UA8-Élimination Flashcards
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grand principe de l’élimination
tout ce qui entre dans l’organisme doit en ressortir
pourquoi l’élimination passe par un processus **irréverssible d’épuration?
sans élimination –> accumulation –> toxicité
est-ce qu’un seul organe fait l’élimination
non
organes principaux: foie, rein
autres: poumon, seins, peau, sang, intestin, etc.
2 chemins que peut prendre un médicament dans le corps
- excrétion directe
- métaboliser –> excréter (1 métabolisme ou métabolisme séquentiel)
principal site de métabolisation et autres
- foie
- intestin
- sang
- reins
- poumons
métabolisme
convertir des substances lipophiles active en hydrophile inactive –> devient facile à être éliminée
rôle d’inactivation et détoxification
quelles enzymes contribue le plus dans le métabolisme
P450 –> enzyme de phase I
(ex: 3A4/5)
7 caractéristiques d’une molécule hydrophile
- distribution limitée –> moins de dommage sur corps
- faiblement liées aux protéines plamatiques
- facilement excrétée
- peu métabolisée
- sont souvent des substat de transporteurs (reins/foie)
- moins active, ou inactive
- moins toxique
7 caractéristiques d’une molécule hydrophobe
- distribution étendue
- fortement liée aux protéines plasmatiques –>prévenir distribution massive et rediriger vers organes d’élimination
- moins facilement excrétée
- moins souvent substrat de transporteur –> substrat de métaboliseur
- active
- peut être toxique
définition de voie métabolique primaire
molécule mère –> métabolite
voie métabolique secondaire
métabolite primaire –> métabolite secondaire
définition de métabolisme séquentiel
molécule mère –> métabolite primaire –> métabolite secondaire
définition d’excrétion directe
élimination d’un médicament directement par un organe d’excrétion sans transformation métabolique
définition de voie majeure
voie d’élimination qui contribue beacoup –> impact sur PK
est-ce que l’organe d’élimination majeure est toujours l’organe d’excrétion majeure
non
élimination: transformer le médicament pour faciliter l’élimination (ex: foie qui casse le médicament en morceau)
excrétion: sortir les déchets du corps (ex: reins sort les métabolites du corps par l’urine)