Voie EV Flashcards
Pourquoi faut-il traiter la voie EV avec un modèle à deux compartiments?
Parce que l’absorption crée en apparence un deuxième compartiment, qu’il y a deux phases contrairement à la voie IV, soit l’absorption et l’élimination
Quels sont les deux processus qui déterminent les concentrations plasmatiques dans la voie EV?
L’absorption et l’élimination
Quelle est la principale différence entre la voie EV et la voie IV?
Il doit y avoir ABSORPTION lors de la voie EV, qui peut être complexe ou simple selon les diverses barrières à traverser pour atteindre la circulation systémique (tractus gi vs capillaires)
Il y aura donc beaucoup plus de FLUCTUATIONS a/n des Cp pour la voie EV
Par quoi est régie la vitesse d’ENTRÉE du rx dans le système?
Constante d’absorption Ka
PROCESSUS D’ORDRE UN, donc plus il y a de rx, plus l’absorption se fait rapidement
La constante dépend du principe actif et de la forme pharmaceutique
Une fois dans la circulation systémique, le médicament est distribué de façon …
MONOCOMPARTIMENTAL (uniforme et homogène)
Par quoi est régie la vitesse de SORTIE du rx dans le système?
La constante d’élimination GÉNÉRALE Ke qui regroupe toutes les formes d’élimination (rénale, hépatique, etc)
Quand la vitesse d’absorption est-elle égale à la vitesse d’élimination?
Au Tmax, c’est-à-dire au moment où la concentration maximale (Cmax) sera atteinte
Expliquer la vitesse d’absorption et la vitesse d’élimination dans le temps
Au début, puisqu’il y a beaucoup de médicament dans l’organisme, la vitesse d’absorption est TRÈS GRANDE alors que la vitesse d’élimination est petite.
Ensuite, la vitesse d’absorption DIMINUE avec le temps alors que la vitesse d’élimination AUGMENTE.
Après l’atteinte du Tmax (Cmax), là ou la vitesse d’absorption est égale à la vitesse d’élimination, la vitesse d’ÉLIMINATION devient PLUS GRANDE que la vitesse d’absorption.
Quand l’absorption est terminée (après 5 à 7 t 1/2 d’absorption), la courbe est seulement fonction de la vitesse d’ÉLIMINATION
Quel est le temps requis pour que l’absorption soit terminée?
5 à 7 temps de demi-vie d’absorption, ce qui n’est pas égale au temps de demi-vie d’élimination
Ke égale-t-il Ka?
NON. Ce sont deux constantes distinctes
L’équation lors de voie EV est dite …
Biexponentielle - il y a l’absorption et l’élimination (courbe exponentielle montante et courbe exponentielle descendante)
VRAI OU FAUX: Le modèle d’absorption PO suppose généralement une absorption par diffusion passive
VRAI
VRAI OU FAUX: dans la plupart des rx, Ka > Ke
VRAI. L’absorption se fait généralement beaucoup plus rapidement que l’élimination
VRAI OU FAUX: L’absorption est l’étape limitante et non l’élimination
FAUX. L’étape limitante est l’élimination, car elle se fait plus lentement et le rx aura tendance à s’accumuler
Interpréter: Son élimination sera donc en fonction de la quantité résiduelle de médicament dans l’organisme
Cela veut dire qu’il s’agit d’un PK d’ordre 1
Que représente la pente de la partie terminale de la courbe?
La constante d’élimination Ke
Que représente B? A?
L’ordonnée à l’origine
Abscisse à l’origine
À quoi sert la méthode des résidus?
Estimer, par extrapolation, les données de la phase d’absorption
On prend des valeurs sur la droite de régression tracée et des valeurs sur la vraie courbe (phase d’absorption).
y’1-y1, etc. Nous donne la droite pour calculer Ka
On me calcule avec les valeurs mesurées sur la courbe
Ke
On me calcule avec les valeurs calculées
Ka
La forme pharmaceutique fait-elle varier le Ka? Le Ke?
La forme pharmaceutique fait varier le Ka, mais PAS LE Ke.
Le Ke varie-t-il si un même rx est donné PO vs IV?
NON. Le Ke est spécifique et reste toujours le même pour une même molécule peu importe la voie d’administration.
Je suis est un indicateur de la vitesse à laquelle le
médicament est absorbé.
T max
Je représente la plus grande concentration qui peut être atteinte après une dose unique
C max
Je représente l’ampleur de l’absorption.
ASC
Quels paramètes sont nécessaires de connaître pour évaluer la bioéquivalence, la biodisponibilité, les différences entre deux formulations, etc.?
T max
C max
ASC
De quoi dépend T max?
De l’absorption (Ka) et de l’élimination (Ke), car c’est le moment où la vitesse d’absorption = vitesse d’élimination
Je suis est directement proportionnelle à la dose et à la fraction absorbée (biodisponibilité).
C max
Qu’est-ce que le temps de latence?
Temps avant que l’absorption débute après la prise du médicament. Le début de l’absorption est alors retardée SANS QUE SA VITESSE EN SOIT CHANGÉE
La clairance varie-t-elle si le rx est donné PO vs IV?
NON
VRAI OU FAUX: La plupart des médicaments ont une ka plus élevée que ke ce qui favorise ainsi leur passage dans l’organisme.
VRAI
Comment doit-on traiter la voie EV (modèle)?
Bicompartimental, car il y a l’absorption ET l’élimination
Je varie selon les caractéristiques du principe actif et non de la forme et de la voie d administration.
Ke
Je varie en fonction de la voie et de la forme administrée.
Ka
