5. Analgésicos Flashcards
Estrategias para tratar el dolor:
Interrumpir la transmisión del estímulo doloroso a nivel central
Alterar la sensibilidad de los receptores ante estímulos a nivel periférico
Opiáceo
COmpuesto exógeno derivado del opio
Opioide
Ligandos endógenos y receptores
De qué tipo son los receptores opioides?
Metabotrópicos acoplados a proteíanas Gi
Moléculas endógenas que actúan sobre receptores opioides:
Endorfinas
Dinorfinas
Encefalinas
Mecanismos de acción de los agonistas de receptores opioides:
Unión
Activación del GPCR
Gi inhibe AC
Disminuye AMPc
Cierre de canales de calcio y apertura de canales de potasio
Inhibición neuronal por reducción de liberación de NT
Mecanismos de acción de los agonistas de receptores opioides:
Unión
Activación del GPCR
Gi inhibe AC
Disminuye AMPc
Cierre de canales de calcio y apertura de canales de potasio
Inhibición neuronal por reducción de liberación de NT
Agonistas puros de los receptores opioides
Morfina
Heroína
Codeína
Fentanilo
Metadona
Tramadol
Utilidad terapéutica de los fármacos opiáceos
Analgésicos
Antidiarréticos
Antitusígenos
Tratamiento de la dependencia
Tratamiento de intoxicación por sobredosis
Mecanismo por el cual los opioides generan placer:
Opioides inhiben la transmisión neuronal en todo el cerebro a la vez que activan las neuronas de la vía mesolímbica (vía de placer)
Encefalinas
Moléculas endógenas que se liberan tras estímulos dolorosos
Prostaglandinas
Moléculas endógenas que aumentan su síntesis y sensibilizan a los nociceptores cuando se activan
COX1
COX de expresión constitutiva en plaquetas, mucosa gástrica y vasos renales. Sintetiza prostaglandinas esenciales para el funcionamiento de estos tejidos (y coagulación en el caso de las plaquetas)
COX2
COX de expresión restringida; se induce por mediadores de la inflamación tras estímulo de los nociceptores
COX3
COX de expresión constitutiva en el SNC
Parece estar implicada en la fiebre