ZNS-wirksame Pharmaka Flashcards
WiMe von Benzodiazepinen
Benzodiazepine binden allosterisch hochaffin an den GABA(A) Rezeptor, wodurch die Bindung und Wirkung von GABA verstärkt ist, und die Chlorid-Ionenpore geöffnet wird > dies führt zu einer Hyperpolarisation und damit zu der Abnahme der Erregbarkeit der Zielzelle
Wie wirken Barbiturate?
Besitzen ebenfalls eine allosterische Bindungsstelle am Chlorid-Kanal > unter ihrem Einfluss wird die GABA-bedingte Öffnungsdauer des Kanals verlängert
Wirkung von Benzodiazepinen
- beruhigend
- schlafanstoßend
- angstlösend
- senkten den Tonus der Skelettmuskulatur
- unterdrücken die Neigung zu Krämpfen > antikonvulsiv
- zur Narkoseeinleitung
Besonderheit der Benzodiazepine > therapeutische Breite?
Große therapeutische Breite > bei therapeutischen Dosen werden vegetative Zentren wie das Atemzentrum und die Blutdruck-Regulation nicht beeinflusst > Suizide kaum möglich (Gegensatz zu den Barbituraten)
Benzodiazepine die als Schlafmittel geeignet sind?
Brotizolam, Alprazolam > tetrazyklische Substanzen, werden innerhalb der Nachtstunden eliminiert
Einsatz von Benzodiazepinen
Schlafmittel - Brotizolam, Alprazolam
psychovegetative Entkopplung - z.B. Bei Herzinfarkt oder in hoch akuten Krankheitszuständen, Unfälle
Status epilepticus - v.a. schnell wirksame
Intravenös - Narkoseeinleitung
Benzodiazepin Agonist
Flumazenil, bindet ebenfalls an die Benzodiazepin-Bindungsstelle, besitzt aber keinerlei agonistische Aktivität, sodass der Rezeptor okkupiert und der Besetzung durch Benzos entzogen ist
Einsatz von Flumazenil
spezifisches Antidot bei Vergiftungen mit Benzodiazepinen
> bei Benzodiazepin-Abhängigen treten Entzugssymptome auf
> wird relativ schnell eliminiert (1h); muss wiederholt werden um zu wirkenk
Metabolisierung von Diazepam
-Methylgruppe von N1 wird abgespalten (> Nordiazepam, Abbau von N. metabolisch langsamster Schritt)
-Hydroxylierung an C3
> Oxazepam, biologisch aktiv
-Konjugation mit Glucuronsäure > Renate Ausscheidung
