16. Fármacos ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
Son características de la ansiedad patológica
- Intensa en cuanto al estímulo
- Dura más del tiempo adecuado
- Surge sin estímulo (endógena)
- Aparece ante estímulos que no debieran despertar esta respuesta
- Respuesta inadecuada al estímulo que la suscita
Acción de las benzodiacepinas
Facilitan la acción del GABA (tienen un efecto inespecífico y generalizado)
Fármacos que actúan sobre el receptor GABA-érgico
Benzodiacepinas
B-bloqueadores
Buspirona
Clasificación de las benzodiacepinas
1’4 benzodiacepinas
Triazolobenzodiacepinas (terminación en zolam excepto ketazolam)
1’5 benzodiacepinas (clobazam y triflubazam)
Por esta característica algunas benzodiacepinas pueden usarse en la inducción de la anestesia.
Pueden producir amnesia anterógrada
Acción ansiolítica
Relajante muscular
Acción hipnótica
Esta benzodiacepina tiene acción anticonvulsivante
Diacepam (estatus epilepticus)
Clonacepam
Son los receptores del GABA
Ionotrópicos (GABA a y c)
Metabotrópicos (GABA b)
(ver subtipos)
Los receptores GABA (A)…
Facilitan la entrada de Cl- (=hiperpolarización= inhibición neuronal)
Los receptores GABA (B)
Se asocian a proteína G, se liga selectivamente al relajante muscular baclofeno.
Suptipo de receptor GABA (A) que abunda en riñón
GABA(A)3
La combinación de benzodiacepinas y _______ en dosis altas presenta un riesgo de paro respiratorio. En este caso, usar el antagonista de las benzodiacepinas:__________.
- Alcohol, barbitúricos o sedantes.
2. Flumacenilo (0.1-0.4mg/hr, max 3mg)
En cuanto a la vía de administración, se facilita la absorción V.O. con el estómago vacío, ¿Cómo disminuye la velocidad de absorción?
Con el uso de antiácidos (Mg, Al)
El efecto clínico acortado de las benzodiacepinas es determinado por …
Su lipofilia. (loracepam tiene menor distribución tisular)
En cuanto al metabolismo en hígado de las benzodiacepinas, estas tienen una vía final común, que es..
Desmetildiacepam
La excreción de benzodiacepinas se da por
++Orina
+/- Heces
– Bilis
Efecto en el producto por uso de benzodiacepinas por madres embarazadas . (diacepam/loracepam)
RN hipotónicos e hipotérmicos o con crisis de apnea los primeros días.
Son características de la dependencia o tolerancia de las benzodiacepinas.
Insomnio de rebote al suspender el tx.
depende de la dosis y duración del tratamiento
Hay que limitar el uso de benzodiacepinas con fines ANSIOLÍTICOS al siguiente tiempo:
2 meses
Los fármacos benzodiacepínicos han de emplearse con fines HIPNÓTICOS máximo el siguiente tiempo:
4 semanas
En estos pacientes esta contraindicado el uso de benzodiacepinas
Personal que maneje automóviles, maquinaria o que trabajen en situaciones de riesgo
- 1er trimestre de embarazo (asociacion con labio leporino-diacepam)
- Mujeres lactando
- Tener cuidado con pacientes con asma, enfermedad respiratoria grave o deterioro cognitivo
En estos pacientes esta contraindicado el uso de benzodiacepinas
Personal que maneje automóviles, maquinaria o que trabajen en situaciones de riesgo
- 1er trimestre de embarazo (asociacion con labio leporino-diacepam)
- Mujeres lactando
- Tener cuidado con pacientes con asma, enfermedad respiratoria grave o deterioro cognitivo
Son indicaciones clínicas de las benzodiacepinas
- Ansiedad patológica
- Insomnio (temacepam, midazolam, triazolam)
- Convulsiones epilépticas (diacepam, clonacepam)
- Espasticidad muscular
- Abstinencia alcohólica
- Preanestesia y anestesia (cx menor: diacepam, midazolam y loracepam)
Los bloqueantes B-adrenérgicos reducen la ansiedad secundaria a la activación del SNS, por lo tanto, pueden ser empleados en
- ansiedad de ejecución
- Tx sintomático de fobia social
- Conductas agresivas (psicosis, trastornos de ansiedad o personalidad)
- Tx de síntomas de ansiedad en trastornos de angustia, de ansiedad generalizada, estrés postraumático y fobias.
Son beneficios de los B-bloqueadores frente a las benzodiacepinas
No producen dependencia
No hay que usar los B-bloqueadores en los siguientes pacientes
Hipotensos/ asmáticos
No usar en ansiedad anticipatoria o trastorno obsesivo, ya que NO reducen la ansiedad CENTRAL.
Son beneficios de los INHIBIDORES de la recaptación de serotonina frente a las benzodiacepinas
Son más eficaces No producen dependencia Sin efecto de sedación Fácil dosificación Permite dosis MODERADAS de alcohol
Para ejercer su efecto beneficioso, los inhibidores de la recaptación de serotonina requieren una administación de
3 a 4 semanas
En caso de intolerancia a benzodiacepinas y otros, se pueden emplear
Barbitúricos ( tienen acción ansiolítica pero presentan mayor toxicidad y dependencia)
De preferencia hay que usar fármacos hipnóticos :
Por tiempo limitado (puede haber insomnio de rebote)
En insomnio transitorio o situacional
4 SEMANAS
La FDA recomienda para el tx de insomnio crónico (>6 meses):
Al isómero S de la zoplicona: ESZOPLICONA.
Considerar si el paciente consume fármacos que causan insomnio (antidepresivos/ antipsicóticos)
El uso de antihistamínicos como hipnóticos debe considerarse por sus rxns adversas, que son.
Retención urinari, visión borrosa, xerostomía, sedación diurna, mareos.
El siguiente hipnótico no benzodiacepínico se caracteriza por el sabor metálico amargo que presenta el 10% de los pacientes
Zoplicona
Juana va a realizar un viaje a la HERMOSA China, y como es gran conocedora, acude a usted diciéndole que quiere disfrutar al máximo sus vacaciones por lo que quiere que su ritmo circadiano no esté alterado en esas tierras. Usted le prescribe…
Melatonina 3mg V.O.
