UA8 - TRN Flashcards

1
Q

Quelle est la pharmacodynamie de la nicotine sur le SNC?

A

Se lie aux récepteurs à la nicotine a/n aire tegmentale ventrale et augmente la dopamine
Augm. plaisir, concentration, performance
Dim. temps de réaction, anxiété et sx de sevrage, poids
Effet antidépresseur IMAO A et B
Psychostimulant, convulsion, coma, arrêt respiratoire

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Q

Quels sont les sx de sevrage à la nicotine?

A

Irritabilité
Humeur dépressive
Agitation/impatience
Anxiété
Insomnie
Difficulté de concentration

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3
Q

Quand est le pic de sx de sevrage?

A

3 premiers jours
Peuvent perdurer ad 1 mois
Sensation de manque (craving) peut durer des années

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4
Q

Est-ce qu’on développe une résistance aux effets de la nicotine?

A

Oui! Internalisation du récepteur, donc on doit toujours augmenter la dose

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5
Q

Décrire la pharmacodynamie de la nicotine sur les périphéries?

A

Bypass SNA et va direct dans medulla?
Dépolarisation des muscles squelettiques
Paralysie des muscles respiratoires
HTA
Tachyarrythmie

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6
Q

Quelle est la dose fatale de nicotine?

A

40mg

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7
Q

Comment est l’absorption de la nicotine?

A

Rapide (secondes) par poumons et muqueuses
Absorption d’ordre 0 (linéaire?)

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8
Q

Comment est métabolisée la nicotine?

A

2A6

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9
Q

Quelles sont les interactions avec la cigarette?

A

FUMÉE DU TABAC: Induit CYP1A2, significatif dès 7 cigarettes
Substrats 1A2: Caféine, clozapine, duloxetine, frovatriptan, olanzapine, théophylline…

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10
Q

Quoi faire chez un pt qui arrête de fumer?

A

Ramène activité normale du 1A2 en 1 semaine à 1 mois, donc dose à ajuster/effets à surveiller

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11
Q

Quels sont les facteurs de risque du tabagisme?

A

Influence externe: parent, pairs
Comportement: performance scolaire
Personnalité: rebelle, prend des risques
Santé mentale: dépression, anxiété, schizophrénie, trouble bipolaire
Génétique

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12
Q

Quels sont les risques du tabagisme?

A

Cause principale MPOC
Augm AVC 2-4x
Augm maladie coronarienne 2-4x
Risque diabète augm
Augm risque dysfonction érectile
Dim cicatrisation
Augm cancers, complications bucco gingivales
Augm mortalité
Dim espérance de vie

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13
Q

Vrai ou faux: Le risque cardiovasculaire de 20 cigarettes est 2-3x le risque de 1 cigarette

A

Vrai

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14
Q

Quels sont les risques du tabagisme en grossesse?

A

Dim fertilité
Augm risque de grossesse ectopique
Augm décès intra-utérin
Augm risque de bébé de petit poids
Augm risque de syndrome de mort subite du nourrisson
Augm risque de fente labio-palatine
Augm risque de schizophrénie chez l’enfant?
Augm risque obésité et surpoids chez l’enfant

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15
Q

Qu’est-ce qui augmente à l’arrêt du tabac autre que les rx?

A

Prise de poids, donc risque augmenté de diabète

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16
Q

Quels sont les bénéfices de la cessation tabagique?

A

Dim mortalité
Dim risque de cancer
Améliore sx MPOC
Dim infections respiratoires
Diabète: gain de poids initial, mais risque à long terme diminué
Dim. risque ostéoporose
Grossesse moins à risque
Dim complications pulmonaires et amélioration de la guérison des plaies

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17
Q

Quoi favoriser entre une cessation tabagique partielle vs complète?

A

Aucun changement à long terme!
Bonne façon d’individualiser la thérapie
Arrêt avec pharmaco est plus efficace que l’arrêt sans
Applications sur téléphone intelligent pourrait avoir un impact positif

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18
Q

Quelle est la pharmacothérapie de 1ère ligne en cessation tabagique?

A

Remplacement de nicotine (Timbres, pastilles, gommes, vaporisateurs, inhalateurs…)
Non nicotinique: Varenicline, bupropion

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19
Q

Quelles sont les CI à la TRN?

A

IM ou AVC <2 semaines

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20
Q

Comment donner la TRN?

A

En étape, en fonction du # de cigarettes par jour
Initiation, si >10 cigarettes par jour: 21mg
Initiation, si <10 cigarettes par jour: 14mg
Total de 12 semaines couvert RAMQ

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21
Q

Combien de temps dure chaque étape de TRN?

A

21mg: 4-6 semaines
14mg: 4-6 semaines
7mg: 2-4 semaines

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22
Q

Quels sont les E2 de la TRN?

A

Augm catécholamines
Insomnie
Anxiété, agitation
Sécheresse de la bouche
Augm TA/FC
Nausées, constipation
Bouffées de chaleur
Intolérance adhésif

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23
Q

Comment utiliser les gommes/pastilles en TRN?

A

1 gomme/pastille buco-gingival q1-2h PRN, max 5-10 gommes par jour

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24
Q

Vrai ou faux: Les gommes/pastilles miment davantage les concentrations plasmatiques des cigarettes vs timbres?

A

Vrai

25
Q

Quels sont les E2 des gommes/pastilles en TRN?

A

Sensation de picotement, désensibilisation des gencives

26
Q

Combien de gommes sont couvertes par la RAMQ?

A

840 gommes ou pastilles sur 12 semaines

27
Q

Quelles sont les interactions avec les gommes/pastilles?

A

Breuvages acides (moins bien absorbé à pH acide)

28
Q

Quel est le mécanisme du bupropion en cessation tabagique?

A

Antagonisme non-compétitif des récepteurs nicotiniques

29
Q

Quand arrêter la cigarette lors du début du bupropion??

A

1 semaine après initiation du bupropion, pour atteindre dose thérapeutique

30
Q

Quels sont les E2 du bupropion?

A

Insomnie
Anxiété, agitation
Convulsion (diminution du seuil de convulsion)
Sécheresse de la bouche
Augm TA/FC
Nausées, constipation
Bouffées de chaleur

31
Q

Quelles sont les CI au bupropion?

A

Troubles alimentaires
Stéatose du foie alcoolique
Child-Pugh C

32
Q

Comment est métabolisé le bupropion?

A

2B6
Est un inhibiteur du 2D6

33
Q

Quelles sont les interactions avec le bupropion?

A

Inducteurs 2B6: Carbamazepine, phenobarbital, phenytoine, ritonavir…
Inhibiteurs 2B6: Clopidogrel, Ticlopidine
Substrats 2D6: Sertraline, paroxetine, fluoxetine, haloperidol, risperidone, tamoxifene…
Pharmacodynamique: IMAO, IRSN, antipsychotiques, tramadol, theophylline
ATTENTION MÉTABOLISATEUR LENT/RAPIDE 2B6

34
Q

Quel est le mécanisme de la varénicline?

A

Agoniste partiel nicotinique: meilleure affinité au récepteur que la nicotine avec une plus grande demi-vie

35
Q

Quand arrêter la cigarette si on utilise varénicline en cessation tabagique?

A

1 semaine après initiation de varénicline pour avoir concentration thérapeutique

36
Q

Quels sont les E2 du varénicline?

A

Insomnie
Rêves anormaux
Augm. effet de l’alcool
Nausées, vomissements
Constipation
Rare mais grave: Stevens-Johnson, angioedème, convulsion

37
Q

Doit-on ajuster la varénicline en IR?

A

Oui

38
Q

Comment est métabolisé/éliminé la varénicline?

A

Pas par cytochrome!
Substrat OCT2

39
Q

Nommer des inhibiteurs de l’OCT2?

A

Triméthoprime, ranitidine, lévofloxacine
Interactions avec varénicline probablement pas significatif si ClCr > 50

40
Q

Est-ce que la varénicline augmente le risque de problèmes psychiatriques?

A

Initialement, augm de troubles neuropsychiatriques vus avec initiation de Varénicline. Nouvelles études disent que non!

41
Q

Est-ce que les agents de 1ère ligne de TRN augmentent le risque CV?

A

PAS CHEZ LES PTS STABLES !

42
Q

Quel est le meilleur agent de 1ère ligne en cessation tabagique?

A
  1. Varénicline
  2. TRN et bupropion similaires
43
Q

Quels sont les tx de 2e ligne en cessation tabagique?

A

Combinaisons:
- TRN + Varénicline (selon certaines études? Mais autres combinaisons pas de différence)
Nortriptyline
Combinaison nortriptyline + TRN

44
Q

Quel est le mécanisme de la nortriptyline?

A

Antidépresseur tricyclique, inhibiteur de la recapture de la NE et la S
Substitue les effets de la nicotine

45
Q

Quels sont les E2 de la nortriptyline?

A

Sédation, délirium
Sécheresse de la bouche
Prolongation QTc
Tachycardie, HTO
Constipation, nausée
Rétention urinaire

46
Q

Quelles sont les 3e ligne de tx en cessation tabagique?

A

Clonidine

47
Q

Quel est le mécanisme d’action de la clonidine en cessation tabagique?

A

Agoniste a2 central, diminue les sx de sevrage

48
Q

Quels sont les E2 de la clonidine?

A

Somnolence, étourdissements
Sécheresse de la bouche
Dim TA, HTO
Dim FC

49
Q

Quelles sont les CI de la clonidine?

A

Bradyarythmie sévère

50
Q

Quel est l’intérêt de la cigarette électronique en cessation tabagique?

A

Pourrait aider à contribuer à la diminution de l’utilisation de cigarette chez les jeunes, mais en continuant la dépendance à la nicotine

51
Q

Est-ce que la cigarette électronique est efficace en cessation tabagique?

A

En 2020: Probablement plus efficace que TRN, mais moins que varenicline. Serait plus efficace avec présence de nicotine

Maintenant: Un peu moins clair. Études montrent que moins d’abandon de tx vs TRN. Probablement moins pire que la cigarette, mais manque de données

52
Q

Quels sont les E2 de la cigarette électronique?

A

Céphalée
Irritation locale, toux, bouche sèche
Maladies pulmonaires liées au vapotage
Tachycardie, dysfonction endothéliale
Risque augmenté de diagnostic COVID-19

53
Q

Quels sont les risques à l’utilisation de la cigarette électronique?

A

Pertes de partie du corps
Brulures du 3e degré
1 décès par explosion

54
Q

Quels sont les avantages de la cigarette électronique?

A

Grande variété
Utile pour certains patients? Voie d’administration similaire
Possiblement plus satisfaisant que inhalateur de nicotine
Réduction des méfaits

55
Q

Comment cesser la consommation de cigarette électronique?

A

MNP
Diminution graduelle de la concentration de nicotine?
TRN?
Varénicline?
PEU/PAS D’ÉTUDES

56
Q

Quoi faire si pt cesse bupropion/varénicline et rechute?

A

Réintroduire à dose d’initiation si 3x t1/2 passé

57
Q

Quels sont les facteurs de risque de tabagisme en grossesse?

A

Faible statut socio-économique
Tabagisme de l’entourage
Soins prénataux déficients
Manque de connaissance des risques associés
Nombre élevé d’enfants
Dépendance élevée à la nicotine

58
Q

Quels tx de cessation tabagiques favoriser en grossesse?

A
  1. TRN (diminue exposition totale à la nicotine)
  2. Bupropion
  3. Nortriptyline
  4. Clonidine (surtout si HTA)
59
Q

Quelles sont les causes potentielles d’inadhésion en cessation tabagique?

A

Usage incorrect:
- Patch décollée, mise sur région très poilue
- Gomme mâchée trop rapidement
- Pastilles utilisées trop peu
Intolérance
Rx pas efficace