A. Pijnstilling Flashcards

1
Q

Direct stimulerende stoffen voor nociceptoren

A

Histamine, serotonine & bradykinine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Stoffen die de gevoeligheid verhogen van nociceptoren

A

Prostaglandinen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

WHO Pijnladder voor nociceptieve pijn

A
  • *FASE 1**
    1. PCM
    2. PCM + NSAID
  • *FASE 2**
    3. Zwak werkend opioïd
  • *FASE 3**
    4. Sterk werkend opioïd
    5. Opioïdrotatie
  • *FASE 4**
    6. Parenterale toediening
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Dosering PCM

A

500-1000 mg 3-4 dd

MAX: 4 g oraal/ dag.

Dosering lager bij: ernstige nierfunctiestoornis, lichte leverfunctiestoornis, alcoholisme, slechte voedingstoestand. Streven is dan: max 2 g/dag.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Dosering ibuprofen

A

MAX 2400 mg/ dag, verdeeld over 4-6 doses.

FK: begindosering 1200 mg/ dag verdelen over 3-4 doses.

Gebruik gecontra-indiceerd bij ernstige nierfunctiestoornis.
Geen dosisaanpassing nog bij lichte tot matige nierfunctie- of leverfunctiestoornis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Dosering diclonefac

A

50 mg 2-4 dd

FK: begin 25 mg, daarna z.n. 12,5-25 mg elke 4-6 uur. MAX 75 mg/ dag.
Maximaal 3 dagen (koorts) of 5 dagen (pijn) gebruiken.

Gebruik CI bij ernstige leverfunctiestoornis/ nierfunctiestoornis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Dosering naproxen

A

250-500 mg 2dd

FK: begin 500 mg, daarna 250 mg elke 8-12 uur.

Tabletten bij voorkeur innemen tijdens of direct na de maaltijd met water/ melk.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Dosering tramadol

A

50-100 mg 3-4 dd.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Dosering codeïne

A

30-60 mg per keer, MAX 200 mg/dag

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Dosering morfine retard oraal

A

Starten met: 10-30 mg 1-2 dd

Dosering geleidelijk ophogen op geleide van de pijn & het optreden van tolerantie.
De dosering kan per 24 uur met 50-100% worden opgehoogd.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dosering fentanyl (transdermaal)

A

Starten met 12 μg/ uur elke 72 uur (3d)

Ophogen stapsgewijs per 12 of 25 μg/ uur voor minimaal 6 dagen.

Bij mensen die reeds met opiaten zijn behandeld: eerst berekenen equi-analgetische dosis morfine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Eigenschappen PCM

A
  • Aceetanilidederivaat met analgetisch en antipyretische werking;
    NB: géén anti-inflammatoire werking.
  • Resorptie: oraal snel en vrijwel volledig, rectaal langzamer;
  • Tmax: oraal 0,5-2 uur, rectaal langzamer;
  • Dosering aanpassen aan nierfunctie en leverfunctie.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Bijwerking PCM

A

Leverbeschadiging, treedt op bij dosis > 150 mg/ kg.dag (dit overschrijdt de hepatische metabole capaciteit).
NB: in de gebruikelijke dosering treden weinig bijwerkingen op.

RF leverschade: pre-existente leverschade, alcoholisme, slechte voedingstoestand.

Indien PCM-intoxicatie optreedt, is N-acetylcysteïne geïndiceerd.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Waarom verhogen alcoholisme & ondervoeding het risico op leverbeschadiging bij PCM gebruik?

A

Alcoholisten hebben hun CYP 2E1 enzymen geïnduceerd, die PCM omzetten in een gevaarlijke metaboliet (NAPQI), dit is hepatotoxisch.

Normaliter wordt NAPQI snel geconjugeerd door glutathion, waar minder van is indien er sprake is van een slechte voedingstoestand.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Werkingsmechanisme klassieke NSAID’s

A

Remming prostaglandinesynthese door remmen van enzym COX1 én COX2 (cyclo-oxygenase).

Effecten zijn het gevolg van een verminderde productie van PG’s
* analgetisch
* antipyretisch
* anti-inflammatoir

NB: selectieve COX2 remming is het meest preferabel -> Celecoxib.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Werkingsmechanisme COX1

A

Productie van prostaglandinen voor weefselhomeostase:

  • Autoregulatie renale perfusie
  • Gastroprotectie
  • Trombo aggregatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Werkingsmechanisme COX2

A

COX2 speelt een rol bij:

  • Autoregulatie renale perfusie
  • Inflammatie
  • Ovulatie
  • Sluiting van ductus arteriosus/ Botalli
  • CZS-functies, waaronder: koortsinductie en pijnwaarneming
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Bijwerkingen klassieke NSAID’s (i.e. ibuprofen, naproxen, diclofenac)

A
  • Ulcus pepticum
  • Nierfalen
  • Trombocytopathie
  • Verergering hartfalen door water- en zoutretentie

RF

  • Ulcus: ulcus in VG, > 60-70y, RA, hartfalen, DM
  • Nierfalen: pre-existent +, hartfalen, dehydratie, sepsis
  • Hartfalen: pre-existent +
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

RF voor ontwikkelen bijwerkingen van NSAID’s

A
  • Ulcus: ulcus in VG, > 60-70y, RA, hartfalen, DM
  • Nierfalen: pre-existent +, hartfalen, dehydratie, sepsis
  • Hartfalen: pre-existent +

RF werken cumulatief.

20
Q

Pathofysiologisch mechanisme achter renale bijwerkingen bij NSAID gebruik (uitgebreid)

A

Verminderde renale flow (van elke oorzaak) -> productie PG’s -> vasodilatatie van afferente arteriole waardoor de renale flow toeneemt.

Door NSAID’s wordt de productie van PG’s geremd -> geen vasodilatatie -> persisterend verlaagde renale flow.
Dit kan leiden tot water- en zoutretentie als renaal compensatiemechanisme, maar kan ook acute nierinsufficiëntie (AKI) veroorzaken

De nieren zijn meer afhankelijk van prostaglandines als de intraglomerulaire drukken lager zijn, zoals bij: verminderd circulerend volume (hartfalen, dehydratie, sepsis), RAAS-i en pre-existent nierfalen.

21
Q

Renaal geklaarde medicatie met smalle therapeutische index…
… en dus opletten bij simultaan NSAID gebruik

A
  • Sotalol [β-blokker]
  • Digoxine [glycoside]
  • Lithium
  • Nitrofurantoïne
  • Metformine [biguanide]
22
Q

Celecoxib is een …

A

Selectieve COX2 remmer

23
Q

Bijwerkingen celecoxib

A
  • Nierfalen
  • Hartfalen

Selectieve COX-2 remming geeft minder gastro-intestinale bijwerkingen

24
Q

Belangrijkste interacties bij klassieke NSAID’s, bijdragend aan de belangrijkste bijwerkingen

A

Gastro-intestinale bloedingen: coumarines, corticosteroïden, trombocytenaggregatieremmers en SSRI’s, aanwezigheid H. Pylori.

Nierfalen: RAAS-i, diuretica

Deze interacties dienen daarom vermeden te worden.

25
Q

Belangrijkste interacties bij selectieve COX2 remmers, bijdragend aan de belangrijkste bijwerkingen

A

Nierfalen: RAAS-i, diuretica

26
Q

Maatregelen ter preventie van een probleem/ bijwerking bij klassieke NSAID’s

A

Ulcus: PPI starten of switch naar COX2 selectieve remmer.

PPI = omeprazol of misoprostol.

27
Q

Effecten van stimulatie van de μ, κ of δ opioïdreceptoren

A
  • Analgesie
  • Ademdepressie
  • Miosis
  • Obstipatie
  • Euforie
  • Dysforie
  • Sedatie
  • Afhankelijkheid
28
Q

Stimulering van de μ opioïdreceptor geeft

A
  • Analgesie
  • Supraspinale analgesie
  • Ademhalingsdepressie
  • Euforie
  • Fysieke afhankelijkheid
29
Q

Stimulering van de κ opioïdreceptor geeft

A
  • Analgesie
  • Miosis
  • Dysforie
  • Psychomotorische effecten
30
Q

Alle opiaatagonisten stimuleren…

A

De μ receptor, een aantal ook de κ-receptoren en soms de δ receptor.

31
Q

Eigenschappen codeïne

A
  • Lage affiniteit voor opioïdreceptoren;
  • Zwak analgetisch effect (1/10 van morfine); codeïne wordt ~ 10% omgezet in morfine door CYP2D6, enzymactiviteit is wisselend.
    Fun fact: ~ 10% van de bevolking is incapabel om codeïne om te zetten in morfine (afwezigheid enzym).
  • Sterk obstiperend effect
  • Overige indicaties: droge hoest en diarree
32
Q

Eigenschappen tramadol

A
  • Enige selectiviteit voor μ receptoren,
    tevens remmend effect heropname noradrenaline en serotonine ;
  • Zwak analgetisch effect, relatief veel bijwerkingen: m.n. misselijkheid en duizeligheid, maar ook delier;
    ⇥ Gebruik wordt vermeden, liever low-dose opiaat.
  • Bij langer gebruik kan afhankelijkheid optreden;
    daarom kort en intermitterend gebruiken;
  • Vooral bij ouderen veel centrale bijwerkingen.
33
Q

Eigenschappen morfine

A
  • Agonist voor alle opioïdreceptoren
  • Analgetisch effect vooral door bezetting μ receptoren in CZS
34
Q

Eigenschappen fentanyl

A
  • Sterk selectieve affiniteit voor μ receptor
  • Analgetisch effect aanzienlijk sterker dan morfine
  • Geschikt voor transdermale toediening vanwege sterke lipofiliteit
  • Oromucosale (buccaal) toediening ook mogelijk, ~25% wordt geabsorbeerd door het slijmvlies en bereikt de circulatie
  • Nasale toediening: Tmax 12-20 min, τ 3-4 uur
  • Transdermale toediening: effectief na 6-12 uur, τ 17 uur
35
Q

Eigenschappen oxycodon

A
  • Kortwerkende variant: OxyNorm
  • Langwerkende variant: OxyContin (tablet MGA)
  • Farmacologische werking wijkt weinig af van morfine.
36
Q

Eigenschappen naloxon

A

Competitieve antagonist voor alle opioïdreceptoren (μ, κ & δ),
kan daarom gebruikt worden om bijwerkingen a.g.v. morfine-agonisten te couperen.

37
Q

De belangrijkste bijwerkingen van opioïden zijn

A
  • Obstipatie
  • Ademhalingsdepressie
  • Afhankelijkheid - heeft een somatisch en psychisch effect

RF

  • Ademhalingspressie: COPD
  • Algemeen: bedlegerig, weinig intake, weinig drinken
38
Q

RF voor ontwikkelen bijwerkingen van opioïden

A
  • Obstipatie: bedlegerigheid, weinig intake, weinig drinken
  • Ademdepressie: ernstig COPD
  • Afhankelijkheid: pt met afhankelijkheid voor andere middelen in VG; gebruik van snelwerkende preparaten
39
Q

Bij het optreden van een ademhalingsdepressie a.g.v. opioïdgebruik, geeft men

A

Naloxon, begin met een kwart tot halve ampul van 1 ml i.v.

Indien onvoldoende effect, kwart ampul elke 2-3 min herhalen.

40
Q

Belangrijkste interacties bij opioïden, bijdragend aan de belangrijkste bijwerkingen

A
  • Obstipatie: anticholinergica (e.g. oxybutynine), antidepressiva, diuretica, calciumantagonisten;
  • Ademhalingsdepressie: benzodiazepines.
41
Q

Maatregelen bij bijwerking obstipatie bij opioïdgebruik

A

NB: een laxans wordt standaard voorgeschreven bij opiaten.

  • Middelen die de feces zacht maken: movicolon, lactulose, magnesiumhydroxide (cave: veel interacties!)
  • Middelen die de darm prikkelen: bisacodyl
  • Klysma: bij fecesprop einde van colon
42
Q

Bijwerkingen opioïden op het CZS

A
  • Delier
  • Sedatie
  • Ademdepressie
  • Miosis
43
Q

Bijwerkingen opioïden op maagdarmkanaal

A

Toename van tonus gladde spiercellen met afname van de mobiliteit

  • Obstipatie
  • Misselijkheid en braken
  • Constrictie van de sfincter van Oddi (galsteenkoliek)
44
Q

Bijwerkingen opioïden op de luchtwegen

A
  • Afname van de diepte en frequentie van de ademhaling
  • Bronchoconstrictie
45
Q

Bijwerkingen opioïden op de huid

A
  • Jeuk