de tetraciclinas
17
Q

Tetraciclinas PK

A

Muita interfer~encia com alimentos ricos em cálcio e fármacos catiónicos (50% de redução)- dar em jejum
(exceto doxi e mino)
Excreção urinária e biliar (doxi e mino mais seguras na IR)

18
Q

Tetraciclinas RAM

A
  • deposição no osso
  • fotossensibilidade, hepatotoxicidade, esteatose microvesicular
  • Intolerância GI
  • Pseudotumor cerebri (HT idiopática)
  • nefrotox - tetraciclina
19
Q

Gliciclinas

A
  • Tigeciclina
  • semelhante a tetraciclinas, espetro mais alargado
  • tratamento ev de infeções cutâneas e intra abdominais graves, PAC
  • Apenas se não existirem alternativas (aumento mortalidade)
20
Q

Macrólidos e cetólidos

A

Eritromicina, azitromicina, claritromicina

21
Q

Macrólidos e cetólidos estrutura, MoA

A
  • Estrutura - anel lactónico
  • Azitro e claritro têm espetro mais largo
  • Boa penetração teciido pulmonar
  • Atividade intracelular contra Legionella
  • Bacteriostáticos, impedem fase de elongamento por bloqueio do túnel de saída
22
Q

Macrólidos resistência

A
  • Plasmídeo -> esterases e fosfotransferases das enterobac que inativam macrólidos
  • Mutação do local de ligação no ribossoma
  • efluxo ativo
23
Q

Macrólidos RAM

A

Intolerência GI, Alteração função hepática, flebites, reações de hipersensibilidsde, interações medicamentosas, arritmias malignas

24
Q

Macrólidos espetro

A 
Gram positivos (strep, t pallidum)
AGentes de infeção resp atípica (Legionella, mycoplasma, Chlamydia pneumoniae, campylobacter, bordotella pertussis

Claritromicina e azitromicina:

  • Haemophilus influenzae e Moraxella catharralis
  • micobactérias
  • Hp
  • Chlamydia trachomatis

Telitromicina:
- ativa pneumococs resistentes aos macrólidos e cocs gram+ com gene erm (eritromicina)

25
Q

Macrólidos indicações

A
  • PAC - em ambulatório ou em internamento (+beta lac)
  • Erradicação HP (claritromicina + amoxi + IBP)
  • Ureterites não gonocócicas - azitro
  • Mycobacterium avium (oportunista SIDA)
  • Alternativa em doentes com alergia beta lactamicos)
26
Q

Cloranfenicol MoA

A

Inibe formação da ligação peptídica por bloqueio transpeptidação (local A da peptidil transferase)
Bacteriostático

27
Q

Cloranfenicol Resistências

A
  • Resistência de baixo grau por seleção de bactérias com baixa permeabilidade ao cloranfenicol
  • ++ -> plasmídeos que codificam para acetil transferase inativadora
28
Q

Cloranfenicol Toxicidade

A
  • inibe sintese proteica mit
  • síndrome bébe azul, por incapacidade metabólica
  • depressão eritropoiese
  • perturbações GI
  • Anemia aplásica - idiopática, não relacionada com a dose
  • inibição CYP450 - aumento da concentração de fármacos (varfarina)
  • Antagonismo aminoglic e penicilinas
29
Q

Lincosamidas MoA

A

Clindamicina

- Interfere com ocal P dos ribossomas

30
Q

Lincosamidas indicações e toxicidade

A
  • Infeções ginecológicas e intraabdominais graves por bacterioides fragilis (resistente a penicilina) e anaeróbios intestinais
  • Atividade contra Staph e Strep

Tox: colite pseudomembranosa

31
Q

Estreptograminas

A

Quinopristina e dalfopristina

32
Q

Estreptograminas MoA

A
  • Ligação ao local 23s rRNA (peptidil transferase)
  • Impede saída péptido
  • Efeito sinérgico c/ macrólidos
  • Bactericidas em algumas espécias
  • Ef pós AB > 10h
33
Q

Estreptograminas indicações

A
  • Enterococos faecium ou strep pyogenes resistentes à vanc
  • Staph aureus e coagulase - metS e metR
  • S. penumoniae PenS e PenR
  • Anaeróbios

Pouco ativo contra E. faecalis

34
Q

Estreptograminas RAM

A

Inflamação, dor, flebite, hepatotox, artralgia e mialgia, sobreinfeção por E. faecalis

35
Q

Oxazolidinonas MoA

A

Altera interação tRNA com subunidade 30s

bacteriostático

36
Q

Oxazolidinonas

A

Gram + resistentes nosocomiais (Staph, enteriococos, Strep. penumoniae, M.tuberculosis

37
Q

Oxazolidinonas PK

A
  • Oral, iv

- boa biodisp oral, t1/2 5.5h, duração ação > 12h, não afeta cyp, excreção renal <30%

38
Q

Oxazolidinonas RA

A

Inibe monoaminoxidase, diarreia, cefaleias, náuseas, trombocitopenia, descoloração língua, foliculite

Infeção (9 decks)

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