Εισαγωγή στη φαρμακολογία της φλεγμονής Ισταμίνη-Εικοσανοειδή-Κινίνες

Question 1

ΙΣΤΑΜΙΝΗ

Answer 1

-ΑΥΤΑΚΟΕΙΔΕΣ- ΑΠΟΚΑΡΒΟΞΥΛΙΩΜΕΝΟ ΑΜΙΝΟΞΥ
-ΥΨΗΛΗ ΣΥΦΚΕΝΡΩΣΗ ΣΤΑ ΙΣΤΙΟΚΥΤΤΑΡΑ ΚΑΙ ΣΤΑ ΒΑΣΕΟΦΥΛΛΑ ΑΛΛΑ ΒΡΗΣΚΕΤΑΙ ΣΧΕΔΟΝ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΤΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ΚΥΡΙΩΣ
ΣΤΟ ΔΕΡΜΑ, ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ, ΗΠΑΡ, ΓΑΣΤΡΙΚΟ ΒΛΕΝΝΟΓΟΝΟ

Question 2

Η1

Answer 2

ΥΠΟΔΟΧΕΑΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ
Λεία Μυϊκά κύτταρα,
Ενδοθηλιακά κύτταρα, ΚΝΣ,
Καρδιά

Οξεία αλλεργική αντίδραση, αλλεργική
ρινίτιδα, ατοπική δερματίτιδα,
επιπεφυκίτιδα, κνίδωση,
βρογχοσυστολή, άσθμα και
αναφυλαξία. Αγγειοδιαστολή, Σύσπαση
λείων μυών (εκτός καρδιακών
κυττάρων)

Question 3

Η2

Answer 3

ΥΠΟΔΟΧΕΑΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

ΓΑΣΤΡΙΚΑ ΚΥΤΤΑΡΑ ΚΝΣ ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΑ

ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΓΑΣΤΡΙΚΗΣ ΕΚΚΡΙΣΗΣ

Question 4

Η3

Answer 4

ΥΠΟΔΟΧΕΑΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

ΚΝΣ

ΝΕΥΡΟΔΙΑΒΙΒΑΣΗ

Question 5

Η4

Answer 5

ΥΠΟΔΟΧΕΑΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

ΑΝΟΣΟΠΟΙΗΤΙΚΑ ΚΥΤΤ ΘΥΜΟΣ ΑΔΕΝΑΣ ΣΠΛΗΝΑΣ

ΑΓΝΩΣΤΗ

Question 6

ΔΡΑΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ

Answer 6

• ΒΡΟΓΧΟΣΥΣΤΟΛΗ
• Κ.Ε ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΑ ΤΥΠΟΥ ΑΣΘΜΑΤΟΣ
• Η1

Question 7

ΔΡΑΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΑΓΓΕΙΑΚΑ ΛΕΙΑ ΜΥΙΚΑ ΚΥΤΤ

Answer 7

• ΔΙΑΣΤΟΛΗ ΑΓΓΕΙΩΝ
• ΚΕ ΕΡΕΘΥΜΑ
• Η1

Question 8

ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΑ ΝΕΥΡΑ ΔΡΑΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

Answer 8

• ΕΥΑΙΣΘΗΤΟΠΟΙΗΣΗ ΝΕΥΡΙΚΩΝ ΑΠΟΛΗΞΕΩΝ
• ΚΕ ΦΑΓΟΥΡΑ ΠΟΝΟΣ
• Η1

Question 9

ΣΤΟΜΑΧΙ ΔΡΑΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

Answer 9

• ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΕΚΚΡΙΣΗ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ
• ΚΕ ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ , ΑΥΞΗΜΕΝΟ ΑΙΣΘΗΜΑ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΚΑΥΣΟΥ
• Η2

Question 10

ΚΝΣ ΔΡΑΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

Answer 10

• ΝΕΥΡΟΔΙΑΒΙΒΑΣΗ
• ΚΕ ΚΙΡΚΑΔΙΚΟΣ ΡΥΘΜΟΣ , ΑΥΠΝΙΑ
• Η3

Question 11

ΠΟΤΕ ΠΡΟΚΥΠΤΕΙ ΜΙΑ ΤΟΠΙΚΗ ΑΛΛΕΡΓΙΚΗ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ

Answer 11

ΟΤΑΝ Η ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΕΙΝΑΙ ΑΡΚΕΤΑ ΑΡΓΗ ΕΤΣΙ ΩΣΤΕ ΝΑ ΕΠΙΤΡΕΠΕΤΑΙ Η ΑΠΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΗΣ ΠΡΙΝ ΕΙΣΕΛΘΕΙ ΣΤΗΝ ΚΥΚΛΟΓΟΡΙΑ

Question 12

ΜΕΣΟΛΑΒΗΤΕΣ ΤΗΣ ΑΛΛΕΡΓΙΑΣ ΚΑΙ ΤΗΣ ΑΝΑΦΥΛΑΞΙΑΣ

Answer 12

1. ΙΣΤΑΜΙΝΗ
2. ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗ
3. ΛΕΥΚΟΤΡΙΕΝΙΑ
4. ΧΗΜΙΚΟΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΗΩΣΙΝΟΦΥΛΩΝ ΤΗΣ ΑΝΑΦΥΛΑΞΙΑΣ

Question 13

ΔΙΑΓΝΩΣΤΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ

Answer 13

1. ΕΛΕΧΓΟΣ ΕΚΚΡΙΣΗΣ ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΩΣ
2. ΕΛΓΧΟΣ ΠΝΕΥΜΟΝΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ
3. ΑΛΛΕΡΓΙΚΑ ΤΕΣΤ

Question 14

ΑΝΤΙΙΣΤΑΜΙΝΙΚΑ

Answer 14

-ΕΙΝΑΙ ΣΥΝΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΑΝΑΚΟΥΦΗΣΗ ΑΛΛΕΡΓΙΚΩΝ ΕΚΔΗΛΩΣΕΩΝ ΚΑΙ ΤΣΙΜΠΙΜΑΤΩΝ ΑΠΟ ΕΝΤΟΜΑ

1. ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ Η1- ΕΧΟΥΝ ΠΟΙΚΙΛΕΣ ΑΝΤΙΦΛΕΓΜΟΝΩΔΕΙΣ ΚΑΙ ΑΝΤΙΑΛΛΕΡΓΙΚΕΣ ΔΡΑΣΕΙΣ
2. ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ Η2 - ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΣΕ ΠΕΠΤΙΚΕΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ

Question 15

Αναστολείς των Η1 υποδοχέων

1 γενιας

Answer 15

1. ΧΛΩΡΟΦΕΝΙΡΑΜΙΝΗ
2. ΚΥΚΛΙΖΙΝΗ
3. ΔΙΦΑΙΝΥΔΡΑΜΙΝΗ
4. ΔΙΜΕΝΙΔΥΡΑΤΗ
5. ΔΟΞΕΠΙΝΗ
6. ΔΟΞΥΛΑΜΙΝΗ
7. ΥΔΡΟΞΥΛΑΜΙΝΗ
8. ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ
9. ΠΡΟΜΕΘΑΖΙΝΗ

• Χρησιμοποιούνται ευρέως επειδή είναι αποτελεσματικά και
φθηνά.
• Έχουν περιορισμένη ειδικότητα για τους Η1 υποδοχείς με
αποτέλεσμα να αλληλεπιδρούν και με άλλους υποδοχείς
ορμονών (π.χ. χολινεργικούς, σερετονινικούς, και
αδρενεργικούς).
• Διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και έτσι
επηρεάζουν την νευροδιαβιβαστική δράση της ισταμίνης
(ύπνος, μάθηση, μνήμη, όρεξη κ.α.).-

Question 16

Αναστολείς των Η1 υποδοχέων

1 γενιας ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΣΤΗΝ ΤΑΞΙΙΩΤΙΚΗ ΝΑΥΤΙΑ 5

Answer 16

1. ΚΥΚΛΙΖΙΝΗ
2. ΔΙΦΑΙΝΥΔΡΑΜΙΝΗ
3. ΔΙΜΕΝΥΔΡΙΝΑΤΗ
4. ΥΔΡΟΞΙΖΙΝΗ
5. ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ
   Μαζί με τον αντιμουσκαρινικό παράγοντα σκοπολαμίνη, ορισμένοι
   Η1-αναστολεις 1ης γενεάς ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΠΙΟ ΑΠΟΤΕΛΑΙΣΜΑΤΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΓΙΑ ΤΗΝ ΝΑΥΤΙΑ

Question 17

Αναστολείς των Η1 υποδοχέων

1 γενιας ΠΟΥ ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ 5

Answer 17

1. ΧΛΩΡΟΦΕΝΙΡΑΜΙΝΗ
2. ΔΙΦΑΙΝΥΔΡΑΜΙΝΗ
3. ΔΟΞΥΛΑΜΙΝΗ
4. ΥΔΡΟΞΥΖΙΝΗ
5. ΠΡΟΜΕΘΑΖΙΝΗ
   Η χρήση αντιισταμινικών 1
   ης γενιάς αντενδείκνυται στη
   θεραπεία ατόμων που εργάζονται σε θέσεις στις οποίες η
   εγρήγορση είναι κρίσιμη.

Question 18

2ης γενιάς Η1 αναστολεί

Answer 18

ΛΙΓΟ ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΑ
1. ΑΚΡΙΒΑΣΤΙΝΗ
2.ΣΕΤΙΡΙΖΙΝΗ
ΜΗ ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΑ
3. ΔΕΣΛΟΡΑΤΑΔΙΝΗ
4. ΦΕΞΟΦΑΙΝΑΔΙΝΗ
5. ΛΟΡΑΤΑΔΙΝΗ
• Χαρακτηρίζονται από υψηλό βαθμό ειδικότητας για τους Η1
υποδοχείς.
• Με την προσθήκη καρβοξυλομάδων μεταβάλλονται σε πολικές
ενώσεις και έτσι δεν διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό
φραγμό, προκαλώντας λιγότερη καταστολή στο ΚΝΣ από τα
φάρμακα πρώτης γενιάς

Question 19

ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ Η1 ΠΟΥ δρα επίσης ως ανταγωνιστής της
σεροτονίνης στο κέντρο της όρεξης και μερικές φορές
χρησιμοποιείται εκτός σήμανσης ως διεγερτικό της όρεξης και στη
θεραπεία της μη επίτευξης οργασμού που σχετίζεται με τη χρήση
εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης.

Answer 19

κυπροεπταδίνη

Question 20

Δράσεις των Η1

αναστολέων

Answer 20

• Οι περισσότερες από αυτές τις ενώσεις δεν επηρεάζουν το
σχηματισμό ή την απελευθέρωση ισταμίνης.
• Αντιθέτως, μπλοκάρουν την απόκριση του υποδοχέα ενός ιστού
στόχου.
• Είναι πολύ πιο αποτελεσματικά στην πρόληψη των συμπτωμάτων
παρά στην αντιμετώπισή τους.
• Ωστόσο, οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες έχουν
επιπρόσθετα αποτελέσματα που δεν σχετίζονται με την ικανότητά
τους να αποκλείουν τους Η1 υποδοχείς.
• Αυτά τα αποτελέσματα σχετίζονται με τη σύνδεση των Η1
αναστολέων σε χολινεργικούς, αδρενεργικούς ή υποδοχείς
σεροτονίνης.

Question 21

θεραπεία της αλλεργικής

επιπεφυκίτιδας.

Answer 21

Οφθαλμικά αντιισταμινικά

1. ΑΛΕΖΑΣΤΙΝΗ
2. ΟΛΟΠΑΤΑΔΙΝΗ
3. ΚΕΤΟΤΙΦΕΝΗ

Question 22

Ενδείξεις των Η1

αναστολέων

Answer 22

• ΑΛΛΕΡΓΙΕΣ
• ΑΝΑΠΟΤΕΛΑΙΣΜΑΤΙΚΟΙ ΣΤΟ ΒΡΟΓΧΙΚΟ ΑΣΘΜΑ
• Ταξιδιωτική ζάλη και ναυτία:

Question 23

χρήσιμη για τη θεραπεία του ιλίγγου που

σχετίζεται με αιθουσαίες διαταραχές.

Answer 23

ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ

Question 24

χρησιμοποιούνται για την

αντιμετώπιση της αϋπνίας.

Answer 24

. διφαινυδραμίνη, δοξυλαμίνη
Αν και δεν είναι φάρμακα εκλογής, πολλά αντιισταμινικά 1
ης
γενεάς oxi 2