autakoidy aminowe Flashcards
Anty-H1 I generacja
8x
1) Chlorferamina
2) Dimenhydrynat
3) Difenhydramina
4) Prometazyna
5) Ketotifen
6) Klemastyna
7) Antazolina
8) Dimetynden
Histamina - działanie
5x
1) rozkurcz naczyń
2) skurcz mm gładkich innych niż w naczyniach
3) ↑ przepuszczalności
4) pobudzenie serca
5) ↑ wydzielania żołądkowego
Anty-H1 I generacja zastosowanie
- alergiczny nieżyz nosa i spojówek
- dermatozy alergiczne
- świąd
- obrzęk naczyniowo- ruchowy
- wstrząs anafilaktyczny
- nudności, wymiot
- nadkomorowe zaburz. rytmu w przebiegu odczynów alergicznych- antazolina
Anty-H1 I generacja
Mechanizm działania
- NIESELEKTYWNA blokada H1 obwodowych i ośrodkowych
- dz na rec choli-, adren-, serotonin-, dopaminergiczne
- przeciewalergicznie
- przeciwzapalnie
- antycholinergicznie
- przeciwwymiotnie
- uspakajająco
- jako leki nasenne
- jako LZM
Anty-H1 I generacja zastosowanie
- alergiczny nieżyz nosa i spojówek
- dermatozy alergiczne
- świąd
- obrzęk naczyniowo- ruchowy
- wstrząs anafilaktyczny
- nudności, wymiot
- nadkomorowe zaburz. rytmu w przebiegu odczynów alergicznych- antazolina
Anty-H1 I generacja działania niepożądane
cholinolityczne:
1) ↓ CTK
2) suchość śluzówek
3) zaparcia, problemy z oddawaniem moczu
4) dysfunkcje wzroku, uczulenie na światło
5) senność
6) otępienie
7) zaburz. koncentracji, koordynacji
8) wzmożony apetyt + przyrost masy ciała
9) zaburz rytmu serca
10) zaburz żołądkowo- jelitowe
11) tachyfilaksja
12) osłabienie siły mięśniowej
NIE OBSŁUGIWAć MASZYN I POCIąGóW MECHANICZNYCH
Anty-H1
II generacja
1) Azelastyna
2) Astemizol
3) Lewokabastyna
4) Lewocetyryzyna
5) Cetyryzyna
6) Loratydyna
7) Mizolastyna
8) Ebastyna
9) Feksofenadyna
10) Desloratadyna
Anty-H1 II generacja
Mechanizm działania
- SELEKTYWNA blokada H1
Pozapereceptorowo
- przeciewalergicznie
- przeciwzapalnie
Anty-H1 II generacja zastosowanie
- shorzenia alergiczne GDO
- alergiczne zapalenie spojówek
- dermatozy alergiczne
- alergia i nietolerancja pokarmowa
Anty-H1 II generacja działania niepożądane
słabo wyrażone i przemijające
- zmęczenie
- senność
- suchość jamy ustnej
Anty-H2
1) Cymetydyna
2) Ranitydyna
3) Famotydyna
4) Nizatydyna
5) Roksatydyna
Anty-H2
Mechanizm działania
- selektywni, kompetytywni i odwracalni antagoniści H2
- w błonie śluzowej żołądka
- ↓ wydzielania kwasu solnego
- hamowanie wydzielania pepsyny
Anty-H2 zastosowanie
- ch wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- zespół Zollingera- Ellisona
- nowotwory trzustki
- refluks
- zgaga, niestrawność
- profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc w czasie znieczulenia do zabiegów
Anty-H2 działania niepożądane
- zmęczenie
- senność lub zaburz snu
- bóle głowy
- nudności, wymoity
- zmiany w obrazie krwi
- wysypka
Histamina - H1 - typ, gdzie rola
1) naczynia, mm gładkie, OUN
2) Gq (↑ Ca2+)
3)
- ↓ CTK (rozszerzenie tt -> eNOS, fosfataza), ↑ przepuszczalności naczyń
- skurcz mm jelit (IP3 -> ER - > Ca2+ do cytoplazmy -> kalmodulina-Ca - > kinaza -> skurcz)
Histamina - H2 - typ, gdzie, rola
1) Gs
2) żołądek, serce
3) ↑ cAMP, ↑ HR, ↑ wydzielania soku żołądkowego
Serotonina 5-HT1
- typ receptora
- gdzie?
- Gi
- mózg (↓ przekaźnictwa), naczynia (rozkurcz/skurcz)
1a - uspokaja, rozkurcz naczyń
1b - skurcz (przerwanie i łagodzenie migreny)
Agoniści rec 5-HT
1) Buspiron
2) Ipsapiron
3) Gepiron
4) Sumatryptan
5) Eletryptan
6) Ryzatryptan
7) Zolmitryptan
8) Cizapryd
9) Prukalopryd
Agoniści rec 5-HT
1) Buspiron
2) Ipsapiron
3) Gepiron
4) Sumatryptan
5) Eletryptan
6) Ryzatryptan
7) Zolmitryptan
8) Cizapryd
9) Prukalopryd
Agoniści/antagoniści rec 5-HT
1) Ergotamina
2) Dihydroergotamina
Antagoniści rec 5-HT
1) Ondansetron
2) Granisetron
3) Tropisetron
4) Palonosetron
5) Cyproheptadyna
6) Metysergid
7) Pizotyfen
AZAPIRONY
buspiron
ipsapiron
gepiron
- 5-HT1a
- w zaburzeniach lękowych
- działania nieporządane: bóle i zawroty główy, nudności
- pełne działanie anksjolityczne ujawnia się po 7-14 dniach
TRYPTANY
sumatryptan
eletryptan
ryzatryptan
zolmitryptan
- 5-HT1b/1d
- mechanizm działania: skurcz naczyń w CSN, hamowamie zapalenia neurogennego
- zastosowanie: napady migreny, klasterowy ból głowy
- działania niepożądane: ból, uczucie mrówienia, gorąca, ociężałości, napięcia w różnych częściach ciała
+ wzrost ciśnienia, kołatanie serca
Ergotamina
- 5- HT1b/1d (antagonista 5-HT2)
- antagonista rec α-adrenergicznych
- skurcz naczyń + depresja ośr naczynio-ruchowych, ↑ siłyi częstości skurczów macicy
- ↑ spoczynkowego napięcia mięśnia macicy
- zastosowanie: naczyniowe bóle głowy, klasterowy ból główy, w położnictwie
- działania nierożądane: nudności, wymioty, osłabienie nóg, bóle mięśniowe kończyn
Dihydroergotamina
- 5- HT1b/1d (antagonista 5-HT2)
- antagonista rec α-adrenergicznych
- częściowy agonista rec α-adrenergicznych w żyłach
- zastosowanie: migrena, bóle naczyniowe głowy, hipotonia hydrostatyczna
- działania nierożądane: nudności, wymioty, osłabienie nóg, bóle mięśniowe kończyn
Cyproheptadyna
- antagonista rec H1 I generacji
- dz. przeciwserotoniczne, cholinolityczne
- zastosowanie: migrena, bóle naczyniowe głowy, alergie ze świądem, zaburz łaknienia, anoreksja
- działania nierożądane: nasilona łaknienie, przyrost masy ciała, uszkodz szpiku przy trwałej kuracji + charakterystyczne dla I generacji
Metysegid
- antagonista 5-HT1, 5-HT2
- częściowy nieselektywny agonista
- zastosowanie: profilaktyka migreny, bóle naczyniowe głowy
- działania nierożądane: nudności, zawroty głowy, zaburz snu, koncentracji, zmiany włókniste opłucnowo-płucne, deformacja zastawek, zwłóknienie zaotrzewnowe, niewydolność nerek, psychodeliczne i halucynogenne
Pizotyfen
- antagonista 5-HT2
- działanie cholinolityczne,przeciwhistaminowe, słabe uspokajające
- zastosowanie: migrena, zaburz łaknienia, depredja wieku starczego
- dz. niepożądane: wzrost łaknienia, senność, zawroty głowy, bóle mięśni, suchość w jamie ustnej, zaparcia
SERTONY
Ondanserton
Granisetron
Tropisetron
Palonosetron
- wybiórcza blokada 5-HT3
- zastosowanie: hamowanie nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią i radioterapią
- dz. niepożądane: zawroty i bóle głowy, zaparcia, biegunki, senność (granisetron)
Uwalniacze histaminy (3)
1) Morfina
2) Atropina
3) Tubokuraryna
Przeciwwymiotne anty-H1 IG (3)
1) Hydroksyzyna
2) Prometazyna
3) Dimenhydrynat
Nasenne, uspokajające anty-H1 IG (3)
1) Hydroksyzyna
2) Prometazyna
3) Difenhydramina
Anty-H3 (1)
Betahistyna
- ↑ uwalniania histaminy z presynaptycznych zakończeń nn
- agonista postsynaptycznych rec cholinergicznych
- choroba Meniere’a (błędnik)
Stabilizatory błony kom mastocyta
1) Ketotyfen (astma + alergiczny nieżyt nosa i spojówek)
2) Azelastyna (=)
3) Kromoglikolan sodu
4) Nedokromil
Migrena - przerwanie i łagodzenie napadów
1) tryptany
2) alkaloidy sporyszu
3) NLPZ
4) Przeciwwymiotne
5) Uspokajające (hydroksyzyna, diazepam)
Leki przeciwwymiotne w migrenie (4)
1) Metoklopramid
2) Domperydon
3) Prochlorperazyna
4) Tietylperazyna
Profilaktyka napadów migreny - β-blokery BEZ wewn aktywności sympatykomimetycznej (4)
1) Propranolol
2) Atenolol
3) Nadolol
4) Metoprolol
Profilaktyka napadów migreny - Blokery Ca2+
1) Werapamil
2) Flunaryzyna
3) Nifedypina
Profilaktyka napadów migreny - leki przeciwpadaczkowe
1) Kw. walproinowy
2) Karbamazepina
3) Gabapentyna
4) Topiramat
Profilaktyka napadów migreny- leki przeciwdepresyjne
- trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
- inhibitory zwrotnego wychwytu sertoniny
Profilaktyka napadów migreny- antagoniści 5-HT2
- cyproheptadyna
- pizotyfen
- metysergid
Anazolina
antagonista H1
I generacja
w nadkomorowych zaburzeniach rytmu serca w przebiegu odczynów alergicznych
pochodna etylodiaminy
Chlorfeniramina
antagonista H1
I generacja
pochodna propyloaminy
Difenhydramina
antagonista H1
I generacja
pochodna aminoetanolu
Dimenhydrat
antagonista H1
I generacja
pochodna aminoetanolu
Klemastyna
antagonista H1
I generacja
pochodna aminoetanolu
Ketotifen
antagonista H1
I generacja
pochodna wielopierścieniowych związków heterocyklicznych
Prometazyna
antagonista H1
I generacja
pochodna etylodiaminy
Astemizol
antagonista H1
II generacja
kardiotoksyczny
Cetyryzyna
antagonista H1
II generacja
Lewocetyryzyna
antagonista H1
II generacja
Loratadyna
antagonista H1
II generacja
Desloratadyna
antagonista H1
II generacja
Feksofenafyna
antagonista H1
II generacja
Ebastyna
antagonista H1
II generacja
Azelastyna
antagonista H1
II generacja
Mizolastyna
antagonista H1
II generacja
Lewokabastyna
antagonista H1
II generacja
Cymetydyna
Antagonista H2
Ranitydyna
Antagonista H2
Famotydyna
Antagonista H2
Nizatydyna
Antagonista H2
Roksatydyna
Antagonista H2
