UA8 - TRN Flashcards by Kassandra Laflamme

Quelle est la pharmacodynamie de la nicotine sur le SNC?

Se lie aux récepteurs à la nicotine a/n aire tegmentale ventrale et augmente la dopamine
Augm. plaisir, concentration, performance
Dim. temps de réaction, anxiété et sx de sevrage, poids
Effet antidépresseur IMAO A et B
Psychostimulant, convulsion, coma, arrêt respiratoire

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Quels sont les sx de sevrage à la nicotine?

Irritabilité
Humeur dépressive
Agitation/impatience
Anxiété
Insomnie
Difficulté de concentration

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Quand est le pic de sx de sevrage?

3 premiers jours
Peuvent perdurer ad 1 mois
Sensation de manque (craving) peut durer des années

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Est-ce qu’on développe une résistance aux effets de la nicotine?

Oui! Internalisation du récepteur, donc on doit toujours augmenter la dose

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Décrire la pharmacodynamie de la nicotine sur les périphéries?

Bypass SNA et va direct dans medulla?
Dépolarisation des muscles squelettiques
Paralysie des muscles respiratoires
HTA
Tachyarrythmie

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Quelle est la dose fatale de nicotine?

40mg

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Comment est l’absorption de la nicotine?

Rapide (secondes) par poumons et muqueuses
Absorption d’ordre 0 (linéaire?)

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Comment est métabolisée la nicotine?

2A6

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Quelles sont les interactions avec la cigarette?

FUMÉE DU TABAC: Induit CYP1A2, significatif dès 7 cigarettes
Substrats 1A2: Caféine, clozapine, duloxetine, frovatriptan, olanzapine, théophylline…

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Quoi faire chez un pt qui arrête de fumer?

Ramène activité normale du 1A2 en 1 semaine à 1 mois, donc dose à ajuster/effets à surveiller

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Quels sont les facteurs de risque du tabagisme?

Influence externe: parent, pairs
Comportement: performance scolaire
Personnalité: rebelle, prend des risques
Santé mentale: dépression, anxiété, schizophrénie, trouble bipolaire
Génétique

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Quels sont les risques du tabagisme?

Cause principale MPOC
Augm AVC 2-4x
Augm maladie coronarienne 2-4x
Risque diabète augm
Augm risque dysfonction érectile
Dim cicatrisation
Augm cancers, complications bucco gingivales
Augm mortalité
Dim espérance de vie

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Vrai ou faux: Le risque cardiovasculaire de 20 cigarettes est 2-3x le risque de 1 cigarette

Vrai

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Quels sont les risques du tabagisme en grossesse?

Dim fertilité
Augm risque de grossesse ectopique
Augm décès intra-utérin
Augm risque de bébé de petit poids
Augm risque de syndrome de mort subite du nourrisson
Augm risque de fente labio-palatine
Augm risque de schizophrénie chez l’enfant?
Augm risque obésité et surpoids chez l’enfant

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Qu’est-ce qui augmente à l’arrêt du tabac autre que les rx?

Prise de poids, donc risque augmenté de diabète

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Quels sont les bénéfices de la cessation tabagique?

Dim mortalité
Dim risque de cancer
Améliore sx MPOC
Dim infections respiratoires
Diabète: gain de poids initial, mais risque à long terme diminué
Dim. risque ostéoporose
Grossesse moins à risque
Dim complications pulmonaires et amélioration de la guérison des plaies

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Quoi favoriser entre une cessation tabagique partielle vs complète?

Aucun changement à long terme!
Bonne façon d’individualiser la thérapie
Arrêt avec pharmaco est plus efficace que l’arrêt sans
Applications sur téléphone intelligent pourrait avoir un impact positif

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Quelle est la pharmacothérapie de 1ère ligne en cessation tabagique?

Remplacement de nicotine (Timbres, pastilles, gommes, vaporisateurs, inhalateurs…)
Non nicotinique: Varenicline, bupropion

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Quelles sont les CI à la TRN?

IM ou AVC <2 semaines

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Comment donner la TRN?

En étape, en fonction du # de cigarettes par jour
Initiation, si >10 cigarettes par jour: 21mg
Initiation, si <10 cigarettes par jour: 14mg
Total de 12 semaines couvert RAMQ

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Combien de temps dure chaque étape de TRN?

21mg: 4-6 semaines
14mg: 4-6 semaines
7mg: 2-4 semaines

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Quels sont les E2 de la TRN?

Augm catécholamines
Insomnie
Anxiété, agitation
Sécheresse de la bouche
Augm TA/FC
Nausées, constipation
Bouffées de chaleur
Intolérance adhésif

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Comment utiliser les gommes/pastilles en TRN?

1 gomme/pastille buco-gingival q1-2h PRN, max 5-10 gommes par jour

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Vrai ou faux: Les gommes/pastilles miment davantage les concentrations plasmatiques des cigarettes vs timbres?

Vrai

Quels sont les E2 des gommes/pastilles en TRN?

Sensation de picotement, désensibilisation des gencives

Combien de gommes sont couvertes par la RAMQ?

840 gommes ou pastilles sur 12 semaines

Quelles sont les interactions avec les gommes/pastilles?

Breuvages acides (moins bien absorbé à pH acide)

Quel est le mécanisme du bupropion en cessation tabagique?

Antagonisme non-compétitif des récepteurs nicotiniques

Quand arrêter la cigarette lors du début du bupropion??

1 semaine après initiation du bupropion, pour atteindre dose thérapeutique

Quels sont les E2 du bupropion?

Insomnie Anxiété, agitation Convulsion (diminution du seuil de convulsion) Sécheresse de la bouche Augm TA/FC Nausées, constipation Bouffées de chaleur

Quelles sont les CI au bupropion?

Troubles alimentaires Stéatose du foie alcoolique Child-Pugh C

Comment est métabolisé le bupropion?

2B6 Est un inhibiteur du 2D6

Quelles sont les interactions avec le bupropion?

Inducteurs 2B6: Carbamazepine, phenobarbital, phenytoine, ritonavir... Inhibiteurs 2B6: Clopidogrel, Ticlopidine Substrats 2D6: Sertraline, paroxetine, fluoxetine, haloperidol, risperidone, tamoxifene... Pharmacodynamique: IMAO, IRSN, antipsychotiques, tramadol, theophylline ATTENTION MÉTABOLISATEUR LENT/RAPIDE 2B6

Quel est le mécanisme de la varénicline?

Agoniste partiel nicotinique: meilleure affinité au récepteur que la nicotine avec une plus grande demi-vie

Quand arrêter la cigarette si on utilise varénicline en cessation tabagique?

1 semaine après initiation de varénicline pour avoir concentration thérapeutique

Quels sont les E2 du varénicline?

Insomnie Rêves anormaux Augm. effet de l'alcool Nausées, vomissements Constipation Rare mais grave: Stevens-Johnson, angioedème, convulsion

Doit-on ajuster la varénicline en IR?

Oui

Comment est métabolisé/éliminé la varénicline?

Pas par cytochrome! Substrat OCT2

Nommer des inhibiteurs de l'OCT2?

Triméthoprime, ranitidine, lévofloxacine Interactions avec varénicline probablement pas significatif si ClCr > 50

Est-ce que la varénicline augmente le risque de problèmes psychiatriques?

Initialement, augm de troubles neuropsychiatriques vus avec initiation de Varénicline. Nouvelles études disent que non!

Est-ce que les agents de 1ère ligne de TRN augmentent le risque CV?

PAS CHEZ LES PTS STABLES !

Quel est le meilleur agent de 1ère ligne en cessation tabagique?

1. Varénicline 2. TRN et bupropion similaires

Quels sont les tx de 2e ligne en cessation tabagique?

Combinaisons: - TRN + Varénicline (selon certaines études? Mais autres combinaisons pas de différence) Nortriptyline Combinaison nortriptyline + TRN

Quel est le mécanisme de la nortriptyline?

Antidépresseur tricyclique, inhibiteur de la recapture de la NE et la S Substitue les effets de la nicotine

Quels sont les E2 de la nortriptyline?

Sédation, délirium Sécheresse de la bouche Prolongation QTc Tachycardie, HTO Constipation, nausée Rétention urinaire

Quelles sont les 3e ligne de tx en cessation tabagique?

Clonidine

Quel est le mécanisme d'action de la clonidine en cessation tabagique?

Agoniste a2 central, diminue les sx de sevrage

Quels sont les E2 de la clonidine?

Somnolence, étourdissements Sécheresse de la bouche Dim TA, HTO Dim FC

Quelles sont les CI de la clonidine?

Bradyarythmie sévère

Quel est l'intérêt de la cigarette électronique en cessation tabagique?

Pourrait aider à contribuer à la diminution de l'utilisation de cigarette chez les jeunes, mais en continuant la dépendance à la nicotine

Est-ce que la cigarette électronique est efficace en cessation tabagique?

En 2020: Probablement plus efficace que TRN, mais moins que varenicline. Serait plus efficace avec présence de nicotine Maintenant: Un peu moins clair. Études montrent que moins d'abandon de tx vs TRN. Probablement moins pire que la cigarette, mais manque de données

Quels sont les E2 de la cigarette électronique?

Céphalée Irritation locale, toux, bouche sèche Maladies pulmonaires liées au vapotage Tachycardie, dysfonction endothéliale Risque augmenté de diagnostic COVID-19

Quels sont les risques à l'utilisation de la cigarette électronique?

Pertes de partie du corps Brulures du 3e degré 1 décès par explosion

Quels sont les avantages de la cigarette électronique?

Grande variété Utile pour certains patients? Voie d'administration similaire Possiblement plus satisfaisant que inhalateur de nicotine Réduction des méfaits

Comment cesser la consommation de cigarette électronique?

MNP Diminution graduelle de la concentration de nicotine? TRN? Varénicline? PEU/PAS D'ÉTUDES

Quoi faire si pt cesse bupropion/varénicline et rechute?

Réintroduire à dose d'initiation si 3x t1/2 passé

Quels sont les facteurs de risque de tabagisme en grossesse?

Faible statut socio-économique Tabagisme de l'entourage Soins prénataux déficients Manque de connaissance des risques associés Nombre élevé d'enfants Dépendance élevée à la nicotine

Quels tx de cessation tabagiques favoriser en grossesse?

1. TRN (diminue exposition totale à la nicotine) 2. Bupropion 3. Nortriptyline 4. Clonidine (surtout si HTA)

Quelles sont les causes potentielles d'inadhésion en cessation tabagique?

Usage incorrect: - Patch décollée, mise sur région très poilue - Gomme mâchée trop rapidement - Pastilles utilisées trop peu Intolérance Rx pas efficace