250-300 Flashcards

Question

Repaglinid, Nateglinid

Answer 1

Gleicher WiMe wie Sulfonylharnstoffe, chemisch andersartig ( Nur wenn als Cofaktor auch ATP anwesend ist - Glucoseabhängig) Wirkung klingt schnell wieder ab; direkt vor den Mahlzeiten

Answer 2

Glucagon-like-Peptid - Inkretin-Mimetika Im Ileum wird GLP1 abgegeben und diffundiert Pankreaszelle, Insulin-Inkretion Müssen gespritzt werden

Answer 3

Gliptine Hemmen die Dipeptidylpeptidase 4, welche GLP-1 rasch abbaut (indirekte Inkretin-Mimetika) Schwächer wirksam - nicht geeignet für Monotherapie Metformin oder Sulfonylharnstoff

Answer 4

Einziges Glitazon auf dem Markt Thiazolidindion-Derivate Agonisten am Peroxisomen proliferatoraktivierten Rezeptor vom Subtyp y (PPARy), transkriptionsregulierenden Rezeptor In vielen Zellen von Bedeutung, Spezifität für Diabetes 2 fehlt NeWi: Gewichtszunahme durch Ausreifung von Adipozyten, Glucose-Aufnahme, Flüssigkeitseinlagerungen, Herzinsuffizienz bis hin zum Herzinfarkt

Answer 5

Hemmung der renalen Rückresorption von Glucose Diabetes

Answer 6

Hemmstoff der im Bürstensaum lokalisierten alpha-Glucosidase, die Glucose aus Disacchariden freisetzt Verzögert die Kohlenhydrat-Spaltung und damit die Glucose-Resorption Blähungen und Diarrhö durch Kohlenhydrat-Vergärung Miglitol gleichartige Wirkung, wird nicht resorbiert aus dem Darm

Answer 7

- Ruhezustand intrazellulär 0,1 Mikromolar Calcium - Erhöhung auf 10 Mikromolar bewirkt Kontraktion in Muskelzelle (elektromechanische Kopplung) und Vesikelentleerung in Drüsenzellen (elektrosekretorische Kopplung) - Extrazelluläre Calciumkonzentration 1000 Mikromolar - Zelluläre Calciumgehalt steht im Gleichgewicht mit extrazellulärer Calciumkonzentration und Calcium, das an Plasmaproteine gebunden ist (-wirkt Konzentrationsänderungen des freien Calcium teilweise abpuffern) - Auskristallisation von Phosphat und Calcium in Form von Hydroxylapatit, dem Knochenmaterial - Osteoklasen setzen durch Knochenabbau Calcium frei - mit sinkendem Calcium steigt die Erregbarkeit von Skelettmuskeln (Hyperventilationstetanie) - neben cAMP der verbreiteste second messenger, spannungsgesteuert oder über Liganden wie IP3 können Calciumkanäle öffnen

Answer 8

- durch Sonnenbestrahlung und UV-Licht wird aus 7-Dehydrocholesterin Vitamin D gebildet (Cholecalciferol) - Nahrung: z.B. Lebertran - stoffwechselaktives Vitamin-D-Hormon entsteht durch zwei Hydroxylierungen (Pos25-Leber - Calcifediol) (Pos1-Niere-Vit-D-Hormon=Calcitriol) - 1 Hydroxylierung: abhängig vom Zustand der Homöostase; wird stimuliert durch Parathormon und Senkung von Calcium und Phosphatkonzentrationen im Blut - Vitamin D fördert Resorption von Calcium und Phosphat im Darm und Rückresorption in der Niere - > Erhöhte Konzentration von Calcium und Phosphat im Blut - Neigung zur Auskristallisation im Knochen in Form von Hydroxylapatit Bei Vitamin-D-Mangel Knochenmineralisation unzureichend - Rachitis, Osteomalazi Substitution Bei Lebererkrankungen kann Calcifediol und bei Nierenerkrankungen Calcitriol gegeben werden Überdosierung: Hypercalciämie mit Ca-Salz-Ablagerung in Geweben: Calcinose

Answer 9

Von Nebenschilddrüsen beim Absinken der Calciumkonzentration im Blut ausgeschüttet Aktiviert Osteoklasten Fördert Rückresorption in der Niere und Phosphatexkretion!- keine Knocheneinlagerung!

Answer 10

Oral wirksam Parathormonderivat, gentechnisch hergestellt Osteoporose Therapie Paradox? 1 mal tägliche s.c. Injektion - Pulssetzung

Answer 11

Bei Hyperparathyreoidismus Bremst Aktivität der Nebenschilddrüsen indem es allosterisch deren Rezeptoren für Calcium empfindlicher einstellt

Answer 12

Bildung von C-Zellen der Schilddrüsen bei drohender Hypercalcämie abgegeben Spritze Senkt Konzentration im Blut durch Hemmung der Osteoklastentätigkeit bei Hypercalcämie und Osteoporose --> Bei Knochenschmerzen (Tumorerkrankungen)

Answer 13

1) 0,9% NaCl Lsg, ggf. Furosemid - renale Calciumausscheidung 2) Calcitonin, Osteoklastenhemmstoff, Clodronat (Bisphosphat!!) 3) Glucocorticoide

Answer 14

Besteht aus den verknüpften Aminozuckern N-Acetylglucosamin und N-Acetylmuraminsäure (Durch Transpeptidase verknüpft) Betalaktam-Antibiotika Penicilline, Cephalosporine und atypische Betalaktame Vancomycin und Bacitracin

Answer 15

Benzylpenicillin; Grundkörper 6-Aminopenicillansäure Aus Penicillium notatum 4gliedriger Laktamring Hemmt die Transpeptidase irreversibel in der Wachstumsphase Tagesdosis 0,6 g i.m. Bis 60 g Infusion!! NeWi: allergische Reaktion bis zum anaphylaktischen Schock; Neurotoxische Effekte wie Krämpfe wenn hohe Konz. Ins ZNS Bei bekannter Allergie KI Elimination durch organischen Anionentransporter (hemmbar durch Probenecid - verzögerte Ausscheidung) Depotpräparate zur intramuskulären Injektion mit Procain-Penicillin Große therapeutische Breite!

Answer 16

1) Magensäure spaltet betalaktamring und inaktiviert Penicillin Muss daher injiziert werden 2) nicht Penicillinase resistent (Staphylokokken) = betalaktamasen die den Ring spalten 3) Wirkspektrum ist schmal; umfasst viele grampositive Bakterien, gram-negative Kokken, Erreger Syphilis aber Viele Gramnegative Bakterien unbeeinflusst

Answer 17

Penicillin V Säurefestigkeit erlaubt orale Zufuhr; gleiche antibakterielle Eigenschaften wie Penicillin G

Answer 18

Isoxazolyl-Penicilline Penicillinase-Festigkeit zur oralen Therapie bei Infekten mit Penicillinase bildenden Staphylokokken geeignet

Answer 19

Erweitertes Wirkspektrum Aminopenicillin Schädigt viele gramnegative Erreger, z.B. E.coli Bakterien oder Tyhphus Salmonellen Säurefest und gute Resorption, da es einen Dipeptidtransporter benutzt gleichartiges Ampicillin wir nur zu 50% resorbiert -schädigt daher Darmflora besonders (NeWi Diarrhö) und kann deshalb nur injiziert werden

Answer 20

Acylaminopenicilline Noch breiteres Spektrum im Gram-negativen Bereich (gegen Pseudomonas) Nicht säurefest und nicht penicillinasestabil

Answer 21

Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam Können mit Penicillinaseempfindlichen Penicillinen (Mezlocillin, Piperacillin) gegen werden

Answer 22

Wirken durch Transpeptidasehemmung bakterizid 7-Aminocephalosporansäure Grundkörper Säurestabil, aber schlechte Resorption (-> parenterale Zufuhr) Cefalexin auch orale Gabe Penicillinasestabil, aber cephalosporinasebildende Keime möglich Ceftazidim auch gegen Betalaktamase unempfindlich -> gehört zur 3. Generation, die auch Problemkeime umfasst (auch Cefotaxim) Für Erreger mit Resistenzen Meist gut verträglich, vereinzelt allergische Reaktionen, Nierenschädigung, Alkoholunverträglichkeit, Blutungen (Vit-K.Antagonismus)

Answer 23

Atypische Betalaktame, ein Carbapenem Reserverantibiotikum Wird im Lumen des proximalen Tubuls durch Dehydropeptidase inaktviert Kombi mit Cilastatin schützt vor Inaktivierung (längere Wirkung) Meropenem und Doripenem gegen diesen Abbau unempfindlich und weniger ZNS-toxisch Sehr breites Spektrum Carbapenemasebildende Keime beschrieben

Answer 24

Beeinträchtigen Transport der Zellwandgrundbausteine durch die Zellmembran Nur gegen grampositive Bakterien Vancomycin = Glykopeptid mit ungewöhnlichen Aminosäuren; nicht im GIT spaltbar Aus Streptomycesart Perorale Behandlung von Darmentzündungen die als Komplikationen einer antibakteriellen Therapie auftreten kann (pseudomembranöse Enterocolitis, Erreger Clostridium difficile) Systemisch angewendet gegen Infektionen durch grampositive Kokken als letzte Wahl NeWi. Hörverlust!! Bacitracin: Polypeptidgemisch: stark nephrotoxisch, nur lokale Anwendung

Answer 25

Porenbildner, verankert sich mit seiner lipophilen Seitenkette in der Zellmembran Bakterizid gegen grampositive Keime Reservemittel zur Infusionstherapie bei schweren Haut und Weichteilinfektionen Anstieg Kreatinkinase - Skelettmuskelschädigung!!

Answer 26

Colistin gegen gram-negative Tyrothricin gegen gram-positive

Answer 27

Sulfonamid Ähnelt strukturell der para-Aminobenzoesäure und wird als falsches Substrat in die bakterielle Dihydrofolsäure-Synthese eingebaut - durch die Dihydrofolsäurereduktase Hemmung - bakteriostatische Wirkung auf ein breites Erregerspektrum Gut resorbierbar In Kombi mit Trimethoprim (Cotrimoxazol) NeWi: allergische Reaktionen, Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung - Vorsicht kernikterus durch zu viel indirektes Bilirubin (Kernikterus) KI : letzte Schwangerschaftswochen und Neugeborene häufig resistente Keime, nicht mehr so häufige Anwendung

Answer 28

Hemmt bakterielle DHF-Reduktase, Menschliches Enzym weniger empfindlich Chemotherapeutikum mit bakteriostatischer Wirkung auf breites Erregerspektrum - Cotrimoxazol

Answer 29

Kombi aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim Beeinträchtigung zweier aufeinander folgender Schritte der THF-Synthese - bessere Wirkung als bei den Einzelkomponenten

Answer 30

Bei Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Rheumatische Arthritis Darmbakterien spalten die nicht resorbierbare Substanz in das Sulfonamid Sulfapyridin und die 5-Aminoysalicylsäure Mesalazin, die resorbierbar ist Mesalazin für antientzündliche Wirkung verantwortlich: Hemmung der Synthese von IL1, Tumornekrosefaktor alpha, Leukotrienen Durch das Sulfonamid wird die frühzeitige Resorption in höheren Dünndarmabschnitten vermieden; nach Resorption typische NeWi - durch freisetzungsverzögerndes Präparat mit Mesalazin kann auf NeWi von Sulfonamid verzichtet werden

Answer 31

(Ofloxacin) Gyrasehemmstoffe - scheinen besonders das Verschließen der geöffneten Stränge zu verhindern und wirken dadurch bakterizid Orale Resorption möglich Ofloxacin, Ciprofloxacin, Enoxacin - auch bei Infektionen innerer Organe NeWi: Störungen des Nervensystems (Verwirrtheit, Halluzinationen, Krämpfe), Nicht in Schwangerschaft, Stillzeit, Wachstumsalter Sehnenschädigung bis zur Ruptur Viele Medis vom Markt genommen wegen Leberschädigungen, QT-Zeit Verlängerungen usw

Answer 32

Umwandlung in obligat anaeroben Bakterien in reaktive Metabolite (Z.B Hydroxylamin) die die DNA durch Komplexbildung oder Strangabbrüche schädigen Bakterizide Wirkung Gegen: Trichomonas vaginalis, Erreger der Amöbenruhr (Dickdarmentzündungen) Gute Resorption, auch intravenös oder lokal als Vaginalovuli KI bei Schwangerschaft und Stillzeit

Answer 33

Hemmt die DNA-abhängige RNAPolymerase Wirkt bakterizid Wegen Gefahr der Resistenzbildung dient es fast nur zur Behandlung von Lepra und Tuberkulose KI in Schwangerschaft und Stillzeit

Answer 34

Nur 1% Resorptionsquote Reisediarrhö und hepatische Enzephalopathie

Answer 35

Oxazolidinon Synthetisch Hemmt die Zusammenlagerung von Ribosom, mRNA und Start-tRNAs Wirkt bakteriostatisch auf Grampositive Bakterien NeWi: Knochenmarksdepression Hemmt MAO-A und B was durch Wirkverstärkung der biogenen Amine zu Blutdruckanstieg führen kann

Answer 36

Hemmen die Anlagerung der tRNA-AS-Komplexe, indem sie an die 30S-Untereinheit der Ribosomen binden Bakteriostatisch auf breites Spektrum Rasche Resorption NeWI: Gastroinstestinale Strörungen 1) wirken direkt schleimhautreizend 2) schädigen die natürliche Bakterienflora des Darmes (Breitspektrumantibiotikum) und begünstigen Besiedlung von pathogenen Krankheitserregern Keine Gabe von polyvalenten Kationen - führt zu Ablagerung in Zähnen und Knochen, Verfärbungen und Wachstumshemmung der Knochen KI ab dem 3. Schwangerschaftsmonat und bis zum 8 Lebensjahr

Answer 37

Mycin = Streptomyces-Arten Micin = micromonospora Arten Glykosidisch verknüpfte Aminozucker, enthalten zahlreiche Hydroxy- und Aminogruppen - sehr polar, nicht membrangängig Binden an die 30 S Untereinheit der Ribosomen und führen zur Anlagerung falscher tRNA-AS-Komplexe aus, was zur Synthese falscher Proteine führt; bakterizid Wirkspektrum liegt im gramnegativen Bereich Kanamycin, Streptomycin, Gentamicin, Tobramycin (Neomycin kann lokal angewendet werden) Schädigen die Tubuluszellen im proximalen Tubulus (reversible Nephrotoxizität) und führen zu einer z.T. Irreversiblen Ototoxizität

Answer 38

Translationshemmer, hemmt die Peptid-Synthetase Wirkt bakteriostatisch auf breites Spektrum Nach oraler Zufuhr praktisch vollständig resorbiert Überwindet leicht die BH Schranke- mögliche Knochenmarksschädigung

Answer 39

Binden an die 50S Untereinheit der Ribosomen und verhindern das Weiterrücken dieser Wirken v.a. bakteriostatisch auf gram-positive Erreger, auch Chlamydien und Mycoplasmen Peroral wirksam Leitsubstanz Eryhtromycin (Bei Penicillinallergie) Außerdem Clarithromycin, Roxithromycin und Azithromycin (langsamere Elimination; längere Wirkung) NeWi Magen-Darm-Störungen - Makrolide stimulieren den Rezeptor für den endogenen Botenstoff Motilin, welcher die Peristaltik anregt Hemmen CYP3A4- Interaktionen

Answer 40

Lincosamide Antibakterielle Wirkung wie Erythromycin Bakteriostatisch auf grampositive aerobe und anaerobe Keime Anwendung be Staphylokokken-Osteomyelitis

Answer 41

``` Isoniazid Rifampicin Pyrazinamid Streptomycin Ethambutol Als 3fach oder 4fach Kombi für 6-12 Monate Langzeitherapie ```

Answer 42

Wird durch Katalase/Peroxidase in Isonikotinsäure umgewandelte, kumuliert im Inneren der Bakterien und hemmt die Synthese von Mykolsäure, die den Bakterien als "Schutzmantel dient" (Verbindung der Mycolsäuren mit Arabinogalactan, welches Verankerung in der Zellwand vermittelt) Acetylierung in der Leber - NeWi: Schädigungen von peripheren Nerven und des ZNS; Leberschädigung Vitamin B Gabe prophylaktisch!

Answer 43

Wird in Pyrazincarbonsäure umgewandelt (genauso wie Isoniazid über die Peroxidase?) Aktiver Metabolit hemmt die Myvolsäuresynthese Kann Leberfunktion beeinträchtigen und Hyperurikämie auslösen Delamanid als Reservemittel gegen multiresistente Erreger

Answer 44

Tuberkulose; sonst kein Standardtherapeutikum Über die Hemmung der DNA-abhängigen RNA-Polymerase blockiert es die Transkription in Bakterien NeWi: Leberschädigungen, allergische Reaktionen u.a. Mit grippeartiger Symptomatik, beunruhigende aber ungefährliche Rot-Orange-Verfärbung der Körperflüssigkeiten, Enzyminduktion (Versagen oraler Kontrazeptiva)

Answer 45

Aminoglykosid gegen Tuberkulose Muss injiziert werden Oto und Nephrotoxizität - mehr Innenohrschädigung

Answer 46

Hemmt die Synthese von Arabinogalactan, das Mycolsäuren in der Zellwand verankert Meist gut verträglich NeWi: dosisabhängige reversible Schädigung des Sehnervschädigung mit Rot/Grün-Blindheit und Gesichtsfeldausfällen

Answer 47

Tuberkoluse Hemmt die ATP-Synthese von Mykobakterien und wirkt bakterizid Reservemittel bei Lungentuberkulose durch multiresistente Erreger Kombitherapie

Answer 48

Mittel der Wahl Rifampicin in Kombi mit Dapson oder Clofazimin

Answer 49

Sulfon gegen Lepra, vergleichbar mit Sulfonamiden, da es die Dihydrofolsäure-Synthese hemmt Wirkt bakterizid gegen empfindliche Stämme von M.leprae NeWi: Methämoglobin-Bildung mit beschleunigtem Erythrozyten-Untergang - Hämolyse

Answer 50

Farbstoff mit bakterizider Wirkung gegen Lepra Antientzündliche eigenschaften Unvollständige Resorption oral Lagert sich im Fettgewebe ab (t1/2= 70Tage!!) NeWi: rotbraun-Färbung bei Menschen mit hellerer Haut

Answer 51

Clotrimazol, Econazol, Miconazol, Sertaconazol Hemmen die Ergosterin-Synthese für den Aufbau der Cytoplasmamembran von Pilzen - fungizider oder fungistatischer Effekt Spektrum der Pilze sehr breit Schlechte systemische Verträglichkeit und Resorption - nur lokale Anwendung

Answer 52

Itraconazol, Fluconazol Hemmen die Lanosterin-Demethylase, einen Schritt zum Aubfau der Pilzmembran Eignen sich für perorale Zufur, langsame Elimination (30Std); Fl. auch als Injektion Voriconazol - verbreiteretes Wirkspektrum, gegen Fluconazolresistente Stämme Ähnliches gilt für Posaconazol

Answer 53

Allylamin Hemmt die Squlen-Expoxidase - Schritt zur Herstellung von Ergosterin Perorale systemische Anwendung zur Behandlung von Nagelmykosen durch Dermatophyten

Answer 54

Morpholin Hemmt die Desmethyl-Lanosterin-Reduktase; Schritt in der Ergosterin-Synthese und Aufbau der Zellmembran Nur lokale Anwendung

Answer 55

Polyenantibiotikua Amphotericin B Trifft die meisten Erreger von Systemmykosen fehlende Resorption, Infusion Viele NeWi: Schüttelfrost, Fieber, ZNS-Störung, Einschränkung der Nierenfunktion, Venenentzündung am Infusionsort Lokale Anwendung auf Haut oder Schleimhaut bei Candida-Mykosen Oder "lokal" bei Mykosen im Darm Lagern sich so in die Zellmembran ein, dass Systemmykosen entstehen Nystatin nur lokal, ebenfalls bei Candidamykosen Beides Aus Streptomyces Bakterien

Answer 56

Wird durch hefepilzspefische Cytosin-Desaminase in 5-Flourouracil umgewandelt und greift als falscher Metabolit in Stoffwechsel der DNA und RNA ein - fungizid Orale Gabe, rasche Resorption Kombi mit Amphotericin möglich, dann Dosisreduktion dieses

Answer 57

Echinocandine - Micafungin, Anidulafungin Hemmen die 1,3- Beta-Glucansynthase und damit den Aufbau der Zellwand bei Systemmykosen von Candida- und Aspergillus-Pilzen Reihe von NeWi Infusion wenn Amphotericin B und Itraconazol nicht anwendbar sind!

Answer 58

aus Schimmelpilzen Spindelgift, das sich nach oraler Zufuhr in neu gebildetes Keratin anreichert und das Wachstum der dort siedelnden Dermatophyten hemmt Muss wochenlang eingenommen werden, Anwendung kaum mehr empfohlen!