Vasodilatadores coronarios Flashcards
1
Q
Factor etiologico de la angina de pecho
A
Episodios transitorios de isquemia miocardiaca que resulta en un desequilibrio entre el suministro y la demanda miocardicos de oxigeno
2
Q
Describe la angina tipica
A
Molestia subesternal opresiva y pesada, que frecuentemente se irradia al hombro izquierdo, la cara flexora del brazo izquierda, la mandibula, o el epigastrio.
3
Q
Mecanismo de accion de los farmacos que se usan en la angina tipica
A
Estos disminuyen las demandas de oxigeno del miocardio reduciendo la frecuencia cardiaca, la contractilidad miocardica, el esfuerzo de la pared ventricular o todos ellos.
4
Q
Mecanismo de accion del tratamiento que se usa en la angina inestable
A
Aumentan el flujo sanguineo miocardico
5
Q
¿Que son los nitratos organicos?
A
Esteres de poliol del acido nitrico
6
Q
¿Que son los nitritos organicos?
A
Esteres del acido nitroso.
7
Q
Caracteristicas estructurales de la nitroglicerina
A
Es un nitrato organico de masa molecular baja que se presenta como liquido oleoso, con volatilidad moderada
8
Q
Mecanismo de accion de los nitratos y nitritos organicos
A
Estos se metabolizan para producir NO gaseoso
9
Q
Mecanismo de accion del NO
A
Este activa la guanilato ciclasa para aumentar el GMPc que activa la proteina cinasa G (PKG) y modula la actividad de las fosfodiesterasas de nucleotidos ciclicos (PDE 2, 3, y 5)
10
Q
Efecto del NO a nivel del musculo liso, bronquios y tubo digestivo
A
Activa la fosforilacion de la fosfatasa de la cadena ligera de la miosina
Reduce la fosforilacion de la cadena ligera de la miosina
Disminuye las concentracion de Ca+ en el citosol
Produce la relajacion.
11
Q
¿Sobre que vasos actuan preferencialmente las concentraciones bajas de nitroglicerina?
A
Venas > arteriolas
12
Q
¿En que resulta la accion de las concentraciones bajas de nitroglicerina sobre las venas?
A
Disminuye el retorno venoso, y reduce el tamaño de las camaras ventricular y las presiones al final de la diastole
13
Q
Efecto de las concentraciones bajas de nitroglicerina en los parametros cardiovasculares
A
- Reduce un poco la presion arterial sistemica
- No cambia la frecuencia cardiaca o puede cambiar ligeramente en respuesta a la disminucion de la presion arterial
- Reduce un poco la resistencia vascular pulmonar y el gasto cardiaco.
14
Q
Efectos sistemicos de las dosis altas de nitratos organicos
A
Mayor estancamiento venoso y pueden disminuir la resistencia arteriolar y por ende las presiones arteriales sistolica y diastolica y el gasto cardiaco. Esto produce una respuesta compensatoria
15
Q
¿Que regiones se ven mayormente afectadas en la estenosis coronaria significativa?
A
Las regiones subendoteliales del corazon
16
Q
Efecto principal de los nitratos organicos sobre la demanda de oxigeno del miocardio
A
Estos pueden reducir la demanda.
17
Q
¿Que determina la precarga?
A
La presion diastolica que distiende el ventriculo (telediastolica)
18
Q
Efecto de los nitratos sobre la precarga
A
Se disminuye el retorno venoso y por ende, se reduce el volumen ventricular al final de la diastole y en consecuencia disminuye el consumo de oxigeno.
19
Q
Efecto de los nitratos sobre la poscarga
A
Debido a la disminucion de la resistencia arteriolar periferica, se reduce la poscarga y por ende el trabajo del miocardio y el consumo de oxigeno
20
Q
¿Que efectos pueden tener las dosis altas de nitratos organicos?
A
Estos pueden disminuir la presion arterial hasta un grado que altera el flujo coronario, y se acompaña de taquicardia refleja y un incremento adrenergico de la contractilidad.
21
Q
Efectos adversos de la administracion sublingual de nitroglicerina
A
Bradicardia e hipotension
22
Q
¿Sobre que otras estructuras actuan los nitrovasodilatadores?
A
Tambien producen un efecto relajante en los musculos de las vias biliares (los vesiculares, del conducto coledoco y del esfinter de Oddi)
El musculo liso digestivo se relaja y la motilidad disminuye
Relajan el musculo liso ureteal y uterino
23
Q
Cmax de nitroglicerina
A
4 minutos tras la administración sublingual
24
Q
¿Que factor aumenta la velocidad de accion de la nitroglicerina?
A
Su administracion como aerosol sublingual
25
Principal via metabolica del dinitrato de isosorbida
Desnitracion enzimatica seguida de conjugacion glucoronida.
26
Cmax del dinitrato de isosorbida administrado por via sublingual
6 minutos
27
t 1/2 del dinitrato de isosorbida
45 minutos
28
Principales metabolitos iniciales del dinitrato de isosorbida
Mononitrato de isosorbida-2 y mononitrato de isosorbida-5
29
Presentacion de 5-mononitrato de isosorbida
Tabletas
30
Nitrato organico que no sufre un metabolismo de primer paso importante
5-mononitrato de isosorbida
31
Funcion clinica del NO inhalado
La mayoria de sus efectos terapeuticos actuan sobre la vasculatura pulmonar.
Interactua en poco tiempo con los grupos hem de la hemoglobina en la sangre
32
Usos clinicos del NO inhalado
Tx de la hipertension pulmonar en recien nacidos hipoxemicos
33
¿Cuando se deben de administrar los nitratos organicos sublinguales?
Al momento de un ataque de angina o antes del ejercicio o de esfuerzos
34
Tolerancia de los nitratos organicos
La exposicion repetida frecuente o continua a dosis altas de nitratos organicos atenua sus efectos terapeuticos
35
¿A que se debe la tolerancia de los nitratos organicos?
La capacidad reducida del musculo liso vascular para convertir la nitroglicerina en NO (tolerancia vascular verdadera) o a la activacion de mecanismos extraños a la pared vascular (seudotolerancia)
36
¿Que enzima se ha relacionado con la tolerancia de los nitratos organicos?
La aldehido deshidrogenasa mitocondrial (su inactivacion)
37
Metodo para restablecer la respuesta terapeutica de los nitratos organicos
La interrupcion del tratamiento durante 8 a 12 horas cada dia.
38
¿En que pacientes conviene NO omitir la dosis nocturna de nitratos organicos?
Aquellos pacientes cuyo patron anginoso sugiere su precipitacion por el incremento de las presiones de llenado del ventriculo izquierdo (asociado con ortopnea o disnea paroxistica nocturna)
39
Metodo para evitar la tolerancia del 5-mononitrato de isosorbida
Administracion dos veces al dia para conservar la eficacia. 6-8 horas entre toma y toma
40
Describe la tolerancia de los nitratos organicos
No todos los pacientes desarrollan tolerancia y algunos solo la desarrollan parcialmente.
41
Describe la tolerancia a la nitroglicerina en pacientes expuestos a nitroglicerina en la manufactura de explosivos.
Manifestaciones clinicas: Cefaleas intensas, mareo y debilidad postural durante los primeros dias de empleo.
Desarrollan "enfermedad del lunes", en donde los sintomas reaparecen despues de unos cuantos dias fuera del trabajo.
42
Consecuencias de la exposicion cronica a nitratos en la manufactura de explosivos
Dependencia al nitrato organico: algunas trabajadores presentan sindromes coronarios agudos durante periodos de 24 a 72 horas fuera del trabajo.
43
Posibles efectos colaterales de la administracion de nitratos
Cefalea: esta generalmente desaparece despues de unos cuantos dias si se continua el tratamiento y frecuentemente responde a la disminucion de las dosis.
Episodios transitorios de mareo, debilidad, hipotension postural, e incluso puede haber desmayos
Exantema
44
¿Que factor acentua los efectos colaterales de los ntiratos?
El alcohol
45
Medidas en el sincope grave por nitratos
Posturas y otras maniobras para facilitar el retorno venoso.
46
¿Que combinacion farmaceutica con nitratos organicos vasodilatadores puede producir hipotension extrema?
Sildenafilo y otros inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5)
47
Reacción fisiológica en la excitación sexual masculina
Las celulas del cuerpo cavernoso producen NO que estimula la sintesis de GMPc, e induce relajacion del musculo liso del cuerpo cavernoso y las arterias penianas, ingurgitacion del cuerpo cavernoso y erección.
48
Fisiopatologia de la angina de Heberden/Estable/Esfuerzos
Estrechamiento ateroesclerotico fijo de una arteria coronaria epicardica.
Se da por un proceso oclusivo debido a una placa de colesterol. En caso de que no se trate, pasa a un proceso obstructivo (clase 2). Se relaciona a placas de colesterol
49
Fisiopatologia de la angina de Prinzmetal/variante/atipica/vasoespastica/nocturna
Se presenta una elevacion en los canales de calcio en las arterias coronarias que causa un vasoespasmo que reduce de manera episodica el flujo coronario.
50
Fisiopatologia de la angina de estres
Hay una elevacion en los receptores beta 1 por un estimulo externo
51
Fisiopatologia de la angina inestable
Proceso obstructivo por un trombo
52
Tx ideal de las anginas de Heberden
Vasodilatadores + estatinas
53
Tx ideal de las anginas inestables
Vasodilatadores + antiagregantes + estatinas
54
Tx ideal de las anginas de Prinzmetal
Estatinas + vasodilatadores + antiagregantes + antagonistas de Calcio
55
Tx ideal de las anginas de estres
Estatinas + Vasodilatadores + Beta bloqueadores + antagonistas de Calcio
56
Tx base de las anginas
Estatinas
57
Principios para Tx de insuficiencia cardiaca
1. Modulacion neuro-humoral
2. Reduccion de la precarga
3. Reduccion de la poscarga
4. Aumento de contractibilidad cardiaca
5. Reduccion de la frecuencia cardiaca
58
Farmacos que se dan en la modulacion neuro-humoral en el tx de IC
IECA/ARA2
Antagonistas mineralocorticoides: Ahorradores de potasio
Beta-bloqueadores
59
Beta bloqueadores que se dan en la modulacion neuro-humoral
Bisoprolol
Metoprolol
Carvedilol
Nevibolol
60
Antagonistas mineralocorticoides
Ahorradores de potasio
61
Farmacos que se dan en la reduccion de la precarga
Diureticos de asa, tiazidas, y ahorradores de potasio
62
Farmacos que se dan en la reduccion de la poscarga
Nitratos e hidralazinas
63
Farmacos que aumentan la contractibilidad cardiaca (inotropicos +)
Glucosidos cardiacos (ej. digoxina) e inodilatadores
64
Inodilatadores
Levo-simedan, Pimobendan
65
Farmacos que disminuyen la frecuencia cardiaca
- Vasodilatadores
- Agentes inotropicos +: Catecolaminas
- Inhibidores de la fosfodiesterasa
- Diureticos: Asa, tiazida
- Inodilatadores
- Ivabradina
66
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Amrinona y milrinona
67
En el principio I del tx de la IC se indican los IECAs o ARA-IIs. ¿Verdadero o falso?
Verdadero
68
En el principio IV de la IC se refiere dar digoxina para producir un efecto inotropico positivo. ¿Verdadero o falso?
Verdadero
69
¿En que principio de Tx de la IC se busca reducir la precarga a traves del uso de diureticos?
2
70
Derivados de nitratos (MonoDiNitro)
5-mononitrato de isorbide
Dinitrato de isosorbide
Nitroglicerina
71
Efectos colaterales mas comunes de los nitratos a nivel cardiaco
```
Hipotensión/bradicardia #1
Cefalea #2
Diarrea en pacientes intolerantes a la lactosa #3
Exantema
Enf. del lunes
```
72
Contraindicacion de los nitratos
- Inhibidores de la fosfodiesterasa (PDE5)
| - Sidenafil, Tadalafil, Vardenafil (NO CETAPHIL)
73
¿Que sucede en la enf. del lunes?
Los trabajadores de fabrica se encuentran expuestos a trinitrotolueno a través de la semana y en el fin de semana no experimentaban los efectos colaterales de los nitratos. El ciclo se repite el lunes.
74
Farmacos que dan un exantema tipo Lupus
```
Metimazol
Carbimazol
Hidralazina
IECA/ARA2
Nitratos
```
75
Vias de administración de la nitroglicerina
Via intravenosa
Parches
Cremas
76
Vias de administración de dinitrato de isosorbide
Sublingual (3x antes del hospital)
77
¿Cual nitrato se usa antes del ejercicio?
Dinitrato de isosorbide de manera sublingual
78
Via de admnistracion del mononitrato de isosorbide
Via oral
79
¿Cual nitrato no da diarrea?
Dinitrato de isosorbide debido a que no tiene lactosa
80
¿Cual nitrato se usa en Tx cronico?
Mononitrato de isosorbide
81
¿Cual nitrato se usa en urgencias?
Nitroglicerina a traves de via IV
82
Mecanismo de accion de los nitratos
- Periferico: Aumento de NO en el endotelio vascular
| - Miocardio: Disminucion de la precarga y la poscarga
83
Tx para descarga adrenergica
Beta bloqueadores
84
Efectos colaterales de los antagonistas de Calcio
```
#1 Hipotension/bradicardia + Cefalea
#2 Estreñimiento
#3 Edema periferico
#4 Calambres
#5 Exantemas/Rubicundes
```
85
Tx de la angina prinzmetal
```
#1 No dihidrinicos: Fenilaquilaminas y benzodiacepinas (Verapamilo y Dialtiazem)
#2 Dihidripiridonas
```
86
Clasificaciones de los antagonistas de Calcio
Fenilalquilamina
Benzodiacepina
Dihidropiridonas
87
Tx de la taquicardia paroxistica supraventricular
- Adenosia: IV en urgencia
| - Verapamilo: IV/oral sostén
88
CI del verapamilo
Beta bloqueadores debido a que ambos tienen cronotropismo negativo
89
Propiedades del verapamilo
- Batmotropico (-)
- Inotropico (-)
- Cronotropico (-)
90
Usos del dialtiazem
Antiarritmico de clase 4
Ino/crono -
Fenomeno de Raynaud
91
Usos del Bepridil/Mibefradil
Tx de IC
| Tx de hipertension arterial
92
Farmacos selectivos del calcio
Flunarizina y Cinarizina
93
Farmacos que tratan la claudicacion intermitente en ancianos
Flunarizina y cinarizina
94
Dihidropiridonas
```
Nimodipino
Nisoldipino
Nifedipino
Amlodipino
Felodipino
```
95
Propiedades del nimodipino
Liposoluble por lo cual atraviesa la barrera hematoencefálica y relaja la vasculatura cerebral.
Puede prevenir un déficit neurológico
96
Dihidropiridona mas potente
Nisoldipino
97
¿Porque el Nifedipino tiene menos efectos colaterales?
Debido a que tiene una liberacion prolongada
98
Dihidropiridona con mayor vida media
Amlodipino (24 horas)
99
Dihidropiridona que retrasa el progreso de una nefropatia diabetica
Felodipino
100
#1 en crisis HTA
Dihidropiridonas
101
Inodilatadores
Levosimedan
| Pimobendan
102
Mecanismo de acción de los inodilatadores/sensibiladores/modulares
Sensibilización en los miofilamentos cardiacos que aumenta la contractibilidad del corazón además de la fuerza de contracción
Ademas son inhibidores de la fosfodiesterasa
Antianginosos
103
Los inodilatadores son inotropicos negativos. ¿Verdadero o falso?
Falso, son POSITIVOS
104
Efectos colaterales de los inodilatadores
```
Hipocalemia
Hipotension
Estreñimiento
Isquemia cardiaca
Cefalea, mareo
```
105
¿Por qué los inodilatadores son vasodilatadores?
Debido a que son inhibidores de la fosfodiesterasa
106
Usos de IECA/ARA2
IC/HTA
107
Usos de los glucosidos cardiacos
IC
108
¿Que farmacos se usan en la HTA exclusivamente?
Vasodilatadores directos
109
CI de los IECA
Ahorradores de potasio debido a que dan hipercalemia
110
Efectos colaterales de los IECA
- Erupcion maculopapular que se acompaña de fiebre y prurito
- Alteracion del gusto
- Glucosuria
- Daño renal (captopril)
- Tos (asociado a acumulacion de bradicinina en pulmon)
- Angioedema (asociado a acumulacion de bradicinina en pulmon)
- Aumento de potasio (principalmente los IECA)
- Teratogenicos
- Exantema tipo lupus
111
Efectos colaterales de los ARA2
- Anafilaxia
- Alopecia
- Vasculitis
- Neutropenia
- Tos (asociado a acumulacion de bradicinina en pulmon)
- Angioedema (asociado a acumulacion de bradicinina en pulmon)
- Aumento de potasio
- Teratogenicos
- Exantema tipo lupus
112
IECAs
```
Captopril
Lisinopril
Enalapril
Enalaprilato
Benazepril
Moexipril
Fosinopril
Perindopril
Trandolapril
Ramipril
```
113
IECA de vida media mas corta
Captopril
114
IECA que causa perdida del gusto
Captopril
115
IECA con mas efectos colaterales
Captopril
116
Biodisponibilidad del captopril
30%
117
IECA que no se metaboliza en higado
Lisinopril, por lo cual sus concentraciones no disminuyen con el alimento
118
IECA que se descubrio despues del captopril
Enalapril
119
Biodisponibilidad del enalapril
60%
120
Vida media del Enalaprilato
13 horas
121
Vida media del Benazepril
10 a 11 horas
122
Vida media del Moexipril
2 a 12 horas
123
Vida media del Fosinopril
11.5 horas
124
Vida media del Perindopril
3 a 10 horas: Primera fase de eliminacion
| 30 a 120 horas: Segunda fase de eliminacion
125
IECA con eliminacion bifasica
Perindopril
126
Vida media del Trandolapril
10 horas
127
Vida media del Ramipril
50 horas
128
Unico IECA que es intravenoso
Enalaprilato
129
IECAs que tienen excrecion mixta
Benazepril y Quinapril
130
Biodisponibilidad del Moexipril
13%
131
IECA que no es profarmaco
Lisinopril
132
Biodisponibilidad del perindopril
35%
133
Biodisponibilidad del Trandolapril
10%
134
% de absorcion del Quinapril
60% de absorcion
135
Si el paciente tiene problemas hepaticos y/o renal, la primera opcion son los IECA. ¿Verdadero o falso?
FALSO, se deben de usar los ARA2
136
ARA2
```
Candesartan
Losartan
Olmesartan
Azilsartan
Irbesartan
Telmisartan
Valsartan
Eprosartan
```
137
Vida media del Losartan
2.5 horas
138
Vida media del Olmesartan
10 a 15 horas
139
Vida media del Azilsartan
11 horas
140
Vida media del Irbesartan
11 a 15 horas
141
Vida media del Telmisartan
24 horas
142
Vida media del Valsartan
9 horas
143
Vida media del Eprosartan
5 a 9 horas
144
Vida media del Eprosartan
5 a 9 horas
145
Con excrecion mixta
Candesartan, Losartan, Olmesartan, Azilsartan, Irbersartan
146
Metabolito del Losartan
Exp3174
147
CYP involucrados en el metabolismo del Losartan
CYP3A4/2C9
148
CYP involucrados en el metabolismo del Azilsartan
CYP2C9
149
Inhibidor directo de la renina y por ende disminuye la producción de angiotensina 2
Aliskiren(o)
150
Uso original del Aliskiren
Tx de la hipertension
151
Biodisponibilidad del Aliskiren
2.5%
152
Vida media del Aliskiren
20-45 horas
153
Union a proteinas del Aliskiren
50%
154
El Aliskiren tiene sinergia con ______ y ______
Irbesartan y Losartan
155
CYP que participa en el metabolismo del Aliskiren
CYP3A4
156
Efectos colaterales del Aliskiren
Diarrea
Mismos del IECA/ARA2
Ataque de gota
157
Contraindicaciones del Aliskiren
Embarazo
158
Vasodilatadores directos
Hidralazina y nitroprusiato sodico
159
Tx para crisis de preclamsia
Labetalol o hidralazina
160
¿Que farmacos reducen la tolerancia a nitratos?
Hidralazina
161
Efectos colaterales de la hidralazina
Lupus
| Isquemia
162
Farmacos que se usan en las urgencias hipertensivas
Nitroprusiato sodico
Esmolol
Dihidropiridinas
163
MAC del nitroprusiato sodico
Liberacion de NO en el endotelio vascular
164
Efectos colaterales del nitroprusiato sodico
```
Hipotension
Metahemoglobinemia
Anemia perniciosa (alteracion de B12)
Psicosis
Daño hepatico: Por el metabolismo a cianuro por lo cual es ¡fotosensible!
Daño renal
```
165
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Amrinona
Milrinona
Inamrinona
166
Familia de los inhibidores de fosfodiesterasa 3 por lo cual aumentan el flujo de calcio
Bipiridinas
167
Las bipiridinas tienen efecto inotropico positivo. ¿Verdadero o falso?
Verdadero
168
Via de administracion del minoxidil
Tonico, oral (antiguamente)
169
¿Para que se usa el minoxidil tonico?
Para tratar la alopecia
170
Efecto sobre los canales de calcio del minoxidil
Aumenta su apertura
171
¿De que depende el pronostico de la cardiopatia isquemica?
Tamaño de la placa obstructiva, la actividad inflamatoria del proceso ateroesclerotico, la estabilidad de la placa y la reactividad plaquetaria
172
Factores desencadenantes de la trombosis
Inflamacion aguda, valores maximos de presion sanguinea
173
¿De que depende el tamaño del infarto?
El grado y la duracion de la obstruccion coronaria
174
Factores determinantes de la enfermedad de la arteria coronaria
Concentracion de lipidos en la sangre, la funcion endotelial, la presion arterial, la actividad del sistemica inflamatorio y la reactividad de los sistemas pro y antitromboticos
175
Tx preventivo de la enfermedad de la arteria coronaria
Cambios habituales y administración de estatinas, aspirinas, y antagonistas de los receptores adrenergicos (beta bloqueadores)
Vacuna contra la influenza anual
176
Manifestacion primaria de la cardiopatia isquemica
Angina de pecho
177
¿En que pacientes es mas probable la isquemia miocardiaca con sintomas atipicos?
Mujeres, ancianos y diabeticos
178
Caracteristica del cuadro clinico de la angina tipica
Los sintomas se alivian con el descanso o con la administracion de nitroglicerina sublingual
179
Objetivo terapeutico principal en los ACS con angina inestable
Prevenir o reducir la formacion de trombos coronarios e incrementar el flujo sanguineo al miocardio.
Uso de agentes antiplaquetarios y heparina
180
Objetivo terapeutico principal en la angina variante o de Prinzmetal
Prevenir el vasoespasmo coronario.
181
Desventajas de la administracion cronica de vasodilatadores de nitratos organicos
No se relacionan a mejores cifras de mortalidad cardiaca
182
¿En que pacientes se deben de considerar los ACEI?
Pacientes con CAD que tienen disfunción ventricular izquierda o diabetes
183
¿Que medicamentos se consideran tratamiento de primera linea para el alivio de la angina cronica?
Betabloqueadores
184
¿Que medicamentos se deben de considerar en pacientes con angina cronica que son intolerantes a los beta bloqueadores?
Las dihidropiridinas
