28. Serotonina y fármacos antiserotoninérgicos. Purinas.

Question 1

La 5HT pertenece a la familia de los autacoides, que tienen una característica común:

Answer 1

Se forman en los tejidos que actúan, funcionan como Hormonas Locales.

Question 2

Esta región del SNC carece de inervación serotoninérgica

Answer 2

Ninguna.

Question 3

¿A pH fisiológico, la serotonina atraviesa la BHE?

Answer 3

No

Question 4

¿Dónde encontramos más serotonina?

Answer 4

90% en células enterocromafines en aparato GI. 1-2% está en SNC.

Question 5

¿Las plaquetas sintetizan 5HT?

Answer 5

No, solo la almacenan (transporte activo dependiente de Na+)

Question 6

¿Cuántas clases hay de 5HT?

Answer 6

Siete. (ver subtipos). Las que tienen un subtipo son la 3,4,6 y 7.

Question 7

Todos los receptores se acoplan a proteína G, excepto el..

Answer 7

5HT(3) y el 5 que no está bien caracterizado.

Question 8

Son funciones fisiológicas de la serotonina

Answer 8

Regula el apetito, termorregulación, edo emocional, comportamiento agresivo, comportamiento sexual, aprendizaje y memoria, act. Motora, modula el dolor, regula el sueño, la función suprarrenocortical y la presión arterial.

Question 9

En tubo digestivo, los siguientes receptores incrementan el tono y motilidad del mismo

Answer 9

5HT(2A) y 5HT(4)

Question 10

Es la función de la serotonina en la regulación del sueño.

Answer 10

Tiene un efecto facilitador —la activación de r5HT(1A) en el núcleo del rafe incrementa el sueño REM— y promueve el estado de alerta.

Question 11

¿Cuál es la función de la serotonina en la regulación suprarrenocortical?

Answer 11

Regula el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal. Edtimula la secreción de ACTH durante el estrés.

Question 12

Efectos de la serotonina en el músculo vascular

Answer 12

Contrae la mayoría de las arterias (r5HT2A)•en vasos craneales por r5HT(1)•. También produce vasodilatación en receptores 1B, 1D y 2B

Question 13

Al estimular los receptores 5HT4 en músculo cardíaco hay una respuesta…

Answer 13

Inotrópica y cronotrópica positivas.

Question 14

Las plaquetas liberan, entre otros, serotonina, al contacto con el endotelio lesionado, su función aquí es..

Answer 14

Favorece agregación plaquetaria y produce vasoconstriccion r5HT2A

Question 15

¿Sobre qué receptores actúa el SUMATRIPTÁN y cuáles son sus efectos?

Answer 15

Agonista de Receptores 5HT (1B y 1D). Produce vasoconstricción (tx migraña).

Question 16

Son antagonistas de r5HT2

Answer 16

Metisergida—sx carcinoide, no se recomienda por sus efectos adversos: fibrosis retroperitoneal y mediastínica—, ciproheptadina—tx de síntomas del sx carcinoide—, ketanserina, ketotifeno y pizotifeno. Clozapina (antipsicótico, antagoniza r2A, 2C y 7)

Question 17

A estos comportamientos se asocia la disfunción srotoninérgica en el alcoholismo.

Answer 17

1. Agresión impulsiva
2. Estado de humor negativo
3. Baja respuesta a la ingesta de alcohol

Question 18

¿Qué es el síndrome carcinoide?

Answer 18

Sx experimentado por pxs con tumoresmalignos de células enterocromafines, los cuales segregan cantidades excesivas de serotonina, entre otras.
Síntomas: rubefacción, diarrea, bronoconstricción e hipotensión.

Question 19

Este metabolito de la serotonina se puede encontrar en la orina (e.g. Migraña, sx carcinoide).

Answer 19

5-HIIA (5-hidroxiindolacético)

Question 20

Efectos del SUMATRIPTÁN.

Answer 20

Agonista de receptores 1B y 1D. Vasoconstricción (tx de migraña)

Question 21

Son antagonistas de r5HT2

Answer 21

Metisergida—efectos adversos: fibrosis retroperitoneal/mediastinal), ciproheptadina, ketanserina, ketotifeno y pizotifeno. Los primero s dos para el tx de síntomas del sx carcinoide.
Clozapina (antipsicótico antagoniza receptores 2A, 2C y 7)

Question 22

Son triptanes de segunda generación. Tienen mayor biodisponibilidad (menores dosis)

Answer 22

Naratriptán, zolmitriptán, rizatriptán, eletriptán, frovatriptán, amlotriptán y avitriptán.

Question 23

Antagonistas de receptores 5HT3

Answer 23

Ondansetrón, granisetrón, tropisetrón y palonosetrón.

Antieméticos.

Question 24

AGONISTAS de r5HT4

Answer 24

Metoclopramida. Acción procinética/ antiemética.

Otro antagonista: renzaprida (Tx de SCI en estudio)

Question 25

Inhiben la recaptación de serotonina en el terminal nervioso

Answer 25

Antidepresivos del tipo de la fluoxetina.

Question 26

En SNC, el ATP funciona como un

Answer 26

Neurotransmisor excitador. La adenosina inhibe la excitabilidad del SNC.

Question 27

Bloquean receptorees purinérgicos P1 (receptores de adenosina)

Answer 27

Metilxantinas

Question 28

Bloquean receptores P2 (de ATP, UDP, UTP y UDP)

Answer 28

Suramina