4: Neuropsychiatry, mental illnesses and neuropharmacology

Question 1

Modulering af aktivitet i præsynapsen - effects on transmitter production (A)

Answer 1

1. Hæmning af transmitter syntese (udførelse af kemiske reaktioner for at opnår produkter)
2. Blokade af axon transport - forringer vedligeholdelse og mikrotubuli (noget med cellens opbygning/skelet/struktur?)
3. Interferens med opbevaringen af transmitterstoffer - et stof blokerer for, at transmitteren kan pakkes ind i vesiklen og den bliver dermed nedbrudt af enzymer

Question 2

Modulering af aktivitet - præsynapse: Effects on transmitter release

Answer 2

1. Forebyggelse af synaptisk transmission
   - Stoffet tetrodotoxin blokerer for Na+ (sodium)-kanaler og forebygger nerveledning
2. Ændring af synaptisk transmitter release
   - Calcium(Ca+)-kanal-blokkere (fx verapamil, som er Ca+-antagonist) hæmmer frigivelsen af transmittere
   - Amphetamine stimulerer frigivelsen af cathecholamine-transmittere
   - mm.
3. Ændring af transmitter release gennem modulering af præsynaptisk aktivitet
   - Koffein konkurrerer mod adenosine (molekyle) ved de præsynaptiske receptorer og stopper derfor dens hæmmende effekter

Question 3

Modulering af aktivitet i præsynapsen - Effects on transmitter clearance (C)

Answer 3

• Inaktivering af transmitter genoptagelse:
  Stoffer som kokain og amfetamin hæmmer genoptagsmekanismen og forlænger således den synaptiske aktivitet. Nogle bestemte antidepressiver hæmmer serotonin optaget.
• Blokade af transmitter nedbrydelse:
  Nogle stoffer hæmmer de enzymer, som normalt nedbryder transmittermolekylerne i axonterminalen eller den synaptiske kløft. Resultatet af dette er at transmitteren er aktiv længere og derfor har større effekt.

Question 4

Modulering af aktivitet i postsynapsen - Effects on cellular processes

Answer 4

1: Regulation af antallet af postsynaptiske receptorer
- fx øger alkohol antallet af GABA-receptorer
2: Modulering af intracellulære signaler
- fx har humørstabilisatoren lithium mange effekter inkl. ændringer i second messengers, hvilket kan lede til ændringer i genudtrykkelse og receptortæthed

Question 5

D2-antagonister mod psykose og skizofreni

Answer 5

D2-antagonister blokerer dopamin subtype 2-receptoren ->

forhindrer aktivering af receptor -> hæmmer aktivitet i dopamin-neuroner

Question 6

Medicin mod Alzheimer’s

Answer 6

Biologisk konsekvens af Alzheimer’s: Nedsat aktivitet i bl.a. acetylcholinsystemet
Acetylcholinesterasehæmmere: Øger aktiviteten ved at
hæmme nedbrydningen af acetylcholin

Question 7

SSRI - antidepressiv psykofarmika

Answer 7

SSRI hæmmer genoptag af serotonin - øget koncentration af serotonin i synapsekløften - øget aktivitet i serotoninneuroner

Question 8

Terapeutisk

indeks

Answer 8

Det terapeutiske indeks siger noget om hvor stor eller lille forskellen mellem virkning og toksicitet af et stof er
Lille terapeutisk indeks = kort afstand mellem virkning og toksicitet
Stort terapeutisk indeks = stor afstand mellem virkning og toksicitet

Question 9

Kryds-tolerance

Answer 9

Eksponering for et stof kan give tolerance over for lignende stoffer

Question 10

Medicin mod angst

Answer 10

Angst giver øget aktivitet i fx. glutamat

Medicin er anxiolytica: Nedsætter aktiviteten ved at øge effektiviteten af GABA receptor (hæmmer aktivitet)

Question 11

Medicin mod Alzheimer’s

Answer 11

Acetylcholinesterasehæmmere: Øger aktiviteten ved at hæmme nedbrydningen af acetylcholin
Biologisk konsekvens: Nedsat aktivitet i bl.a. acetylcholinsystemet

Question 12

Sygdom og behandling af bipolaritet

Answer 12

Nedsat/øget aktivitet i bla. serotoninsystemet. Stemningsstabiliserende. Lithium stabiliserer aktivitet ved at stabilisere produktionen af 2nd messenger systemet

Question 13

Farmakokinetik

Answer 13

Hvad kroppen gør ved lægemidlet:
•  Administation (indtagelse)
•  Absorption (Optagelse)
•  Distribution (Fordeling)
•  Metabolisering (Omsætning)
•  Elimination og ekskretion (Udskillelse)

Question 14

Farmakodynamik

Answer 14

Hvad lægemidlet gør ved kroppen
• Virkning (effekt)
• Terapeutisk indeks
• Bivirkninger
• Tolerance
• Afhængighed
• Abstinenser

Question 15

Medicin mod smerte

Answer 15

Biologisk konsekvens af smerte: Øget aktivitet i nocciceptive
nerver og CNS
Gabapentin og pregabalin: Stabiliserer aktiviteten ved at hæmme frigivelse af transmitter
SNRI, TCA: Stabiliserer ukendt mekanisme

Question 16

Terapeutisk

indeks

Answer 16

Det terapeutiske index siger noget om hvor stor eller lille forskellen mellem virkning og toksicitet af et stof er

Question 17

Tolerance

Answer 17

Metabolisk: Mindre stof når til virkningssted. Øget omsætning og udskillelse af lægemidlet I leveren, blodet og nyren
Funktionel: Mindsket respons ved virkningsstedet. Færre receptorer, receptoren er mindre følsom, nedsat binding til receptor (kompensatorisk regulering/neuronal plasticitet)

Question 18

Kryds-tolerance

Answer 18

Eksponering for et stof kan give tolerance over for lignende

stoffer

Question 19

Sensibilisering

Answer 19

Det modsatte af tolerance

Question 20

Virkning af amfetamin

Answer 20

Amfetamin øger produktionen af dopamin -> øget koncentration af dopamin i synapsen -> øget aktivitet i dopamin neuroner (fx n.accumbens)

Question 21

Dosis-respons-kurve

Answer 21

Bruges til overblik over forholdet mellem den givne dosis og den observerede effekt.

Question 22

Describe how a tablet travels through the body and to its target

Answer 22

En tablet henfalder til partikler og opløses - absorberes i slimhinden - passerer leveren - kommer ud i kredsløbet - virker ved receptorerne. I leveren og kredsløbet spiller metabolismen en rolle.