autakoidy peptydowe Flashcards
Bradykinina (powstawanie/rozkład/działanie)
- kalikreina (proteaza Ser w pocie, ślinie, wydzielinie gruczołów) –> kininogen (a2-globulina)
- rozkładana przez kininazę II (=ACE)
- (+) odp zapalna
- (+) bólowe zakończeń nn
Receptor B1
- konstytutywnie w mięśniówce naczyń gładkich
- de novo w tkankach objętych zapaleniem
- ↑ wCa2+ -> odp zapalna
- ból przewlekły
Receptor B2
Gq/Gi
- konstytutywnie w zdrowych tkankach
- ↑ IP3 i DAG
- ↑ PGI2
- ↑ t-Pa (tkankowy aktywator plazminogenu)
- śródbłonek -> (+) eNOS -> ↑ NO
= ↑ działanie hipotensyjne blokerów ACE
= działanie protekcyjne dla śródbłonka
- ból ostry
Aprotynina
inh proteaz Ser (↓ bradykininy)
- (-) plazmina -> ↓ fibrynolizy
- (-) kalikreina
- krwawienia pooperacyjne
- WYCOFANA (za duża śmiertelność)
Ikatibant
- anty-B2
- leczenie ostrych napadów w dziedziczonym obrzęku Quinckego (obrzęk naczynioruhowy)
AT1 - działanie (5+2+1+1)
- receptor klasyczny dla ATII
1) skurcz naczyń
2) ↑ aldosteron
3) ↑ ADH
4) ↓ reniny
5) ↑ pragnienia
6) remodeling serca (czynnik wzrostu)
7) arytmogennie
AT2 - działanie
- w życiu płodowym
- ↓ ilość
- ↓ CTK
- efekt natriuretyczny
- efekt antyproliferacyjny
Blokery AT1 (jakie + zastosowania)
S(p)ARTANY
(uwaga - S(w)ETRONY to anty-5HT-3 = leki przeciwwymiotne)
- cerebroprotekcja (!)
- leczenie zespołu metabolicznego
- ↓ dylatacji aorty w zespole Marfana
- zastosowanie takie jak inh ACE, czyli
1) ↑ CTK
2) Przewlekła niewydolność krążenia (bo wtedy ↑ katecholaminemii-> ↑↑ AT II)
3) Zawał serca (↓ remodelingu)
4) Nefropatia cukrzycowa
5) Stabilna choroba wieńcowa (stabilizacja blaszki miażdżycowej)
Wydzielanie reniny - czynniki
1) ↓ CTK
2) ↓ Na+ we krwi
3) (+) receptorów β aparatu przykłębuszkowego
Inh. ACE - bezpośrednie (3)
1) Alacepryl
2) Kaptopryl
3) Moweltypryl
Inh. ACE - prodrugs
- najczęściej stosowane
1) Ramipryl
2) Trandolapryl
3) Benazepryl
4) Enalapryl
5) Chinapryl
6) Perindopryl
7) Fosinopryl
8) Cilazapryl
Inh. ACE - osoczowe
przy ↑ CTK, niedoczynności serca
1) Kaptopryl
2) Enalapryl
3) Benazepryl
4) Cylazapryl
Inh. ACE - tkankowe
1) Ramipryl
2) Chinapryl
3) Trandolapryl
4) Peryndopryl
5) Fozynopryl
Wskazania dla inh ACE - 5
1) ↑ CTK
2) Przewlekła niewydolność krążenia (bo wtedy ↑ katecholaminemii-> ↑↑ AT II)
3) Zawał serca (↓ remodelingu)
4) Nefropatia cukrzycowa
5) Stabilna choroba wieńcowa (stabilizacja blaszki miażdżycowej)
Działanie plejotropowe inh ACE
- ↑ stężenia bradykininy –> ↑ NO (bo ↓ rozkład bradykininy)
Działania niepożądane inhibitorów ACE (6)
1) spadek CTK
2) Suchy kaszel (bo ↑ bradykininy w oskrzelach)
3) obrzęk Quinckego
4) ↑ K+
5) białkomocz
6) teratogenne na płód (!)
7) zaburzenia smaku
8) niewydolność nerek
9) pokrzywka alergiczna
10) neutropenia
Przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE
1) obustronne zwężenie tętnicy lub tętnicy do jedynej nerki
2) ch nerek o podłożu autoimmunologicznym
3) ciężka niewydolność nerek
4) neutropenia
5) ciąża
AT-(1-7)
- działanie przeciwstawne do AT II
- rec Mas
- rośnie przy podawaniu inhibitorów ACE
- ACE2 i NEP - tworzenie AT-(1-7)
Alskiren
inhibitor reniny
- leczenie nadciśnienia tętniczego
NEP
obojętna endopeptydaza
- ↑ AT-(1-7)
- ↓ ANP, BNP, CNP
Kandoksatryl
inh NEP
Omapatrylat
hamuje jednocześnie NEP oraz ACE
Klonidyna
beta-blokery
blokery aparatu przykłębuszkowego
ACE (konwertaza angiotensyny)
funkcje
cechy
- karboksylaza dipeptydowa
- kininaza II
- przekształca Ang I w Ang II
- rozkłada bradykininę
Spironolakton
Eplerenon
antagoniści aldosteronu
