2. Mecanismo de acción de los fármacos

Question 1

Tipos de dianas de acción farmacológica

Answer 1

Receptores
Canales iónicos
Enzimas
Transportadores

Question 2

Los receptores son inertes. (V / F)

Answer 2

Falso; su activación y bloqueo tienen consecuencias sobre la situación celular

Question 3

Fármacos agonistas (definición)

Answer 3

Simulan la acción del ligando
Puros: pueden inducir respuesta máxima
Parciales: inducen respuesta submáxima, con acción intermedia

Question 4

Fármacos antagonistas (definición)

Answer 4

Compiten con el ligando por el receptor y disminuyen los efectos de su acción; no inician cambios en la función celular

Question 5

Los fármacos agonistas parciales siempre generan un efecto inhibidor. (V / F)

Answer 5

Falso; en la presencia de ligando el efecto es inhibidor porque generan menos respuesta que el ligando natural, pero en ausencia de ligando generarán una respuesta parcial que no existiría de otra manera

Question 6

Parámetros que definen a los fármacos:

Answer 6

Afinidad
Eficacia o actividad intrínseca

Question 7

A mayor afinidad, (menores / mayores) efectos adversos y (menor / mayor) dosis efectiva.

Answer 7

menores; menor

Question 8

Qué es la eficacia o actividad intrínseca de un fármaco?

Answer 8

La capacidad para activar al receptor y producir una respuesta (valores de 0 a 1)

Question 9

Por qué las curvas dosis-efecto tienen forma de meseta?

Answer 9

Porque cuando se saturan todos los receptores deja de aumentar el efecto aunque siga aumentando la dosis

Question 10

Cómo vemos el efecto de un antagonista?

Answer 10

Añadimos el antagonista junto con el ligando natural o un agonista. Mientras más disminuye la acción del receptor, mayor efecto del antagonista

Question 11

Qué son los receptores ligados a canales iónicos?

Answer 11

Son receptores de membrana acoplados directamente a un canal iónico
Intervienen principalmente en la transmisión sináptica rápida

Question 12

Ejemplos de receptores ligados a canales iónicos:

Answer 12

Receptor nicotínico de acetilcolina
Receptor GABA
Receptor NMDA de glutamato

Question 13

Cómo funciona el receptor nicotínico de acetilcolina?

Answer 13

Cuando une acetilcolina se abre y permite la entrada selectiva de sodio, favoreciendo la despolarización y activando sus vías de señalización

Question 14

Cómo funciona el receptor de GABA?

Answer 14

Cuando une GABA se abre y permite la entrada selectiva de cloruro, manteniendo la polaridad de la membrana e inhibiendo la actividad neuronal

Question 15

Cómo funciona el receptor NMDA de glutamato?

Answer 15

Cuando une glutamato permite la entrada selectiva de calcio, activando su acción en funciones cerebrales.
En presencia de magnesio se inhibe porque el magnesio bloquea el canal

Question 16

Tipos de proteínas G:

Answer 16

GS: activadora de AC
GI: inhibidora de AC
GO: activadora de canales iónicos
Gq: acopladas a sistemas efectores de fosforilasas, lipasas

Question 17

Noradrenalina (función)

Answer 17

Neurotransmitor del sistema nervioso simpático que une receptores Gs para activar la AC y aumentar el AMPc

Question 18

Función de la acetilcolina cuando se une a un GPCR:

Answer 18

Se une a receptores Gq para producir un aumento del calcio intracelular, DAG y fosfatidilinositol –> transcripción de factores nucleares

Question 19

Acciones del AMPc

Answer 19

Aumento: activa quinasas
Disminución: cierre de canales de calcio y apertura de canales de potasio

Question 20

De un ejemplo de:
1. Receptor con actividad tirosin quinasa intrínseco
2. Receptor con actividad tirosin quinasa extrínseco
3. Receptor ionotrópico

Answer 20

1. Receptor de la insulina
2. Receptor de citoquinas
3. Receptor de GABA

Question 21

Ligandos de los receptores intracelulares:

Answer 21

Hormonas esteroideas
Hormonas tiroideas
Vitamina D
Ácido retinoico

Question 22

Diana de los corticoides:

Answer 22

Receptores intracelulares

Question 23

Tipos de receptores con estructura clásica (unión al ligando extracelular, transmembrana, intracelular)

Answer 23

Acoplados a proteínas G
Con actividad enzimática

Question 24

Antiarrítmicos (diana y acción)

Answer 24

Inhibidores de los canales voltaje-dependientes de sodio

Question 25

Qué es un profármaco?

Answer 25

Fármacos que se administran en su forma inactiva y necesitan ser metabolizados para generar sus efectos

Question 26

3 ejemplos de dianas que no entran en las 4 categorías normales:

Answer 26

Proteínas estructurales (tubulina)
Proteínas intracelulares (inmunofilinas)
Proteínas de la membrana celular y DNA