układ parasympatyczny: receptory + leki Flashcards
Nm
- rec nikotynowy typ mięśniowy
- w płytce nerwowo-mięśniowej
- otwiera kanały jonowe
- przewodnictwo nerwowo- mięśniowe
- agoniści: KARBACHOL, SUKSAMETONIUM, DEKAMETONIUM
- antagoniści: TUBOkuraryna, PANkuronium, WEkuronium, ATRAKURIUM + alfa-bungarotoksyna
Nn
- rec niktynowy typ neuronalny
- w zw. autonomicznych, zakończeniach nerwów czuciowychCSN
- przewodnictwo zwojowe
- agoniści: KARBACHOL, NIKOTYNA, LOBELINA
- antagoniści: TRIMETAFAN, HEKSAMETONIUM
M1
- rec muskarynowy neuronalny
- w neuronach CSN, zwojach, kom okładzinowych żołądka
- ↑IP3, DAG
- pobudz CSN, wydz soku żołądkowego, perystaltyka
- agoniści: OKSOTREMORYNA
- antagoniści: ATROPINA, PIRENZEPINA(s)
M2
- rec muskarynowy sercowy
- serce, neurony
- ↓ cAMP
- ↓ częstości skurczów serca, hamowanie presynaptyczne, hamowanie czynności neuronów
- agoniści: KARBACHOL
- antagoniśi: ATROPINA, GALAMINA(s)
M3
- rec muskarynowy gruczołowy
- w gruczołach egzokrynnych, mm gładka + śródbłonek naczyń
- ↑IP3
- wydzielanie, skurcz mm gładkich, rozkurcz naczyń (przez NO)
- agoniści: KARBACHOL
- antagoniści: ATROPINA
Agoniści muskarynowi
6x
1) Karbachol
2) Metacholina
3) Betanechol- hipotonia pęcherza moczowego, przewodu pokarmowego
4) Muskaryna
5) Pilokarpina- jaskra
6) Acetylocholina
Inhibitory ACE
6x
1) Edrofonium- miastenia
2) Neostygmina- miastenia
3) Fizostygmina- jaskra
4) Pirydostygmina- miastenia
5) Ekotiopat-jaskra
6) Dyflos- jaskra
Reaktywatory AchE
2x
- przy zatruciu insektycydami
1) Pralidoksyn
2) Obidoksyn
Antagoniści muskarynowi
6x
1) Atropina
2) Hioscyna
3) Ipratropium
4) Tropikamid
5) Cykopentolat
6) Pirenzepina
Agoniści nikotynowi
3x
1) Nikotyna
2) Suksametonium
3) Dekametonium
Antagoniści nikotynowi
6x
1) Heksametonium
2) Trimetafan
3) Tubokuraryna
4) Pankuronium
5) Atrakurium
6) Werokuronium
Acetylocholina
- agonista M
- powinowactwo zarówno do N jak i do M
- silna hydroliza przez acetylocholinesterazę
- brak zastosowania terapeutycznego
Karbachol
- agonista M i N
- powinowactwo bardziej do N, ale do M też silne
- brak hydrolizy przez AchE
- brak zastosowania terapeutycznego
Metacholina
- agonista M
- silne powinnowactwo do M, słabe do N
- obecna hydroliza przez AchE (++)
- próby prowokacyjne oskrzeli w diagnostyce astmy oskrelowej
Betanechol
- agonista M
- silne powinnowactwo do M, brak do N
- brak hydrolizy przez AchE
- w hipotonii pęcherza moczowego, przewodu pokarmowego
Muskaryna
- agonista M
- silne powinnowactwo do M, brak do N
- brak hydrolizy przez AchE
- brak zastosowania terapeutycznego
Pilokarpina
- agonista M
- silne powinnowactwo do M, brak do N
- brak hydrolizy przez AchE
- w jaskrze
Edrofonium
- inhibitor AchE
- krótki czas działania
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- diagnostyka miastenii
Neostygmina
- inhibitor AchE
- średni czas działania
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- leczenie miastenii
Fizostygmina
- inhibitor AchE
- średni czas działania
- w pozazwojowych połączeniach parasympatycznych
- leczenie jaskry
Pirydostygmina
- inhibitor AchE
- średni czas działania
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- leczenie miastenii
Ekotiopat
- inhibitor AchE
- długi czas działania
- w pozazwojowych połączeniach parasympatycznych
- leczenie jaskry
Dyflos
- inhibitor AchE
- długi czas działania
- w pozazwojowych połączeniach parasympatycznych
- leczenie jaskry
Atropina
- nieselektywny antagonista muskarynowy
- pobudza CSN
- w premedykacji anestezjologicznej, zatruciach inh. AchE, bradykardii, zwiększonej perystatyce
Hioscyna
- nieselektywny antagonista muskarynowy
- działa depresyjnie na CSN
- w premedykacji anestezjologicznej, zatruciach inh. AchE, bradykardii, zwiększonej perystatyce, ch. lokomocyjnej, stanach skurczowych narządów trzewnych
Ipratropium
- antagonista muskarynowy
- czwartorzędowa pochodna amoniowa
- słabo się wchłania
- w astmie oskrzelowej
Tropikamid
- nieselektywny antagonista muskarynowy
- pobudza CSN
- w okulistyce do wywołania rozszerzenia źrenicy i cykloplegii
Cyklopentolat
- nieselektywny antagonista muskarynowy
- pobudza CSN
- w okulistyce do wywołania rozszerzenia źrenicy i cykloplegii
- długo działający
Pirenzepina
- antagonista muskarynowy
- selektywna dla M1
- hamuje wydzielanie żołądkowe kwasu solnego
- ch wrzodowa żołądka i dwunastnicy
Nikotyna
- agonista N
- w zwojach autonomicznych CSN
- pobudzenie, a potem blok pobudzenia
- brak zastosowania
Suksametonium
- agonista N
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- blok depolaryzacyjny
- zwiotczanie mięśni (anestezjo)
Dekametonium
- agonista N
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- blok depolaryzacyjny
- brak zastosowania
Heksametonium
- antagonista N
- w zwojach autonomicznych
- blokada przewodnictwa
- brak zastosowania
Trimetafan
- antagonista N
- w zwojach autonomicznych
- blokada przewodnictwa
- obniża ciśnienie krwi podczas operacji chirurgicznych
Tubokuraryna
- antagonista N
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- blok niedepolaryzacyjny
- rzadko używana
Pankuronium
Wekuronium
Atrakurium
- antagonista N
- w płytce nerwowo- mięśniowej
- blok niedepolaryzacyjny
- leki zwiotczające mm szkieletowe
Suksametonium: skutki niepożądane
1) bradykardia
2) wzrost stężenia surowiczego jonów potasu
3) wzrost ciśnienia śródgałkowego
4) przedłużone zwiotczenie (genetycz.)
5) złośliwa hipertermia
