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Pharmakologie > 250-300 > Flashcards

250-300 Flashcards

1
Q

Orale Kontrazeptiva

A

Prinzip: Durch exogene Zufuhr von Estrogenen (Ethinylestradiol) und Gestagenen (Desogestel, Dienogest, Levonorgestrel) wird durch negative Rückkopplung der Gonadotropinfreisetzung die Freisetzung von FH und LH verhindert und dadurch Eireifung und Eisprung gehemmt

Physiologische Nachahmung mit Zweiphasenpräparat (nicht mehr gebräuchlich)

Zweiphasenpräparat: ersten 7 Tage nur Östrogene, in den verbleibenden 14 Tagen, Kombi Estrogen+Gestagen

Einphasenpräparat: Zeitgleiche Gabe von Estrogen und Gestagen

1)Einstufen:21 Tage Estrogen + Gestagen
Frühe Gestagengabe trägt zur Hemmung der übergeordneten Zentren bei, verhindert am Endometrium eine normale Proliferation und Ei-Ansiedlungsbereitschaft und setzt die Durchlässigkeit des Zervixschleims herab

Nach Staffelung der Gestagendosis lassen sich noch unterscheiden
2) Zweistufenpräparat: anfangs weniger Gestagen, dann mehr

3) noch Zyklus-getreuer

Durch Absetzen der Hormonzufuhr “Entzugsblutung”

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2
Q

UAW orale Kontrazeptiva

A

Erhöhtes Thromboembolierisiko (Estrogen-Komponente)

Herzinfarkt, Schlaganfall, benigne Lebertumore - höheres Risiko

Prädisposition beachten (Rauchen, Übergewicht, Alter)

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3
Q

Minipille

A

Ununterbrochene niedrige Dosis von Gestagen
Levonorgestrel, Dienogest, Desogestrel

Ovulationen können dennoch stattfinden, aber werden durch Zervixschleim verhindert, Eisprung, und Durchlässigkeit für Spermien vermindert

Selbe Tageszeit, geringe Sicherheit

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4
Q

Pille danach

A

Levonorgestrel in hoher Dosis, wenn LH noch nicht angestiegen ist
Bis 3 Tage nach Koitus

Ulipristalacetat bis 5 Tagen nach Koitus
Auch wenn LH-Peak schon angestiegen ist

NeWi
Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen

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5
Q

Gonadotropine zur parenteralen Anwendung

A

Steigerung der Gonadotropin-Inkretion

MHG = Humanes Menopausen-Gonadotropin aus Harn der Frau nach Eintritt in Menopause -> wirkt wie FSH und LH

HMG = Humanes Chorion-Gonadotropin aus dem Harn schwangerer Frauen -> wirkt wie LH

Gentechnich: Corifollitropin alpha - wie lang wirksames FSH-Analogon

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6
Q

Was sind SERM?

A

Selektive Estrogenrezeptormodulatoren = Gruppe der transkriptionsregulierenden Rezeptoren

Wirkstoffe mit agonistischen und antagonistischen Wirkungen am Rezeptor -> Co-Aktivatoren und Co-Repressoren je nach Gewebe

Dazu gehören Clomifen, Tamoxifen und Raloxifen

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7
Q

Estradiol - Wirkung in der Postmenopause

A

Risiko für Endometriumkarzinom, Mammakarzinom und Thromboembolie steigt unter Estrogenzufuhr

klimakterische Beschwerden werden gelindert

Estradiol verhindert den Verlust estrogenabhängigen Anteils der Knochenmasse
> ungünstiges Nutzen Risiko Verhältnis

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8
Q

Clomifen

A

SERM

Stilben-Derivat

Therapie weiblicher Fertilitätsstörungen, polyzystischem Ovarialsyndrom, Gelbkörperinsuffizienz

Wirkung an Estrogenrezeptoren im Hypophysenlappen -> negative Rückkopplung auf Gonadotropin wird aufgehoben - verstärkte FSH Freisetzung und Follikelreifung

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9
Q

Tamoxifen

A

SERM

Stilben Derivat

Bei metastasierendem Mammakarzinom, um estrogenen Proliferationsstimulus abzublocken

Antiestrogene Wirkung auf klimakterische Beschwerden -> Fördert diese!!

Endometrisches Karzinomrisiko auch erhöht und Thromboembolie

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10
Q

Raloxifen

A

SERM

Postmenopausenosteoporose

Risiko bei Endometrischem karzinom und Mammakarzinomrisiko erniederigt

Thromboembolierisiko erhöht
Klimakterische Beschwerden werden gelindert

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11
Q

Fulvestrant

A

SERM

Reservemittel zur Behandlung des hormonabhängigen Mammakarzinoms

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12
Q

Mifepriston

A

Gestagen-Rezeptor-Antagonist

Abortivum in der frühen Schwangerschaft

Über die Abgabe des LH-artig wirkenden humanen Choriongonadotropins (HCG) sorgt das Keimbläschen für den Erhalt des Gelbkörpers und der Progesteron-Inkretion, sodass keine Menstruation eintritt

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13
Q

Aufgabe Aromatase

A

Wandelt Androgene wie Testosteron und Androstendion in Estrogene Estradiol und Estron um indem sie in Position 10 eine Methylgruppe abspalten und Ring A aromatisieren

Aromatase = CYP19

Fertile Frau - überwiegender Teil der zirkulierenden Estrogene aus den Ovarien (Estradion in Granulosa-Zellen gebildet; Thekazellen liefern androgene Vorstufen)

Postmenopause - Ovarialfunktion erloschen
Subkutanes Fettgewebe bildet Estron
-> bei hormonabhängigen Mammakarzinomen wird dadurch das Wachstum gefördert (Indikation) - enthalten die Aromatase wohl auch selbst

Anwendung nur bei postmenopausalen Frauen wirksam: bei fertilen Frauen würde der Abfall der Estradiolkonz zur Steigerung der FSH Freisetzung führen und kompensatorisch zur Mehrsynthese von Aromatase

(Im Mann sorgt die Aromatase in Osteoblasen für die Bildung Osteoanablen Estradiols aus Testosteron!!)

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14
Q

Formestan, Exemestan

A

Steroidale Hemmstoffe der Aromatase

Bei Mammakarzinom

Binden an Androgen-Bindestelle des Enzyms und führen zur irreversiblen Blockade des Enzyms

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15
Q

Anastrazol, Letrozol

A

Nichtsteroidale Aromatasehemmstoffe

Reagieren mittels ihres Triazol-Ringes mit dem Häm-Eisen des Cytochrom P450

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16
Q

NeWI von Aromatasehemmstoffen

A

Exemestan, Formestan

Anastrozol, Letrozol

Fördern im Gegensatz zum eingesetzten SERM Tamoxifen nicht das Wachstum des Endometrium und erhöhen nicht die Gefahr thromboembolischer Komplikationen

Klimakterische Beschwerden

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17
Q

Insulinpräparate

A

1) Normal und Altinsulin
In Form von Hexameren - Dimere- Monomere
Wirkung nach 15-20 Minuten, 6h lang

2) Neutrales-Protamin-Hagedorn
Suspension bei der die sauren Eigenschaften von Insulin durch das basische kationische Protamin überdeckt werden, in Gegenwart von Zinkionen bilden sich Kationen
Kristalle bestimmen die Auflösunggeschwindikgiet
Bis zu 24 h

3) Insulin lispro, aspart
Austuasch zweier Aminosäreun - liegen direkt als Monomere vor
schnell wirksam, kurze Dauer
Applikation unmittelbar vor Mahlzeit, Kein Spritz-Ess-Abstand

4) Insulin glargin
Aminosäureaustausch führt zur Ausfällung von kristallen im Gewebe
Lang wirksam bis zu 24 std

5) Insulin detemir
Mit Myrisinsäurerest
Lange Wirkdauer

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18
Q

Therapieziele Diabetes mellitus

A

1) Vermeidung hyperglykämsches Koma
2) Vermeidung von Folgekrankheiten
3) Vermeidung von Insulinüberdosierung und hypoglykämischem Schock

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19
Q

Formen der Insulinsubstitution

A

1) Konventionelle Insulintherapie
Starre Einstellung mit Injektion eines Kombinationsinsulins (Mischung aus Normalinsulin + Insulinsuspension (bis zur zweiten Gabe wirksam) morgens und abends in konstanter Dosis
Diätische müssen eingehalten werden; Mahlzeiten über Tag verteilen um gleichmäßige KH-Zufuhr zu gewährleisten

2) Intensivierte-Insulin-Therapie
Lang wirksames Verzögerungsinsulin, das einen Basalspiegel erzeugt und vor den Mahlzeit ein rasch wirksames Insulin (Basis-bolus-Konzept)
Viel Freiraum für Patienten, geschulter Patient, Blutzuckermessungen nötig

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20
Q

Hypoglykämie - Symptome und Maßnahmen

A

Tachykardie, Unruhe, Zittern, Blässe, Schweißausbruch
(Durch Freisetzung des glucosemobilisierenden Adrenalins)

Maßnahmen: Glucosezufuhr, 10-20 g Glucose iv. Bei Bewusstlosigkeit oder ggf. Injektion des Blutzuckersteigernden Pankreashormons Glucagon

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21
Q

Typ 2 Diabetes

A

erhöhter Insulinbedarf aufgrund von Insulin-Resistenz der Erfolgsorgane

Abnahme der Wirksamkeit von Insulin beruht auf einer Verminderung der Rezeptordichte in den Zellkernen und geringeren Signaltransduktions-Effizienz von Insulin-Rezeptor-Komplexen

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22
Q

Was ist das metabolische Syndrom?

A

Wenn von den fünf Risikofaktoren mind. 3 zutreffen

1) Erhöhte Blutzuckerwerte
2) Erhöhte Blutfettwerte
3) Übergewicht
4) Zu niedrige HDL-Werte
5) Hypertonie

Verringerung der Lebenserwartung

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23
Q

Metformin

A

Biguanid-Derivat

WiMe nicht vollständig geklärt -> Wesentlicher Effekt scheint die Verminderung der Glucoseabgabe aus der Leber zu sein; Hemmung der Gluconeogenese

Fördert nicht die Insulin-Inkretion; keine Gefahr der Hypoglykämie

Monotherapeutikum und Mittel der 1 Wahl bei Typ 2

auch Kombi mit Insulinen

Überproduktion von Milchsäure (Laktatacidose) seltene aber gefährliche NeWi

KI be Erkrankungen die mit Hypoxie einhergehen wie schwere HI, respiratorische Insuffizienz

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24
Q

Glibenclamid

A

Sulfonylharnstofftyp

Hemmen die ATP-gesteuerten K-Kanäle und bewirken so eine Depolarisation und Insulininkretion

NeWi: Hypoglykämie
Glucoseunabhängige Insulinfreisetzung!!

Verstärkung der Wirkung kann auf Arzneimittelinteraktion beruhen. - Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung: durch Sulfonamide, Acetylsalicylsäure

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25
Q

Repaglinid, Nateglinid

A

Gleicher WiMe wie Sulfonylharnstoffe, chemisch andersartig

( Nur wenn als Cofaktor auch ATP anwesend ist - Glucoseabhängig)

Wirkung klingt schnell wieder ab; direkt vor den Mahlzeiten

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26
Q

Exenatid, Lixisenatid, Liraglutid

A

Glucagon-like-Peptid - Inkretin-Mimetika

Im Ileum wird GLP1 abgegeben und diffundiert Pankreaszelle, Insulin-Inkretion

Müssen gespritzt werden

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27
Q

Sitagliptin, Vildagliptin

A

Gliptine

Hemmen die Dipeptidylpeptidase 4, welche GLP-1 rasch abbaut (indirekte Inkretin-Mimetika)

Schwächer wirksam - nicht geeignet für Monotherapie
Metformin oder Sulfonylharnstoff

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28
Q

Pioglitazon

A

Einziges Glitazon auf dem Markt

Thiazolidindion-Derivate

Agonisten am Peroxisomen proliferatoraktivierten Rezeptor vom Subtyp y (PPARy), transkriptionsregulierenden Rezeptor

In vielen Zellen von Bedeutung, Spezifität für Diabetes 2 fehlt

NeWi: Gewichtszunahme durch Ausreifung von Adipozyten, Glucose-Aufnahme, Flüssigkeitseinlagerungen, Herzinsuffizienz bis hin zum Herzinfarkt

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29
Q

Dapagliflozin, Canaglifozin, Empaglifozin

A

Hemmung der renalen Rückresorption von Glucose

Diabetes

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30
Q

Acarbose

A

Hemmstoff der im Bürstensaum lokalisierten alpha-Glucosidase, die Glucose aus Disacchariden freisetzt

Verzögert die Kohlenhydrat-Spaltung und damit die Glucose-Resorption

Blähungen und Diarrhö durch Kohlenhydrat-Vergärung

Miglitol gleichartige Wirkung, wird nicht resorbiert aus dem Darm

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31
Q

Calciumhomöostase - Welche Konzentrationen liegen vor, wofür ist Calcium wichtig?

A
  • Ruhezustand intrazellulär 0,1 Mikromolar Calcium
  • Erhöhung auf 10 Mikromolar bewirkt Kontraktion in Muskelzelle (elektromechanische Kopplung) und Vesikelentleerung in Drüsenzellen (elektrosekretorische Kopplung)
  • Extrazelluläre Calciumkonzentration 1000 Mikromolar
  • Zelluläre Calciumgehalt steht im Gleichgewicht mit extrazellulärer Calciumkonzentration und Calcium, das an Plasmaproteine gebunden ist (-wirkt Konzentrationsänderungen des freien Calcium teilweise abpuffern)
  • Auskristallisation von Phosphat und Calcium in Form von Hydroxylapatit, dem Knochenmaterial
  • Osteoklasen setzen durch Knochenabbau Calcium frei
  • mit sinkendem Calcium steigt die Erregbarkeit von Skelettmuskeln (Hyperventilationstetanie)
  • neben cAMP der verbreiteste second messenger, spannungsgesteuert oder über Liganden wie IP3 können Calciumkanäle öffnen
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32
Q

Vitamin-D

A
  • durch Sonnenbestrahlung und UV-Licht wird aus 7-Dehydrocholesterin Vitamin D gebildet (Cholecalciferol)
  • Nahrung: z.B. Lebertran
  • stoffwechselaktives Vitamin-D-Hormon entsteht durch zwei Hydroxylierungen (Pos25-Leber - Calcifediol) (Pos1-Niere-Vit-D-Hormon=Calcitriol)
  • 1 Hydroxylierung: abhängig vom Zustand der Homöostase; wird stimuliert durch Parathormon und Senkung von Calcium und Phosphatkonzentrationen im Blut
  • Vitamin D fördert Resorption von Calcium und Phosphat im Darm und Rückresorption in der Niere
  • > Erhöhte Konzentration von Calcium und Phosphat im Blut - Neigung zur Auskristallisation im Knochen in Form von Hydroxylapatit

Bei Vitamin-D-Mangel Knochenmineralisation unzureichend - Rachitis, Osteomalazi

Substitution
Bei Lebererkrankungen kann Calcifediol und bei Nierenerkrankungen Calcitriol gegeben werden

Überdosierung: Hypercalciämie mit Ca-Salz-Ablagerung in Geweben: Calcinose

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33
Q

Parathormon

A

Von Nebenschilddrüsen beim Absinken der Calciumkonzentration im Blut ausgeschüttet

Aktiviert Osteoklasten

Fördert Rückresorption in der Niere und Phosphatexkretion!- keine Knocheneinlagerung!

34
Q

Teriparatid

A

Oral wirksam
Parathormonderivat, gentechnisch hergestellt

Osteoporose Therapie
Paradox? 1 mal tägliche s.c. Injektion - Pulssetzung

35
Q

Cinacalcet

A

Bei Hyperparathyreoidismus

Bremst Aktivität der Nebenschilddrüsen indem es allosterisch deren Rezeptoren für Calcium empfindlicher einstellt

36
Q

Calcitonin

A

Bildung von C-Zellen der Schilddrüsen bei drohender Hypercalcämie abgegeben

Spritze

Senkt Konzentration im Blut durch Hemmung der Osteoklastentätigkeit

bei Hypercalcämie und Osteoporose
–> Bei Knochenschmerzen (Tumorerkrankungen)

37
Q

Behandlung einer Hypercalcämie?

A

1) 0,9% NaCl Lsg, ggf. Furosemid - renale Calciumausscheidung
2) Calcitonin, Osteoklastenhemmstoff, Clodronat (Bisphosphat!!)
3) Glucocorticoide

38
Q

Hemmstoffe der Zellwandsynthese generell?

Wie ist die Zellwand aufgebaut?

A

Besteht aus den verknüpften Aminozuckern N-Acetylglucosamin und N-Acetylmuraminsäure (Durch Transpeptidase verknüpft)

Betalaktam-Antibiotika Penicilline, Cephalosporine und atypische Betalaktame

Vancomycin und Bacitracin

39
Q

Penicillin G

A

Benzylpenicillin; Grundkörper 6-Aminopenicillansäure
Aus Penicillium notatum

4gliedriger Laktamring

Hemmt die Transpeptidase irreversibel in der Wachstumsphase

Tagesdosis 0,6 g i.m. Bis 60 g Infusion!!

NeWi: allergische Reaktion bis zum anaphylaktischen Schock; Neurotoxische Effekte wie Krämpfe wenn hohe Konz. Ins ZNS
Bei bekannter Allergie KI

Elimination durch organischen Anionentransporter (hemmbar durch Probenecid - verzögerte Ausscheidung)

Depotpräparate zur intramuskulären Injektion mit Procain-Penicillin

Große therapeutische Breite!

40
Q

Nachteile von Penicillin G

A

1) Magensäure spaltet betalaktamring und inaktiviert Penicillin
Muss daher injiziert werden

2) nicht Penicillinase resistent (Staphylokokken) = betalaktamasen die den Ring spalten

3) Wirkspektrum ist schmal; umfasst viele grampositive Bakterien, gram-negative Kokken, Erreger Syphilis aber
Viele Gramnegative Bakterien unbeeinflusst

41
Q

Phenoxymethylpenicillin

A

Penicillin V

Säurefestigkeit erlaubt orale Zufuhr; gleiche antibakterielle Eigenschaften wie Penicillin G

42
Q

Oxacillin, Flucloxacillin

A

Isoxazolyl-Penicilline

Penicillinase-Festigkeit

zur oralen Therapie bei Infekten mit Penicillinase bildenden Staphylokokken geeignet

43
Q

Amoxicillin

A

Erweitertes Wirkspektrum

Aminopenicillin

Schädigt viele gramnegative Erreger, z.B. E.coli Bakterien oder Tyhphus Salmonellen

Säurefest und gute Resorption, da es einen Dipeptidtransporter benutzt

gleichartiges Ampicillin wir nur zu 50% resorbiert -schädigt daher Darmflora besonders (NeWi Diarrhö) und kann deshalb nur injiziert werden

44
Q

Mezlocillin, Piperacillin

A

Acylaminopenicilline

Noch breiteres Spektrum im Gram-negativen Bereich (gegen Pseudomonas)

Nicht säurefest und nicht penicillinasestabil

45
Q

Betalaktamasehemmstoffe

A

Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam

Können mit Penicillinaseempfindlichen Penicillinen (Mezlocillin, Piperacillin) gegen werden

46
Q

Cephalosporine

A

Wirken durch Transpeptidasehemmung bakterizid

7-Aminocephalosporansäure Grundkörper

Säurestabil, aber schlechte Resorption (-> parenterale Zufuhr)

Cefalexin auch orale Gabe

Penicillinasestabil, aber cephalosporinasebildende Keime möglich

Ceftazidim auch gegen Betalaktamase unempfindlich -> gehört zur 3. Generation, die auch Problemkeime umfasst (auch Cefotaxim)
Für Erreger mit Resistenzen

Meist gut verträglich, vereinzelt allergische Reaktionen, Nierenschädigung, Alkoholunverträglichkeit, Blutungen (Vit-K.Antagonismus)

47
Q

Imipenem

A

Atypische Betalaktame, ein Carbapenem

Reserverantibiotikum

Wird im Lumen des proximalen Tubuls durch Dehydropeptidase inaktviert

Kombi mit Cilastatin schützt vor Inaktivierung (längere Wirkung)

Meropenem und Doripenem gegen diesen Abbau unempfindlich und weniger ZNS-toxisch

Sehr breites Spektrum

Carbapenemasebildende Keime beschrieben

48
Q

Vancomycin und Bacitracin

A

Beeinträchtigen Transport der Zellwandgrundbausteine durch die Zellmembran

Nur gegen grampositive Bakterien

Vancomycin = Glykopeptid mit ungewöhnlichen Aminosäuren; nicht im GIT spaltbar

Aus Streptomycesart

Perorale Behandlung von Darmentzündungen die als Komplikationen einer antibakteriellen Therapie auftreten kann (pseudomembranöse Enterocolitis, Erreger Clostridium difficile)

Systemisch angewendet gegen Infektionen durch grampositive Kokken als letzte Wahl

NeWi. Hörverlust!!

Bacitracin: Polypeptidgemisch: stark nephrotoxisch, nur lokale Anwendung

49
Q

Daptomycin

A

Porenbildner, verankert sich mit seiner lipophilen Seitenkette in der Zellmembran

Bakterizid gegen grampositive Keime

Reservemittel zur Infusionstherapie bei schweren Haut und Weichteilinfektionen

Anstieg Kreatinkinase - Skelettmuskelschädigung!!

50
Q

Andere Porenbildner als Daptomycin?

A

Colistin gegen gram-negative

Tyrothricin gegen gram-positive

51
Q

Sulfamethoxazol

A

Sulfonamid

Ähnelt strukturell der para-Aminobenzoesäure und wird als falsches Substrat in die bakterielle Dihydrofolsäure-Synthese eingebaut -

durch die Dihydrofolsäurereduktase

Hemmung - bakteriostatische Wirkung auf ein breites Erregerspektrum

Gut resorbierbar

In Kombi mit Trimethoprim (Cotrimoxazol)

NeWi: allergische Reaktionen, Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung - Vorsicht kernikterus durch zu viel indirektes Bilirubin (Kernikterus)
KI : letzte Schwangerschaftswochen und Neugeborene

häufig resistente Keime, nicht mehr so häufige Anwendung

52
Q

Trimethoprim

A

Hemmt bakterielle DHF-Reduktase,
Menschliches Enzym weniger empfindlich

Chemotherapeutikum mit bakteriostatischer Wirkung auf breites Erregerspektrum

  • Cotrimoxazol
53
Q

Cotrimoxazol

A

Kombi aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim

Beeinträchtigung zweier aufeinander folgender Schritte der THF-Synthese - bessere Wirkung als bei den Einzelkomponenten

54
Q

Sulfasalazin

A

Bei Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Rheumatische Arthritis

Darmbakterien spalten die nicht resorbierbare Substanz in das Sulfonamid Sulfapyridin und die 5-Aminoysalicylsäure Mesalazin, die resorbierbar ist

Mesalazin für antientzündliche Wirkung verantwortlich: Hemmung der Synthese von IL1, Tumornekrosefaktor alpha, Leukotrienen

Durch das Sulfonamid wird die frühzeitige Resorption in höheren Dünndarmabschnitten vermieden; nach Resorption typische NeWi - durch freisetzungsverzögerndes Präparat mit Mesalazin kann auf NeWi von Sulfonamid verzichtet werden

55
Q

Flourchinolone

A

(Ofloxacin)

Gyrasehemmstoffe - scheinen besonders das Verschließen der geöffneten Stränge zu verhindern und wirken dadurch bakterizid

Orale Resorption möglich

Ofloxacin, Ciprofloxacin, Enoxacin - auch bei Infektionen innerer Organe

NeWi: Störungen des Nervensystems (Verwirrtheit, Halluzinationen, Krämpfe), Nicht in Schwangerschaft, Stillzeit, Wachstumsalter
Sehnenschädigung bis zur Ruptur

Viele Medis vom Markt genommen wegen Leberschädigungen, QT-Zeit Verlängerungen usw

56
Q

Metronidazol

A

Umwandlung in obligat anaeroben Bakterien in reaktive Metabolite (Z.B Hydroxylamin) die die DNA durch Komplexbildung oder Strangabbrüche schädigen

Bakterizide Wirkung

Gegen: Trichomonas vaginalis, Erreger der Amöbenruhr (Dickdarmentzündungen)

Gute Resorption, auch intravenös oder lokal als Vaginalovuli

KI bei Schwangerschaft und Stillzeit

57
Q

Rifampicin

A

Hemmt die DNA-abhängige RNAPolymerase

Wirkt bakterizid

Wegen Gefahr der Resistenzbildung dient es fast nur zur Behandlung von Lepra und Tuberkulose

KI in Schwangerschaft und Stillzeit

58
Q

Rifaximin

A

Nur 1% Resorptionsquote

Reisediarrhö und hepatische Enzephalopathie

59
Q

Linezolid

A

Oxazolidinon

Synthetisch

Hemmt die Zusammenlagerung von Ribosom, mRNA und Start-tRNAs

Wirkt bakteriostatisch auf Grampositive Bakterien

NeWi: Knochenmarksdepression
Hemmt MAO-A und B was durch Wirkverstärkung der biogenen Amine zu Blutdruckanstieg führen kann

60
Q

Tetracycline

A

Hemmen die Anlagerung der tRNA-AS-Komplexe, indem sie an die 30S-Untereinheit der Ribosomen binden

Bakteriostatisch auf breites Spektrum

Rasche Resorption

NeWI: Gastroinstestinale Strörungen

1) wirken direkt schleimhautreizend
2) schädigen die natürliche Bakterienflora des Darmes (Breitspektrumantibiotikum) und begünstigen Besiedlung von pathogenen Krankheitserregern

Keine Gabe von polyvalenten Kationen - führt zu Ablagerung in Zähnen und Knochen, Verfärbungen und Wachstumshemmung der Knochen

KI ab dem 3. Schwangerschaftsmonat und bis zum 8 Lebensjahr

61
Q

Aminoglykoside

A

Mycin = Streptomyces-Arten

Micin = micromonospora Arten

Glykosidisch verknüpfte Aminozucker, enthalten zahlreiche Hydroxy- und Aminogruppen - sehr polar, nicht membrangängig

Binden an die 30 S Untereinheit der Ribosomen und führen zur Anlagerung falscher tRNA-AS-Komplexe aus, was zur Synthese falscher Proteine führt; bakterizid

Wirkspektrum liegt im gramnegativen Bereich

Kanamycin, Streptomycin, Gentamicin, Tobramycin

(Neomycin kann lokal angewendet werden)

Schädigen die Tubuluszellen im proximalen Tubulus (reversible Nephrotoxizität) und führen zu einer z.T. Irreversiblen Ototoxizität

62
Q

Chloramphenicol

A

Translationshemmer, hemmt die Peptid-Synthetase

Wirkt bakteriostatisch auf breites Spektrum

Nach oraler Zufuhr praktisch vollständig resorbiert

Überwindet leicht die BH Schranke- mögliche Knochenmarksschädigung

63
Q

Makrolide

A

Binden an die 50S Untereinheit der Ribosomen und verhindern das Weiterrücken dieser

Wirken v.a. bakteriostatisch auf gram-positive Erreger, auch Chlamydien und Mycoplasmen

Peroral wirksam

Leitsubstanz Eryhtromycin (Bei Penicillinallergie)

Außerdem Clarithromycin, Roxithromycin und Azithromycin (langsamere Elimination; längere Wirkung)

NeWi Magen-Darm-Störungen - Makrolide stimulieren den Rezeptor für den endogenen Botenstoff Motilin, welcher die Peristaltik anregt

Hemmen CYP3A4- Interaktionen

64
Q

Clindamycin

A

Lincosamide

Antibakterielle Wirkung wie Erythromycin

Bakteriostatisch auf grampositive aerobe und anaerobe Keime

Anwendung be Staphylokokken-Osteomyelitis

65
Q

Behandlung der Tuberkulose - Mittel der Wahl

A 
Isoniazid
Rifampicin
Pyrazinamid
Streptomycin
Ethambutol
Als 3fach oder 4fach Kombi für 6-12 Monate Langzeitherapie
66
Q

Isonziazid

A

Wird durch Katalase/Peroxidase in Isonikotinsäure umgewandelte, kumuliert im Inneren der Bakterien und hemmt die Synthese von Mykolsäure, die den Bakterien als “Schutzmantel dient”

(Verbindung der Mycolsäuren mit Arabinogalactan, welches Verankerung in der Zellwand vermittelt)

Acetylierung in der Leber - NeWi: Schädigungen von peripheren Nerven und des ZNS; Leberschädigung
Vitamin B Gabe prophylaktisch!

67
Q

Pyrazinamid, weiteres Reservemittel mit dem gleichen WiMe?

A

Wird in Pyrazincarbonsäure umgewandelt (genauso wie Isoniazid über die Peroxidase?)

Aktiver Metabolit hemmt die Myvolsäuresynthese

Kann Leberfunktion beeinträchtigen und Hyperurikämie auslösen

Delamanid als Reservemittel gegen multiresistente Erreger

68
Q

Rifampicin, gegen welche Krankheit

A

Tuberkulose; sonst kein Standardtherapeutikum

Über die Hemmung der DNA-abhängigen RNA-Polymerase blockiert es die Transkription in Bakterien

NeWi: Leberschädigungen, allergische Reaktionen u.a. Mit grippeartiger Symptomatik, beunruhigende aber ungefährliche Rot-Orange-Verfärbung der Körperflüssigkeiten, Enzyminduktion (Versagen oraler Kontrazeptiva)

69
Q

Streptomycin

A

Aminoglykosid gegen Tuberkulose
Muss injiziert werden

Oto und Nephrotoxizität - mehr Innenohrschädigung

70
Q

Ethambutol

A

Hemmt die Synthese von Arabinogalactan, das Mycolsäuren in der Zellwand verankert

Meist gut verträglich

NeWi: dosisabhängige reversible Schädigung des Sehnervschädigung mit Rot/Grün-Blindheit und Gesichtsfeldausfällen

71
Q

Bedaquilin

A

Tuberkoluse

Hemmt die ATP-Synthese von Mykobakterien und wirkt bakterizid

Reservemittel bei Lungentuberkulose durch multiresistente Erreger

Kombitherapie

72
Q

Wirkstoffe gegen Lepra

A

Mittel der Wahl

Rifampicin in Kombi mit Dapson oder Clofazimin

73
Q

Dapson

A

Sulfon gegen Lepra, vergleichbar mit Sulfonamiden, da es die Dihydrofolsäure-Synthese hemmt

Wirkt bakterizid gegen empfindliche Stämme von M.leprae

NeWi: Methämoglobin-Bildung mit beschleunigtem Erythrozyten-Untergang - Hämolyse

74
Q

Clofazimin

A

Farbstoff mit bakterizider Wirkung gegen Lepra

Antientzündliche eigenschaften

Unvollständige Resorption oral

Lagert sich im Fettgewebe ab (t1/2= 70Tage!!)

NeWi: rotbraun-Färbung bei Menschen mit hellerer Haut

75
Q

Imidazol-Derivate

A

Clotrimazol, Econazol, Miconazol, Sertaconazol

Hemmen die Ergosterin-Synthese für den Aufbau der Cytoplasmamembran von Pilzen - fungizider oder fungistatischer Effekt

Spektrum der Pilze sehr breit

Schlechte systemische Verträglichkeit und Resorption - nur lokale Anwendung

76
Q

Triazol-Derivate - welche gibt es und wie wirken sie?

A

Itraconazol, Fluconazol

Hemmen die Lanosterin-Demethylase, einen Schritt zum Aubfau der Pilzmembran

Eignen sich für perorale Zufur, langsame Elimination (30Std); Fl. auch als Injektion

Voriconazol - verbreiteretes Wirkspektrum, gegen Fluconazolresistente Stämme
Ähnliches gilt für Posaconazol

77
Q

Terbinafin

A

Allylamin

Hemmt die Squlen-Expoxidase - Schritt zur Herstellung von Ergosterin

Perorale systemische Anwendung zur Behandlung von Nagelmykosen durch Dermatophyten

78
Q

Amorolfin

A

Morpholin

Hemmt die Desmethyl-Lanosterin-Reduktase; Schritt in der Ergosterin-Synthese und Aufbau der Zellmembran

Nur lokale Anwendung

79
Q

Amphotericin B und Nystatin

A

Polyenantibiotikua

Amphotericin B
Trifft die meisten Erreger von Systemmykosen
fehlende Resorption, Infusion
Viele NeWi: Schüttelfrost, Fieber, ZNS-Störung, Einschränkung der Nierenfunktion, Venenentzündung am Infusionsort
Lokale Anwendung auf Haut oder Schleimhaut bei Candida-Mykosen
Oder “lokal” bei Mykosen im Darm

Lagern sich so in die Zellmembran ein, dass Systemmykosen entstehen

Nystatin nur lokal, ebenfalls bei Candidamykosen

Beides Aus Streptomyces Bakterien

80
Q

Flucytosin

A

Wird durch hefepilzspefische Cytosin-Desaminase in 5-Flourouracil umgewandelt und greift als falscher Metabolit in Stoffwechsel der DNA und RNA ein - fungizid

Orale Gabe, rasche Resorption

Kombi mit Amphotericin möglich, dann Dosisreduktion dieses

81
Q

Caspofungin

A

Echinocandine - Micafungin, Anidulafungin

Hemmen die 1,3- Beta-Glucansynthase und damit den Aufbau der Zellwand

bei Systemmykosen von Candida- und Aspergillus-Pilzen

Reihe von NeWi
Infusion wenn Amphotericin B und Itraconazol nicht anwendbar sind!

82
Q

Griseofulvin

A

aus Schimmelpilzen

Spindelgift, das sich nach oraler Zufuhr in neu gebildetes Keratin anreichert und das Wachstum der dort siedelnden Dermatophyten hemmt

Muss wochenlang eingenommen werden, Anwendung kaum mehr empfohlen!

Pharmakologie (9 decks)

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