Ανοσοκατασταλτικά & Ανοσοδιεγερτικά Φάρμακα Flashcards
ΚΑΤΗΓΟΡΙΕΣ ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΩΝ
1, ΓΛΥΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ
- ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ - ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ, ΤΑΑΚΡΟΛΙΜΟΥΣ-
- ΑΝΤΙΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΤΙΚΑ - SIROLIMOUS, ENEROLIMOUS-
- ΑΝΤΙΜΕΤΑΒΟΛΙΚΑ - ΑΖΑΘΕΙΟΠΡΙΝΗ
- ΜΥΚΟΦΑΙΝΟΛΑΤΗ ΜΟΦΕΤΙΛ
- ΑΝΤΙΣΩΜΑΤΑ
ΠΟΙΑ ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΠΡΩΤΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΓΙΑ ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΟΛΗ ΣΤΑ ΑΥΤΟΑΝΟΣΑ ΚΑΙ ΣΤΙΣ ΜΕΤΑΜΟΣΧΕΥΣΗΣ
ΤΑ ΓΛΥΚΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ
- ΠΡΕΔΝΙΖΟΝΗ
- ΠΡΕΔΝΙΖΟΛΟΝΗ
- ΜΕΘΥΛΠΡΕΔΝΙΖΟΛΟΝΗ
- ΤΡΙΑΜΣΙΝΟΛΟΝΗ
- ΝΕΞΑΜΕΘΑΖΟΝΗ
- ΒΗΤΑΜΕΘΑΖΟΝΗ
ΑΕ ΓΛΥΚΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ
- ΥΠΕΡΧΟΛΥΣΤΕΡΟΛΑΙΜΙΑ
- ΚΑΤΑΡΑΚΤΗ
- ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ
- . ΥΠΕΡΤΑΣΗ
Τα πιο αποτελεσματικά ανοσοκατασταλτικά φάρμακα ρουτίνας που
στοχεύουν ενδοκυττάρια μονοπάτια που επάγονται από την
ενεργοποίηση των υποδοχέων των Τ κυττάρων
ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ
- ΤΑΚΡΟΛΙΜΟΥΣ
- ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ
- ΕΜΠΟΔΙΖΟΥΝ ΤΗΝ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΔΙΑΦΟΡΩΝ ΓΟΝΙΔΙΩΝ ΚΥΤΤΑΡΟΚΙΝΩΝ ΣΤΑ Τ ΚΥΤΤ
ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗ
ΜΙΑ ΦΩΣΦΑΤΑΣΗ ΠΟΥ ΑΠΟΦΩΣΦΟΡΥΛΙΩΝΕΙ ΤΟΝ ΠΥΡΙΝΙΚΟ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΙΜΕΝΩΝ Τ ΚΥΤΤ ΚΑΙ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΙΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΩΝ ΓΟΝΙΔΙΩΝ ΤΩΝ ΚΥΤΤΑΡΟΚΙΝΩΝ
ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ ΤΙ ΕΙΝΑΙ ; ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ ;
- ΕΙΝΑΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ
- ΔΗΜΙΟΥΡΓΕΙ ΣΥΜΠΛΟΚΟ ΜΕ ΤΗΝ ΚΥΚΛΟΦΙΛΙΝΗ ΚΑΙ ΜΠΛΟΚΑΡΟΥΝ ΤΗΝ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗ ΑΠΟ ΤΟ ΝΑ ΦΩΣΦΟΡΙΛΙΩΣΗ ΤΩΝ ΠΥΡΙΝΙΚΟ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ ΤΩΝ Τ ΚΥΤΤ NFAT ΠΟΥ ΑΠΑΙΤΕΙΤΕ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΚΦΡΑΣΗ ΙL-2
ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΙΤΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΚΑΙ ΑΕ
- 40% ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ΠΑΡΕΝΤΕΡΙΚΑ ΚΑΙ ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΣΤΟ ΗΠΑΡ ΑΠΟ ΤΟ P450
- t1\2=27
ΘΕΡΑΠΕΙΑ
- ΜΕΤΑΜΟΣΧΕΥΣΗΣ ΣΥΜΠΑΓΩΝ ΟΡΓΑΝΩΝ
- ΑΝΘΕΚΤΙΚΗ ΨΩΡΙΑΣΗ
ΑΕ
- ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
- ΥΠΕΡΤΑΣΗ
- ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΑ ΕΠΕΙΠΕΔΑ ΤΙΣ LDL ΑΝΤΙΘΕΤΟ ΜΕ ΤΟ ΤΑΚΡΟΛΙΜΟΥΣ
ΤΑΚΡΟΛΙΜΟΥΣ ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ
- ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ
- ΣΧΗΜΑΤΙΖΕΙ ΣΥΜΠΛΟΚΟ ΤΑΚΡΟΛΙΜΟΥΣ- FKBP-12- ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ- ΚΛΑΜΟΔΟΥΛΙΝΗΣ ΚΑΙ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ
1. ΑΠΟΤΡΕΠΕΙ ΤΗΝ ΑΠΟΦΩΣΦΟΡΥΛΙΩΣΗ ΤΟΥ NFAT
2. ΕΜΠΟΔΙΖΕΙ ΤΗΝ ΕΚΦΡΑΣΗ ΤΗΣ IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF TNF
TAKROLIMOYS ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΙΤΙΚΗ
- per os η ενδοφλεβεια
- AΠΑΡΑΙΤΗΤΗ Η ΜΕΤΡΗΣΗ ΣΤΟ ΑΙΜΑ ΓΙΑΤΙ ΑΛΛΑΖΕΙ ΑΝΑΛΟΓΑ ΜΕ ΤΟ ΑΤΟΜΟ Η ΓΑΣΤΡΕΝΕΤΡΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ΚΑΙ ΕΙΝΑΙ ΝΕΦΡΟΤΟΞΙΚΟ
- ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΟΠΩΣ ΚΑΙ Η ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ ΑΠΟ ΤΟ CYP3A ΣΤΟ ΗΠΑΡ
ΑΕ
- ΝΕΦΡΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ
- ΝΕΥΡΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ -ΤΡΟΜΟΣ ΚΕΦΑΛΛΑΛΓΙΑ ΣΠΑΣΜΟΙ
- ΔΙΑΤΑΡΑΧΗ ΤΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ΓΛΥΚΟΖΗΣ
- ΥΠΕΡΚΑΛΙΑΙΜΙΑ
SIROLIMUS ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΜΟΣ ΔΡΑΣΗΣ
- ΕΙΝΑΙ ΑΝΤΙΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΤΙΚΟ ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΟ
- ΣΥΝΔΕΕΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΠΡΩΤΕΙΝΗ FKBP12 ΚΑΙ ΑΝΑΣΤΕΛΕΙ ΤΗΝ ΚΙΝΑΣΗ mTOR ΚΑΤΑΣΤΕΛΟΝΤΑΣ ΤΟΝ ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΜΟ ΤΟΝ Τ ΚΑΙ Β ΛΕΜΦΟΚΥΤΤΑΡΩΝ
- ΔΕΝ ΕΠΕΙΡΕΑΖΕΙ ΤΗΝ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗ
SIROLIMUS ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ, ΑΕ
- ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΣΕ ΜΕΤΑΜΟΣΧΕΥΣΗ ΟΡΓΑΝΩΝ ΣΥΜΠΛΗΡΩΜΤΑΙΚΑ ΣΕ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ ΚΑΙ ΓΛΥΚΟΚΟΤΙΚΟΕΙΔΗ
- STENT ΜΕ SIROLIMUS ΓΙΑ ΝΑ ΑΠΟΦΕΥΧΘΕΙ Η ΑΝΑΠΤΥΞΗ ΚΥΤΤΑΡΩΝ ΣΤΟ ΣΤΕΝΤ ΚΑΙ Η ΑΠΟΦΡΑΞΗ ΤΟΥ ΑΓΓΕΙΟΥ
ΑΕ
1 ΝΕΦΡΟΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ ΕΙΔΙΚΑ ΟΤΑΝ ΣΥΓΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΜΕ ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ
2. ΑΥΞΗΣΗ ΤΡΙΓΛΥΚΕΡΙΔΙΩΝ ΚΑΙ ΧΟΛΙΣΤΕΡΟΛΗΣ ΣΕ ΑΣΘΕΝΗΣ ΜΕ ΝΕΦΡΙΚΟ ΜΟΣΧΕΥΜΑ ΠΟΥ ΑΠΑΙΤΕΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ
3. ΑΝΑΙΜΙΑ , ΛΕΥΚΟΠΕΝΙΑ, ΘΡΟΜΒΟΚΥΤΤΑΡΟΠΕΝΙΑ
4. ΣΤΟΜΑΤΙΚΑ ΕΛΚΗ
5. ΥΠΟΚΑΛΙΑΙΜΙΑ
ΑΖΑΘΕΙΟΠΡΙΝΗ
- ΑΝΤΙΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΤΙΚΟ ΑΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΟ
- ΑΝΤΙΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΠΟΥΡΙΝΩΝ
Μ.Δ
-ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΑΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ ΜΕ ΤΗΝ ΓΛΟΥΤΑΘΕΙΟΝΗ ΔΗΜΙΟΥΡΓΕΙΤΑΙ ΜΙΑ ΒΑΣΗ TIMP ΠΟΥ ΠΑΡΑΓΕΙ ΝΟΥΚΛΕΟΤΙΔΙΑ 6-ΘΕΙΟΓΟΥΑΝΙΝΗΣ ΠΟΥ ΕΝΣΩΜΑΤΩΝΟΝΤΑΙ ΣΤΟ DNA ΚΑΙ ΣΤΑΜΑΤΟΥΝ ΤΗΝ ΑΝΤΙΓΡΑΦΗ ΕΜΠΟΔΙΖΟΝΤΑΣ ΤΟΝ ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΣΜΟ ΤΩΝ Τ ΚΑΙ Β ΚΥΤΤ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
• Καταστολή του μυελού των οστών που εκδηλώνεται με λευκοπενία (συχνή),
θρομβοκυτταροπενία (λιγότερο συχνή) και/ή αναιμία (σπάνια)
• Αυξημένη ευπάθεια σε λοιμώξεις
• Αλωπεκία
• Αύξηση κινδύνου νεοπλασιών
- Συμπληρωματικό φάρμακο στην πρόληψη της απόρριψης μοσχευμάτων
- Αντιμετώπιση της βαρειάς ρευματοειδούς αρθρίτιδας (σε χαμηλότερες δόσεις)
ΑΖΑΘΕΙΟΠΡΙΝΗ
μυκοφαινολατη μοφετιλ
-ΠΡΟΦΑΡΜΑΚΟ • Είναι προφάρμακο που υδρολύεται ταχέως σε MPA έναν εκλεκτικό αναστολέα της αφυδρογονάσης της μονοφωσφορικής ινοσίνης (IMPDH) • Η IMPDH αποτελεί σημαντικό ένζυμο στην οδό της de novo σύνθεσης της φωσφορικής γουανοσίνης • Ο πολλαπλασιαμός των Β- και Τλεμφοκυττάρων εξαρτάται από αυτή την οδό
ΜΥΚΟΦΑΙΝΟΛΑΤΗ ΜΟΦΕΤΙΛ
- ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ PER OS ΚΑΙ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ
ΕΝΔΕΙΚΝΕΤΑΙ ΣΤΗΝ ΠΡΟΣΛΗΨΗ ΑΠΟΡΡΙΨΗΣ ΜΟΣΧΕΥΜΕΤΩΝ ΜΕ ΓΛΥΚΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ ΚΑΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΚΑΛΣΙΝΕΥΡΙΝΗΣ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
• Οι κυριότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικές (διάρροια, έμετοι)
και αιματολογικές (λευκοπενία)
• Κατα την κύηση έχει συσχετιστεί με συγγενείς ανωμαλίες και αυξημένο κίνδυνο
απώλειας του κυήματος
Ισχυρός ανοσοκατασταλτικός παράγοντα, που χρησιμοποιείται συνήθως για τη
θεραπεία απορριπτικών επεισοδίων μοσχεύματος ανθεκτικών σε υψηλές
δόσεις γλυκοκορτικοειδών
ΑΝΤΙΘΥΜΟΚΥΤΤΑΡΙΚΗ ΣΦΑΙΡΙΝΗ ATG
• Ανεπιθύμητες ενέργειες: Συχνά συνοδεύεται από λευκοπενία και θρομβοπενία
και αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ευκαιριακών λοιμώξεων (από
κυτταρομεγαλοϊό, CMV) ή ανάπτυξης λεμφοϋπερπλαστικού νοσήματος από τον
ιό Epstein Barr
Ένδειξη: Οξεία απόρριψη μοσχεύματος, ανθεκτική στα γλυκοκορτικοειδή οξεία απόρριψη
μεταμοσχεύματος καρδιάς ή ήπατος
ΑΝΤΙ-CD3 -ΜΟΥΡΟΜΟΝΑΜΠΗ
«Σύνδρομο Έκλυσης Κυτταροκινών»
-τοξικοτητα αντι cd3
• Εκδηλώνεται 30 λεπτά μετά τη χορήγηση και σχετίζεται με αυξημένα επίπεδα TNF-a,
IL-2, IL-6, IFN-γ
• Κλινικά συμπτώματα: υψηλός πυρετός, ρίγος, κεφαλαλγία, τρόμος, ναυτία,
μυαλγίες κ.α.
Δακλιζουμάμπη, Βασιλιξιμάμπη
Αντισώματα κατά του υποδοχέα της IL-2 (ΑΝΤΙ-CD 25) – Μηχανισμός: Λειτουργούν ως ανταγωνιστές του υποδοχέα της IL-2 και αναστέλλουν τη σύνδεση και τη βιολογική δραστηριότητα της IL-2 • Αναστέλλεται η ενεργοποίηση των λεμφοκυττάρων από την IL-2, μια σημαντική οδό στην κυτταρική ανοσολογική απάντηση που ενέχεται στην απόρριψη μοσχεύματος • Η βασιλιξιμάμπη είναι περίπου 10 φορές ισχυρότερη από την δακλιζουμάμπη • Ένδειξη: Οξεία απόρριψη μοσχεύματος • Τοξικότητα: Δεν έχει παρατηρηθεί «Σύνδρομο Έκλυσης Κυτταροκινών»
ΙΝΦΛΙΞΙΜΑΜΠΗ
-ΑΝΤΙ-TNFα
- ΧΙΜΑΡΙΚΟ ΜΟΝΟΚΛΩΝΙΚΟ ΑΝΤΙΣΩΜΑ ΓΙΑ ΤΗΝ
IgG1 που συνδέεται με μεγάλη χημική συγγένεια και με τους διαλυτούς και με τους διαμεμβρανικούς τύπους του TNFα
• Ενδείξεις: Ρευματοειδής αρθρίτιδα, ψωρίαση και
νόσος του Crohn κ.α.
Βάκιλος Calmette-Guérin (BCG)
ΑΝΟΣΟΔΙΕΓΕΡΤΙΚΟ
-ΑΝΑΣΟΠΟΙΗΣΗ ΚΑΤΑ ΤΗΣ ΦΥΜΑΤΙΩΣΗΣ
- ΔΕΝ ΞΕΡΟΥΜΕ ΠΩΣ ΑΛΛΑ ΕΧΕΙ ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΕΝΑΝΤΙΩΝ ΚΑΚΟΗΘΕΙΩΝ ΤΗΣ ΟΥΡΟΔΟΧΟΥ ΚΥΣΤΗΣ
-Ανεπιθύμητες ενέργειες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, ρίγη, πυρετός,
κακουχία
Ιντερφερόνες α, β και γ
• Προσδένονται σε υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας και:
Επάγουν ορισμένα ένζυμα
Αναστέλλουν τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό
Ενισχύουν ανοσολογική δραστηριότητα (π.χ αύξηση φαγοκυττάρωσης από
μακροφάγα, ενίσχυση της κυτταροτοξικότητας των Τ-λεμφοκυττάρων)
ενδείκνυται σε διάφορες νεοπλασίες όπως μελάνωμα,
σάρκωμα kaposi καθώς και σε λοιμώξεις
Ανασυνδυασμένη INF-α-2b (παραλαμβάνεται από καλλιέργειες
Escherichia coli)
• Απορροφώνται καλά μετά από ενδομυϊκή ή υποδόρια ένεση
• Ανεπιθύμητες ενέργειες: πυρετός, ρίγος, μυαλγίες, αρθραλγίες και
γαστρεντερικές διαταραχές
• Ενδείκνυται για θεραπεία ενηλίκων με μεταστατικό νεφροκυτταρικό
καρκίνωμα και μελάνωμα
ΑΛΔΕΣΛΕΥΚΙΝΗ ΑΝΔΡΩΠΙΝΗ-ΑΝΑΣΥΝΔΙΑΔΙΑΣΜΕΝΗ IL-2
Ανθρώπινη Ανασυνδυασμένη Ιντερλευκίνη-2 (Αλδεσλευκίνη) ΔΡΑΣΗ, ΕΝΔΕΙΞΗ, ΑΕ
ΑΝΟΣΟΔΙΕΓΕΡΤΙΚΟ
• Συνδέεται στον υποδοχέα της IL-2 και διεγείρει τον πολλαπλασιασμό
και τη διαφοροποίηση των Τ κυττάρων
• Ενδείκνυται για θεραπεία ενηλίκων με μεταστατικό νεφροκυτταρικό
καρκίνωμα και μελάνωμα
• Έχει συσχετιστεί με σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες
οφειλόμενες σε σύνδρομο τροχοειδικής διαφυγής , το οποίο
χαρακτηρίζεται από απώλεια αγγειακού τόνου και διαφυγή πλάσματος
και πρωτεϊνών στον εξωαγγειακό χώρο → υπόταση, μείωση αιμάτωσης
οργάνων και θάνατος
Ενεργητική ανοσοποίηση:
Διέγερση του οργανισμού με ένα αντιγόνο
με στόχο την ανάπτυξη ανοσολογικών μηχανισμών εναντίον μιας
μελλοντικής έκθεσης σε αυτό
Παθητική ανοσοποίηση:
: Χορήγηση έτοιμων αντισωμάτων σε άτομο
που έχει ή πρόκειται να εκτεθεί σε συγκεκριμένο παθογόνο
ΠΟΙΟ ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΟ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΣΕ STENT
SIROLIMUS
ΠΟΙΟ ΑΝΟΣΟΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΟ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΣΤΗΝ ΑΝΘΕΚΤΙΚΗ ΨΩΡΙΑΣΗ
ΚΥΚΛΟΣΠΟΡΙΝΗ
• Ενδείξεις: Ρευματοειδής αρθρίτιδα, ψωρίαση και
νόσος του Crohn κ.α.
ΙΝΦΛΙΞΙΜΑΜΠΗ
ΔΡΑΣΗ ΚΑΙ ΕΝΑΝΤΙΩΝ ΚΑΚΟΗΘΕΙΩΝ ΤΗΣ ΟΥΡΟΔΟΧΟΥ ΚΥΣΤΗΣ
BCG