25. Antagonistas de Ca. Vasodilatadores. Flashcards
En las enfermedades en las que usamos éstos fármacos se producen las siguientes alteraciones vasculares
- aumento del tono vascular
- aumento del cociente media/luz
- disminución de la elasticidad vascular
El GRADO de contracción de las CMLV depende de..
La fosforilación de la cadena ligera de miosina. Que depende de la actividad de la cinasa de la cadena ligera de miosina (MLCK) y de la fosfatasa de la cadena ligera de miosina (MLCP) que defosforila.
Los fármacos vasodilatadores tienen estos mecanismos…
- Inhibir la entrada de Ca
- Aumenta la salida de Ca al activar el intercambiador Na/Ca (1Ca intracelular por 3Na extracel) y la PMCA (1Ca intracelular por 1H extracelular)
- Activación de la SERCA (ATPasa de Ca del retículo sarcoplásmico) que transporta Ca del citosol al retículo sarcoplásmico.
- Hiperpolarización de membrana de CMLV
Éstos canales de calcio predominan en células cardíacas y lisas vasculares.
L y T, son dependientes de voltaje,
Subgrupo de los antagonistas de canales de Ca al cual pertenece el verapamilo
Fenilalquilaminas
Subgrupo de antagonistas de canales de Ca al cual pertenece el diltiacem
Benzotiacepinas
Al subgrupo ‘dihidropiridinas’ de los antagonistas de canales. ca pertenecen estos fármacos.
Amlodipino Nimodipino Fenodipino Barnidipino Felodipino Lacidipino Lercanidipino Nicardipino Nisoldipino Nitrendipino
Puede aparecer edema pretibial con estos fármacos por..
Porque causan vasdilatación de arteriolas precapilares y vasoconstricción refleja poscapilar.
Antagonista de calcio que no aumenta la digoxinemia
Amlodipino
La cimetidina y bloqueantes b adrenérgicos…
Inhiben el sistema microsomal, lo que aumenta las concentraciones plasmáticas de antagonistas de calcio.
Son inductores del sistema microsomal hepático, por lo que disminuyen las concentraciones plasmáticas de los antagonistas de canales de Ca.
Barbitúricos, fenitoína, rifampicina, estradiol, corticoides, etanol.
Contraindicaciones de estos fármacos
Bradicardia, bloqueo AV avanzado, hipotensión arterial, disfunción ventricular o infarto de miocardio reciente
En este tipo de angina no están indicados los antagonistas de calcio.
Angina inestable, ya que no reduce la mortalidad bi la incidencia de reinfarto.
Son propiedades del verapamilo y diltiacem que ayudan en la insuficiencia ventricular diastólica
Tiene propiedades vasodilatadoras, a tiiquémicas y bradicardizantes (prolongan la diástole), revierten la hipertrofia cardíaca y reduce la [Ca]intramiocárdica, por lo que pueden acelerar la relajación cardíaca.
El uso de agonistas de canales de K se restringe a..
Hipertensos resistentes a otros vasodilatadores, ya aue aumentan la contractilidad miocárdica y la demanda miocárdica de oxígeno (asociar con b bloqueador); retención hidrosaliba( asociar con diurético)
Este vasodilatador arterial cursa con un cuadro tipo lupis en dosis superiores a 200mg/día
Hidralacina. Hay mialgias, fiebre, artralgias, esplenomegalia… persiste varios meses después de suspender el tx.
Vsodilatador más rápido y eficaz que existe
Nitroprusiato, donador de óxido nítrico.
Hay que proteger el sistema de infusión de nitroprusiato de la luz ya que..
La luz hidroliza el nitroprusiato y lo cinvierte en cianuro.
Principal vía metabólica en plaquetas, cuerpo cavernoso del pene y vasos pulmonares del GMPc
Fosfodiestera 5
F/V Los alimentos no alteran la absorción de los inhibidorers de fosfodiesterasa 5
F. Los alimentos grasos retrasan la absorción de sildenafilo y vardenafilo
En pxs con InsufRenal y proteinuria <1g/24h, las cifrras idóneas de PAS/PAD son..
<125/75
Está contraindicado el uso de inhibidos de PDE5 con..
Nitratos, ya que disminuye notablemente la presión arterial
Antagonista de receptores de endotelina a y b
Bosentán. Tx de hipertensión arterial pulmonar con estado funcional de grado III, sin enfermedad intersticial significativo
Si se usa en dosis prolongadaso ttos prolongados (>4 días) puede producir metahemoglobinemia
Óxido nítrico inhalado
Son derivados de la prostaciclina
Epoprostenol
Iloprost
Treprostinil
Beraprost
No usar epoprostenol con..
Inhibidores de PDE5, aumentan rxns adversas (cefaleas, rubor facial, congestión nasal, diarrea, dispepsia y dolor de extremidades)
En pxs diabéticos o de alto riesgo, las cifras de PAS/pad Deberían ser de
<130/80
Es una alternativa en pxs con disfunción eréctil que no responden a inhibidores de PDE5
Apomorfina, agonista dopaminérgico.
F/V en tratamientos crónicos, los antagonistas de calcio alteran el perfil lipídico.
Falso, no alteran tamco: insulina, ác urico, hemoglobina A(1c), potasio, creatinina.
