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PHA1150 > UA1-Introduction à la pharmacocinétique > Flashcards

UA1-Introduction à la pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Définition de pharmacocinétique

A

Étude du devenir du médicament dans l’organisme

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Q

4 étape du pharmacocinétique

A
  1. absorption
  2. distribution
  3. métabolisme/biotransformation
  4. élimination
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3
Q

définition du pharmacodynamique

A

étude de l’action du médicament sur l’organisme

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4
Q

Objectifs de la pharmacocinétique (4)

A

Déterminer les modalités d’administration du médicament/schéma thérapeutique
- conditions d’utilisation/posologie
- précausion
- interactions
- suivi thérapeutique/ajustement pour certains patients

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5
Q

Y a-t-il plus ou moins de chance d’avoir des effets indésirables pour un médicament qui a une marge thérapeutique étroite?

A

Plus

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6
Q

Effet du médicament si le profil pharmacocinétique dépasse la marge thérapeutique

A

Effet du traitement et effet indésirable

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7
Q

Effet du médicament si le profil pharmacocinétique n’atteint pas la marge thérapeutique

A

Aucun effet

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8
Q

Définition de l’absorption

A

passage d’un médicament de son site d’administration vers la circulation générale

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9
Q

paramètre de l’absorption

A

biodisponibilité (F)

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10
Q

Biodisponibilité de la voie intraveineuse

A

100%
voie de référence
Sauter l’absorption et 100% du médicament administré arrive à la circulation générale

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11
Q

Le mécanisme d’absorption se passe essentiellement par quelle voie?

A

passive

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12
Q

variable du mécanisme d’absorption (3)

A
  • pH
  • liposolubilité
  • forme galénique
  • …
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13
Q

Variable de l’absorption (5)

A
  • alimentation
  • interaction médicamenteuse
  • états physiophathologiques
  • variabilités inter et intra-individuelles
  • voie d’administration!!!
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14
Q

Absorption du plus rapide au moins rapide: orale, IM, IV, SC

A
  1. IV
  2. IM
  3. SC
  4. PO
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15
Q

Définition de la distribution

A

processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus et organes

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16
Q

Distribution dépend de… (2)

A
  • fixation aux protéines plasmiques
  • diffusion tissulaire
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17
Q

La fixation aux protéines modifie la distribution en modifiant… (3)

A
  • affinité
  • nombre de sites de fixation
  • nature des protéines
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18
Q

la diffusion tissulaire modifie la distribution en changeant… (3)

A
  • propriété physico-chimique du médicament
  • irrigation sanguine du tissu
  • perméabilités des capillaires –> barrières
19
Q

2 barrières principales

A
  • hémato-encéphalique
  • foeto-placentaire
20
Q

paramètre de la distribution

A

volume de distribution (V ou VD)

21
Q

qu’est-ce que le volume de distribution indique?

A

répartition du médicament dans l’organisme

22
Q

Sources de variabilités de la distribution (4)

A
  • modification de la protéines (quantité, structure)
  • états physiologiques (âge, grossesse)
  • états pathologiques (insuffisance rénale, dénutrition, brûlure, cirrhose)
  • interaction médicamenteuses (compétition pour une même protéines?)
23
Q

définition du métabolisme

A

transformation par une réaction enzymatique d’un médicament en un ou plusieurs composés (métabolites) pharmacologiquement actifs, inactifs ou toxiques

24
Q

la majorité des métabolisme se passe dans quel organe?

A

foie

25
Q

2 phase de métabolisme

A
  1. fonctionnalisation
  2. conjugaison
26
Q

4 voie de métabolisme du médicament

A
  1. phase 1 –> métabolites libres
  2. phase 1 –> phase 2 –> métabolites conjugués
  3. phase 2 –> médicament conjugué
  4. médicament inchangé
27
Q

sources de variabilité du métabolisme (4)

A
  • environnement (médicament inducteur ou inhibiteur, alcool, tabac, alimentation)
  • génétique (profil de métabolisme lent ou rapide)
  • états physiologiques (âge (nouveaux-nés = immaturité enzymatique, âgé = métabolisme diminué), sexe)
  • pathologie
28
Q

2 principales voies d’élimination

A
  • rénale (majoritaire)
  • biliaire
29
Q

condition de passage pour être éliminé par la voie rénale

A

hydrosoluble

30
Q

particularité de l’élimination biliaire

A

cycle entéro-hépatique possible –> retarde l’élimination + rebond de la courbe

31
Q

paramètre de l’élimination

A

clairance (CL)

CL totale = somme des CL de tous les organes

32
Q

buts de la recherche pré-clinique (2)

A
  • forme galénique
  • choix des doses
33
Q

but de la recherche clinique phase 1 (2)

A
  • dose maximale tolérée (DMT)
  • paramètres de PK chez les humains
34
Q

but de la recherche clinique phase 2 (4)

A
  • préparer la phase 3 (dose, posologie, sécurité)
  • paramètres PK chez les patients
  • forme galénique définitive
  • relation dose/effet et concentration/effet
35
Q

but de la recherche clinique phase 3 (4)

A
  • enregistrement du médicament (AMM)
  • confirmer les paramètres PK chez les patients
  • identifier les sous-populations qui ont besoin de doses ajustées
  • montrer efficacité et sécurité
36
Q

but de la recherche clinique phase 4 (2)

A
  • adapter les posologies pour des situations particulières
  • identifier des interactions médicamenteuses
37
Q

Dans quelle étape de l’étude les tests sont fait sur des petits groupes d’humains malades?

A

étude clinique phase 2

38
Q

Dans quelle étape de l’étude les tests sont fait sur des animaux?

A

étude pré-clinique

39
Q

3 méthode d’étude de PK

A
  • classique/non compartimentale (NCA)
  • compartimentale/individuelle
  • de population
40
Q

Qu’est-ce que l’étude de PK classique

A

12 prélèvement –> tracer le profil/courbe

41
Q

Qu’est-ce que l’étude de PK compartimentale?

A

3 prélèvement –> utiliser l’équation –> calculer les paramètres et dose

42
Q

Qu’est-ce que l’étude de PK de population?

A

étude compartimentale sur une population –> variabilité inter-individuelle

43
Q

3 buts de connaitre PK à l’officine

A
  • schéma posologique
  • interaction
  • effet indésirable
44
Q

4 buts de connaitre PK à l’hopital

A
  • schéma posologique
  • interaction
  • effet indésirables
  • suivi thérapeutique pharmacologique et adaptation des posologies

PHA1150 (1 decks)

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