Χολινεργικα φαρμακα Flashcards
Αγωνιστες
- κλασσικη χολινεργικη αγωνιστεσ
2. ανταγωνιστες της ακετυλοχολινεστερασης
ανταγωνιστες
- αντιμουσκαρινικα
2. μυοπληγικα
δρασεις των χολινεργικων αγωνιστων στο καρδιαγγειακο
- αγγειοδιαστολη σε ολα τα αγγεια πνευμονικα και στεφανιαια - 1 οπου υπαρχουν Μ3 υποδοχεις, 2 ελλειψη χολινεργικης νευροδιαβιβασης, και 3 εμμεσα λογο αναστολης της εκκρισησ τησ νορεπινεφρινησ απο τις αδρενεργικες απολιξεις
- αρνητηκη χρονοτροποσ, ινοτροπος,δρομοτροποσ δραση - 1 σιεγερση των Μ2 υποδοχεων στην καρδια, 2 μειωση ανταπορισης σε καταιχολαμινες μειωση τησ αδενιλικησ κυκλασης
3 εμμεσα αναστελοντας τις δρασεισ τησ αδρενεργικη
διεγερσης
4 αναστολη απελευθεροσησ τησ ΝΕ στις συμπαθητικεσ νευρικεσ αποληξεις
δρασεισ χολινεργικων αφωνιστων στο ΓΕΣ
1 αυξαση του τονου 2στο ευροσ τησ συσπασησ 3 στις κινησεισ του ΓΕΣ 4 ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΣΤΑΛΤΙΚΟΤΗΤΑ αυτο συνοδευεται με ΝΑΥΤΙΑ ΕΜΕΤΟ ΑΦΩΔΕΥΣΗ ΦΟΥΣΚΩΜΑΤΑ
σε πιο συστημα δρουν εκλεκτικα η ΚΑΡΒΑΧΟΛΗ ΚΑΙ Η ΒΗΘΑΝΕΧΟΛΗ
ΣΤΟ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΚΑΙ ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΟΝ ΤΟΝΟ ΤΟΥ ΕΞΩΣΤΗΡΑ ΤΗΣ ΚΥΣΤΗΣ
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΕΚΚΡΙΣΕΙΣ
ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΙΣ ΕΚΚΡΙΣΕΙΣ
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ
ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΒΡΟΓΧΟΣΠΑΣΗ ΜΕΣΩ ΤΩΝ Μ3
ΚΑΙ ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΙΣ ΕΚΚΡΙΣΕΙΣ
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΟΦΘΑΛΜΟΙ
ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΜΥΣΗ ΚΑΙ ΠΤΩΣΗ ΤΗΣ ΠΙΕΣΗΣ
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΚΝΣ
ΔΕΝ ΕΧΟΥΝ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΓΗ ΑΖΩΤΟ ΟΠΟΤΕ ΔΙΑΠΕΡΝΟΥΝ ΤΟΝ ΑΕΦ ΚΑΙ ΜΕΣΟ ΤΩΝ Μ1 - ΤΡΟΜΟ, ΥΠΟΘΕΡΜΙΑ , ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΚΙΝΗΤΙΚΟΤΗΤΑ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΙΚΑΝΟΤΗΤΑ ΜΑΘΗΣΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΑΝΟΙΑΣ
ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ
ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ ΒΗΘΑΝΕΧΟΛΗ ΚΑΡΒΑΧΟΛΗ ΜΕΘΑΧΟΛΙΝΗ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΗ ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ
ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ ΧΛΩΡΙΟΥΧΟΣ
ΤΟΠΙΚΗ ΟΦΘΑΛΜΙΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΠΡΟΚΛΗΣΗ ΜΥΣΗΣ ΣΕ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΟ ΚΑΤΑΡΑΚΤΗ, ΚΕΡΑΤΟΠΛΑΣΤΙΚΗ ΚΑΙ ΙΡΙΔΕΚΤΟΜΗΣ
0,2-1 ml
ΣΠΑΝΙΕΣ ΟΙ ΑΕ ΑΛΛΑ ΕΧΕΙ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ , ΑΝΑΚΟΠΗ ,ΥΠΟΤΑΣΗ, ΔΥΣΠΝΟΙΑ ΕΦΙΔΡΩΣΗ
ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ ΧΡΗΣΗ 2
1 ΤΡΙΤΗ ΕΠΙΛΟΓΗ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΟΥ ΓΛΑΥΚΩΜΑΤΟΣ
2 ΦΑΡΑΜΑΚΟ ΕΚΛΟΓΗΣ ΣΤΗΝ ΕΠΕΙΓΟΥΣΑ ΕΛΛΑΤΩΣΗ ΤΗΣ ΕΝΔΟΦΘΑΛΜΙΑΣ ΠΙΕΣΕΩΣ ΣΤΟ ΓΛΑΥΚΩΜΑ
ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ ΑΕ
ΑΕ ΠΟΝΟΚΕΦΑΛΟΣ ,ΟΙΔΗΜΑ ΒΛΕΦΑΡΩΝ , ΤΟΠΙΚΕΣ ΑΛΕΡΓΙΕΣ
ΠΟΤΕ ΔΕΝ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ Η ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ 4
- ΟΞΕΙΑ ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
- ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ
- ΝΟΣΟΣ ΠΑΡΚΙΝΣΟΝ
- ΒΡΟΓΧΙΚΟ ΑΣΘΜΑ
ΧΡΗΣΗ ΒΗΘΑΝΕΧΟΛΗΣ
ΚΑΤΑΚΡΑΤΗΣΗ ΟΥΡΩΝ- ΔΙΟΡΘΩΣΗ ΑΤΟΝΙΚΗΣ ΚΥΣΤΗΣ
ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ AchE
ΔΙΑΛΥΤΗ ΜΟΡΦΗ ΣΤΙΣ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΑΠΟΛΗΞΕΙΣ ΚΑΙ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΗ ΜΕ ΤΗΝ ΕΞΩΤΕΡΙΚΗ ΜΕΜΕΒΡΑΝΗ
ΕΧΕΙ ΠΟΛΛΕΣ ΙΣΜΟΡΦΕΣ
ένα από τα πιο αποτελεσματικά ένζυμα αφού υδρολύει 6 x 105
μόρια Αch/ μόριο AchE/min
ΒΟΥΤΥΡΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ BchE
ΠΑΡΑΓΕΤΑΙ ΣΤΙ ΗΠΑΡ ΚΑΙ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ
ΧΡΗΣΚΕΤΑΙ ΣΤΟ ΔΕΡΜΑ ΚΑΙ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ
ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΚΑΙ ΠΟΙΑ 6 ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΚΑΡΒΑΜΙΔΙΚΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ
ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ - ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ΕΧΟΥΝ ΚΑΙ ΕΜΕΣΗ ΔΡΑΣΗ 1. ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ 2. ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ 3.ΠΥΡΙΔΟΣΤΙΓΜΙΝΗ 4. ΕΔΡΩΦΟΝΙΟ 5.ΑΜΒΕΝΟΝΙΟ 6.ΔΙΣΤΙΓΜΙΝΗ
ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΟΙ ΟΡΓΑΝΩΦΟΣΦΟΡΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΚΑΙ ΠΟΣΕΣ ΕΙΝΑΙ
-ΜΗ ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ
-ΜΟΝΟ ΕΜΕΣΗ ΔΡΑΣΗ
1. TABUN
2.SARIN
3. SOMAN
ΑΕΡΙΑ ΝΕΥΡΩΝ
4.ΠΑΡΑΘΕΙΩΝ
5. ΜΑΛΑΘΕΙΩΝ
ΕΝΤΟΜΟΚΤΩΝΑ
ΤΙ ΣΥΜΒΑΙΝΕΙ ΑΝ ΧΟΡΗΓΗΣΟΥΜΕ ΥΨΗΛΗ ΔΟΣΗ ΚΑΡΒΑΜΙΔΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ
Σε υψηλές ή πολύ υψηλές δόσεις (τοξικές, θανατηφόρες):
α) διέγερση των μουσκαρινικών υποδοχέων στα επιτελεστικά όργανα του ΑΝΣ
β) αρχικά διέγερση και στην συνέχεια καταστολή (εκπολωτικός αποκλεισμός) και
παράλυση όλων των αυτόνομων γαγγλίων και σκελετικών μυών, μέσω των
νικοτινικών υποδοχέων
γ) διέγερση, με συνήθη επακόλουθη καταστολή, των περιοχών του ΚΝΣ που
φέρουν χολινεργικούς υποδοχείς.
ΤΙ ΚΑΝΟΥΝ ΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE ΟΤΑΝ ΕΦΑΡΜΟΣΤΟΥΝ ΤΟΠΙΚΑ ΣΤΟ ΕΠΕΦΥΚΟΤΑ
- ΜΥΣΗ
- ΣΠΑΣΜΟ ΠΡΟΣΑΡΜΟΓΗΣ- ΑΔΥΝΑΜΙΑ ΕΣΤΙΑΣΗΣ ΣΤΗ ΜΑΚΡΙΝΗ ΟΡΑΣΗ
- ΕΛΛΑΤΩΣΗ ΤΗΣ ΕΝΔΟΦΘΑΛΜΙΑ ΠΙΕΣΗ ΟΤΑΝ ΕΙΝΑΙ ΥΨΗΛΗ
ΤΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΕΧΕΙ Η ΝΕΟΣΤΙΦΜΙΝΗ ΣΤΟ ΓΕΣ
- ΑΥΞΗΣΗ ΤΩΝ ΓΑΣΤΡΙΚΩΝ ΣΥΣΠΑΣΕΩΝ
- ΑΥΞΗΣΗ ΕΚΚΡΙΣΕΩΝ HCL
- ΕΝΔΥΝΑΜΩΣΗ ΤΩΝ ΚΙΝΗΣΕΩΝ ΤΟΥ ΛΕΠΤΟΥ ΕΝΤΕΡΟΥ ΚΑΙ ΤΟΥ ΟΡΘΟΥ- ΕΠΙΤΑΧΥΝΣΗ ΣΤΗΝ ΚΙΝΗΣΗ
ΤΙ ΧΟΡΗΓΟΥΜΕ ΟΤΑΝ ΘΕΛΟΥΜΕ ΝΑ ΑΝΤΙΣΤΡΕΨΟΥΜΕ ΤΗΝ ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΜΗ ΕΚΠΟΛΩΤΙΚΩΝ ΜΥΟΠΛΗΓΙΚΩΝ
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ AchE ΚΑΙ ΝΕΥΟΜΥΙΚΗ ΣΥΝΑΨΗ
Η συνολική δράση τους μπορεί να είναι
- έμμεση, αυξάνοντας τοπικά τα επίπεδα Ach
- άμεση (οι τεταρτοταγείς αμίνες)- μέτρια αγωνιστική δράση μέσω των
νικοτινικών υποδοχέων
Αύξηση Ach-πρόκληση δυναμικού-εκπόλωση μυικής ίνας- σύσπαση
Προκαλούν ασύγχρονο ερεθισμό και ινιδώσεις - παρατεταμένη εκπόλωση -
απευαισθητοποίηση των μυϊκών ινών
Μπορούν αποτελεσματικά να αντιστρέψουν την μυοχαλαρωτική δράση των μη
εκπολωτικών μυοπληγικών.
ΠΟΙΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE ΕΙΣΕΡΧΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΚΝΣ ΚΑΙ ΤΙ ΚΑΝΟΥΝ
- Η ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ΚΑΙ ΟΛΕΣ ΟΙ ΟΦ ΕΚΤΟΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΚΘΕΙΟΦΑΤΗ
- ΑΡΧΙΚΑ ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΠΟΥ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΚΟΛΟΥΘΗΣΕΙ ΚΑΤΑΘΛΗΨΗ, ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ ΚΑΙ ΛΙΠΟΘΥΜΙΑ - ΔΡΑΣΕΙΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΜΕΣΗ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΩΝ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΖΟΝΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΤΡΟΠΙΝΗ
ΑΛΛΕΣ ΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE
Εκκριτικοί αδένες (ιδρωτοποιοί, βρογχικοί, σιελογόνοι κλπ): διέγερση των
εκκρίσεων
Προκαλούν συσπάσεις των λείων μυϊκών ινών των βρογχιολίων και των
ουρητήρων.
Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία και μια πτώση στην πίεση
ΠΩΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΟΝΑΤΑΙ ΟΙ ΟΦ
ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΑ ΜΕ ΤΟ P450 ΣΤΟ ΗΠΑΡ ΚΑΙ ΠΑΡΑΓΟΥΝ ΤΟ PARAXON
Θεραπεία πρώτης γραμμής στην αντιμετώπιση βαριάς μυασθένειας (μυασθένεια
Gravis). Επίσης, στη διάγνωση της ασθένειας. 5
- AMBENONIO
- ΔΙΣΤΙΓΜΙΝΗ
- ΕΔΡΟΦΩΝΙΟ - ΓΙΑ ΔΙΑΦΟΡΙΚΗ ΔΙΑΓΝΩΣΗ
- ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
- ΠΥΡΙΔΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
ΑΕ ΤΩΝ ΑΝΤΙΜΥΑΣΘΕΝΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE
ΕΜΕΣΗ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΩΝ ΥΠΟΔ
- ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΕΚΚΡΙΣΗ ΚΑΙ ΕΦΥΔΡΩΣΗ
- ΑΥΞ ΣΤΗΝ ΓΑΣΤΡΙΚΗ ΕΚΚΡΙΣΗ ΚΑΙ ΚΙΝΗΤΙΚΟΤΗΤΑ
- ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ
- ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΗ ΚΡΙΣΗ - ΕΠΙΤΑΣΗ ΤΗΣ ΜΥΙΚΗΣ ΑΔΥΝΑΜΙΑΣ ΚΑΙ ΠΑΡΑΛΥΣΗ
ΑΝΤΙΓΛΑΥΚΩΜΑΤΙΚΑ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE ΠΟΙΑ ΕΙΝΑΙ ΚΑΙ ΑΕ
3 ΕΠΙΛΟΓΗ
- ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
- ΕΚΘΕΙΟΦΑΤΗ
ΑΕ
- θεωρούνται καταρρακτογόνα
- αίσθημα νυγμών ή καύσου ή πόνου
- δακρύρροια
- επιπεφυκίτιδα
- μυωπία από σπασμό προσαρμογής
- σπανίως αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς ή αιμορραγία του υαλοειδούς
ΔΟΝΕΠΕΖΙΛΗ
ΕΚΛΕΚΡΙΚΟΣ ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ AchE
Έχει πάρει έγκριση για συμπτωματική θεραπεία της ήπιας ή μέτριας μορφής της ασθένειας Altzheimer
Αποτελέσματα από πολλές κλινικές μελέτες δείχνουν μία βελτίωση σε πολλά από τα
συμπτώματα της ασθένειας
ΓΑΛΑΝΤΑΜΙΝΗ
ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΣ ΣΥΝΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ AchE
Διεγείρει προ- και μετασυναπτικούς νικοτινικούς υποδοχείς
Έχει πάρει έγκριση για συμπτωματική θεραπεία της ήπιας ή μέτριας μορφής της ασθένειας Altzheimer
ΡΙΒΑΣΤΙΓΜΙΝΗ
Αναστολέας της AchE και της BuchE.
Έχει πάρει έγκριση για συμπτωματική θεραπεία της ήπιας ή μέτριας μορφής της ασθένειας.
ΤΑΚΡΙΝΗ
Μακράς διάρκειας συναγωνιστικός, αντιστρεπτός αναστολέας AchE
Κλινικές μελέτες δείχνουν μερικώς θετικά αποτελέσματα.
Η συχνή ηπατοτοξική της δράση έχει περιορίσει τη χρήση της
υπερδοσολογία-δηλητηρίαση από ατροπίνη ή συγγενή
αλκαλοειδή, φαινοθειαζίνες και τρυκυκλικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα
ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
αναστροφή του μη εκπολωτικού νευρομυικού
αποκλεισμού - στη γενική αναισθησία
ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
, προφυλακτικά, σε επικείμενη πιθανή έκθεση σε «χημικά αέρια
νεύρων» – πρώτη εφαρμογή στον πόλεμο του Κόλπου.
ΠΥΡΙΜΙΔΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
σε ορισμένες περιπτώσεις
παραλυτικού ειλεού και ατονίας ουροδόχου κύστη
ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ΚΑΙ ΔΙΣΤΙΓΜΙΝΗ
(μύση, βρογχοσπασμός, βραδυκαρδία,
αυξημένες εκκρίσεις ΤΙ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΧΕΙ Ο ΑΣΘΕΝΗΣ ΒΡΙΣΚΕΤΑΙ ΣΕ ΚΡΙΣΙΜΗ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ
ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΗ ΑΠΟ ΟΦ ΕΝΩΣΕΙΣ ΕΙΝΑΙ ΜΕΓΑΛΗ Η ΔΟΣΗ
ΧΟΡΗΓΟΥΜΕ ΑΤΡΟΠΙΝΗ ΚΑΙ ΠΑΡΑΛΙΔΟΞΙΜΗ
Ανταγωνίζεται τις μουσκαρινικές δράσεις ΤΩΝ ΟΦ (αυξημένες εκκρίσεις,
βρογχοσπασμός, βραδυκαρδία). Δεν επηρεάζει τη μυϊκή παράλυση
ΑΤΡΟΠΙΝΗ