2. Mecanismo de acción de los fármacos Flashcards
Tipos de dianas de acción farmacológica
Receptores
Canales iónicos
Enzimas
Transportadores
Los receptores son inertes. (V / F)
Falso; su activación y bloqueo tienen consecuencias sobre la situación celular
Fármacos agonistas (definición)
Simulan la acción del ligando
Puros: pueden inducir respuesta máxima
Parciales: inducen respuesta submáxima, con acción intermedia
Fármacos antagonistas (definición)
Compiten con el ligando por el receptor y disminuyen los efectos de su acción; no inician cambios en la función celular
Los fármacos agonistas parciales siempre generan un efecto inhibidor. (V / F)
Falso; en la presencia de ligando el efecto es inhibidor porque generan menos respuesta que el ligando natural, pero en ausencia de ligando generarán una respuesta parcial que no existiría de otra manera
Parámetros que definen a los fármacos:
Afinidad
Eficacia o actividad intrínseca
A mayor afinidad, (menores / mayores) efectos adversos y (menor / mayor) dosis efectiva.
menores; menor
Qué es la eficacia o actividad intrínseca de un fármaco?
La capacidad para activar al receptor y producir una respuesta (valores de 0 a 1)
Por qué las curvas dosis-efecto tienen forma de meseta?
Porque cuando se saturan todos los receptores deja de aumentar el efecto aunque siga aumentando la dosis
Cómo vemos el efecto de un antagonista?
Añadimos el antagonista junto con el ligando natural o un agonista. Mientras más disminuye la acción del receptor, mayor efecto del antagonista
Qué son los receptores ligados a canales iónicos?
Son receptores de membrana acoplados directamente a un canal iónico
Intervienen principalmente en la transmisión sináptica rápida
Ejemplos de receptores ligados a canales iónicos:
Receptor nicotínico de acetilcolina
Receptor GABA
Receptor NMDA de glutamato
Cómo funciona el receptor nicotínico de acetilcolina?
Cuando une acetilcolina se abre y permite la entrada selectiva de sodio, favoreciendo la despolarización y activando sus vías de señalización
Cómo funciona el receptor de GABA?
Cuando une GABA se abre y permite la entrada selectiva de cloruro, manteniendo la polaridad de la membrana e inhibiendo la actividad neuronal
Cómo funciona el receptor NMDA de glutamato?
Cuando une glutamato permite la entrada selectiva de calcio, activando su acción en funciones cerebrales.
En presencia de magnesio se inhibe porque el magnesio bloquea el canal
Tipos de proteínas G:
GS: activadora de AC
GI: inhibidora de AC
GO: activadora de canales iónicos
Gq: acopladas a sistemas efectores de fosforilasas, lipasas
Noradrenalina (función)
Neurotransmitor del sistema nervioso simpático que une receptores Gs para activar la AC y aumentar el AMPc
Función de la acetilcolina cuando se une a un GPCR:
Se une a receptores Gq para producir un aumento del calcio intracelular, DAG y fosfatidilinositol –> transcripción de factores nucleares
Acciones del AMPc
Aumento: activa quinasas
Disminución: cierre de canales de calcio y apertura de canales de potasio
De un ejemplo de:
1. Receptor con actividad tirosin quinasa intrínseco
2. Receptor con actividad tirosin quinasa extrínseco
3. Receptor ionotrópico
- Receptor de la insulina
- Receptor de citoquinas
- Receptor de GABA
Ligandos de los receptores intracelulares:
Hormonas esteroideas
Hormonas tiroideas
Vitamina D
Ácido retinoico
Diana de los corticoides:
Receptores intracelulares
Tipos de receptores con estructura clásica (unión al ligando extracelular, transmembrana, intracelular)
Acoplados a proteínas G
Con actividad enzimática
Antiarrítmicos (diana y acción)
Inhibidores de los canales voltaje-dependientes de sodio
Qué es un profármaco?
Fármacos que se administran en su forma inactiva y necesitan ser metabolizados para generar sus efectos
3 ejemplos de dianas que no entran en las 4 categorías normales:
Proteínas estructurales (tubulina)
Proteínas intracelulares (inmunofilinas)
Proteínas de la membrana celular y DNA
